Sergolin

La sergolina è un farmaco che influenza il lavoro del CAS. Incluso nel gruppo di vasodilatatori periferici.

Indicazioni Sergolina

È usato per la terapia in tali condizioni:

• Morbo di Alzheimer, con gravità moderata o lieve;
• demenza vascolare;
• cognitive impairment presenile o la natura senile, contro la quale il deterioramento delle capacità mentali, disturbi comportamentali ed emotivi, il peggioramento della capacità di concentrare l'attenzione, l'umore labilità, sensazione di stanchezza, vertigini, e in aggiunta, cocleare e disturbi vestibolari (orecchio di chiamata e disturbo dell'udito) ;
• disturbi di processi di circolazione periferici (la sindrome di Raynaud).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco prodotto in compresse, nella quantità di 14 pezzi all'interno di un blister; La scatola contiene 2 o 4 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

La nicergolina è un derivato semisintetico degli alcaloidi della segale cornuta; ha la capacità di passare all'interno del sistema nervoso centrale. Questo componente ha effetto anti-aggregante, vasodilatatore e α-adrenolitico e inoltre contribuisce al miglioramento dei processi metabolici all'interno del sistema nervoso centrale.

La Nicergolina aiuta a migliorare la dinamica della circolazione periferica e cerebrale e la rafforza, e allo stesso tempo indebolisce la resistenza vascolare. Riduce anche la viscosità del sangue, rallentando l'aggregazione piastrinica, riduce la formazione di microtrombosi e contribuisce al miglioramento del movimento dell'ossigeno, specialmente all'interno del tessuto cerebrale.

Il farmaco ha un certo numero di proprietà neurofarmacologiche. Potenzia la cattura e l'utilizzo del glucosio e con esso i processi di biosintesi degli acidi nucleici con le proteine all'interno del tessuto cerebrale; inoltre influenza i sistemi di vari mediatori e meccanismi di trasformazione. Nicergolina aiuta a migliorare l'attività colinergica del cervello, migliora la trasformazione della dopamina, specialmente all'interno delle regioni mesolimbiche (modulando le desinenze della dopamina), e allo stesso tempo migliora i meccanismi di trasmissione del segnale attraverso le cellule (potenzia la conversione del fosfoinositide, e aumenta anche la traslocazione delle isoforme della chinasi della proteina calcio-dipendente all'interno della membrana dipartimenti).

Impatto sull'attività mentale.

La nicergolina stabilizza le letture dell'elettroencefalogramma in pazienti anziani e giovani con ipossia. La sostanza aumenta l'attività α- e β e con essa riduce l'attività δ- e τ.

Negli individui con demenza moderata di varia origine (demenza vascolare o malattia di Alzheimer), una terapia prolungata con Sergolin (per 2-6 mesi) provoca cambiamenti positivi nell'attività cerebrale bioelettrica del cervello.

Farmacocinetica

La nicergolina consumata viene assorbita quasi completamente e ad alta velocità (del 90-100%) e subisce anche un significativo metabolismo presistemico. I più importanti prodotti metabolici della nicergolina, che si formano durante il metabolismo presistemico, sono i componenti di MDL e MDL. La Cmax plasmatica del farmaco si nota dopo 1-1,5 ore, MMDL - dopo 60 minuti e MDL - dopo 4 ore. I prodotti alimentari non hanno un impatto significativo sulla gravità e sul tasso di assorbimento.

Più del 90% della sostanza è sintetizzata con proteine (la maggior parte con le glicoproteine). I valori plasmatici delle glicoproteine aumentano con l'età e, inoltre, a causa di un'infiammazione acuta causata da tumori maligni o stress. Condizioni simili portano a una diminuzione dei livelli plasmatici di nicergolina.

Circa il 90% della porzione usata subisce processi metabolici - in misura maggiore desmetilazione e idrolisi. La desmetilazione avviene indirettamente a causa dell'effetto catalitico dell'enzima CYP2D6.

Circa l'80% dell'elemento attivo e i suoi prodotti metabolici sono escreti nelle urine e il resto nelle feci. Nicergolina e MMDL hanno un alto tasso di eliminazione (l'emivita è di 2,5 ore per la nicergolina e 2-4 ore per la MMDL), mentre l'MDL viene espulso più lentamente (l'emivita è di circa 10-12 ore).

Dosaggio e somministrazione

La dimensione di una porzione standard per adulti è di 30 mg di nicergolina 1 volta al giorno. È possibile aumentare il dosaggio a 60 mg, con un uso di due volte al giorno (questa è la porzione massima consentita per gli adulti) - al mattino e alla sera. Quando si usano farmaci in dose singola al giorno (30 mg), deve essere assunto al mattino.

L'esposizione al farmaco si sviluppa solo con una terapia prolungata, a causa della quale i cicli di trattamento con l'uso di droghe sono piuttosto lunghi. La valutazione dei risultati della terapia si verifica 1 volta nella prima metà dell'anno: al termine di questo periodo, il medico deve valutare la fattibilità del trattamento successivo.

Le persone con disturbi nei reni devono abbassare il dosaggio di Sergolin.

L'uso di pillole si verifica prima dei pasti; non dovrebbero essere masticati, ma inghiottiti, lavati con acqua normale. In caso di problemi con il processo digestivo, è permesso assumere la medicina con il cibo.

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Utilizzare Sergolina durante la gravidanza

L'uso di Sergolin durante la gravidanza è proibito, perché l'esperienza della terapia in questa categoria di pazienti non è sufficiente per trarre conclusioni sulla sua sicurezza.

La nicergolina è in grado di passare nel latte materno e pertanto non viene assunta durante l'allattamento - poiché ciò può portare alla comparsa di gravi sintomi negativi.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di una forte sensibilità rispetto all'elemento farmaco attivo o alle sue altre componenti;
• porfiria;
• sanguinamento acuto;
• angina da sforzo;
• recente infarto miocardico;
• bradicardia, che è pronunciata (la frequenza cardiaca è <50 battiti / minuto);
• valori significativamente più bassi della pressione sanguigna;
• aterosclerosi grave

Effetti collaterali Sergolina

Spesso i segni negativi hanno una lieve severità e sono transitori.

Possono comparire rossore o sensazione di bruciore sulla pelle, sensazione di apatia o affaticamento, secchezza della mucosa orale, squillo dell'orecchio e vertigini. È anche possibile lo sviluppo di disturbi del tratto gastrointestinale (vomito, dolore addominale, nausea, stitichezza e diarrea) o sonno, mal di testa, tachicardia, ansia o nervosismo, nonché aumento della frequenza cardiaca. Inoltre, possono verificarsi disturbi dell'eiaculazione, disturbi ortostatici, una sensazione di congestione nasale e valori ematici di acido urico.

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Overdose

Con intossicazione, una diminuzione degli indicatori di pressione sanguigna.

Il farmaco non ha un antidoto; eventi sintomatici sono in corso.

Interazioni con altri farmaci

La nicergolina potenzia gli effetti dei farmaci antipertensivi e degli anticoagulanti per la somministrazione orale.

È vietato combinare il farmaco con α- o β-bloccanti.

La combinazione con simpaticomimetici può portare a significative fluttuazioni della pressione sanguigna.

Il metabolismo della nicergolina si verifica con la partecipazione di CYP450 2D6. Pertanto, non possiamo escludere la possibilità dello sviluppo di interazione con farmaci, il cui metabolismo si sta sviluppando in modo simile:

• farmaci analgesici - metadone con petidina e fenacetina, e in aggiunta morfina e tramadolo con ossicodone;
• sostanze anoressiche - dexfenfluramine con fenfluramina;
• farmaci antiaritmici - amiodarone insieme a chinidina e enkainid, nonché propafenone e flekainid con meksiletin;
• antistaminico - cloreniramina;
• antidepressivi - bupropione, fluvoxamina, maprotilina, amitriptilina e in aggiunta doxepina con citalopram e clomipramina; Inoltre, desipramina, trazodone, escitalopram, minaprina con fluoxetina, moclobemide con imipramina e paroxetina, venlafaxina e nortriptilina con sertralina;
• anticoagulanti - ticlofidine;
• farmaci antiemetici - ondansetron con metoclopramide;
• sostanza antimalarica - alofantrina;
• farmaco anti-infiammatorio celecoxib;
• farmaci antipertensivi - preesilina, alprenololo, mibefradil con carvedilolo, bisoprololo, debrisoquina con bufuralol, propranololo con captopril e metoprololo;
• farmaci antitosse - codeina e oltre al destrometorfano con idrocodone;
• miorelaxant - cyclobenzaprine;
• farmaci antiulcera - cimetidina con ranitidina;
• farmaco antivirale - ritonavir;
• citostatici - tamoxifene con doxorubicina;
• farmaco antidiabetico per somministrazione orale - fenformina;
• antimicotico - terbinafina;
• anestetico locale - lidocaina;
• antipsicotici - aloperidolo con risperidone, flufenazina con clozapina, perfenazina con clorpromazina e levomepromazina con tioridazina;
• collirio - un mezzo di timolo;
• psihostimulyator - donepezil.

L'effetto antiipertensivo della nicergolina è potenziato se combinato con bevande alcoliche.

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Condizioni di archiviazione

Sergolin deve essere tenuto in un luogo chiuso dall'accesso dei bambini e dalla penetrazione della luce solare. Valori di temperatura - massimo 25 ° С.

Data di scadenza

Sergolina può essere utilizzata entro 36 mesi dal momento del rilascio del medicinale.

Domanda per i bambini                                  

Non ci sono informazioni sull'efficacia e la sicurezza del farmaco quando si usano farmaci in pediatria, motivo per cui non è prescritto ai bambini.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono mezzi come Nitsergolin, Nitseromaks e Nitserium con Sermion.