Tsefosulbyn

Cefosulbin è un complesso farmaco antibatterico con una vasta gamma di attività terapeutiche.

Indicazioni Tsefosulbyna

Viene utilizzato per la terapia nel caso di infezioni provocate dall'azione di batteri sensibili al farmaco:

• lesioni nel tratto respiratorio (parte inferiore e superiore);
• infezione dell'uretra (aree inferiori e superiori);
• colecistite con peritonite e in aggiunta colangite e altre infezioni che colpiscono il peritoneo;
• meningite o setticemia;
• lesioni dello strato sottocutaneo e dell'epidermide;
• infezione delle articolazioni con le ossa;
• infiammazioni che colpiscono gli organi nella zona pelvica, così come endometrite e gonorrea con altre infezioni genitali.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è realizzato sotto forma di un liofilizzato combinato per la produzione di fluido di iniezione in porzioni di 1 g (0,5 g di cefoperazone e 0,5 g di sulbactam) o 2 g (1 g di cefoperazone e 1 g di sulbactam) all'interno della 1a bottiglia.

Farmacodinamica

Il farmaco contiene componenti cefoperazone (cefalosporina III generazione) e sulbactam (sostanza ritardante irreversibilmente l'attività della maggior parte dei beta-lattamasi base prodotto da microbi, penicillina relativamente resistenti).

L'elemento antibatterico dei farmaci è il cefoperazone, che colpisce i microbi sensibili nella fase della loro riproduzione attiva, inibendo la biopsintesi del mucopeptide nella regione delle pareti delle cellule batteriche.

Sulbactam non ha un reale effetto antibatterico, escludendo l'effetto su acinetobacters e Neisseriaceae. Ma i test biochimici che coinvolgono sistemi batterici cell-free hanno identificato la capacità di inibire sulbactam è irreversibilmente l'attività delle più importanti beta-lattamasi prodotte da batteri resistenti contro penicillina. Confermare il potenziale della sostanza rispetto alle cefalosporine evitare degradazione sotto l'influenza di batteri resistenti alla penicillina falliti quando testato su ceppi resistenti microbi all'interno del quale sulbactam mostrato sinergismo significativo cefalosporine e penicilline. A causa del fatto che sulbactam anche sintetizzato con singole proteine che legano la penicillina, batteri aventi sensibilità cefoperazone ancora più esposta con sulbactam (in confronto con l'influenza di soli cefoperazone).

La combinazione di sulbactam e cefoperazone influenza attivamente tutti i batteri che sono sensibili al cefoperazone. Insieme a questo, l'utilizzo di questa combinazione si osserva effetto sinergico dei suoi elementi con riferimento ai seguenti microbi: Bacteroides, E. Coli, Bacillus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella polmonite, e in aggiunta, Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, batteri Morgan Proteus mirabilis e Citrobacter diversus.

Il cefoperazone in vitro con sulbactam mostra attività contro una gamma relativamente ampia di batteri clinicamente importanti.

Tipiche batteri Gram-positivi S.aureus (ceppi che producono o non producono penicillinasi), epidermica stafilococchi, pneumococchi (principalmente Diplococcus pneumoniae), streptococchi piogeni (forma streptococco β-emolitico di sottotipo A). Inoltre, l'elenco Streptococcus agalactia (β-emolitico forma streptococco del sottotipo B), la maggior parte degli altri tipi di β-emolitico tipo streptococco e la maggior parte dei ceppi di streptococchi fecali (enterococchi).

I microbi gram carattere Klebsiella, E. Coli, tsitrobakter, ordinario Proteus, Enterobacter, Bacillus e l'influenza. In aggiunta alla lista di Proteus mirabilis, batteri Providencia, Morgan (soprattutto contro Morgan), Providencia Rettgera (spesso proteas Rettgera), Salmonella con Serratia (martsestsens Serratia tra loro), e Shigella. Sono inclusi anche Pseudomonas aeruginosa, e alcuni tipi di Pseudomonas, meningococco, Yersinia enterokolitika, gonococchi e Acinetobacter calcoaceticus con bastoni pertosse.

Anaerobi: natura Gram-negativi dei microrganismi (qui incluso Bacteroides fragilis Bacteroides e altri tipi, nonché fuzobakterii), e insieme con questo e cocchi gram -positive (qui include peptostreptokokki con peptokokki e veylonelly) e il carattere bacilli gram-positivi (qui inclusa Clostridium, eubatteri e lattobacilli).

Il farmaco ha i seguenti spettri di dosaggio efficaci (IPC, dimensione μg / ml per cefoperazone): la presenza di sensibilità è inferiore a 16, i valori intermedi sono compresi tra 17-36, resistenti -> 64.

Farmacocinetica

Approssimativamente l'84% di sulbactam e il 25% di cefoperazone sono escreti dai reni. La parte principale di cefoperazone viene escreta nella bile. Dopo l'uso del farmaco, l'emivita media di sulbactam è di 60 minuti e quella di cefoperazone è di circa 1,7 ore. Gli indicatori della droga al plasma sono proporzionali alle dimensioni della porzione utilizzata. Questa informazione farmacocinetica è registrata con l'uso separato dei componenti.

Il livello medio di Сmax di sulbactam, nonché di cefoperazone, con l'uso di 2000 mg di farmaci (1000 mg di entrambi i componenti) per via endovenosa, equivale a 130,2 e 236,8 μg / ml rispettivamente per 5 minuti. Da ciò possiamo concludere che il sulbactam ha un volume di distribuzione più esteso (Vα è compreso tra 18.0-27.6 l) rispetto ai valori simili di cefoperazone (Vα è approssimativamente 10.2-11.3 l). Entrambi gli elementi di Cefosulbina subiscono una distribuzione intensiva all'interno dei liquidi con i tessuti, tra cui la cistifellea con la bile, l'appendice, l'utero con le ovaie e le tube di Falloppio, l'epidermide e così via.

Nei bambini, l'emivita di sulbactam è uguale entro 0,91-1,42 ore e quella di cefoperazone è entro 1,44-1,88 ore. Le informazioni riguardanti l'interazione farmacocinetica di cefoperazone con sulbactam nel caso del loro uso combinato non sono registrate.

Con l'uso ripetuto, non sono stati rilevati cambiamenti evidenti nei parametri farmacocinetici degli elementi dei farmaci, nonché qualsiasi loro accumulo quando utilizzati a intervalli di 8-12 ore.

Una parte sostanziale di cefoperazone viene escreta nella bile. L'emivita di una sostanza all'interno del plasma sanguigno e il grado di escrezione nell'urina aumenta spesso nelle persone con ostruzione della tomba e malattie del fegato. Anche con forme gravi di disturbi del fegato, il livello di farmaco all'interno della bile raggiunge una concentrazione di farmaco, nonostante il fatto che l'emivita dei farmaci dal plasma sanguigno aumenta solo due volte / quattro volte.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco può essere somministrato in / m o in / nel modo.

Per gli adulti al giorno in media richiede l'introduzione di 2-4 g di farmaci (con intervalli di 12 ore). Se le infezioni hanno gravità severa, la porzione giornaliera può essere aumentata a 8 g con una proporzione di elementi attivi 1k1 (il livello di cefoperazone è 4 g). Le persone che usano entrambi i componenti di un farmaco nella proporzione 1k1 possono aver bisogno di un uso supplementare separato di cefoperazone. Allo stesso tempo, dovrebbe essere somministrato in uguali dosaggi con intervalli di 12 ore. Si raccomanda di usare non più di 4 g di sulbactam al giorno.

Uso in pazienti con disturbi nel lavoro dei reni.

Il regime posologico in caso di trattamento di persone con un significativo indebolimento dell'attività renale (il livello di QC inferiore a 30 ml / minuto) deve essere regolato per compensare la ridotta clearance di sulbactam.

Le persone con CK nell'intervallo di 15-30 ml / minuto richiedono una porzione massima di sulbactam (1000 mg), che viene somministrata a intervalli di 12 ore (non si possono usare più di 2000 mg di sulbactam al giorno).

Per le persone con un livello di QA inferiore a 15 ml / minuto, il sulbactam è prescritto in una porzione massima di 0,5 g, somministrata a intervalli di 12 ore (un massimo di 1000 mg di sostanza è usato al giorno).

Con lo sviluppo di forme gravi della malattia, potrebbe essere necessario un ulteriore uso di cefoperazone.

La farmacocinetica di sulbactam è notevolmente disturbata durante le sessioni di emodialisi. L'emivita plasmatica di cefoperazone dall'emodialisi è leggermente ridotta. Pertanto, quando si esegue la dialisi, è necessario regolare il regime di dosaggio.

Trattamento completo

A causa del fatto che cefosulbina ha una vasta gamma di attività antibatterica, molte infezioni possono essere curate in monoterapia. Ma a volte la medicina può combinarsi con altri antibiotici. Quando i farmaci sono combinati con aminoglicosidi, l'attività renale ed epatica viene monitorata durante l'intero ciclo di trattamento.

Uso in persone con disturbi epatici.

Il cambiamento del dosaggio può essere necessario nella natura ostruttiva ostruttiva in forma grave, e anche nelle patologie epatiche gravi o se si nota una malattia dell'attività renale sullo sfondo di questa malattia.

Nelle persone con problemi al fegato e disturbi concomitanti dell'attività renale, i valori plasmatici di cefoperazone devono essere monitorati e le parti modificate di conseguenza, se necessario. In assenza di un'attenta osservazione del livello plasmatico del farmaco, la porzione di cefoperazone deve essere al massimo di 2000 mg al giorno.

Usare nei bambini

I bambini devono inserire 40-80 mg / kg al giorno. Il farmaco viene applicato a intervalli di 6-12 ore in porzioni uniformemente divise.

Negli stadi gravi della malattia, è consentito aumentare la porzione a 160 mg / kg al giorno con le proporzioni dei componenti attivi 1k1. Il dosaggio deve essere applicato, diviso in 2-4 porzioni uniformi.

Per i bambini fino a 7 giorni di età, il farmaco viene utilizzato a intervalli di 12 ore. Durante il giorno può essere somministrato un massimo di 80 mg / kg di sostanza.

Metodo di somministrazione endovenoso.

Quando si infonde attraverso un contagocce, il liofilizzato dalle fiale viene diluito nella quantità richiesta di una soluzione di glucosio al 5%, soluzione di NaCl allo 0,9% o acqua sterile iniettabile. Successivamente, usando un solvente simile, la sostanza viene diluita a 20 ml e quindi iniettata attraverso una flebo per 15-60 minuti.

Schema della selezione del regime di dosaggio:

• la dose totale del farmaco è 1 g (il dosaggio di 2 elementi attivi è 500 + 500 mg) - il volume di solvente utilizzato è 3,4 ml e la concentrazione finale massima ammissibile è 125 + 125 mg / ml;
• Il dosaggio totale del farmaco è di 2 g (2 ingredienti attivi 1000 + 1000 mg) - il volume del solvente utilizzato è 6,7 ml e il livello di concentrazione massimo è 125 + 125 mg / ml.

Il farmaco può essere combinato con acqua iniettabile, liquido di glucosio al 5% in una soluzione di NaCl allo 0,225%, e una soluzione di glucosio al 5% in un liquido isotonico NaCl (le concentrazioni del farmaco vanno da 10-125 mg / ml di farmaco) .

La forma lattica della soluzione di Ringer può essere utilizzata per la produzione di infusione, ma è vietata per la dissoluzione primaria. Per la porzione da iniettare, il liofilizzato viene sciolto secondo lo schema di cui sopra, e quindi iniettato per almeno 3 minuti. Con iniezioni dirette, la dose singola massima consentita per gli adulti è di 2000 mg e i bambini di 50 mg / kg.

Metodo di somministrazione intramuscolare

La lidocaina cloridrato può essere utilizzata per dissolversi durante l'uso, ma non durante la dissoluzione iniziale.

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Utilizzare Tsefosulbyna durante la gravidanza

Il farmaco passa attraverso la placenta. La prescrizione a donne in stato di gravidanza è consentita solo in situazioni in cui il probabile beneficio per la donna è più prevedibile rispetto al rischio di complicanze nel feto.

Controindicazioni

Una controindicazione è l'uso di allergia a penicilline, sulbactam o cefalosporine in persone con una storia di allergie.

Effetti collaterali Tsefosulbyna

Spesso, Cefosulbin è tollerato senza complicazioni. La maggior parte dei sintomi negativi ha gravità lieve o moderata, quindi non è necessario annullare l'uso di droghe. Tra gli effetti collaterali ci sono:

Disturbi dell'attività digestiva: vomito, superinfezione o iperestesia della mucosa orale, e in aggiunta la forma pseudomembranosa di colite, diarrea e nausea;

Lesioni dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: eritema, rash maculopapulare, TEN, orticaria e oltre a questa forma esfoliativa di dermatite, sindrome di Stevens-Johnson e prurito. Le manifestazioni descritte più spesso si verificano in persone con una storia di allergie (spesso in relazione alle penicilline);

Disfunzione della linfa e del sistema sanguigno: vi sono informazioni su una piccola diminuzione del livello dei neutrofili. Anche la neutropenia curabile può svilupparsi. I singoli pazienti possono manifestare una risposta positiva da un test di Coombs diretto. Inoltre, è prevedibile una diminuzione dell'ematocrito o dell'emoglobina o l'insorgenza di leucocitopenia e trombocitopenia, nonché anemia e ipoprotrombinemia;

Problemi associati al lavoro del sistema nervoso centrale: cefoperazone può ridurre significativamente le riserve di albumina e, durante il trattamento dei neonati con ittero, aumenta la probabilità di encefalopatia di tipo bilirubina;

Disturbi nel lavoro del sistema cardiovascolare: vasculite, diminuzione del livello di pressione sanguigna, tachicardia o bradicardia, oltre all'arresto cardiaco e allo shock cardiogeno;

Lesioni immunitarie: segni di intolleranza e sintomi anafilattoidi (tra cui shock);

Altre manifestazioni: febbre da farmaci, brividi, mal di testa, ansia, cambiamenti e dolore nella zona di iniezione, così come contrazioni muscolari;

Disturbi del sistema urinario e dei reni: ematuria;

Problemi digestivi: ittero;

Segni dell'apparato respiratorio: a volte gli spasmi bronchiali si manifestano nelle persone con asma nella storia e nell'ostruzione dei dotti respiratori nella fase cronica, e inoltre c'è laringospasmo. Dispnea di carattere occasionale e naso allergico;

Cambiamenti nei dati dei test di laboratorio: aumento transitorio dei valori di funzionalità epatica (ALT o AST), parametri di bilirubina o fosfatasi alcalina, aumento dei livelli di PTV e una falsa risposta positiva durante la determinazione degli indicatori di zucchero nell'urina (usando metodi non enzimatici);

Segni locali: con iniezioni, il farmaco è generalmente tollerato senza complicanze; solo occasionalmente c'è dolore nell'area di iniezione. Come con l'uso di altre penicilline con cefalosporine, dopo l'uso di farmaci attraverso un catetere per iniezione endovenosa, i singoli pazienti possono apparire flebiti nell'area dell'infusione.

Overdose

In caso di sovradosaggio con farmaci, può verificarsi il potenziamento dei sintomi negativi. È necessario tener conto del fatto che grandi quantità di antibiotici β-lattamici all'interno del liquido cerebrospinale possono portare alla comparsa di segni neurologici (ad esempio, convulsioni).

A causa del fatto che il sulbactam con cefoperazone viene escreto dal corpo attraverso l'emodialisi, questa procedura può aumentare l'eliminazione dei farmaci in caso di avvelenamento in persone con disturbi renali.

Interazioni con altri farmaci

L'uso di farmaci all'interno di una siringa insieme ad aminoglicosidi causa la loro reciproca inattivazione. Se è necessario l'uso simultaneo di queste categorie di agenti antibatterici, è necessario inserirli in aree diverse con un intervallo di 1 ora. Cefosulbin aumenta la probabilità di tossicità nevrotica di furosemide e aminoglicosidi.

Le sostanze batteriostatiche (tra cui sulfanidamide e cloramfenicolo con tetracicline ed eritromicina) indeboliscono le proprietà terapeutiche del farmaco.

Il probenecid indebolisce la secrezione di sulbactam attraverso i tubuli. Il risultato è un aumento dei valori plasmatici e dell'emivita dei farmaci, che aumenta la probabilità di avvelenamento.

Se usato insieme ai FANS, aumenta il rischio di sanguinamento.

In caso di consumo di alcol durante il ciclo di trattamento, nonché per 5 giorni dopo la fine dell'uso di cefoperazone, sono stati registrati i seguenti sintomi: iperidrosi, iperemia facciale, tachicardia e mal di testa. Sono state osservate manifestazioni simili durante l'uso di altre cefalosporine. I pazienti devono essere estremamente attenti a combinare la somministrazione di alcool e droghe.

Se il paziente segue una dieta artificiale (metodo parenterale o orale), non utilizzare soluzioni contenenti etanolo.

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Condizioni di archiviazione

Cefosulbin deve essere conservato in un luogo che è chiuso ai bambini piccoli. Indicatori di temperatura - un massimo di 25 ° C.

Data di scadenza

Cefosulbin può essere usato entro 24 mesi dalla produzione dell'agente terapeutico.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci Gepatsef Kombi, Tsebaneks con Cefopektam, così come Sultsef e Cefoperazone + Sulbactam.