Sildenafil

Il sildenafil è un farmaco ad effetto periferico (è una sostanza con effetto inibitorio selettivo sul cGMP, un componente specifico della PDE-5).

Questo farmaco viene utilizzato per stimolare l'erezione nelle persone con disfunzione erettile, ed è anche prescritto per il trattamento dell'ipertensione polmonare, perché il principio del suo effetto terapeutico si basa sulla capacità di dilatare i vasi sanguigni. [ 1 ]

Indicazioni Sildenafil

Viene utilizzato negli uomini affetti da disfunzione erettile, ovvero in situazioni in cui l'erezione che si manifesta nell'uomo non è sufficiente per un rapporto sessuale completo (o è del tutto assente in presenza di stimolazione sessuale).

Inoltre, il farmaco viene utilizzato per trattare l'ipertensione polmonare.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse: 1 o 4 pezzi all'interno di una confezione; 1 confezione all'interno di una confezione.

Farmacodinamica

Il sildenafil aiuta a rilassare la muscolatura liscia dei corpi cavernosi e a dilatare le arterie del pene, aumentando la pressione intracorporea. L'aumento del volume sanguigno all'interno degli spazi cavernosi porta alla compressione del letto venoso con conseguente interruzione del deflusso venoso. Di conseguenza, non si verifica alcun deflusso di sangue dal tessuto cavernoso del pene, consentendo il raggiungimento dell'erezione sotto l'effetto di uno stimolo sessuale.

Il farmaco non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso; aumenta il volume di NO prodotto e potenzia l'attività rilassante in relazione agli spazi cavernosi. In risposta sessuale, il sildenafil provoca il rilascio dell'elemento NO e la soppressione della PDE-5, che porta a un aumento dei livelli di cGMP, al rilassamento della muscolatura liscia e a un aumento dell'intensità del riempimento sanguigno dello spazio cavernoso del pene. [ 2 ]

Poiché la PDE5 è presente non solo nei corpi cavernosi del pene, ma anche nei vasi polmonari, i test hanno dimostrato che il sildenafil è molto efficace come sostanza che inibisce l'attività della PDE5 in caso di ipertensione polmonare (il restringimento continuo del lume dei vasi polmonari). La dilatazione dei vasi sanguigni situati all'interno del tessuto polmonare, come nel caso della terapia per la disfunzione erettile, avviene grazie all'attività dell'NO.

Durante gli studi clinici è stato riscontrato che il Sildenafil ha un effetto molto più pronunciato sulla PDE-5 rispetto ad altri isoenzimi PDE.

Farmacocinetica

Il sildenafil ha un elevato tasso di assorbimento dopo somministrazione orale. La biodisponibilità media è del 40% (in un intervallo del 25-63%). I valori di Cmax nel sangue dopo l'assunzione di 0,1 g di sostanza a stomaco vuoto sono di 18 ng/ml e vengono rilevati dopo 0,5-2 ore.

Tuttavia, è importante tenere presente che il consumo di cibi grassi ha un effetto negativo sull'assorbimento del farmaco: l'indicatore Tmax si prolunga di 1 ora e i valori Cmax si riducono del 29%.

Il livello Vd del farmaco è 105 l e la velocità di sintesi proteica intraplasmatica è del 96%.

Il farmaco partecipa ai processi metabolici con l'aiuto di isoenzimi intraepatici microsomiali, durante i quali si forma il metabolita N-desmetil con attività medicinale (la sua attività è pari al 50% dell'effetto del sildenafil), che poi subisce anche una biotrasformazione.

L'emivita del componente nella fase terminale è di 3-5 ore. La sostanza viene escreta principalmente con le feci sotto forma di elementi metabolici (80%); un altro 13% viene escreto per secrezione renale (con l'urina).

Bisogna inoltre tenere presente che negli anziani, a causa dei cambiamenti legati all'età che influenzano la velocità di sviluppo delle reazioni fisiologiche, la velocità di clearance del farmaco e i suoi valori ematici risultano significativamente ridotti (del 40%).

La grave compromissione renale determina una significativa riduzione della clearance del farmaco e un aumento dei valori di AUC e Cmax rispettivamente del 100% e dell'88% rispetto ai valori riscontrati negli individui senza una storia di compromissione renale.

La cirrosi epatica provoca anche una diminuzione della clearance del sildenafil e un aumento dei valori Cmax e AUC di circa il 47% e l'84%.

Dosaggio e somministrazione

Da utilizzare in caso di disfunzione erettile.

Assumere 50 mg della sostanza per via orale, 60 minuti prima del rapporto sessuale previsto.

Il dosaggio sopra indicato può essere modificato sia verso il basso che verso l'alto (fino a 25 o 100 mg), tenendo conto della reazione personale del paziente e della gravità della malattia, e allo stesso tempo tenendo conto dell'intensità della reazione in relazione al trattamento. La dose massima giornaliera è di 0,1 g. È vietato assumere il farmaco più di una volta al giorno.

Gli anziani affetti da malattie renali/epatiche non possono assumere più di 25 mg di Sildenafil.

Terapia per l'ipertensione polmonare.

Assunzione orale di 20 mg della sostanza 3 volte al giorno a intervalli regolari (6-8 ore), indipendentemente dall'assunzione di cibo. È possibile assumere un massimo di 60 mg di farmaco al giorno.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non può essere utilizzato in pediatria (età inferiore ai 18 anni).

Utilizzare Sildenafil durante la gravidanza

Il sildenafil non è utilizzato per il trattamento nelle donne.

Controindicazioni

Controindicato in caso di grave intolleranza personale al sildenafil e durante il trattamento con nitrati o donatori di NO.

Inoltre, il medicinale non viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• pressione sanguigna molto alta (superiore a 170/110 mmHg) o eccessivamente bassa (inferiore a 90/50 mmHg);
• ictus ischemico o infarto del miocardio subiti nei sei mesi precedenti;
• aritmia di grave entità;
• HF o angina.

Effetti collaterali Sildenafil

Principali effetti collaterali:

• Disfunzioni del SNC: vertigini, areflessia, mal di testa, disturbi del sonno, sensazione di calore con afflusso di sangue al viso, tremore, dolore di natura neurologica, e inoltre svenimento, astenia, depressione, parestesia e ipoestesia;
• Disturbi sensoriali: disturbi visivi, tra cui congiuntivite, daltonismo, cataratta, visione offuscata, fotofobia, emorragie oculari, midriasi, dolore a carico dei bulbi oculari e xeroftalmia. Inoltre, può svilupparsi una grave perdita dell'udito, che a volte può portare alla perdita completa dell'udito, oppure a ronzio o dolore alle orecchie;
• disturbi che interessano il funzionamento dell'apparato muscolo-scheletrico: aumento del tono muscolare, mialgia, debolezza muscolare, dolori che interessano le articolazioni, artralgia, rottura nella zona dei tendini, artrosi o artrite, nonché sinovite o tenosinovite;
• Problemi della funzione emopoietica e del sistema cardiovascolare: aumento della frequenza cardiaca, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, ischemia a carico del miocardio, collasso ortostatico, insufficienza cardiaca e angina, nonché patologie funzionali o strutturali a carico del muscolo cardiaco, arresto cardiaco e anomalie dell'ECG. Si osserva inoltre una diminuzione del livello ematico di leucociti o eritrociti, nonché un disturbo del flusso sanguigno intracerebrale associato a un'aumentata formazione di trombi;
• disturbi dell'apparato urogenitale: nicturia, enuresi, gonfiore genitale, poliuria, infezioni delle vie urinarie, cistite, orgasmo debole o assente, nonché ipertrofia delle ghiandole mammarie e disturbi dell'eiaculazione;
• disturbi gastrointestinali: dispepsia, infiammazione dell'esofago e problemi di deglutizione, feci molli, gastralgia, nausea, stomatite, glossite o gengivite, nonché sanguinamento nella zona rettale, iposalivazione, gastroenterite, gastrite o colite e deviazioni dai valori normali nell'analisi biochimica del fegato;
• problemi dell'attività respiratoria: dispnea, problemi di respirazione nasale, potenziamento della tosse, ipersecrezione bronchiale, laringite con faringite, naso che cola, bronchite e sinusite, nonché sintomi di asma bronchiale;
• disturbi metabolici: gotta, ipernatriemia, sete intensa, aumento dei livelli di acido urico nel sangue, nonché diabete di natura labile (accompagnato da ipo- e iperglicemia);
• lesioni dermatologiche: prurito, orticaria, ulcere, herpes comune e dermatiti varie;
• altri: mal di schiena, sindrome simil-influenzale, eruzione cutanea, segni di vasodilatazione, varie patologie di origine infettiva, dolore addominale o allo sterno e disfunzione della prostata, nonché febbre, shock, iperidrosi, edema periferico, allergia, fotosensibilità e priapismo (raramente).

Overdose

Gli studi clinici dimostrano che l'intossicazione da sildenafil può causare un aumento dell'intensità degli effetti avversi.

In caso di comparsa di sintomi, è necessario richiedere assistenza medica con ulteriori misure sintomatiche. È inoltre necessario tenere presente che la dialisi sarà inefficace, poiché il sildenafil viene sintetizzato rapidamente con proteine intraplasmatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante con cimetidina o eritromicina provoca una diminuzione della velocità di clearance del farmaco e un aumento dei suoi valori plasmatici.

La somministrazione in combinazione con saquinavir, indinavir o ritonavir determina un aumento dei valori plasmatici di Cmax e dell'AUC del farmaco.

L'associazione con itraconazolo o ketoconazolo aumenta il livello plasmatico del farmaco.

L'assunzione concomitante con la simvastatina comporta un basso rischio di rabdomiolisi.

L'associazione con i nitrati ne potenzia l'attività antipertensiva.

L'uso in combinazione con nitroprussiato di sodio porta al potenziamento dell'effetto antiaggregante di questo componente.

Condizioni di archiviazione

Il sildenafil deve essere conservato in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 30 °C.

Data di scadenza

Il sildenafil può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di vendita del principio attivo.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Maxigra, Taxier, Viagra, Revatio con Viasan, oltre a Dinamico, Olmax Strong con Silafil e Vigrande con Tornetis. Sono inclusi anche Vizarsin, Sildenafil Citrato ed Erexezil.

Recensioni

Il sildenafil riceve buone recensioni dai pazienti: il farmaco dimostra un effetto rapido ed efficace, eliminando il problema della disfunzione erettile.