Testosterone propionato

Il propionato di testosterone dimostra significativi effetti anabolici e androgeni (regola l'attività delle gonadi maschili e il legame proteico).

Il farmaco ha proprietà androgene specifiche: stimola l'attività e i processi di sviluppo dei genitali, della prostata con vescicole seminali e contemporaneamente 2 caratteri sessuali maschili (capelli e voce). Partecipa alla formazione della costituzione corporea, così come al comportamento sessuale maschile, migliora la potenza e la libido e inoltre stimola il processo di spermatogenesi. Riduce il volume di FSH e prolattina prodotti. [1]

Indicazioni Testosterone propionato

È usato negli uomini in caso di sottosviluppo sessuale o disturbi nel funzionamento del sistema riproduttivo e, inoltre, con la menopausa (può svilupparsi in persone di età superiore ai 50 anni - una condizione in cui un uomo diventa sterile ) e il sistema nervoso e vascolare disturbi da essa causati. Viene anche prescritto in caso di acromegalia (malattia che colpisce la ghiandola pituitaria; con essa vi è un aumento delle dimensioni degli organi interni, dei piedi con le mani e del naso con la mandibola, oltre a disturbi metabolici) e ipertrofia prostatica.

Per le donne, il farmaco è prescritto per i disturbi neurovascolari causati dall'inizio della menopausa (se è impossibile utilizzare sostanze estrogeniche o gonadosteroidi femminili), e carcinoma dell'ovaio e della mammella (persone di età inferiore ai 60 anni). Inoltre, viene utilizzato per il sanguinamento patologico dall'utero (causato da un disturbo della funzione ovarica) nei pazienti anziani.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica avviene sotto forma di un liquido per iniezione, all'interno di fiale con una capacità di 1 ml. La scatola contiene 5 o 10 fiale di medicinale.

Farmacodinamica

Il testosterone è un antagonista femminile dei gonadosteroidi (estrogeni); dimostra un effetto antitumorale sulle neoplasie mammarie nelle donne. Ha attività anabolica: stimola il legame proteico, riduce la quantità di grasso immagazzinato, trattiene zolfo e potassio con il fosforo necessario per il legame proteico all'interno del corpo e inoltre potenzia la fissazione del calcio all'interno delle ossa e aumenta la massa muscolare.

Nel caso di una quantità sufficiente di nutrizione proteica, il farmaco stimola la produzione di eritropoietina. [2]

Farmacocinetica

Con iniezioni s / c o i / m, la sostanza viene assorbita a bassa velocità dal sito di iniezione. Il testosterone che circola all'interno del flusso sanguigno penetra negli organi bersaglio, recuperando lì a 5-a-diidrotestosterone, che interagisce con le terminazioni della parete cellulare e quindi passa nel nucleo cellulare.

Circa il 98% del farmaco viene sintetizzato con una proteina all'interno del plasma sanguigno (la maggior parte con globuline).

I processi metabolici si realizzano all'interno del fegato con la formazione di componenti metabolici escreti insieme alle urine, che hanno una debole (o non hanno affatto) attività terapeutica. Circa il 6% dei farmaci immodificati viene escreto attraverso l'intestino.

Dosaggio e somministrazione

Per gli uomini con acromegalia, eunucoidismo, sottosviluppo congenito delle gonadi e loro rimozione a causa di lesioni o durante un intervento chirurgico, è necessaria una dose di 25-50 mg, che viene somministrata per via sottocutanea o intramuscolare con una frequenza a giorni alterni o 2 giorni. La durata di tale ciclo di trattamento è determinata dalla natura della patologia e dall'efficacia del farmaco. Quando compaiono i sintomi di miglioramento, il farmaco inizia a essere somministrato in dosi di mantenimento - 5-10 mg (giornalmente oa giorni alterni).

In caso di impotenza, che è di natura endocrina, e andropausa (sullo sfondo si notano disturbi nervosi e vascolari), il farmaco viene utilizzato in un dosaggio di 10 mg al giorno o in una porzione di 25 mg 2-3 volte una settimana per 1-2 mesi.

In caso di infertilità negli uomini, il farmaco viene somministrato in porzioni di 10 mg 2 volte a settimana per 4-6 mesi o in una quantità di 50 mg (a giorni alterni) per un periodo di 10 giorni.

In caso di andropausa patologica, il propionato di testosterone viene utilizzato 2 volte a settimana alla dose di 25 mg, per 2 mesi. Può essere applicato anche a intervalli di 1 mese per un periodo di 1-2 mesi.

Alle donne viene prescritta una terapia combinata per il carcinoma mammario: 0,1 g vengono iniettati 2-3 volte a settimana.

• Applicazione per bambini

Non ci sono dati sull'efficacia del propionato di testosterone e sulla sua sicurezza in pediatria, motivo per cui non è prescritto per i bambini.

L'uso del testosterone in pediatria può portare a una maturazione accelerata e alla crescita del tessuto osseo, alla mascolinizzazione e allo stesso tempo alla chiusura prematura della zona epifisaria di crescita, che ridurrà la crescita finale del bambino.

Utilizzare Testosterone propionato durante la gravidanza

Non ci sono abbastanza informazioni sull'uso del farmaco durante l'allattamento e la gravidanza. Tenendo conto del caratteristico effetto virilizzante sul feto, non dovrebbe essere prescritto per l'HB o la gravidanza. Se al paziente è stato diagnosticato il concepimento, l'uso di farmaci deve essere interrotto.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• forte sensibilità ai farmaci;
• carcinoma della prostata o della mammella negli uomini;
• neoplasie al fegato (presenti anche nell'anamnesi);
• gravi disturbi dell'attività epatica;
• ipercalciuria o -calcemia;
• CHF che non è stato curato, così come IHD.

Effetti collaterali Testosterone propionato

Tra gli effetti collaterali:

• lesioni associate alle ghiandole mammarie e alla funzione riproduttiva: aumento dell'eccitazione sessuale, priapismo, ginecomastia, aumento della frequenza di erezione e potenziamento della libido, nonché dolore toracico. L'uso di grandi porzioni porta alla soppressione della spermatogenesi e all'atrofia testicolare negli uomini. L'azione degli androgeni può provocare la crescita di neoplasie maligne nell'area della prostata e della sua iperplasia. Nelle donne possono svilupparsi segni di virilismo: aumento dei peli sul corpo e sul viso, ingrossamento del suono della voce, soppressione dell'attività ovarica, pastosità facciale, atrofia dei tessuti endometriali e del seno, irregolarità mestruali, ipertrofia del clitoride e grasso epidermico. Il processo di virilizzazione può essere incurabile anche dopo la sospensione della somministrazione di testosterone;
• problemi respiratori: distress respiratorio o apnee notturne;
• disturbi nel lavoro della struttura muscolo-scheletrica: artralgia, dolore alle gambe e crampi muscolari;
• disturbi del tratto gastrointestinale: nausea, diarrea o sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
• lesioni che colpiscono il sistema epatobiliare: ittero, aumento dei tassi di aminotransferasi, epatite colestatica, una malattia del fegato. Con la somministrazione prolungata di grandi porzioni, si possono notare tumori nella regione del fegato;
• disturbi associati al sistema sanguigno e linfatico: la policitemia è osservata singolarmente; l'indice di ematocrito può aumentare o il fattore di coagulazione del sangue può essere soppresso. Si sviluppa anche una tendenza alla trombosi;
• problemi dell'epidermide e dei suoi derivati: vari sintomi epidermici, tra cui seborrea, acne, prurito e alopecia;
• disturbi alimentari e metabolici: ipercalcemia, diminuzione dei livelli di HDL o aumento dei livelli di LDL, aumento di peso e disturbo del metabolismo del glucosio;
• segni neurologici: iperidrosi, depressione, vertigini, nervosismo e mal di testa;
• disturbi sistemici e problemi nell'area dell'iniezione: ematoma sotto la pelle o dolore nell'area dell'iniezione di farmaci. Con l'uso prolungato del farmaco o l'introduzione di alti dosaggi, a volte aumenta la frequenza dello sviluppo di gonfiori e casi con ritenzione di liquidi. Possono verificarsi sintomi di intolleranza, inclusi brividi, febbre e febbre in tutto il corpo.

Overdose

L'uso di farmaci in dosi elevate o per un lungo periodo di tempo può provocare la comparsa dei sintomi indicati negli "effetti collaterali".

Con una tale violazione, è necessario annullare il farmaco e, quando scompaiono i segni negativi associati all'androgeno, continuare il suo uso in porzioni ridotte. Se necessario, vengono eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione insieme a farmaci che inducono enismi microsomiali intraepatici (rifampicina, fenitoina con barbiturici, fenilbutazone e carbamazepina) può ridurre l'effetto del testosterone.

Nel caso di un'intensità pronunciata di ipogonadismo, il farmaco può essere combinato con sostanze che stimolano l'attività della ghiandola tiroidea e degli estrogeni.

Il propionato di testosterone potenzia l'attività di steroidi anabolizzanti, vitamine e farmaci, che contengono fosforo o calcio, e riduce anche il tasso di eliminazione della ciclosporina.

Gli androgeni possono aumentare la tolleranza al glucosio, nonché indebolire il fabbisogno di insulina (o la necessità dell'uso di farmaci ipoglicemizzanti orali) nei diabetici.

Gli androgeni influenzano anche i processi metabolici di altri medicinali (si nota un aumento dei valori sierici di ossifenbutazone).

Ci sono prove che il testosterone e i suoi derivati aumentano l'effetto degli anticoagulanti orali, il che può richiedere un cambiamento nel dosaggio. È necessario osservare costantemente tutte le restrizioni sulle iniezioni in persone con disturbi della coagulazione del sangue (ereditari o acquisiti).

La combinazione di testosterone con corticotropina o corticosteroidi aumenta la probabilità di sviluppare gonfiore.

Alcol e barbiturici riducono gli effetti del testosterone.

Gli androgeni sono in grado di ridurre i valori della globulina legante la tiroxina, che provoca una diminuzione dei valori di tiroxina totale e un potenziamento dell'assorbimento di tiroxina con triiodotironina. Allo stesso tempo, gli indici degli ormoni tiroidei frazionari liberi non cambiano.

Non ci sono sintomi clinici di deterioramento dell'attività della ghiandola tiroidea.

Condizioni di archiviazione

Il propionato di testosterone deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. Valori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Il propionato di testosterone può essere utilizzato entro 2 anni dalla data di produzione del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Androgel, Methyltestosterone con Sustanon, così come Testanat e Testosterone andecanoate.