Testosterone propionato

Il propionato di testosterone mostra significativi effetti anabolici e androgeni (regola l'attività delle gonadi maschili e il legame alle proteine).

Il farmaco ha proprietà androgene specifiche: stimola l'attività e lo sviluppo dei genitali, della prostata con le vescicole seminali e, contemporaneamente, dei caratteri sessuali maschili (capelli e voce). Partecipa ai processi di formazione della costituzione corporea e del comportamento sessuale maschile, contribuisce ad aumentare la potenza e la libido e, inoltre, stimola il processo di spermatogenesi. Riduce il volume di FSH e prolattina prodotti. [ 1 ]

Indicazioni Testosterone propionato

È utilizzato negli uomini in caso di sottosviluppo sessuale o disturbi del funzionamento dell'apparato riproduttivo, così come in menopausa (che può svilupparsi in persone di età superiore ai 50 anni, una condizione in cui un uomo diventa sterile ) e nei disturbi nervosi e vascolari ad essa correlati. È inoltre prescritto in caso di acromegalia (una malattia che colpisce la ghiandola pituitaria; è caratterizzata da un aumento delle dimensioni degli organi interni, piedi e mani e naso e mandibola, nonché disturbi metabolici) e ipertrofia prostatica.

Il farmaco è prescritto alle donne per i disturbi neurovascolari causati dall'inizio della menopausa (se è impossibile assumere sostanze estrogeniche o gonadosteroidi femminili) e per il carcinoma ovarico e mammario (nelle persone di età inferiore ai 60 anni). Viene inoltre utilizzato per il sanguinamento uterino patologico (causato da disfunzione ovarica) nelle pazienti anziane.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato sotto forma di liquido iniettabile, all'interno di fiale da 1 ml. La confezione contiene 5 o 10 fiale di farmaco.

Farmacodinamica

Il testosterone è un antagonista dei gonadosteroidi femminili (estrogeni); dimostra un effetto antitumorale nelle neoplasie mammarie femminili. Ha attività anabolizzante: stimola il legame proteico, riduce il volume del grasso depositato, trattiene zolfo e potassio con il fosforo necessari per il legame proteico nell'organismo e, inoltre, potenzia la fissazione del calcio nelle ossa e aumenta la massa muscolare.

In caso di assunzione sufficiente di proteine, il farmaco stimola la produzione di eritropoietina. [ 2 ]

Farmacocinetica

Con iniezioni sottocutanee o intramuscolari, la sostanza viene assorbita a bassa velocità dal sito di iniezione. Il testosterone circolante nel flusso sanguigno penetra negli organi bersaglio, dove viene ridotto a 5-α-diidrotestosterone, che interagisce con le estremità della parete cellulare, per poi passare nel nucleo cellulare.

Circa il 98% del farmaco viene sintetizzato con le proteine presenti nel plasma sanguigno (la maggior parte con le globuline).

I processi metabolici si realizzano all'interno del fegato con la formazione di componenti metabolici escreti con le urine, dotati di scarsa (o nulla) attività terapeutica. Circa il 6% del farmaco immodificato viene escreto attraverso l'intestino.

Dosaggio e somministrazione

Per gli uomini affetti da acromegalia, eunucoidismo, iposviluppo congenito delle gonadi e loro asportazione a causa di lesioni o interventi chirurgici, è necessario un dosaggio di 25-50 mg, somministrato per via sottocutanea o intramuscolare con una frequenza di somministrazione a giorni alterni o a giorni alterni. La durata di tale ciclo di trattamento è determinata dalla natura della patologia e dall'efficacia del farmaco. Alla comparsa di sintomi di miglioramento, il farmaco viene somministrato in dosi di mantenimento di 5-10 mg (giornalmente o a giorni alterni).

In caso di impotenza di origine endocrina e andropausa (contro la quale si osservano disturbi nervosi e vascolari), il farmaco viene utilizzato in un dosaggio di 10 mg al giorno o in una porzione da 25 mg 2-3 volte alla settimana per 1-2 mesi.

Per l'infertilità negli uomini, il farmaco viene somministrato in dosi da 10 mg 2 volte a settimana per 4-6 mesi oppure nella quantità di 50 mg (a giorni alterni) per un periodo di 10 giorni.

In caso di andropausa patologica, il propionato di testosterone viene utilizzato 2 volte a settimana alla dose di 25 mg, per 2 mesi. Può anche essere utilizzato a intervalli di 1 mese per un periodo di 1-2 mesi.

Alle donne viene prescritto in terapia di combinazione per il carcinoma mammario: vengono somministrati 0,1 g 2-3 volte a settimana.

• Domanda per i bambini

Non esistono dati sull'efficacia del propionato di testosterone e sulla sua sicurezza in pediatria, motivo per cui non viene prescritto ai bambini.

L'uso del testosterone in pediatria può portare ad una maturazione e crescita accelerate del tessuto osseo, alla mascolinizzazione e, di conseguenza, alla chiusura prematura della zona epifisaria di crescita, che ridurrà l'altezza finale del bambino.

Utilizzare Testosterone propionato durante la gravidanza

Non vi sono sufficienti informazioni sull'uso del farmaco durante l'allattamento e la gravidanza. Dato il caratteristico effetto virilizzante sul feto, non può essere prescritto durante l'allattamento o la gravidanza. Se alla paziente è stata diagnosticata una gravidanza, l'uso del farmaco deve essere interrotto.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave sensibilità al farmaco;
• carcinoma alla prostata o al seno negli uomini;
• neoplasie nella zona del fegato (presenti anche nell'anamnesi);
• grave disfunzione epatica;
• ipercalciuria o -calcemia;
• ICC non trattata, così come la malattia coronarica.

Effetti collaterali Testosterone propionato

Gli effetti collaterali includono:

• Lesioni associate alle ghiandole mammarie e alla funzione riproduttiva: aumento dell'eccitazione sessuale, priapismo, ginecomastia, aumento della frequenza delle erezioni e potenziamento della libido, nonché dolore toracico. L'uso di dosi elevate porta alla soppressione della spermatogenesi e all'atrofia testicolare negli uomini. L'azione degli androgeni può provocare la crescita di neoplasie maligne nella zona della prostata e la sua iperplasia. Nelle donne, possono svilupparsi segni di virilismo: aumento della peluria su corpo e viso, ruvidità della voce, soppressione dell'attività ovarica, pastosità facciale, atrofia del tessuto endometriale e mammario, irregolarità mestruali, ipertrofia clitoridea e grasso epidermico. Il processo di virilizzazione può essere incurabile anche dopo l'interruzione della somministrazione di testosterone;
• problemi respiratori: difficoltà respiratoria o apnea notturna;
• disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico: artralgia, dolori che colpiscono le gambe e crampi muscolari;
• disturbi gastrointestinali: nausea, diarrea o sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
• lesioni a carico del sistema epatobiliare: ittero, aumento dei livelli di aminotransferasi, epatite colestatica, disfunzione epatica. Con la somministrazione prolungata di dosi elevate, si possono osservare tumori nella zona epatica;
• Disturbi associati al sistema ematico e linfatico: la policitemia si osserva sporadicamente; l'indice di ematocrito può aumentare o il fattore di coagulazione del sangue può essere soppresso. Si sviluppa anche una tendenza alla trombosi;
• problemi dell'epidermide e dei suoi derivati: vari sintomi epidermici, tra cui seborrea, acne, prurito e alopecia;
• disturbi alimentari e metabolici: ipercalcemia, diminuzione dei livelli di HDL o aumento dei livelli di LDL, aumento di peso e disturbi del metabolismo del glucosio;
• segni neurologici: iperidrosi, depressione, vertigini, nervosismo e mal di testa;
• Disturbi sistemici e problemi al sito di iniezione: ematoma sottocutaneo o dolore al sito di iniezione. Con l'uso prolungato del farmaco o la somministrazione di dosi elevate, l'incidenza di gonfiore e ritenzione idrica a volte aumenta. Possono verificarsi sintomi di intolleranza, tra cui brividi, aumento della temperatura e febbre in tutto il corpo.

Overdose

L'uso del farmaco in dosi elevate o per un lungo periodo di tempo può causare i sintomi elencati nella sezione "effetti collaterali".

In caso di tale violazione, il farmaco deve essere interrotto e, una volta scomparsi i sintomi negativi associati agli androgeni, si deve continuare a somministrarlo a dosi ridotte. Se necessario, si interviene con misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione concomitante di farmaci che inducono eccitazioni microsomiali intraepatiche (rifampicina, fenitoina con barbiturici, fenilbutazone e carbamazepina) può ridurre l'effetto del testosterone.

Nei casi di ipogonadismo grave, il farmaco può essere associato a sostanze che stimolano l'attività della tiroide e agli estrogeni.

Il propionato di testosterone potenzia l'attività degli steroidi anabolizzanti, delle vitamine e dei farmaci contenenti fosforo o calcio e riduce anche la velocità di eliminazione della ciclosporina.

Gli androgeni possono aumentare la tolleranza al glucosio e ridurre il fabbisogno di insulina (o la necessità di farmaci ipoglicemizzanti orali) nei diabetici.

Gli androgeni influenzano anche i processi metabolici di altri farmaci (si nota un aumento dei livelli sierici di ossifenbutazone).

Esistono prove che il testosterone e i suoi derivati aumentino l'effetto degli anticoagulanti orali, il che potrebbe richiedere una modifica del dosaggio. Tutte le restrizioni relative alle iniezioni in soggetti con disturbi della coagulazione del sangue (ereditari o acquisiti) devono essere sempre osservate.

La combinazione di testosterone con corticotropina o corticosteroidi aumenta la probabilità di sviluppare edema.

L'alcol e i barbiturici riducono gli effetti del testosterone.

Gli androgeni sono in grado di ridurre gli indici della globulina legante la tiroxina, con conseguente diminuzione dei valori totali di tiroxina e potenziamento della cattura della tiroxina da parte della triiodotironina. Allo stesso tempo, gli indici degli ormoni tiroidei frazionari liberi non cambiano.

Non vi sono sintomi clinici di deterioramento della funzionalità tiroidea.

Condizioni di archiviazione

Il propionato di testosterone deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Temperatura di conservazione: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Il propionato di testosterone può essere utilizzato entro 2 anni dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Androgel, Methyltestosterone con Sustanon, nonché Testenate e Testosterone e decanoato.