Therion

Terion è un farmaco antitubercolare contenente il principio attivo terizidone.

Questo elemento blocca completamente l'azione dell'enzima che trasforma l'alanina nel componente alanil-alanina dipeptide, che è il componente principale della membrana microbica dei micobatteri. Non crea resistenza crociata con altri farmaci antitubercolari. [ 1 ]

Il farmaco possiede un'ampia gamma di potenti effetti antimicrobici; ha un effetto significativo sui ceppi che causano infezioni del tratto urinario e tubercolosi, e ha anche un effetto significativo sui ceppi resistenti ad altri antibiotici noti. Il livello di MIC del farmaco per i ceppi sensibili è compreso tra 4 e 130 mg/ml. [ 2 ]

Indicazioni Therion

Viene utilizzato per la tubercolosi polmonare o extrapolmonare, compresala tubercolosi che colpisce i reni e l'apparato urogenitale (in caso di resistenza dei micobatteri della tubercolosi ai farmaci antitubercolari standard e di mancanza di efficacia dovuta all'uso di altri regimi antitubercolari).

Modulo per il rilascio

La sostanza medicinale viene rilasciata in capsule: 50 o 100 pezzi all'interno di un sacchetto, posto in un contenitore.

Farmacodinamica

Ceppi di Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus con Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis e Pseudomonas aeruginosa mostrano sensibilità alla terisidone. Inoltre, ceppi di Bacillus subtilis, bacillo di Koch, Salmonella enterica, vari ceppi di streptococco (incluso lo streptococco piogenico) e rickettsia, che causano tifo endemico, febbre paratifoide e tifo. [ 3 ]

Farmacocinetica

Aspirazione.

Somministrata per via orale a stomaco vuoto, la terizidone viene assorbita rapidamente e completamente (70-90%), raggiungendo la Cmax dopo 2-4 ore.

Processi di distribuzione.

È distribuito in molti tessuti e fluidi corporei, tra cui bile, linfa con sinovia, sperma, liquido cerebrospinale, polmoni, liquido pleurico e ascitico. Il liquido cerebrospinale passa all'interno a livelli pari all'80-100% dei livelli plasmatici (nelle infiammazioni che colpiscono le membrane meningee).

Processi metabolici ed escrezione.

L'escrezione attraverso le vie urinarie avviene in modo graduale e lento, per cui anche dopo 24 ore dalla somministrazione orale i livelli plasmatici si mantengono nella fascia intermedia dei valori Cmax.

L'escrezione prolungata attraverso le vie urinarie mantiene i parametri urinari terapeuticamente efficaci per 12 ore; il 60-70% viene escreto inalterato nelle urine con l'aiuto del CF; una piccola parte viene escreta con le feci e una parte ancora è soggetta a processi metabolici.

Dosaggio e somministrazione

La dose raccomandata è 1 capsula da 0,25 g 3 volte al giorno o 1 capsula da 0,3 g 2 volte al giorno. Non assumere più di 15-20 mg/kg di farmaco al giorno.

Le persone di età superiore ai 60 anni e di peso inferiore ai 60 kg devono assumere 0,25 g del farmaco due volte al giorno.

• Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni sulla sicurezza o l'efficacia medicinale del farmaco in ambito pediatrico, pertanto non viene utilizzato nei bambini.

Utilizzare Therion durante la gravidanza

Therion viene utilizzato durante la gravidanza solo nei casi in cui il potenziale beneficio per la donna è maggiore dei potenziali effetti avversi sul feto.

Il livello del farmaco nel latte materno è vicino ai suoi livelli plasmatici, motivo per cui l'allattamento al seno viene interrotto durante la terapia.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza associata alla terizidone o ad altri componenti del farmaco;
• insufficienza renale;
• psicosi;
• epilessia;
• alcolismo.

Effetti collaterali Therion

Principali effetti collaterali:

• Problemi associati al funzionamento del sistema nervoso: sonnolenza, confusione con conseguente perdita di memoria, convulsioni, disartria e tremore. Inoltre, sbalzi d'umore, aggressività, mal di testa, aumento dell'irritabilità, vertigini, iperreflessia, psicosi (può essere accompagnata da tentativi di suicidio), paresi di natura periferica, stato comatoso e convulsioni di tipo clonico (maggiori o minori);
• segni di allergia: prurito o eruzione cutanea;
• altri disturbi: anemia megaloblastica, bruciore di stomaco, aumento dei livelli di aminotransferasi epatica, nausea e diarrea (soprattutto nelle persone con malattie epatiche).

Esistono informazioni sullo sviluppo di un'esacerbazione dell'insufficienza cardiaca congestizia (ICC) nei soggetti che assumono 1000-1500 mg del farmaco al giorno.

Overdose

Il sovradosaggio acuto si osserva in caso di assunzione di più di 1000 mg del farmaco. L'avvelenamento cronico è determinato dalla dimensione del dosaggio e può svilupparsi con l'uso giornaliero di più di 0,5 g del farmaco.

Si osservano principalmente reazioni tossiche a carico del sistema nervoso centrale: confusione, parestesia, mal di testa, grave irritabilità, disartria, vertigini e psicosi. In caso di somministrazione di dosi eccessive, possono manifestarsi convulsioni, paresi periferica e stati comatosi. L'alcol etilico aumenta la probabilità di crisi epilettiche.

Si adottano misure sintomatiche e di supporto. L'introduzione di carbone attivo riduce l'assorbimento di Terion in modo più efficace rispetto alla lavanda gastrica. In caso di comparsa di segni neurotossici, si consiglia l'assunzione di 0,2-0,3 g di piridossina al giorno.

L'emodialisi consente l'escrezione del farmaco dal sangue, ma può provocare effetti tossici potenzialmente letali.

Interazioni con altri farmaci

La combinazione con l'etionamide potenzia l'effetto neurotossico di Terion.

Il farmaco non deve essere assunto insieme a bevande alcoliche, soprattutto se si somministrano dosi elevate del farmaco, perché l'alcol aumenta la probabilità di sviluppare crisi epilettiche.

Le persone che assumono il farmaco insieme all'isoniazide devono essere sottoposte a controllo medico, poiché tale combinazione può potenziare l'effetto tossico sul sistema nervoso centrale e richiedere una modifica della dose.

Condizioni di archiviazione

Therion deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Therion può essere utilizzato entro un periodo di 24 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Teriz e Terizidone.