Razol 20

Razol 20 è un medicinale destinato all'uso come agente antiulcera. L'azione del suo principale principio attivo, il rabeprazolo, consiste nell'inibizione della pompa protonica, in quanto, sotto la sua influenza, l'enzima H+-K+-ATPasi viene soppresso nelle cellule parietali gastriche. Di conseguenza, viene bloccata la fase finale dei processi di produzione dell'acido cloridrico. Questo effetto dipende dal dosaggio del farmaco e, a seguito del suo utilizzo, la secrezione basale e stimolata di acido cloridrico viene soppressa, indipendentemente dalla natura dell'agente irritante.

Questo farmaco presenta qualità quali la capacità di essere assorbito quasi completamente nel tratto gastrointestinale in tempi brevissimi dopo la somministrazione orale. L'effetto antisecretorio del farmaco si manifesta nei primi 60 minuti e, dopo 2-4 ore dall'assunzione della dose iniziale, si osserva una riduzione massima del pH acido-base nello stomaco. L'ottimizzazione del livello di secrezione acida gastrica così ottenuta si stabilizza e si stabilizza dopo 3 giorni dall'inizio del ciclo di trattamento.

Infine, un altro vantaggio di Razol 20 è che il suo assorbimento non è influenzato dal cibo o dal momento della giornata in cui si consumano gli alimenti.

Indicazioni Razol 20

Le indicazioni d'uso di Razol 20 suggeriscono l'uso di questo farmaco principalmente per il trattamento a breve termine di patologie, tra cui in particolare: la malattia da reflusso gastroesofageo, accompagnata da ulcere ed erosioni; la presenza della sindrome di Zollinger-Ellison nel paziente. Inoltre, questo farmaco è utilizzato anche come misura preventiva volta a prevenire l'aspirazione del contenuto gastrico acido.

Inoltre, Razol 20 è incluso nell'elenco delle prescrizioni mediche per l'ulcera peptica del duodeno o dello stomaco in fase acuta e con comparsa di sanguinamento e sviluppo di gravi erosioni. In tali casi, l'uso del farmaco nella sua forma orale è impossibile; si consiglia l'uso in soluzione iniettabile.

Pertanto, le indicazioni per l'uso di Razol 20 sono principalmente dovute alla presenza di una o più patologie del paziente caratterizzate da un aumento della produzione di acido gastrico con possibilità di rilascio nel tratto gastrointestinale. Il farmaco favorisce il ripristino e la stabilizzazione dell'equilibrio acido-base in questi organi interni.

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Modulo per il rilascio

Formulazione di rilascio: Razol 20 si presenta sotto forma di polvere, da cui viene preparata una soluzione iniettabile. La polvere è una massa liofilizzata di colore completamente bianco o di una tonalità quasi bianca. Una quantità di polvere pari a 20 milligrammi è contenuta in un flacone di vetro. In una scatola di cartone, a seconda della confezione, è presente 1 flacone (n. 1) o 10 flaconi (n. 10).

Sul mercato dei medicinali, il farmaco è spesso disponibile anche come polvere liofilizzata sfusa in flaconi da 20 ml per la preparazione di soluzioni iniettabili, rispettivamente nelle confezioni n. 50 e n. 100. La forma sfusa si riferisce a prodotti farmaceutici finiti, realizzati da un produttore nel rispetto di tutti i processi tecnologici necessari, il cui confezionamento, l'imballaggio finale e l'etichettatura possono essere eseguiti da un'altra azienda.

Il principale principio attivo di Razol 20 è il rabeprazolo. Ogni flacone contiene 20 mg di rabeprazolo sodico. Inoltre, questa forma di rilascio del farmaco contiene diversi componenti ausiliari come: idrossido di sodio, mannitolo E421.

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Farmacodinamica

Farmacodinamica Razol 20 presenta diverse caratteristiche, la principale delle quali è l'effetto del farmaco sull'enzima H+–K+–ATPasi nelle cellule gastriche parietali. Consiste nel fatto che il farmaco agisce come inibitore nella fase finale della produzione di acido cloridrico. La conseguenza è che sia la secrezione basale che quella stimolata di acido cloridrico vengono inibite.

Il legame del rabeprazolo nelle cellule parietali mediante legami covalenti con la pompa protonica provoca una riduzione irreversibile del livello di secrezione acida. La secrezione acida diventa possibile solo con la partecipazione della pompa protonica neoformata. L'effetto del rabeprazolo sulla cellula parietale al momento della sua attivazione determina il massimo grado di riduzione della funzione secretoria.

Questo effetto si ottiene mediante infusione endovenosa del farmaco. Di conseguenza, le molecole di rabeprazolo si legano alla pompa protonica, che a sua volta determina l'interruzione della produzione di acido cloridrico. In un ambiente acido, nelle cellule parietali dello stomaco, si forma in breve tempo un accumulo del principio attivo, che viene attivato grazie al legame con un gruppo sulfonamidico. Le interazioni coinvolgono le cisteine della pompa protonica.

Somministrato per via endovenosa, l'azione di Razol 20 si manifesta entro 1 ora e raggiunge il suo massimo grado di espressione dopo 2-4 ore. Il valore della clearance media con infusione endovenosa alla dose di 20 ml è di 283 ± 98 ml/min. L'emivita di una dose da 20 millilitri somministrata per via endovenosa è caratterizzata da un indicatore di 1,02 ± 0,63 ore. Dopo l'interruzione dell'uso del farmaco, il ripristino dell'attività secretoria avviene in un periodo di 2-3 giorni.

La farmacodinamica di Razol 20 è tale che il suo utilizzo alla dose giornaliera indicata di 20 mg per un ciclo di trattamento di 14 giorni non causa alterazioni della funzionalità tiroidea né altera il metabolismo dei carboidrati. Inoltre, il farmaco non modifica la concentrazione ematica degli ormoni aldosterone, glucagone, cortisolo, ormone paratiroideo, prolattina, renina, secretina, testosterone, colecistochinina ed estrogeni.

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Farmacocinetica

Farmacocinetica: Razol 20 è caratterizzato da una biodisponibilità assoluta. Ciò significa che le molecole del principale principio attivo del farmaco, il rabeprazolo, sono in grado di raggiungere le cellule parietali nella loro quantità completa (100%). È importante notare che il grado di biodisponibilità non dipende dalla somministrazione singola o ripetuta di questo farmaco.

Una delle caratteristiche principali è che le proprietà farmacocinetiche di Razol 20 sono lineari. Ciò significa che, a seconda del dosaggio, sia l'emivita che la clearance e il volume di distribuzione tendono a non variare.

Il metabolismo del rabeprazolo sodico nell'organismo umano avviene nel fegato, dove subisce una biotrasformazione, durante la quale si formano i principali metaboliti: acido carbonico e tioetere. In quantità estremamente ridotte, si può osservare anche la presenza di altri metaboliti: dimetiltioetere, coniugato dell'acido mercapturico, silfone.

L'emivita è di circa 60 minuti. La dose viene escreta per il 90% nelle urine, principalmente sotto forma di due metaboliti: un coniugato dell'acido mercaptopurico e un acido carbossilico. Una piccola quantità di metaboliti viene escreta nelle feci.

La farmacocinetica di Razol 20 nei pazienti anziani è caratterizzata da un'eliminazione più prolungata. Non è stato osservato un effetto cumulativo del farmaco.

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Dosaggio e somministrazione

Quando si prescrive Razol 20, si utilizzano i seguenti metodi di somministrazione e dosaggio di questo medicinale.

Innanzitutto, è necessario tenere presente che le iniezioni e le infusioni endovenose sono indicate solo se non è possibile utilizzarlo in una forma medicinale destinata alla somministrazione orale. Quando diventa possibile prescrivere la somministrazione orale del farmaco, la somministrazione endovenosa deve essere interrotta.

La soluzione preparata per infusione e iniezione deve essere somministrata solo per via endovenosa alla dose giornaliera raccomandata di 20 milligrammi.

La soluzione iniettabile si prepara sciogliendo il contenuto della fiala in acqua sterile in una quantità di 5 ml. L'iniezione deve essere effettuata gradualmente, in un intervallo di tempo compreso tra 5 minuti e un quarto d'ora.

L'infusione richiede il seguente processo preparatorio: il contenuto della fiala deve essere prima sciolto in 5 millilitri di acqua sterile e poi aggiunto a 100 ml di soluzione per infusione di cloruro di sodio allo 0,9%. L'intervallo di tempo durante il quale il farmaco viene somministrato deve essere di 15-30 minuti.

Esistono determinate condizioni per l'utilizzo della soluzione pronta all'uso: deve essere utilizzata entro un periodo di tempo non superiore a 4 ore dal momento della preparazione. Un altro punto importante è che può essere introdotta solo una soluzione precedentemente controllata per l'assenza di sedimenti, l'eventuale cambiamento di colore e l'eventuale presenza di altre alterazioni. Una soluzione preparata correttamente è trasparente, incolore e non deve contenere inclusioni estranee. Una soluzione non utilizzata entro il periodo specificato è soggetta a smaltimento.

Il metodo di somministrazione e il dosaggio di Razol 20, nel rispetto di tutte le norme prescritte e delle condizioni necessarie, garantiscono l'efficacia del trattamento con questo farmaco.

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Utilizzare Razol 20 durante la gravidanza

L'uso di Razol 20 durante la gravidanza e anche durante il periodo di allattamento al seno è una delle controindicazioni esistenti per questo farmaco.

Come dimostrano i risultati di studi sperimentali appositamente condotti, il farmaco non viene trattenuto completamente dalla barriera placentare e può penetrarvi in determinate quantità. Va tuttavia notato che non sono state osservate alterazioni della funzione fertile o anomalie nei processi di sviluppo intrauterino del feto.

La presenza di Razol 20 o di uno qualsiasi dei suoi componenti può verificarsi nel latte materno di una madre che allatta.

Pertanto, la decisione se sia consigliabile utilizzare Razol 20 durante la gravidanza, l'allattamento e l'allattamento al seno deve essere presa con piena responsabilità e cautela, dopo aver attentamente considerato e soppesato tutti i pro e i contro. Il fattore fondamentale in questo caso è il maggiore risultato positivo atteso dal suo utilizzo per la madre, piuttosto che la possibilità di un suo effetto dannoso sul bambino.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso di Razol 20 implicano, prima di tutto, che non è consentito prescriverlo a quei pazienti che presentano ipersensibilità al rabeprazolo o ad altri principi attivi del gruppo benzimidazolo.

Il farmaco è considerato inaccettabile per l'uso nel paziente affetto da qualsiasi tipo di insufficienza respiratoria, renale o epatica.

A causa della mancanza di esperienza clinica nel trattamento pediatrico con farmaci contenenti rabeprazolo, Razol 20 è controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Durante la gravidanza, l'uso di questo farmaco può essere giustificato solo se il raggiungimento di un effetto positivo per la madre non è associato al rischio di conseguenze negative per lo sviluppo del feto.

Se questo farmaco viene prescritto a una donna durante l'allattamento, l'allattamento al seno del neonato deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento.

Considerando le controindicazioni all'uso di Razol 20, è impossibile non menzionare una serie di casi in cui è necessario concentrarsi sulla possibilità del suo utilizzo in presenza di alcuni fattori. Pertanto, la prescrizione del farmaco, diagnosticata e rilevata in presenza di una neoplasia cancerosa dello stomaco del paziente, esclude la possibilità di un suo utilizzo. Anche gravi disfunzioni renali ed epatiche richiedono particolare cautela nella terapia con l'uso di questo rimedio nelle sue fasi iniziali.

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Effetti collaterali Razol 20

Gli effetti collaterali di Razol 20 possono includere la comparsa di vari tipi di sintomi che possono interessare diversi organi e sistemi del corpo umano.

Il tratto gastrointestinale produce le seguenti reazioni avverse al farmaco: secchezza delle fauci, eruttazione, nausea, vomito, dolore addominale, stitichezza e flatulenza. Aumento dell'attività delle transaminasi epatiche. Sono possibili sintomi dispeptici, molto rari: stomatite, gastrite, anoressia.

Il sistema nervoso centrale può manifestare disturbi come mal di testa e vertigini, agitazione, insonnia o, al contrario, sonnolenza. È possibile che il paziente possa sviluppare depressione e che la sua vista e il suo senso del gusto possano essere compromessi.

La risposta del sistema respiratorio sotto l'effetto di Razol 20 può essere la comparsa di tosse, lo sviluppo di bronchite, rinite, sinusite e faringite.

Esiste la possibilità di reazioni allergiche all'uso di questo farmaco, che si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, in rari casi accompagnate da prurito.

Altri effetti avversi possono includere mal di schiena, sindrome simil-influenzale, mialgia, artralgia e febbre. Le statistiche mediche hanno registrato casi isolati in cui, a seguito dell'uso del farmaco, i pazienti hanno aumentato di peso, sviluppato una predisposizione a una maggiore sudorazione e sviluppato neutropenia, trombocitopenia, leucopenia e leucocitosi.

Se si osservano effetti collaterali di Razol 20, il suo utilizzo deve essere interrotto.

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Overdose

Attualmente non ci sono informazioni specifiche su cosa caratterizzi un sovradosaggio di Razol 20. Si presume che in caso di superamento delle dosi massime consentite del farmaco, ci si debba aspettare un aumento della gravità degli effetti collaterali che possono verificarsi sotto l'effetto di questo medicinale.

Per trattare le conseguenze negative di un dosaggio eccessivamente elevato di Razol 20 si ricorre a misure terapeutiche sintomatiche.

A causa dell'elevato grado di legame del rabeprazolo alle proteine del plasma sanguigno, la dialisi per eliminare il farmaco dall'organismo del paziente risulta inefficace.

Attualmente non si conosce un antidoto specifico che possa essere utile in caso di sovradosaggio di questo farmaco.

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Interazioni con altri farmaci

Le interazioni di Razol 20 con altri farmaci sono determinate in gran parte dalle proprietà farmacologiche del rabeprazolo, principale principio attivo di questo farmaco.

Come tutti gli altri inibitori della pompa protonica sodica, il rabeprazolo viene metabolizzato dagli enzimi epatici del citocromo P450. Il rabeprazolo sodico non è coinvolto in interazioni clinicamente significative con amoxicillina, warfarin, diazepam, teofillina e fenitoina, farmaci metabolizzati dagli enzimi P450.

Poiché il rabeprazolo sodico ha un effetto che porta a una riduzione attiva e prolungata del livello di acido cloridrico prodotto, è possibile che interagisca con quei farmaci le cui proprietà di assorbimento sono determinate dal pH gastrico, indicatore dell'equilibrio acido-base. Pertanto, in combinazione con ketoconazolo, la concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno diminuisce del 33% e, rispetto alla digossina, la sua concentrazione minima aumenta del 22%. Per questo motivo, è necessario monitorare l'uso combinato di Razol 20 e dei farmaci sopra menzionati al fine di identificare l'eventuale necessità di aggiustamenti del dosaggio.

Il metabolita attivo della claritromicina, in combinazione con il rabeprazolo, raggiunge nel plasma sanguigno una concentrazione superiore del 50% per la prima e del 24% per il secondo. Questo effetto è considerato un risultato positivo dell'interazione nell'eradicazione dell'H. pylori.

In uno studio clinico, non sono state riscontrate interazioni con l'uso in combinazione con antiacidi in forma liquida. Non è stata inoltre stabilita la rilevanza clinica delle interazioni con l'assunzione di cibo.

L'effetto sul metabolismo della ciclosporina è simile a quello di altri inibitori della pompa protonica.

Studi in vitro su microsomi epatici umani hanno dimostrato che il rabeprazolo sodico viene metabolizzato dagli isoenzimi del sistema P450: CYP 2C9 e CYP 3A. Sulla base di ciò, si può affermare che il potenziale di interazione di Razol 20 con altri farmaci è basso.

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Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione di Razol 20 stabiliscono che il farmaco debba essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini, dove venga mantenuta una temperatura ambiente costante di 25 gradi Celsius.

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Data di scadenza

La durata di conservazione di Razol 20 è di 2 anni dalla data di produzione indicata dal produttore sulla confezione. Il farmaco non deve essere utilizzato dopo questo periodo.

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