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Pasin
Ultima recensione: 04.07.2025
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Pasin è un farmaco antitubercolare con una composizione terapeutica combinata; fa parte di un gruppo di sostanze che hanno un effetto medicinale sull'attività dei micobatteri. La composizione di questo farmaco contiene i componenti isoniazide e para-aminosalicilato di sodio.
Grazie al trattamento complesso, si ritarda il processo di adattamento dei micobatteri della tubercolosi all'isoniazide con streptomicina e, allo stesso tempo, si potenzia l'attività dei farmaci antitubercolari.
Indicazioni Pasina
Viene utilizzato per la prevenzione e il trattamento di varie forme di tubercolosi (qualsiasi localizzazione).
Modulo per il rilascio
L'elemento medicinale viene rilasciato in granuli da 100 g ciascuno, contenuti in bustine. Il contenitore contiene 1 bustina e un cucchiaio dosatore con una capacità di 5 g.
Farmacodinamica
Il para-amminosalicilato di sodio ha un effetto batteriostatico sui micobatteri tubercolari. L'azione della sostanza porta alla soppressione del legame della vitamina B9 o alla soppressione della sintesi dell'elemento della parete cellulare dei micobatteri. Di conseguenza, l'assorbimento del ferro da parte dei micobatteri tubercolari risulta indebolito.
L'isoniazide agisce sulla riproduzione attiva dei micobatteri tubercolari; è meno efficace contro altri batteri. Agisce inibendo il legame degli acidi micolici a catena lunga, che sono elementi della membrana cellulare micobatterica. Il farmaco rallenta la crescita dei micobatteri se somministrato a una concentrazione di 0,03 mcg/ml.
Rispetto ad altri microbi comuni che causano varie infezioni, il farmaco non ha un effetto chemioterapico significativo.
Farmacocinetica
Dopo 2-3 ore dal momento della somministrazione del farmaco, gli indicatori dei componenti attivi nel plasma sanguigno sono pari al 50%; l'intervallo di tempo massimo per raggiungere questo risultato è di 6 ore.
La sostanza passa ad alta velocità nei fluidi (liquido pleurico, cerebrospinale e ascitico), negli organi e nei tessuti e nelle secrezioni (espettorato con saliva e feci). Allo stesso tempo, il farmaco attraversa la placenta e si ritrova nel latte materno (l'indicatore è simile al plasma). Circa il 50-70% della porzione di entrambi i componenti viene escreto con le urine entro 24 ore.
I processi metabolici avvengono principalmente nel fegato, attraverso la deidrosinazione e l'acetilazione (quest'ultima è determinata da fattori genetici). È possibile distinguere tra inattivatori "lenti" e "veloci". La velocità di inattivazione generalmente non ha un effetto significativo sull'attività del farmaco, ma le persone con inattivatori "lenti" possono avere livelli ematici elevati di isoniazide e, quindi, una maggiore probabilità di sviluppare effetti tossici.
Dosaggio e somministrazione
Il farmaco viene somministrato in combinazione con altri agenti antitubercolari. Deve essere assunto 60 minuti prima o dopo i pasti. Prima di iniziare la terapia, è necessario determinare la sensibilità dei batteri al farmaco.
La dose è calcolata in base all'isoniazide. La confezione del medicinale contiene 1 cucchiaio dosatore da 5 g, con divisioni per 1 g (1 cucchiaio contiene circa 116,5 mg di isoniazide, quindi 1 g di questo cucchiaio contiene circa 23,3 mg della sostanza).
Il dosaggio è calcolato in una proporzione di 10-15 mg/kg al giorno. Si consiglia l'assunzione giornaliera, in un'unica dose; la porzione è fino a 0,3 g (2,5 misurini). È possibile utilizzare anche un dosaggio di 20-40 mg/kg, fino a 0,9 g (corrispondenti a 7,5 misurini) al giorno in un'unica dose, 2-3 volte a settimana.
Per i bambini dai 3 anni in su, è necessaria una dose di 5 mg/kg – fino a 0,3 g (equivalenti a 2,5 cucchiaini misurini) al giorno in 1 dose, ogni giorno; oppure si usa una dose di 10 mg/kg – fino a 0,9 g (equivalenti a 7,5 cucchiaini misurini) al giorno in 1 dose, 2-3 volte alla settimana.
Il medicinale deve essere assunto con succo di pomodoro o latte.
La dose giornaliera per i bambini di 15 kg è di 75 mg (corrispondenti a 3/5 di cucchiaio dosatore) di LS, 1 volta al giorno.
Per bambini fino a 20 kg di peso: 0,1 g (4/5 cucchiaini) di farmaco una volta al giorno.
Per bambini fino a 30 kg di peso: 0,15 g (1 + circa 1/5 di cucchiaino) della sostanza una volta al giorno.
Per bambini fino a 40 kg di peso – 0,2 g (1 + circa 2/5 di cucchiaino) LS 1 volta al giorno.
Per bambini fino a 50 kg di peso: 0,25 g (2+circa 1/5 di cucchiaino) di farmaco una volta al giorno.
In caso di forte sensibilità al farmaco, la dose deve essere ridotta.
Terapia per le forme polmonari di tubercolosi.
Il corso viene spesso svolto utilizzando uno dei 3 schemi descritti di seguito.
1. Il farmaco viene utilizzato per un periodo di 2 mesi, quotidianamente o 2-3 volte a settimana. Si somministrano anche streptomicina o etambutolo (fino al raggiungimento dell'effetto desiderato in termini di sensibilità micobatterica).
2. Uso quotidiano di Pasin con pirazinamide, rifampicina ed etambutolo o streptomicina (per un periodo di 2 settimane), seguito da 2 volte a settimana per 1,5 mesi. Successivamente, il farmaco viene utilizzato 2 volte a settimana per 4 mesi.
3. Il farmaco viene utilizzato insieme a streptomicina o etambutolo, pirazinamide e rifampicina 3 volte a settimana per un periodo di sei mesi.
Terapia per la tubercolosi extrapolmonare.
Il modello terapeutico di base è simile a quello utilizzato per la tubercolosi polmonare. Non è necessario monitorare attentamente il decorso del trattamento della patologia extrapolmonare, ma i dati clinici consentono di concludere che brevi cicli di trattamento della durata di 6-9 mesi forniscono i risultati desiderati.
A causa dei dati limitati sul trattamento della tubercolosi ossea o miliare e della meningite tubercolare, nonché nei bambini, in questi casi la terapia deve essere continuata per 1 anno.
Procedure preventive.
Prima di iniziare le misure preventive, è necessario escludere la possibilità della presenza di una forma attiva di tubercolosi. A tal fine, vengono utilizzati metodi diagnostici radiologici e batteriologici.
Per i bambini di peso superiore a 30 kg e per gli adulti è necessaria 1 porzione da 0,3 g della sostanza al giorno.
I bambini di peso inferiore a 30 kg necessitano di 5 mg/kg di farmaco al giorno, una volta al giorno (fino a 0,3 g). Se non è possibile seguire rigorosamente il regime terapeutico preventivo, utilizzare 10 mg/kg (massimo 0,9 g per dose) 2 volte a settimana. In questo caso, l'uso del farmaco deve essere supervisionato da un medico.
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Utilizzare Pasina durante la gravidanza
È vietato prescrivere alle donne in gravidanza un dosaggio che, calcolato come isoniazide, sia superiore a 10 mg/kg.
Effetti collaterali Pasina
Di solito, le manifestazioni negative si sviluppano a livello del sistema nervoso, sotto forma di polineuropatia, che si manifesta con parestesie agli arti. Questo disturbo dipende solitamente dalla dimensione della porzione e si sviluppa spesso in persone con inattivatori "lenti". Tra gli altri sintomi a carico del sistema nervoso, che si verificano sporadicamente (con l'uso di dosi medie di farmaco) vi sono atrofia o neurite a carico del nervo ottico, convulsioni, disturbi della memoria, encefalopatia o psicosi, di natura tossica. Gli epilettici possono manifestare crisi epilettiche più frequenti.
Il danno epatico comprende aumento dei livelli di transaminasi, bilirubinemia con iperbilirubinemia, nonché ittero e, occasionalmente, epatite. Tali effetti collaterali si sviluppano principalmente durante i primi 3 mesi di trattamento; scompaiono spontaneamente, senza richiedere l'interruzione della terapia. Se i valori delle transaminasi sieriche sono da tre a cinque volte superiori al normale, è necessario valutare attentamente la necessità di proseguire il trattamento. Nei pazienti anziani, i sintomi negativi associati al fegato si verificano più spesso.
I disturbi digestivi includono vomito con dolore allo stomaco e nausea.
Si possono osservare segni di allergia: linfoadenopatia, febbre, eruzione cutanea (maculopapulare, esfoliativa, morbiliforme o purpurica) e vasculite.
Le manifestazioni ematologiche includono forme di anemia aplastica, emolitica o sideroblastica, agranulocitosi, eosinofilia o trombocitopenia.
È possibile che si sviluppino disturbi cardiovascolari: dolore nella zona del torace, palpitazioni e aumento della pressione sanguigna.
Occasionalmente si manifestano disturbi come il LES, la menorragia, la sindrome reumatica e, in aggiunta, una tendenza al sanguinamento e alla ginecomastia.
Overdose
In caso di avvelenamento da Pasin, i sintomi negativi si sviluppano 0,5-3 ore dopo l'assunzione di una dose elevata. Tra i sintomi si annoverano vomito con nausea e disartria, allucinazioni visive, offuscamento della vista, soppressione del sistema cardiovascolare, problemi di funzionalità epatica e, in aggiunta, sindrome da distress respiratorio acuto (RDS), iperglicemia, acidosi metabolica, polineuropatia, chetonuria, stato comatoso e convulsioni. Il sovradosaggio si verifica dopo l'assunzione di una dose di 80-150 mg/kg.
Si utilizzano lavanda gastrica e carbone attivo. Ai soggetti che non presentano segni evidenti di intossicazione (con un volume noto del farmaco assunto) si deve somministrare piridossina per via endovenosa, alla dose di 1 mg di sostanza per 1 mg di Pasin. Se il volume della dose assunta che ha causato l'avvelenamento non è noto, si utilizza una dose iniziale di piridossina di 5 mg (adulti) o 80 mg/kg (bambini), in un intervallo di tempo compreso tra 0,5 e 1 ora.
Alle persone con evidenti segni di avvelenamento viene prescritto un trattamento che supporta le funzioni vitali dell'organismo. Inoltre, la piridossina viene somministrata in bolo (se la dose assunta non è nota, 5 mg (per gli adulti) o 80 mg/kg (per i bambini)) in 3-5 minuti. Se la dose assunta è nota, la piridossina viene somministrata in una proporzione di 1 mg di sostanza per 1 mg di farmaco assunto. In assenza di miglioramento, la piridossina può essere somministrata nuovamente. Una dose di 10 g è spesso sufficiente. Non ci sono informazioni sulla dose massima ammissibile di piridossina in caso di intossicazione.
Se necessario, si può ricorrere al diazepam. In aggiunta, si può usare la fenitoina, ma con estrema cautela, poiché può rallentare il metabolismo dell'isoniazide. Vengono eseguite procedure per eliminare la forma metabolica dell'acidosi. Se le condizioni del paziente non possono essere controllate, si può ricorrere alla dialisi peritoneale o all'emodialisi.
Interazioni con altri farmaci
Il para-aminosalicilato Na aumenta i livelli ematici di isoniazide, competendo con esso nei processi metabolici generali, e inoltre interferisce con l'assorbimento di eritromicina con rifampicina e lincomicina. La sostanza interferisce anche con l'assorbimento di cianocobalamina, che può causare anemia.
L'assorbimento dell'isoniazide nel tratto digerente è ridotto se assunto in concomitanza con antiacidi.
Pasin può essere utilizzato insieme ad altri farmaci antitubercolari.
In caso di infezione mista, il farmaco viene associato ad altre sostanze antibatteriche: sulfonamidi, antibiotici ad ampio spettro d'azione e anche fluorochinoloni.
L'isoniazide inibisce la biotrasformazione della difenina con la carbamazepina, per questo motivo, se usati in combinazione, i loro livelli plasmatici aumentano e l'effetto tossico viene potenziato.
L'attività tossica dell'isoniazide aumenta se associata agli IMAO.
Data di scadenza
Pasin può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del medicinale.
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Attenzione!
Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Pasin" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.
Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.