Zexat

Zexat è un agente citostatico antitumorale appartenente al gruppo farmacologico degli antimetaboliti. Nome comune internazionale: Methotrexat; altri nomi commerciali: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Codice ATC: L01BA01.

Zexat è prodotto dalla società farmaceutica Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Indicazioni Zexat

Zexat è indicato per il trattamento di leucemia acuta e neuroleucemia; linfomi (ad eccezione della linfogranulomatosi) e linfosarcomi; neoplasie maligne dell'utero (incluso il coriocarcinoma), delle ovaie e delle ghiandole mammarie; tumori dell'esofago, dei polmoni, dei reni e della vescica; tumori della pelle (incluso il granuloma fungoide), della retina, carcinoma squamocellulare della testa e del collo; sarcomi delle ossa e dei tessuti molli. Il farmaco può essere utilizzato anche nel trattamento di forme refrattarie di psoriasi, artrite reumatoide e lupus eritematoso sistemico.

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Modulo per il rilascio

Soluzione iniettabile in fiale (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) in una scatola di cartone.

Farmacodinamica

Il principio attivo di Zexat è un analogo strutturale dell'acido folico metotrexato, che inibisce competitivamente l'attività dell'enzima diidrofolato reduttasi (DHFR), che utilizza i folati ed è coinvolto nella produzione di acidi nucleici del DNA. Pertanto, Zexat sopprime la sintesi di DNA nelle cellule atipiche, arrestando il processo di divisione delle cellule tumorali nella fase di replicazione del DNA.

Zexate sopprime anche le risposte immunitarie dell'organismo e le sue proprietà immunosoppressive vengono utilizzate nel trattamento di numerose malattie autoimmuni.

Farmacocinetica

Dopo l'introduzione di Zexat nel muscolo, la concentrazione massima del farmaco nel sangue si osserva in media dopo 45 minuti; in questo lasso di tempo, quasi la metà del farmaco somministrato si lega alle proteine plasmatiche.

La biotrasformazione di Zexat avviene principalmente nel fegato, formando un metabolita attivo che continua a inibire la sintesi degli enzimi cellulari e del nucleotide deossitimidina, che funziona come sincronizzatore della mitosi nelle cellule atipiche.

L'emivita totale del farmaco varia dalle 5 alle 14 ore, l'eliminazione completa si osserva dopo 22-24 ore, anche se la somministrazione ripetuta del farmaco porta all'accumulo di metaboliti.

L'escrezione avviene attraverso i reni (90%) e attraverso l'intestino (10%).

Dosaggio e somministrazione

Il metodo di somministrazione di Zexat è tramite infusioni e iniezioni (intramuscolari, endovenose, in un'arteria o nel sistema del liquido cerebrospinale).

L'introduzione del farmaco nel regime terapeutico viene effettuata da un oncologo nel rispetto delle raccomandazioni riguardanti il dosaggio e la via di somministrazione per una diagnosi specifica.

Per tumori di varie localizzazioni, Zexat viene somministrato per via endovenosa (jet) alla dose di 30-40 mg/m², una volta a settimana. Per leucemie e linfomi, l'infusione endovenosa viene eseguita una volta ogni 14 o 28 giorni, alla dose di 200-500 mg/m².

Nel calcolo della dose per i bambini (da 6 mg/m² a 12 mg/m²) si tiene conto non solo della diagnosi e delle condizioni generali, ma anche dell'età.

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Utilizzare Zexat durante la gravidanza

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.

Controindicazioni

L'uso di Zexat è controindicato nei casi di ridotta funzionalità renale ed epatica, malattie infettive e rapporto patologicamente alterato tra leucociti e piastrine nel sangue.

Zexat deve essere usato con cautela nei casi di accumulo di liquidi nella cavità addominale (ascite) o versamento pleurico; in presenza di una storia di ulcera gastrica e ulcera duodenale, infiammazione complicata della mucosa del colon (colite), calcoli renali, gotta, nonché dopo chemioterapia e radioterapia.

Effetti collaterali Zexat

Gli effetti collaterali più comuni di Zexat includono: infiammazione della mucosa orale (stomatite) e della faringe, reazioni cutanee, mal di stomaco e di fegato, perdita di appetito, nausea e vomito, mal di testa, dolori addominali e durante la minzione, aumento dei livelli degli enzimi epatici, nonché modifiche nella composizione delle cellule del sangue, sanguinamento gastrointestinale, vertigini, confusione, depressione, convulsioni, aumento della sensibilità alla luce, scurimento della pelle, alopecia, ecc.

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Overdose

Un sovradosaggio del farmaco ne aumenta l'effetto tossico sull'organismo e ne amplifica gli effetti collaterali. Per neutralizzare il sovradosaggio, esiste un antidoto specifico per i farmaci antagonisti dell'acido folico: il folinato di calcio (Leivorin, Hemifolin), le cui iniezioni ripristinano il metabolismo dei folati e contribuiscono a proteggere le cellule del midollo osseo.

Interazioni con altri farmaci

Quando dosi elevate di Zexat vengono assunte contemporaneamente ad aspirina, salicilati e FANS, la tossicità del farmaco aumenta fino a raggiungere un livello letale.

Lo stesso rischio si verifica con l'uso contemporaneo di farmaci sulfamidici, antibiotici a base di penicillina e tetraciclina, anticoagulanti indiretti e farmaci ipolipemizzanti.

Lo zexato aumenta gli effetti negativi dei retinoidi e dei vaccini vivi, nonché del protossido di azoto utilizzato nell'anestesia.

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Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo buio ad una temperatura non superiore a +25° C. Non congelare il farmaco.

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Data di scadenza

24 mesi.