Terione

Therion è un farmaco antitubercolare contenente il principio attivo terizidone.

Questo elemento blocca completamente l'azione dell'enzima che trasforma l'alanina nella componente alanil-alanina dipeptide, che è il principale costituente della membrana microbica dei micobatteri. Non crea resistenza crociata con altri farmaci antitubercolari. [1]

Il farmaco ha una vasta gamma di forti effetti antimicrobici; ha un effetto significativo sui ceppi che portano all'infezione del sistema urinario e allo sviluppo della tubercolosi e colpisce anche notevolmente i ceppi resistenti ad altri antibiotici noti. Il livello di MIC del farmaco per i ceppi sensibili è 4-130 mg / ml. [2]

Indicazioni Terione

Utilizzato per la tubercolosi di tipo polmonare o extrapolmonare, compresa la tubercolosi che infetta il rene e il sistema urogenitale (in caso di resistenza ai micobatteri tubercolari rispetto a farmaci anti-TB standard e nessun effetto dell'uso di altri schemi TB).

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica avviene in capsule - 50 o 100 pezzi all'interno di una bustina, che viene posta in un contenitore.

Farmacodinamica

Ceppi di Candida albicans, Klebsiella pneumonia, Pasteurella multicide, Staphylococcus aureus con Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis e Pseudomonas aeruginosa mostrano suscettibilità al terizidone. Inoltre, ceppi di bacillo del fieno, bacillo di Koch, salmonella enterica, vari ceppi di streptococco (tra cui lo streptococco piogenico) e rickettsia, che portano alla comparsa di tifo endemico, paratifo e febbre tifoide. [3]

Farmacocinetica

Aspirazione.

Quando somministrato per via orale a stomaco vuoto, terizidone viene assorbito ad alta velocità e completamente (70-90%), raggiungendo la Cmax dopo 2-4 ore.

Processi di distribuzione.

È distribuito all'interno di molti tessuti e fluidi corporei, tra cui bile, linfa con sinovia, sperma, liquido cerebrospinale, polmoni, fluidi pleurici e ascite. All'interno del liquido cerebrospinale passa l'80-100% dei parametri plasmatici (con infiammazione che colpisce le membrane meningee).

Processi metabolici ed escrezione.

L'escrezione attraverso le vie urinarie avviene per gradi, a bassa velocità, quindi, anche dopo 24 ore dal momento della somministrazione orale, gli indicatori plasmatici rimangono nel mezzo dei valori di Cmax.

L'escrezione prolungata del tratto urinario mantiene i parametri urinari terapeuticamente efficaci per 12 ore; 60-70% escreto nelle urine invariato - con l'aiuto di CF; una piccola parte viene escreta con le feci e alcune altre subiscono processi metabolici.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene consumato in 1 capsula 0,25 g 3 volte al giorno o 1 capsula 0,3 g 2 volte al giorno. Non è possibile utilizzare più di 15-20 mg/kg di farmaco al giorno.

Le persone di età superiore ai 60 anni con un peso inferiore a 60 kg devono assumere 0,25 g del farmaco 2 volte al giorno.

• Applicazione per bambini

Non ci sono informazioni sulla sicurezza e sull'efficacia medicinale quando si usano farmaci in pediatria, quindi non è usato nei bambini.

Utilizzare Terione durante la gravidanza

Therion viene utilizzato durante la gravidanza solo in situazioni in cui i probabili benefici per la donna sono più attesi della possibilità di sviluppare conseguenze negative per il feto.

Il livello del farmaco nel latte materno è vicino ai suoi livelli plasmatici, motivo per cui l'allattamento al seno viene interrotto per il periodo di terapia.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza associata a terizidone o altri elementi del farmaco;
• insufficienza renale;
• psicosi;
• epilessia;
• alcolismo.

Effetti collaterali Terione

I principali sintomi collaterali:

• problemi associati al lavoro della NA: sonnolenza, confusione con conseguente perdita di memoria, convulsioni, disartria e tremori. Inoltre, cambiamenti di umore, aggressività, mal di testa, aumento dell'irritabilità, vertigini, iperreflessia, psicosi (può essere accompagnata da tentativi di suicidio), paresi periferica, coma e convulsioni di tipo clonico (grandi o piccole);
• segni di allergie: prurito o eruzione cutanea;
• altri disturbi: anemia di tipo megaloblastico, bruciore di stomaco, aumento dei tassi di aminotransferasi epatiche, nausea e diarrea (soprattutto nelle persone con malattie epatiche).

Esistono informazioni sullo sviluppo dell'esacerbazione di CHF in individui che usano 1000-1500 mg del farmaco al giorno.

Overdose

Il sovradosaggio acuto si nota in caso di assunzione di più di 1000 mg del farmaco. L'avvelenamento cronico è determinato dalla dimensione del dosaggio e può svilupparsi con l'uso quotidiano di oltre 0,5 g di farmaci.

Fondamentalmente, si notano reazioni tossiche dal sistema nervoso centrale: confusione, parestesie, mal di testa, grave irritabilità, disartria, vertigini e psicosi. Con l'introduzione di porzioni troppo grandi, si può notare lo sviluppo di convulsioni, paresi periferica e coma. L'alcol etilico aumenta la probabilità di sviluppare crisi epilettiche.

Vengono prese misure sintomatiche e di supporto. L'introduzione di carbone attivo riduce in modo più efficace l'assorbimento di Therion rispetto alla lavanda gastrica. Quando compaiono segni neurotossici, devono essere usati 0,2-0,3 g di piridossina al giorno.

L'emodialisi consente l'escrezione del farmaco dal sangue, ma può portare a tossicità pericolosa per la vita.

Interazioni con altri farmaci

La combinazione con etionamide aumenta l'effetto neurotossico di Therion.

Non è possibile combinare la medicina con bevande alcoliche, in particolare con l'introduzione di grandi porzioni di farmaci, perché l'alcol aumenta la probabilità di sviluppare crisi epilettiche.

Le persone che usano il farmaco insieme all'isoniazide dovrebbero essere sotto controllo medico, perché una tale combinazione può potenziare l'effetto tossico sul sistema nervoso centrale e richiedere un cambiamento nelle dimensioni della dose.

Condizioni di archiviazione

Therion deve essere conservato in un luogo chiuso alla penetrazione di bambini piccoli. Livello di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Therion può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione del farmaco.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Theriz e Therizidone.