Tranquillo

Restful è un farmaco appartenente al gruppo degli antipsicotici. Il suo principio attivo (sulpiride), in quanto dopamino-mimetico, agisce sulla trasmissione neuronale dopaminergica nel cervello, provocandone l'attivazione. Se usato in dosi elevate, il sulpiride dimostra un effetto antiriproduttivo.

Ha un effetto neurolettico moderato e, allo stesso tempo, un effetto stimolante e timolettico. Il farmaco è un antagonista selettivo della serotonina e della dopamina. Inoltre, dimostra attività antiemetica. [ 1 ]

Indicazioni Tranquillo

Viene utilizzato nella terapia a breve termine dell'aggressività e dell'agitazione nei soggetti affetti da disturbi mentali in forma cronica o attiva ( schizofrenia o forme croniche di disturbi non schizofrenici - forma allucinatoria di psicosi in fase cronica o stato paranoico).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del principio attivo terapeutico avviene sotto forma di liquido iniettabile, in fiale da 2 ml. All'interno della confezione sono presenti 6 fiale; all'interno della scatola, 1 o 6 di queste confezioni.

Farmacocinetica

Utilizzando un dosaggio di 0,1 g, i valori plasmatici di Cmax della sulpiride sono pari a 2,2 mg/l e vengono rilevati dopo mezz'ora.

La sulpiride si distribuisce ad alta velocità nei tessuti: il volume di distribuzione apparente in condizioni di stato stazionario è di 0,94 l/kg. La sintesi proteica plasmatica è del 40%. Piccole quantità della sostanza vengono escrete nel latte materno e possono attraversare la placenta. [ 2 ]

La sulpiride non è quasi coinvolta nei processi metabolici; il 92% della dose utilizzata del farmaco viene escreta nelle urine inalterata. [ 3 ]

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni mediante processi KF. La clearance intrarenale di Restful è di 126 ml/minuto. L'emivita è di 7 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare e può essere prescritto solo agli adulti.

È sempre necessario utilizzare il dosaggio minimo efficace. Se le condizioni cliniche del paziente lo consentono, la terapia inizia con una dose di 0,1 g, per poi essere gradualmente aumentata. La dose giornaliera è di 0,4-0,8 g; la terapia ha una durata di 14 giorni.

• Domanda per i bambini

Il farmaco nella forma di rilascio specificata non può essere utilizzato in pediatria.

Utilizzare Tranquillo durante la gravidanza

La sperimentazione animale ha mostrato una riduzione della fertilità dovuta ai parametri farmacologici del farmaco (effetti mediati dalla prolattina). I dati della sperimentazione animale non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale o sullo sviluppo postnatale.

Sono disponibili informazioni limitate sugli effetti dei farmaci durante la gravidanza nell'uomo. Quasi sempre, quando sono stati segnalati disturbi dello sviluppo fetale o postnatale in casi di assunzione di sulpiride durante la gravidanza, sono state indicate cause alternative che sembravano più appropriate.

Restful non deve essere usato durante la gravidanza. L'introduzione di antipsicotici, incluso questo farmaco, nel terzo trimestre può provocare effetti collaterali, tra cui sindrome da astinenza e sindrome extrapiramidale, che possono alterare la durata e la gravità degli effetti collaterali nel periodo postnatale nei neonati. Sono stati segnalati casi di ipertensione, sindrome da distress respiratorio acuto (RDS), tremore, agitazione, sonnolenza e ipotensione. Per questo motivo, le condizioni dei neonati devono essere attentamente monitorate.

Poiché il sulpiride viene escreto nel latte materno, non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata al sulpiride o a uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco;
• neoplasie correlate alla prolattina (ad esempio, prolattinoma o carcinoma mammario);
• sospetto di sviluppo di feocromocitoma o sua presenza diagnosticata;
• porfiria attiva;
• uso combinato con agonisti della dopamina non antiparkinsoniani (tra cui rotigotina con cabergolina e quinagolide), mechitazina, escitalopram, citalopram, levodopa o farmaci antiparkinsoniani (tra cui ropinorolo).

Effetti collaterali Tranquillo

Tra i disturbi associati all'attività del sistema nervoso: fase iniziale di sviluppo della discinesia (distonia cervicale, OGC e trisma), che si attenua nel caso di utilizzo di sostanze anticolinergiche antiparkinsoniane, nonché disturbi extrapiramidali e manifestazioni correlate:

• acatisia;
• Il parkinsonismo e i sintomi che ne conseguono: ipocinesia, tremore, ipersalivazione e ipertensione;
• manifestazioni acinetiche, in cui si osserva (o meno) lo sviluppo di ipertonia. La loro gravità può essere parzialmente ridotta utilizzando farmaci anticolinergici antiparkinsoniani;
• attività motoria di tipo eccitatorio a carattere ipercinetico-ipertonico;
• discinesia in fase avanzata, in cui si osservano movimenti ritmici di tipo involontario (ad esempio del viso o della lingua), osservati durante cicli di trattamento a lungo termine con qualsiasi neurolettico; in questo caso, i farmaci anticolinergici antiparkinsoniani saranno inefficaci e potrebbero addirittura peggiorare i sintomi clinici;
• effetto calmante o sonnolenza, così come insonnia;
• convulsioni.

Patologie sistemiche: aumento di peso o SNM potenzialmente fatale.

Problemi legati al sistema endocrino: iperprolattinemia di breve durata, che scompare con la sospensione della terapia; la malattia può causare ginecomastia, frigidità, amenorrea, impotenza e galattorrea, nonché dolore e ingrossamento delle ghiandole mammarie.

Disfunzione cardiaca: prolungamento dell'intervallo QT, aritmie ventricolari, tra cui tachicardia di tipo torsione di punta e, inoltre, tachicardia ventricolare, che può causare fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco e morte improvvisa.

Patologie vascolari: collasso ortostatico.

Lesioni che interessano il sistema linfatico e sanguigno: neutropenia o leucopenia e agranulocitosi. La somministrazione di antipsicotici ha occasionalmente causato lo sviluppo di tromboembolia venosa (talvolta fatale), trombosi venosa profonda ed embolia polmonare.

Sintomi correlati all’attività digestiva: aumento dell’attività degli enzimi intraepatici.

Malattie degli strati sottocutanei e dell'epidermide: orticaria o eruzioni maculopapulari.

Condizioni associate alla gravidanza, al periodo peri- e postnatale: sviluppo della sindrome da astinenza nel neonato.

Sono stati segnalati casi di anafilassi, con comparsa di palpitazioni, dispnea, sindrome convulsiva e calo della pressione sanguigna, nonché sensazione di mancanza di respiro e comparsa di emorragie e arrossamento nella zona dell'iniezione.

Overdose

Esistono dati limitati sull'avvelenamento da sulpiride. Possono verificarsi disturbi discinetici con trisma, distonia cervicale e protrusione della lingua. In alcuni pazienti possono svilupparsi parkinsonismo o coma potenzialmente fatali.

Una parte del farmaco viene escreta tramite emodialisi. La sulpiride non ha antidoto.

Vengono eseguite procedure sintomatiche; se necessario, viene eseguita la rianimazione, durante la quale il lavoro del cuore e l'attività respiratoria vengono attentamente monitorati (esiste il rischio di prolungamento dell'intervallo QT e comparsa di aritmie ventricolari). Questo deve essere fatto fino alla completa guarigione del paziente. Se la sindrome extrapiramidale si manifesta in forma grave, è necessaria la somministrazione di farmaci anticolinergici.

Interazioni con altri farmaci

Durante l'uso del farmaco è vietato assumere bevande alcoliche o sostanze contenenti alcol (ciò ne aumenta l'effetto sedativo).

La levodopa ha un effetto antagonista rispetto ai neurolettici e viceversa. È vietato somministrare levodopa ai soggetti con sintomi extrapiramidali che assumono Restful.

Se associato a farmaci antipertensivi, aumenta la probabilità di sviluppare un collasso ortostatico.

I derivati della morfina (farmaci antitussivi con attività di tipo centrale e analgesici), sostanze che bloccano l'attività delle terminazioni H1 dell'istamina, nonché clonidina, barbiturici con benzodiazepine e altri farmaci sedativi potenziano l'effetto soppressivo del farmaco sul sistema nervoso centrale.

Condizioni di archiviazione

Conservare Restful in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Gli indicatori di temperatura non devono superare i 25 °C.

Data di scadenza

Restful può essere utilizzato entro un periodo di 5 anni dalla data di vendita del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Tiaprilan, Betamax e Sulpiride con Solex, nonché Solian con Eglonil e Soleron.