Zeksat

Zexat è un agente citostatico antitumorale correlato al gruppo farmacologico degli antimetaboliti. Nome internazionale non proprietario - Methotrexat; altri nomi commerciali: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Il codice PBX è L01BA01.

Produce l'azienda farmaceutica Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Indicazioni Zeksat

Zexate è usato per leucemia acuta e neuroleucemia; linfomi (eccetto linfogranulomatosi) e linfosarcoma; neoplasie maligne dell'utero (incluso coriocarcinoma), ovaie e mammella; cancro dell'esofago, polmoni, reni, vescica; cancro della pelle (incluso granuloma di funghi), retina degli occhi, carcinoma a cellule squamose della testa e del collo; sarcomi di ossa e tessuti molli. Il farmaco può essere utilizzato anche nel trattamento di forme refrattarie di psoriasi, artrite reumatoide, lupus eritematoso sistemico.

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Modulo per il rilascio

Soluzione iniettabile in flaconcini (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) in un cartone.

Farmacodinamica

Zeksata principio attivo è un analogo strutturale di acido folico, metotressato, che inibisce competitivamente l'attività dell'enzima diidrofolato reduttasi utilizzando folati (DHFR), coinvolti nella generazione di acidi nucleici DNA. Quindi, Zexat sopprime la sintesi del DNA delle cellule atipiche, che porta ad una battuta d'arresto nel processo di divisione delle cellule tumorali nella fase di replicazione del DNA.

Zexate sopprime anche le risposte immunitarie del corpo e le sue proprietà immunosoppressive sono utilizzate nel trattamento di numerose malattie autoimmuni.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione di Zexate al muscolo, la concentrazione massima del farmaco nel sangue viene rilevata in media 45 minuti; mentre quasi la metà del farmaco iniettato si lega alle proteine plasmatiche.

Biotrasformazione Zeksat avviene principalmente nel fegato, formando un metabolita attivo, che continua ad inibire la sintesi cellulare di enzimi e nucleotidi deossitimidina eseguire le funzioni delle cellule mitotiche atipiche sincronizzatore.

La durata totale dell'emivita del farmaco varia da 5 a 14 ore, l'eliminazione completa viene osservata dopo 22-24 ore, sebbene la somministrazione ripetuta del farmaco porti ad un accumulo di metaboliti.

L'escrezione viene effettuata dai reni (90%) e attraverso l'intestino (10%).

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione Zexate: per infusione e iniezione (sistema intramuscolare, endovenoso, arteria o liquore).

La gestione del farmaco nel regime di trattamento viene effettuata da un oncologo con l'osservanza delle raccomandazioni riguardanti il dosaggio e le modalità di somministrazione per una diagnosi specifica.

Quando i tumori di diverse localizzazioni Zeksat endovenosa (bolo) alla dose di 30-40 mg / mq - una volta durante la settimana. Nelle leucemie e linfomi infusione endovenosa avviene ogni 14 o 28 giorni - 200-500 mg / mq.

Quando si calcola la dose per i bambini (da 6 mg / m² a 12 mg / m²), non vengono presi in considerazione non solo la diagnosi e le condizioni generali, ma anche l'età.

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Utilizzare Zeksat durante la gravidanza

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento al seno è controindicato.

Controindicazioni

Zexate è controindicato per l'uso con una diminuzione della funzionalità renale e epatica, con qualsiasi malattia infettiva, nonché con un rapporto patologicamente alterato di leucociti e piastrine nel sangue.

Con cautela, Zexate viene utilizzato per l'accumulo di liquidi nella cavità addominale (ascite) o versamento pleurico; con una storia: ulcera gastrica e duodenale, complicata da infiammazione della mucosa del colon (colite), malattie renali, gotta, e dopo la chemioterapia e la radioterapia.

Effetti collaterali Zeksat

Gli effetti collaterali più frequenti Zeksata includono infiammazione della mucosa orale (stomatite), e la faringe, reazioni cutanee, un disturbo dello stomaco e del fegato, perdita di appetito, nausea e vomito, mal di testa, dolori addominali, e durante la minzione, aumento degli enzimi epatici, e cambiamenti nella composizione di cellule del sangue, sanguinamento gastrointestinale, vertigini, confusione, depressione, convulsioni, maggiore sensibilità alla luce, oscuramento della pelle, alopecia, e altri.

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Overdose

Un sovradosaggio del farmaco aumenta il suo effetto tossico sul corpo e intensifica gli effetti collaterali. Per la neutralizzazione di sovradosaggio esiste specifico antidoto folico antagonisti dell'acido - calcio folinato (Leyvorin, Hemifolin) la cui iniezione ridotta folati metabolismo e contribuire alla protezione delle cellule del midollo osseo.

Interazioni con altri farmaci

Nel caso di alte dosi di Zexate in concomitanza con aspirina, salicilati e FANS, la tossicità del farmaco viene aumentata a un livello letale.

Lo stesso rischio si pone con l'uso concomitante di farmaci sulfamidici, antibiotici tipo penicillina e gruppo tetraciclina, anticoagulanti indiretti e farmaci per abbassare il colesterolo.

Zexate aumenta gli effetti negativi dei retinoidi e dei vaccini vivi, nonché del protossido di azoto utilizzato in anestesia.

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Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo buio, a una temperatura non superiore a + 25 ° C, è inammissibile congelare il farmaco.

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Data di scadenza

24 mesi.