Cefoperabol

Il cefoperabol è una cefalosporina di terza generazione.

Indicazioni Cefoperabola

Viene utilizzato per il trattamento nelle seguenti situazioni:

• malattie infettive che colpiscono la cistifellea (come colangite con colecistite ed empiema nella zona della cistifellea);
• sepsi o peritonite;
• febbre neutropenica;
• lesioni infettive dell'apparato urogenitale, di grave entità;
• polmonite (causata dall'attività di batteri Gram-negativi);
• infezioni che si sviluppano negli organi pelvici (peritonite pelvica o endometrite), così come la gonorrea;
• processi infettivi nosocomiali con sedi diverse;
• infezioni che colpiscono le persone affette da immunodeficienza.

Viene utilizzato anche per la cura o la prevenzione di infezioni che possono verificarsi a seguito di interventi chirurgici (ginecologia e ostetricia, proctologia e zona addominale).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liofilizzato per la produzione di soluzioni somministrabili per via intramuscolare o endovenosa. Il volume di 1 flacone è di 0,5, 1 o 2 g. Il kit contiene anche un solvente (capacità di 5 ml). All'interno della confezione: 1 o 5 flaconi.

Farmacodinamica

Il cefoperabol ha un effetto battericida e antibatterico con un ampio spettro di attività.

Rallenta il legame del glicano peptidico all'interno delle pareti batteriche. È attivo contro un numero relativamente elevato di aerobi Gram-negativi (inclusi batteri emofilici o Pseudomonas aeruginosa, nonché altri microbi e microrganismi non fermentanti del gruppo intestinale), così come contro molti anaerobi.

Il grado di attività contro la microflora Gram-positiva (streptococchi e stafilococchi) è inferiore a quello di cefotaxime o ceftriaxone. Il farmaco dimostra attività contro alcuni ceppi di enterococchi (fecali o faecium).

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare o endovenosa, il valore di Cmax viene rilevato dopo 1 ora. Il farmaco penetra in quasi tutti i tessuti, compresi organi e fluidi corporei; penetra anche nella barriera ematoencefalica (ma il grado di penetrazione è inferiore rispetto a quello di ceftazidima e ceftriaxone). Una quantità molto piccola del farmaco viene escreta nel latte materno.

In alte concentrazioni, l'effetto è registrato per 12 ore dopo l'iniezione. Il farmaco non rimuove la bilirubina dalla sintesi con le proteine plasmatiche.

L'escrezione avviene in misura maggiore con la bile (circa il 70-80% del dosaggio; i livelli del farmaco nella bile raggiungono il massimo dopo 1-2 ore dall'assunzione, raggiungendo anche un livello 100 volte superiore ai valori ematici) e con le urine (circa il 20-30%). L'emivita è di 2,5 ore (la via di somministrazione del farmaco non è rilevante).

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa (a bassa velocità, con un getto (in 5 minuti) o con un contagocce (in 0,5-1 ora)) e per via intramuscolare.

Per l'iniezione endovenosa a getto, 1000 mg di sostanza devono essere sciolti in 10 ml di acqua per iniezione (o soluzione isotonica sterile di NaCl). Se utilizzato con un contagocce, 1000-2000 mg di farmaco vengono diluiti in 0,1 l di soluzione di NaCl.

Per le iniezioni intramuscolari, il farmaco viene sciolto in acqua per iniezione o in una soluzione di lidocaina allo 0,5% (per 1000 mg di farmaco sono necessari 3 ml di liquido).

Gli adolescenti dai 12 anni in su, e gli adulti in aggiunta, devono somministrare 1-2 g del farmaco 2 volte al giorno. In caso di infezione grave, una singola dose può essere aumentata a 4 g (somministrata tramite contagocce). Un adulto non può somministrare più di 12 g del farmaco al giorno.

Gonorrea non complicata: iniezione intramuscolare singola di 0,5 g della sostanza.

Prevenzione delle complicanze post-operatorie: somministrazione endovenosa a getto di 1-2 g del farmaco 0,5-1,5 ore prima dell'intervento, seguita da somministrazione a intervalli di 12 ore, ma spesso al massimo di 24 ore (per interventi sul sistema cardiovascolare o in proctologia, fino a 72 ore dopo il suo completamento). Se l'intervento chirurgico viene eseguito sul retto o sul colon, è possibile utilizzare anche metronidazolo (per via endovenosa).

I neonati e i bambini di età inferiore ai 12 anni necessitano di una dose media di 0,05-0,1 g/kg al giorno, suddivisa in 2 iniezioni. Dosi superiori a 0,1 mg/kg vengono spesso somministrate per via endovenosa tramite flebo. I bambini con infezioni gravi necessitano di 0,2-0,3 g/kg al giorno, suddivisi in 2-3 iniezioni. Il farmaco può essere prescritto ai neonati di età inferiore ai 3 mesi solo in presenza di indicazioni specifiche.

Se i valori CC sono inferiori a 18 ml/minuto, la dose giornaliera può arrivare fino a 4000 mg.

In caso di ostruzione delle vie biliari, grave patologia epatica e contemporanea presenza di disturbi renali, è consentito un massimo di 2000 mg del farmaco al giorno.

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Utilizzare Cefoperabola durante la gravidanza

Non prescrivere a donne in gravidanza. Usare con estrema cautela durante l'allattamento.

Controindicazioni

Controindicato in caso di intolleranza al farmaco o in caso di grave insufficienza epatica.

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Effetti collaterali Cefoperabola

L'introduzione di un medicinale può causare la comparsa di effetti collaterali:

• lesioni che interessano il tratto gastrointestinale: vomito o nausea, nonché diarrea (in caso di diarrea grave, è necessario interrompere immediatamente l'uso del farmaco) e un aumento temporaneo dei livelli di fosfatasi alcalina e transaminasi;
• sintomi allergici: eruzione cutanea, eosinofilia, orticaria e febbre;
• altri: neutropenia, e anche carenza di vitamina K o ipotrombinemia (il sanguinamento può verificarsi nelle persone con patologie epatiche o disturbi dell'assorbimento intestinale e in quelle sottoposte a nutrizione parenterale - è necessario monitorare i valori PT);
• segni locali: flebite (dopo iniezione endovenosa) o dolore nella zona dell'iniezione (dopo iniezione intramuscolare).

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Overdose

Il sovradosaggio può causare crisi epilettiche.

Il trattamento richiede procedure sedative con diazepam.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco potenzia l'effetto degli anticoagulanti.

L'associazione di Cefoperabol con agenti che indeboliscono l'aggregazione piastrinica (salicilati o FANS) aumenta il rischio di sanguinamento.

L'uso di alcol etilico in combinazione con il farmaco può causare lo sviluppo di una sindrome simile all'antabuse.

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Condizioni di archiviazione

Il cefoperabol deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura indicata è di massimo 25 °C.

Data di scadenza

Il cefoperabol può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione dell'agente terapeutico. Il farmaco finito ha una durata di conservazione di 24 ore (a una temperatura di 5-25 °C) o 5 giorni (indicatori di temperatura: entro 2-5 °C).

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i medicinali Cefoperus, Dardum, Operaz con Lorizone, nonché Cefpar, Medocef, Cefobid con Cefapison, Cefoperazone con Movoperiz, nonché Cefoperazone-Vial e Cefoperazone-Adgio.