Vigrande

Vigrande è un farmaco utilizzato in caso di disfunzione erettile. Aiuta a ripristinare l'attività erettile indebolita aumentando il flusso sanguigno al pene.

Il principio di influenza terapeutica si sviluppa con il rilascio di protossido di azoto all'interno dei corpi cavernosi (a condizione che vi sia uno stimolo sessuale). Il protossido di azoto libero stimola l'attivazione dell'enzima guanilato ciclasi, causando un aumento del volume di cGMP, durante il quale le fibre degli elementi muscolari lisci dei corpi cavernosi si rilassano e il flusso sanguigno viene potenziato. [ 1 ]

Indicazioni Vigrande

Viene utilizzato nei casi di disfunzione erettile maschile (incapacità di mantenere o raggiungere l'erezione del pene necessaria per un rapporto sessuale soddisfacente).

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse (25, 50 o 100 mg) - confezionate in confezioni da 1 o 4 compresse, ciascuna in una confezione separata. Ogni scatola contiene 1 compressa.

Farmacodinamica

Il sildenafil è un componente che rallenta selettivamente la componente cGMP-specifica della PDE-5 (la cui attività induce i processi di degradazione del cGMP nei corpi cavernosi), con un potente effetto terapeutico. La sostanza non ha un effetto rilassante diretto sui corpi cavernosi, ma potenzia l'effetto rilassante del protossido di azoto su questo tessuto. Durante l'eccitazione sessuale, il rilascio locale dell'elemento NO sotto l'influenza del sildenafil provoca la soppressione dell'attività della PDE-5 e un aumento dei valori di cGMP all'interno dei corpi cavernosi, con conseguente rilassamento della muscolatura liscia e potenziamento della circolazione sanguigna al loro interno. [ 2 ]

Il sildenafil può causare un lieve daltonismo temporaneo (daltonismo verde vs. blu). Si ritiene che questo disturbo si sviluppi a causa della soppressione della PDE-6, coinvolta nei processi di trasmissione della luce all'interno della retina. Test in vitro hanno dimostrato che l'effetto del sildenafil sulla PDE-6 è dieci volte inferiore rispetto al suo effetto sulla PDE-5.

Test in vitro mostrano inoltre che l'effetto del sildenafil sulla PDE5 è da 10 a 10.000 volte più forte rispetto ad altre isoforme di PDE (PDE1, -2, -3, nonché -4 e -6). Ad esempio, l'effetto sulla PDE5 è 4.000 volte più forte di quello sulla PDE3, la componente PDE specifica del cAMP coinvolta nelle contrazioni cardiache.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il sildenafil viene assorbito a un'elevata velocità. La biodisponibilità assoluta media è del 40% (in un intervallo del 25-63%). Con una singola dose orale di 0,1 g, il valore di Cmax è di 18 ng/ml e, in caso di assunzione a stomaco vuoto, viene raggiunto in 0,5-2 ore. In caso di assunzione di sildenafil con cibi grassi, la velocità di assorbimento diminuisce; i valori di Tmax aumentano di 1 ora e il livello di Cmax diminuisce in media del 29%.

I valori di equilibrio di Vd del sildenafil sono pari a 105 l. Il principio attivo, insieme al principale componente metabolico N-desmetil circolante, è sintetizzato per circa il 96% con proteine intraplasmatiche. I valori totali di sildenafil non influenzano il legame proteico.

Dopo 1,5 ore all’interno dello spermatozoo viene registrata una quantità inferiore allo 0,0002% della porzione LS (valore medio – 188 ng).

Dosaggio e somministrazione

Vigrande si assume per via orale. Per ottenere il massimo effetto, è necessaria la stimolazione sessuale. Pertanto, la compressa deve essere assunta circa 60 minuti prima del rapporto sessuale.

Di solito si usano 50 mg di farmaco in una singola dose (si consiglia di assumerlo a stomaco vuoto). In generale, non è consentito assumere più di 0,1 g di farmaco alla volta.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non è prescritto in pediatria (età inferiore ai 18 anni).

Utilizzare Vigrande durante la gravidanza

Vigrande non è indicato per il trattamento delle donne.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• presenza di allergia al sildenafil;
• ipersensibilità associata agli eccipienti del farmaco;
• combinazione con sostanze donatrici di protossido di azoto (ad esempio nitrito di amile) o nitrati;
• condizioni in cui è proibito il contatto sessuale (angina pectoris instabile o insufficienza cardiaca di grado grave);
• perdita della vista che interessa un occhio a causa dello sviluppo di una neuropatia ischemica (di tipo anteriore non arteritica) che colpisce il nervo ottico;
• grave disfunzione epatica;
• valori della pressione arteriosa diminuiti (indicatori inferiori a 90/50 mmHg);
• una storia recente di infarto del miocardio o ictus;
• alterazioni degenerative della retina (di natura ereditaria) (tra queste, ad esempio, la retinite pigmentosa).

Effetti collaterali Vigrande

Gli effetti collaterali includono:

• disturbi neurologici: nevralgia, depressione, mal di testa, tremori e ipoestesia, nonché vampate di calore al viso, svenimenti, parestesia, emicrania, vertigini, riflessi alterati, atassia e sonnolenza o insonnia;
• problemi di origine oftalmologica: disturbi della vista (offuscamento della vista, fotofobia e alterazioni della percezione dei colori), midriasi, dolore ai bulbi oculari o emorragia in essi, congiuntivite, xeroftalmo e cataratta;
• lesioni otorinolaringoiatriche: tinnito o sordità;
• disturbi respiratori: faringite, asma bronchiale, dispnea, laringite e congestione nasale, aumento del volume dell'espettorato, sinusite, aumento della tosse e bronchite;
• disturbi cardiovascolari: angina pectoris, insufficienza cardiaca, alterazioni dell'ECG, tachicardia, trombosi dei vasi cerebrali e diminuzione della pressione sanguigna, nonché palpitazioni, collasso ortostatico, cardiomiopatia, blocco AV, ischemia miocardica e arresto cardiaco;
• problemi associati a lesioni ematologiche: leucopenia o anemia;
• sintomi gastrointestinali: gastrite, disfagia, glossite, gastroenterite con stomatite, nausea e colite, nonché gengivite, sanguinamento rettale, esofagite e xerostomia;
• disturbi metabolici: gotta, sete, ipernatriemia o -uricemia, nonché diabete labile e ipo-/iperglicemia;
• problemi della funzione urogenitale: cistite, ginecomastia, infezioni del tratto urinario, disturbi dell'eiaculazione, aumento della minzione, nicturia, gonfiore genitale e incontinenza urinaria;
• lesioni dell'apparato muscolo-scheletrico: artrite, miastenia, tendinite, ossalgia, artrosi, nonché rotture nella zona dei tendini, mialgia e sinovite;
• manifestazioni dermatologiche: herpes comune, dermatite esfoliativa o da contatto, ulcerazione epidermica, fotosensibilità, orticaria, eruzioni cutanee e prurito;
• altri: dolore, shock, edema periferico, brividi, sintomi allergici e sudorazione.

Overdose

Le possibili manifestazioni di intossicazione includono mal di testa, congestione nasale, disturbi della vista, dispepsia, vampate di calore e vertigini.

In caso di avvelenamento vengono adottate le consuete misure di supporto.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione del farmaco insieme ad agenti che inibiscono l'azione del CYP3A4 (cimetidina o eritromicina) riduce la velocità di clearance del sildenafil e ne aumenta i valori plasmatici.

L'associazione del farmaco con ritonavir, indinavir o saquinavir aumenta la Cmax intraplasmatica e l'AUC del sildenafil, a causa del rallentamento dell'attività dell'isoenzima CYP3A4 sotto l'azione di questi farmaci.

È possibile che sostanze più potenti che inibiscono l'attività dell'isoenzima CYP3A4, tra cui itraconazolo o ketoconazolo, aumentino i livelli plasmatici di sildenafil.

L'associazione di Vigrande e nitrati determina un potenziamento dell'effetto antipertensivo di questi ultimi.

È descritto un caso in cui si sono manifestati segni di rabdomiolisi con una singola dose di sildenafil in una persona che assumeva simvastatina.

Condizioni di archiviazione

Vigrande deve essere conservato a temperature non superiori a +30°C.

Data di scadenza

Vigrande può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di vendita del medicinale.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Silagra, Ergos, Adamax con Zidena, e anche Novigra, Erosil e Vekta con Kamshila. Inoltre, l'elenco include Viafil, Filap, Confido con Superviga, Erectra e Potenciale.

Recensioni

Vigrande riceve feedback positivi dai pazienti: sono soddisfatti dell'effetto prodotto dal farmaco, nonché del suo costo inferiore rispetto ai farmaci analoghi più diffusi.