Riposante

Restful è un farmaco del gruppo degli antipsicotici. Il suo elemento attivo (sulpiride) come dopaminomimetico ha un effetto di trasmissione neuronale relativamente dopaminergica all'interno del cervello, a seguito della quale avviene la sua attivazione. Se usato in grandi porzioni, il sulpiride ha un effetto anti-riproduttivo.

Ha un moderato effetto neurolettico e allo stesso tempo un effetto stimolante e timolettico. Il farmaco è un antagonista selettivo della serotonina e della dopamina. Inoltre, dimostra attività antiemetica. [1]

Indicazioni Riposante

È usato per la terapia a breve termine con aggressività e agitazione in persone con disturbi mentali in forma cronica o attiva ( schizofrenia o tipi cronici di disturbi di tipo non schizofrenico - una forma allucinatoria di psicosi in uno stadio cronico o uno stato paranoico ).

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica si realizza sotto forma di un liquido per iniezione - all'interno di fiale con un volume di 2 ml. All'interno della confezione cellulare sono contenute 6 fiale; all'interno della scatola - 1 o 6 di questi pacchetti.

Farmacocinetica

Quando si utilizza un dosaggio di 0,1 g, i valori di Cmax plasmatica di sulpiride sono 2,2 mg / l e si annotano dopo mezz'ora.

La sulpiride si distribuisce all'interno dei tessuti ad alta velocità: l'indicatore del volume di distribuzione visibile in condizioni stazionarie è 0,94 l/kg. La sintesi proteica plasmatica è del 40%. Piccoli volumi della sostanza vengono escreti nel latte materno e possono attraversare la placenta. [2]

La sulpiride quasi non partecipa ai processi metabolici; Il 92% del dosaggio del farmaco utilizzato viene escreto nelle urine invariato. [3]

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni utilizzando processi CF. Gli indicatori di autorizzazione intrarenale di Restful sono pari a 126 ml / minuto. L'emivita è di 7 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene iniettato per via intramuscolare; la prescrizione di farmaci è consentita solo agli adulti.

Utilizzare sempre il dosaggio efficace più basso. Quando le condizioni cliniche del paziente consentono tale regime, la terapia inizia con una porzione di 0,1 g, quindi è consentita la titolazione graduale. La quantità di dosaggio al giorno è 0,4-0,8 g; questa terapia dura per un periodo di 14 giorni.

• Applicazione per bambini

Il farmaco nella forma di rilascio indicata non può essere utilizzato in pediatria.

Utilizzare Riposante durante la gravidanza

Quando è stato testato con la partecipazione di animali, è stata osservata una diminuzione della fertilità causata dai parametri farmacologici del farmaco (effetto mediato dalla prolattina). I dati dei test sugli animali non contengono informazioni sulla presenza di un impatto negativo indiretto o diretto sul corso della gravidanza, sullo sviluppo dell'embrione/feto o sullo sviluppo postpartum.

Negli esseri umani, ci sono solo informazioni limitate sull'esposizione ai farmaci durante la gravidanza. Quasi sempre, per i disturbi dello sviluppo fetale o postnatale nel caso dell'uso di sulpiride durante la gravidanza, venivano fornite motivazioni alternative che apparivano più idonee.

Non dovresti usare Restful durante la gravidanza. L'introduzione di antipsicotici, tra cui il farmaco indicato, nel 3 ° trimestre può provocare sintomi collaterali, compresa la sindrome da astinenza, nonché la sindrome extrapiramidale, che può modificare la durata e la gravità degli effetti collaterali nel periodo postnatale nei neonati. Ci sono informazioni sulla comparsa di ipertensione, sindrome RDS, tremore, agitazione, sonnolenza e ipotensione. Per questo motivo, le condizioni dei neonati devono essere attentamente monitorate.

A causa del fatto che la sulpiride viene escreta nel latte materno, non può essere utilizzata durante i periodi di allattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata al sulpiride o ad uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco;
• neoplasie associate all'azione della prolattina (ad esempio, prolattinoma o carcinoma mammario);
• sospetto dello sviluppo del feocromocitoma o della sua presenza diagnosticata;
• porfiria attiva;
• uso combinato con agonisti della dopamina non antiparkinson (questo include rotigotina con cabergolina e kinagolide), mechitazina, escitalopram, citalopram, levodopa o farmaci antiparkinson (tra cui ropinorolo).

Effetti collaterali Riposante

Tra i disturbi associati all'attività del NS: la fase iniziale di sviluppo della discinesia (distonia cervicale, OGK e trisma), che è indebolita nel caso dell'uso di sostanze anticolinergiche antiparkinson, nonché disturbi extrapiramidali e manifestazioni correlate:

• acatisia;
• parkinsonismo e segni che si presentano sullo sfondo: ipocinesia, tremore, ipersalivazione e ipertensione;
• manifestazioni acinetiche, in cui c'è (o no) lo sviluppo di ipertonicità. La loro gravità può essere parzialmente ridotta utilizzando agenti anticolinergici antiparkinsoniani;
• avere una natura ipercinetica-ipertensiva dell'attività motoria di tipo eccitante;
• stadio avanzato della discinesia, in cui si notano movimenti ritmici di tipo involontario (ad esempio, del viso o della lingua), osservati con cicli di trattamento prolungati utilizzando qualsiasi antipsicotico; allo stesso tempo, i farmaci anticolinergici antiparkinsoniani saranno inefficaci e possono persino peggiorare i sintomi clinici;
• effetto sedativo o sonnolenza, nonché insonnia;
• convulsioni.

Disturbi sistemici: aumento di peso o SNM potenzialmente fatale.

Problemi associati al sistema endocrino: iperprolattinemia a breve termine, che scompare quando la terapia viene annullata; la malattia può causare ginecomastia, frigidità, amenorrea, impotenza e galattorrea, nonché dolore e ingrossamento delle ghiandole mammarie.

Violazioni della funzione cardiaca: prolungamento dell'intervallo QT, aritmie ventricolari, inclusa tachicardia da torsione di punta e, inoltre, tachicardia ventricolare, che può causare fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco e morte improvvisa.

Patologie vascolari: collasso ortostatico.

Lesioni che colpiscono la linfa con il sistema circolatorio: neutro- o leucopenia, nonché agranulocitosi. La somministrazione di antipsicotici ha talvolta causato tromboembolia venosa (talvolta fatale), TVP ed embolia polmonare.

Sintomi digestivi: aumento dell'attività degli enzimi intraepatici.

Malattie degli strati sottocutanei e dell'epidermide: orticaria o eruzioni maculopapulose.

Condizioni associate alla gravidanza, al periodo peri e postnatale: lo sviluppo di una sindrome da astinenza in un neonato.

Ci sono informazioni sulla comparsa di anafilassi, con lo sviluppo di palpitazioni, dispnea, sindrome convulsiva e diminuzione della pressione sanguigna, e inoltre, con una sensazione di mancanza d'aria e la comparsa di emorragie a goccia e arrossamento nell'area di iniezione.

Overdose

Ci sono solo dati limitati sull'avvelenamento da sulpiride. È possibile la comparsa di disturbi discinetici con trisma, distonia cervicale e protrusione della lingua. Alcuni pazienti possono sviluppare segni di parkinsonismo o coma potenzialmente letali.

Parte del farmaco viene escreto attraverso l'emodialisi. Sulpiride non ha antidoto.

Vengono eseguite procedure sintomatiche; se necessario, viene eseguita la rianimazione, durante la quale il lavoro del cuore e l'attività respiratoria sono strettamente monitorati (esiste il rischio di allungare l'intervallo QT e la comparsa di aritmie ventricolari) - questo deve essere fatto fino al completo recupero del paziente. Quando la sindrome extrapiramidale appare in grado grave, è necessaria la somministrazione di agenti anticolinergici.

Interazioni con altri farmaci

Quando si utilizza il farmaco, è vietato consumare bevande alcoliche o sostanze che contengono alcol (questo aumenta il suo effetto sedativo).

La levodopa dimostra effetti antagonistici rispetto agli antipsicotici e viceversa. Alle persone con segni extrapiramidali che utilizzano Restful è vietato somministrare levodopa.

Se combinato con farmaci antipertensivi, aumenta la probabilità di sviluppare un collasso ortostatico.

Derivati della morfina (farmaci antitosse con un tipo di attività centrale e analgesici), sostanze che bloccano l'attività delle terminazioni H1 dell'istamina, nonché clonidina, barbiturici con benzodiazepine e altri farmaci sedativi potenziano l'effetto soppressivo del farmaco sul sistema nervoso centrale.

Condizioni di archiviazione

Restful deve essere conservato in un luogo buio, chiuso dalla penetrazione di bambini piccoli. Indicatori di temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

Restful può essere applicato entro 5 anni dalla data di vendita del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Tiaprilan, Betamax e Sulpiride con Solex e, inoltre, Solian con Eglonil e Soleron.