Valavir

Valavir è un farmaco antivirale utilizzato per la terapia complessa delle infezioni da citomegalovirus, virus di Epstein-Barr ed herpesvirus.

Indicazioni Valavira

Le indicazioni per l'uso del farmaco includono:

• Come misura preventiva per l'herpes semplice durante il periodo di remissione (viene preso in considerazione anche l'herpes genitale);
• In caso di comparsa di segni di herpes zoster (con forma posterpetica o acuta di nevralgia), nonché di infezione infettiva della pelle o delle mucose, che si verifica a causa del virus herpes simplex (tra queste c'è l'herpes genitale in fase primaria o in forma ricorrente);
• Prevenzione dell'infezione da citomegalovirus derivante da immunodeficienza dell'organismo (dovuta a trapianto di midollo osseo o di altri organi, chemioterapia per il cancro e infezione da HIV).

Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile sotto forma di compresse (n. 10 o n. 42).

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco neutralizza selettivamente la DNA polimerasi del virus. Una volta nell'organismo del paziente, il valaciclovir cloridrato viene metabolizzato nei suoi singoli elementi: aciclovir e l'amminoacido valina. Il componente principale agisce sulla DNA polimerasi del virus, reagendo con esso, rallentando così il processo di riproduzione e la replicazione virale. Inibisce la riproduzione del virus della varicella zoster, così come dei virus Hegres simplex di gruppo 1 e 2, EBV, citomegalovirus e HHV-6.

L'effetto antierpetico selettivo è dovuto alla relazione tra l'elemento principale e la timidina chinasi dei seguenti virus: Varicella zoster, EBV e Hegres simplex. Questo enzima viene sintetizzato nelle cellule infettate dai virus. A seguito dell'azione della timidina chinasi, l'aciclovir viene fosforilato, trasformandosi nel componente attivo: aciclovir trifosfato. Questo elemento, per sostituzione competitiva, inibisce l'assemblaggio del DNA virale.

Farmacocinetica

Il valaciclovir viene assorbito rapidamente, quasi interamente convertito in valina, così come l'aciclovir. La biodisponibilità dell'aciclovir dopo l'assunzione di 1 grammo di valaciclovir è del 54% (e questo valore non dipende dall'assunzione di cibo). La concentrazione massima dopo l'assunzione di una singola dose (250-2500 mg) di aciclovir viene raggiunta dopo 1-2 ore ed è pari a 10-37 μmol (entro 2,2-8,3 μg/ml). Il valaciclovir raggiunge la massima saturazione plasmatica dopo circa 30-100 minuti, e questa concentrazione è pari solo al 4% della concentrazione di aciclovir. Dopo 3 ore, la concentrazione diminuisce a un livello inferiore al possibile valore misurabile. Il valaciclovir si lega debolmente alle proteine plasmatiche, solo per il 15%.

L'emivita dell'aciclovir è di circa 3 ore e nei pazienti con insufficienza renale terminale è di circa 14 ore. Il valaciclovir viene escreto nelle urine, spesso come aciclovir (oltre l'80% della dose totale), e con esso il suo metabolita 9-carbossimetossimetilguanina.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale. L'assunzione è indipendente dall'assunzione di cibo.

Per l'herpes zoster: dosaggio 2 compresse 3 volte al giorno per 1 settimana (questo farmaco sarà più efficace se usato entro 2 giorni dalla comparsa dei sintomi della malattia).

In caso di prevenzione della recidiva dell'infezione dovuta al virus herpes simplex: i pazienti con un sano stato immunitario devono assumere 1 compressa 1 volta al giorno.

In caso di herpes semplice (incluso l'herpes genitale e le sue recidive), è necessario assumere 1 compressa due volte al giorno. Il ciclo di trattamento è di 5 giorni. Se si osservano sintomi gravi ed è necessario un trattamento prolungato, il ciclo può essere esteso a 10 giorni.

I pazienti affetti da immunodeficienza devono assumere 1 compressa due volte al giorno.

Come misura preventiva contro il citomegalovirus, il farmaco viene prescritto ai bambini di età superiore ai 12 anni e agli adulti, in un dosaggio di 4 compresse quattro volte al giorno, il prima possibile dopo il trapianto.

In caso di insufficienza renale sono necessari aggiustamenti del dosaggio:

I pazienti con herpes semplice (anche genitale) in caso di clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min devono bere 1 compressa 1 volta al giorno;

Per prevenire la recidiva dell'herpes simplex (in caso di clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min o emodialisi), è necessario assumere 0,5 compresse 1 volta al giorno;

I pazienti affetti da herpes zoster con un rapporto di creatinina pari a 15-30 ml/min devono assumere 2 compresse due volte al giorno; se il rapporto di clearance della creatinina è inferiore a 15 ml/min, sono sufficienti 2 compresse al giorno.

Per la profilassi del citomegalovirus: clearance 50-75 ml/min – 3 compresse quattro volte al giorno; 25-50 ml/min – 3 compresse tre volte al giorno; 10-25 ml/min – 3 compresse due volte al giorno; inferiore a 10 ml/min e anche in caso di dialisi – 3 compresse 1 volta al giorno.

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Utilizzare Valavira durante la gravidanza

Non ci sono sufficienti informazioni sull'uso del farmaco durante la gravidanza, quindi dovrebbe essere prescritto (soprattutto nel primo trimestre) solo nei casi in cui il beneficio per la madre sia maggiore del possibile danno per il bambino.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'assunzione del farmaco includono: aumentata sensibilità individuale al valaciclovir o all'aciclovir, o ad altri componenti di Valavir, nonché nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

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Effetti collaterali Valavira

Gli effetti collaterali del farmaco includono:

• Organi gastrointestinali: diarrea, nausea, risultati elevati degli esami di laboratorio del fegato;
• Organi del sistema circolatorio: in rari casi trombocitopenia;
• Allergia: eruzione cutanea, prurito, orticaria e fotosensibilità; raramente possono verificarsi angioedema, dispnea o shock anafilattico;
• Organi dell'apparato escretore: talvolta l'attività funzionale dei reni può essere compromessa;
• Organi del sistema nervoso: compaiono vertigini o allucinazioni, in casi estremamente rari – stato di coma (se il paziente è affetto da insufficienza renale);
• Altri: In alcuni casi si sono verificati insufficienza renale o anemia emolitica, nonché microangiopatia.

Overdose

In caso di sovradosaggio di Valavir, la probabilità che si manifestino effetti collaterali potrebbe aumentare.

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Interazioni con altri farmaci

Poiché l'aciclovir viene escreto nelle urine mediante secrezione tubulare renale attiva, altri farmaci i cui prodotti metabolici vengono escreti allo stesso modo competono con esso per questo meccanismo escretorio. Di conseguenza, la saturazione ematica dell'aciclovir può aumentare.

In combinazione con probenecid e cimetidina, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio di Valavir, perché questi farmaci riducono leggermente la clearance renale dell'aciclovir.

In caso di associazione con farmaci nefrotossici, sussiste il rischio di interruzione dell'attività funzionale del sistema nervoso centrale e di sviluppo di insufficienza renale.

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Condizioni di archiviazione

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, al riparo dalla luce solare, ad una temperatura inferiore a 25°C.

Data di scadenza

L'uso di Valavir è consentito per 2 anni dalla data di produzione.