Sildenafil

Il sildenafil è un farmaco che ha un effetto periferico (è una sostanza con un effetto inibitorio selettivo su cGMP, un componente specifico della PDE-5).

Questo farmaco è usato per stimolare l'erezione nelle persone con disfunzione erettile e inoltre è prescritto per il trattamento dell'ipertensione polmonare, poiché il principio del suo effetto terapeutico si basa sulla capacità di vasodilatazione. [1]

Indicazioni Sildenafil

È usato negli uomini con disfunzione erettile - in situazioni in cui l'erezione che appare in un uomo è insufficiente per un contatto sessuale a tutti gli effetti (o è del tutto assente in presenza di stimolazione sessuale).

Inoltre, il farmaco è usato per trattare l' ipertensione nei polmoni .

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è venduto in compresse - 1 o 4 pezzi ciascuno all'interno di un pacchetto di cellule; 1 confezione all'interno di un pacco.

Farmacodinamica

Il sildenafil aiuta a rilassare la muscolatura liscia del corpo cavernoso e a dilatare le arterie del pene, aumentando la pressione intracorporea. Un aumento dei volumi di sangue all'interno degli spazi cavernosi porta alla compressione del letto venoso, seguita da un deflusso sanguigno venoso alterato. Di conseguenza, non vi è alcun deflusso di sangue dal tessuto cavernoso del pene, che consente di ottenere un'erezione sotto l'influenza di uno stimolo sessuale.

Il farmaco non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso; aumenta il volume di NO prodotto e potenzia l'attività rilassante in relazione agli spazi cavernosi. Durante una reazione sessuale, il sildenafil provoca il rilascio dell'elemento NO e la soppressione della PDE-5, che porta ad un aumento degli indicatori cGMP, al rilassamento della muscolatura liscia e ad un aumento dell'intensità del riempimento del sangue nello spazio cavernoso del pene. [2]

Poiché la PDE-5 è presente non solo all'interno del corpo cavernoso del pene, ma anche all'interno dei vasi polmonari, è stato riscontrato durante i test che il sildenafil è molto efficace come sostanza che rallenta l'attività della PDE-5 in caso di malattia polmonare ipertensione (il conseguente restringimento del lume dei vasi polmonari). L'espansione dei vasi sanguigni situati all'interno dei tessuti dei polmoni, come nel caso della terapia per problemi di erezione, avviene in connessione con l'attività di NO.

Durante gli studi clinici, è stato rivelato che il Sildenafil ha un effetto molto più pronunciato sulla PDE-5 rispetto ad altri isoenzimi della PDE.

Farmacocinetica

Il sildenafil ha alti tassi di assorbimento dopo somministrazione orale. Il livello di biodisponibilità è in media del 40% (nell'intervallo 25-63%). I valori ematici di Cmax se consumati a stomaco vuoto di 0,1 g della sostanza sono pari a 18 ng / ml e si annotano dopo 0,5-2 ore.

Ma allo stesso tempo, si dovrebbe tenere conto del fatto che il consumo di cibi grassi influisce negativamente sull'assorbimento del farmaco: l'indicatore Tmax è prolungato di 1 ora e i valori Cmax diminuiscono del 29%.

Il livello di Vd del farmaco è di 105 litri e il tasso di sintesi proteica intraplasmica è del 96%.

Il farmaco partecipa ai processi metabolici con l'aiuto di isoenzimi intraepatici microsomiali, in cui si forma N-desmetilmetabolita, che ha attività medicinale (la sua attività è pari al 50% dell'effetto del sildenafil), che subisce anche una biotrasformazione.

Il termine dell'emivita di un componente nella fase terminale è di 3-5 ore. La sostanza viene escreta principalmente nelle feci sotto forma di elementi metabolici (80%); circa il 13% in più viene escreto durante la secrezione renale (con le urine).

È inoltre necessario tenere conto del fatto che negli anziani, a causa di cambiamenti legati all'età che influenzano il tasso di sviluppo delle reazioni fisiologiche, il tasso di eliminazione del farmaco e i suoi valori ematici diminuiscono in modo significativo (del 40%).

Gravi disturbi nel lavoro dei reni portano a una significativa diminuzione del livello di clearance del farmaco e un aumento dei valori di AUC e Cmax, rispettivamente, del 100%, nonché dell'88% rispetto ai valori in individui senza storia di insufficienza renale.

La cirrosi epatica provoca anche una diminuzione della clearance del sildenafil e un aumento della Cmax con un'AUC di circa il 47% e l'84%.

Dosaggio e somministrazione

Utilizzare per la disfunzione erettile.

Consumare 50 mg della sostanza per via orale, 60 minuti prima del rapporto sessuale pianificato.

Il suddetto dosaggio può essere modificato sia verso il basso che verso l'alto (fino a 25 o 100 mg), tenendo conto della risposta personale del paziente e della gravità della malattia, e allo stesso tempo tenendo conto dell'intensità della risposta al trattamento. La dimensione della porzione giornaliera massima è di 0,1 g È vietato utilizzare più di 1 volta al giorno.

Le persone anziane con malattie renali/epatiche non possono usare più di 25 mg di Sildenafil.

Terapia per l'ipertensione polmonare.

Ingestione di 20 mg della sostanza 3 volte al giorno ad intervalli regolari (6-8 ore), senza riferimento all'assunzione di cibo. È possibile utilizzare un massimo di 60 mg di farmaci al giorno.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non deve essere usato in pediatria (sotto i 18 anni).

Utilizzare Sildenafil durante la gravidanza

Sildenafil non è usato per trattare le donne.

Controindicazioni

È controindicato l'uso in caso di grave intolleranza personale al sildenafil e, inoltre, in trattamento con nitrati o donatori di NO.

Inoltre, il medicinale non viene utilizzato per tali disturbi:

• pressione sanguigna molto alta (più di 170/110 mm Hg) o eccessivamente ridotta (meno di 90/50 mm Hg);
• ictus ischemico o infarto miocardico subiti nei sei mesi precedenti;
• aritmia, che è grave;
• HF o angina pectoris.

Effetti collaterali Sildenafil

I principali segni collaterali:

• lesioni del sistema nervoso centrale: vertigini, areflessia, mal di testa, disturbi del sonno, sensazione di calore con arrossamento di sangue al viso, tremori, dolore di natura neurologica, e oltre a svenimento, astenia, depressione, parestesia e ipoestesia;
• disturbi degli organi sensoriali: disturbi dell'attività visiva, tra cui congiuntivite, daltonismo, cataratta, perdita di chiarezza degli oggetti visivi, fotofobia, emorragie nell'area del bulbo oculare, midriasi, dolore che colpisce i bulbi oculari e xeroftalmia. Inoltre, può svilupparsi una grave compromissione dell'udito, che a volte raggiunge la sua completa perdita, o fischi o dolore alle orecchie;
• disturbi che influenzano l'attività dell'APS: aumento del tono muscolare, mialgia, debolezza muscolare, dolore alle articolazioni, artralgia, rottura nell'area del tendine, artrosi o artrite, nonché sinovite o tendosinovite;
• problemi con la funzione ematopoietica e CVS: un aumento della frequenza cardiaca, una diminuzione o un aumento dei valori della pressione sanguigna, ischemia che colpisce il miocardio, collasso ortostatico, insufficienza cardiaca e angina pectoris, e inoltre, avere una natura funzionale o strutturale della malattia che colpisce il muscolo cardiaco, l'arresto cardiaco e la deviazione dalle normali letture dell'ECG. C'è anche una diminuzione del livello ematico di leucociti o eritrociti, nonché un disturbo del flusso sanguigno intracerebrale associato ad una maggiore formazione di coaguli di sangue;
• disturbi nel lavoro del sistema urogenitale: nicturia, enuresi, gonfiore dei genitali, poliuria, infezione dell'uretra, cistite, orgasmo debole o sua assenza, nonché ipertrofia mammaria e disturbi eiaculatori;
• disturbi del tratto gastrointestinale: dispepsia, infiammazione dell'esofago e problemi di deglutizione, assottigliamento delle feci, gastralgia, nausea, stomatite, glossite o gengivite, e inoltre sanguinamento nella regione rettale, iposalivazione, gastroenterite, gastrite o colite e deviazione dalle normali indicazioni per l'analisi biochimica del fegato;
• problemi dell'attività respiratoria: dispnea, problemi di respirazione nasale, potenziamento della tosse, ipersecrezione bronchiale, laringite con faringite, naso che cola, bronchite e sinusite, e inoltre sintomi di asma;
• disturbi metabolici: gotta, ipernatriemia, sete intensa, aumento dei volumi ematici di acido urico, nonché diabete, che ha natura labile (accompagnato da ipo e iperglicemia);
• lesioni dermatologiche: prurito, orticaria, ulcere, herpes comune e dermatiti varie;
• altri: mal di schiena, sindrome simil-influenzale, rash, segni di vasodilatazione, varie patologie di origine infettiva, dolore addominale o sternale e disfunzione prostatica, nonché febbre, shock, iperidrosi, edema periferico, allergie, fotosensibilità e priapismo ( raramente).

Overdose

I test clinici mostrano che con l'intossicazione da sildenafil può verificarsi un aumento dell'intensità dei segni collaterali.

Con il loro sviluppo, è necessario ricevere assistenza medica con ulteriori misure sintomatiche. È inoltre necessario tenere conto del fatto che la dialisi sarà inefficace, poiché il sildenafil viene rapidamente sintetizzato con la proteina intraplasmatica.

Interazioni con altri farmaci

L'uso insieme a cimetidina o eritromicina provoca una diminuzione dei tassi di clearance del farmaco e un aumento dei suoi valori plasmatici.

La somministrazione in combinazione con saquinavir, indinavir o ritonavir provoca un aumento dei valori plasmatici di Cmax, nonché dell'AUC del farmaco.

La combinazione con itraconazolo o ketoconazolo aumenta il livello plasmatico dei farmaci.

L'assunzione con simvastatina porta allo sviluppo di una bassa probabilità di rabdomiolisi.

La combinazione con i nitrati ne potenzia l'attività antiipertensiva.

L'applicazione in combinazione con il nitroprussiato di sodio porta al potenziamento dell'effetto antiaggregante di questo componente.

Condizioni di archiviazione

Il sildenafil deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini piccoli, in un luogo asciutto e buio. In questo caso, gli indicatori di temperatura non dovrebbero essere superiori a 30 ° C.

Data di scadenza

Il sildenafil può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di commercializzazione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio con Viasan e oltre a Dynamico, Olmax Strong con Silafil e Vigrande con Tornetis. Nella lista ci sono anche Vizarsin, Sildenafil citrate ed Erexesil.

Recensioni

Sildenafil riceve buone recensioni dai pazienti: il farmaco dimostra un effetto rapido ed efficace, eliminando il problema della disfunzione erettile.