Zolafren

Zolafren è uno psicolettico appartenente alla categoria dei farmaci antipsicotici.

Indicazioni Zolafrena

Viene utilizzato per il trattamento della schizofrenia nei soggetti che hanno precedentemente dimostrato di rispondere ai farmaci durante la fase attiva del trattamento.

Viene utilizzato per trattare varie riacutizzazioni, nonché nella terapia di mantenimento a lungo termine per prevenire le ricadute nelle persone affette da schizofrenia e altri disturbi psicotici che presentano intensi sintomi produttivi (comparsa di automatismi e allucinazioni) o negativi (indebolimento dell'emotività, deterioramento dell'attività sociale, povertà del linguaggio) e, oltre a ciò, con disturbi concomitanti di natura affettiva.

Viene prescritto anche per il disturbo bipolare, per il trattamento di attacchi misti o maniacali (acuti) (che possono essere accompagnati/non accompagnati da sintomi psicotici e rapidi cambiamenti di fase).

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse, confezionate in blister da 30 pezzi. Ogni confezione contiene 1 confezione di compresse.

Farmacodinamica

L'olanzapina è un antipsicotico atipico (neurolettico), antagonista selettivo dei recettori monoaminergici e con affinità per le seguenti terminazioni: serotonina (5HT2a/2c, nonché 5HT3 e 5HT6), dopamina (D1 e D2, nonché D3, D4 e D5), muscarina colinergica (M1-5), istamina (H1) e anche α1-adrenergica. L'olanzapina agisce selettivamente sul sistema mesolimbico, senza avere effetti significativi sul sistema extrapiramidale.

L'esatto schema di sviluppo dell'effetto terapeutico dell'olanzapina, così come di altri farmaci utilizzati nella schizofrenia, rimane sconosciuto. Si è concluso che l'effetto del farmaco nella schizofrenia è fornito dalla combinazione di un antagonista della dopamina e della serotonina della categoria 5HT2.

L'olanzapina mostra una maggiore affinità per le terminazioni 5HT2 (rispetto alla sintesi con terminazioni D2). Il farmaco si lega a quest'ultima in modo meno efficace rispetto ai neurolettici semplici. Questo profilo terapeutico spiega l'effetto positivo del farmaco sui sintomi patologici e ha anche un effetto univoco sulla comparsa di disturbi extrapiramidali e discinesie tardive associate alla terapia a base di olanzapina.

Gli effetti antagonisti su terminazioni diverse da quelle dopaminergiche e 5HT2 spiegano altri effetti farmacologici individuali e l'impatto negativo dell'olanzapina. Gli effetti antagonisti sulle terminazioni muscarine M1-5 possono spiegare le sue proprietà anticolinergiche. L'antagonismo della sostanza sulle terminazioni istaminiche H1 può provocare una sensazione di sonnolenza, mentre l'antagonismo sulle terminazioni α1-adrenergiche spiega lo sviluppo di collasso ortostatico.

Farmacocinetica

L'olanzapina somministrata per via orale è ben assorbita dal tratto gastrointestinale, raggiungendo il picco ematico dopo 5-8 ore. L'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento.

Il farmaco viene metabolizzato nel fegato per sintesi con ossidazione (40% della porzione). Il principale prodotto di degradazione è l'elemento 10-N-glucuronide, che non ha la capacità di attraversare la barriera emato-encefalica. L'effetto terapeutico di Zolafren dipende principalmente dall'attività dell'olanzapina, che non ha subito biotrasformazione.

L'emivita è compresa tra 21 e 54 ore (il valore medio è 30 ore) e la clearance plasmatica è di 12-47 l/ora (il valore medio è 25 l/ora).

L'olanzapina viene eliminata in gran parte sotto forma di prodotti di degradazione: circa il 57% nelle urine e un altro 30% nelle feci.

Gli indicatori del farmaco nel plasma sanguigno hanno una dipendenza lineare dalla dose somministrata. Con una singola somministrazione giornaliera per 7 giorni, si crea un indicatore stabile nel plasma sanguigno, corrispondente al doppio del valore dopo una singola dose.

I parametri plasmatici, l'emivita e la velocità di clearance della sostanza possono variare in base all'età e al sesso dei pazienti, nonché all'abitudine al fumo. I valori plasmatici di clearance del farmaco sono inferiori nelle donne, negli anziani e nei non fumatori. Tuttavia, è opportuno notare che tutti questi fattori non rivestono particolare importanza ai fini del trattamento.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Inizialmente, la dose giornaliera del farmaco dovrebbe essere di 10 mg, per poi variare tra 5 e 20 mg. La dose ottimale per il paziente viene selezionata tenendo conto delle sue condizioni e un aumento superiore a 10 mg/die deve essere giustificato dalle indicazioni cliniche. Se necessario, la dose può essere aumentata o ridotta di 5 mg.

È consentito assumere non più di 20 mg del farmaco al giorno (è consentito aumentare la dose a più di 15 mg/giorno dopo almeno 4 giorni di terapia).

Agli anziani o ai soggetti sottopeso si consiglia di assumere inizialmente 5 mg di farmaco al giorno, ma solo se questo dosaggio è sufficiente a migliorare la condizione. Un dosaggio simile dovrebbe essere assunto anche da persone con insufficienza renale o epatica.

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Utilizzare Zolafrena durante la gravidanza

Zolafren non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di forte sensibilità agli elementi medicinali;
• glaucoma ad angolo chiuso.

Effetti collaterali Zolafrena

Il più delle volte, l'uso di farmaci porta alla comparsa dei seguenti sintomi: aumento di peso, sonnolenza, astenia (sensazione di debolezza), collasso ortostatico, vertigini. Inoltre, si verificano aumento dell'appetito, secchezza delle fauci, stitichezza, ritenzione idrica (comparsa di edema periferico), disturbi della personalità, ansia e acatisia (incapacità di sdraiarsi o sedersi in un posto).

Occasionalmente si riscontrano le seguenti manifestazioni: parkinsonismo, disturbi della vista, vomito, discinesia (problemi nei movimenti precisi; colpisce soprattutto dita e mani), mal di testa e distonia (tono muscolare alterato).

Nella fase iniziale della terapia si può osservare un aumento dei livelli di prolattina nel plasma sanguigno, ma nella maggior parte dei pazienti essi ritornano al livello iniziale senza interrompere il ciclo di trattamento.

Con un ciclo terapeutico prolungato, si possono osservare galattorrea, scomparsa delle mestruazioni o interruzione del ciclo, nonché ginecomastia e ingrossamento delle ghiandole mammarie. Non è stato rilevato alcun effetto evidente dell'olanzapina sulla durata dell'intervallo QT all'ECG. È stato osservato un aumento transitorio e trattabile dell'attività delle transaminasi epatiche (ALT con AST).

Sono stati segnalati anche sporadicamente aumenti dei livelli di CPK. Come con altri neurolettici, sono state osservate alterazioni dei valori ematici. Raramente è stata segnalata grave fotofobia.

Può anche svilupparsi la SNM, i cui sintomi includono disturbi vegetativi (tachicardia, iperidrosi, diarrea, aritmie cardiache e alterazioni della pressione sanguigna) e motori (convulsioni e rigidità muscolare), nonché alterazioni della coscienza, aumento dei livelli di CPK, sviluppo di mioglobinuria (presenza di mioglobina nelle urine) o insufficienza renale acuta. In caso di SNM, non è prescritta alcuna terapia specifica; è necessario interrompere immediatamente l'uso dell'antipsicotico, monitorare le condizioni del paziente e attuare misure sintomatiche intensive.

Le discinesie in fase avanzata sono un complesso potenzialmente incurabile di movimenti anomali del tronco e degli arti che non possono essere controllati. Il rischio di tali sintomi è elevato nelle persone anziane (soprattutto donne). Non esiste una terapia specifica per le discinesie in fase avanzata, ma esiste la possibilità che la sindrome regredisca completamente o parzialmente dopo la sospensione dell'antipsicotico.

Overdose

I sintomi di avvelenamento includono disturbi del linguaggio, sonnolenza, problemi alla vista, pupille dilatate, problemi respiratori, sintomi extrapiramidali e diminuzione della pressione sanguigna.

Nella fase acuta dell'intossicazione, è necessario garantire la libera pervietà delle vie respiratorie e l'apporto di ossigeno, oltre a monitorare i processi respiratori del paziente. È inoltre necessario determinare se sia necessario ricorrere al carbone attivo e alla lavanda gastrica.

In caso di collasso con ipotensione, è necessario somministrare un'iniezione endovenosa di liquidi o noradrenalina. Dopo l'avvelenamento con il farmaco, la vittima deve essere tenuta sotto costante controllo medico fino alla completa guarigione.

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Interazioni con altri farmaci

Poiché l'olanzapina agisce principalmente sul sistema nervoso centrale, il farmaco deve essere somministrato con cautela in associazione ad altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale.

Poiché Zolafren può portare a una diminuzione della pressione sanguigna, può potenziare l'effetto di alcuni farmaci antipertensivi.

Il farmaco ha un effetto antagonista rispetto all'effetto terapeutico degli antagonisti della dopamina e della levodopa.

L'associazione con fluoxetina riduce il livello di clearance del farmaco; la carbamazepina ha l'effetto opposto: aumenta i valori di clearance di Zolafren, così come la rifampicina e l'omeprazolo.

Le dosi singole di cimetidina, così come gli antiacidi orali contenenti magnesio o alluminio, non influenzano il livello di biodisponibilità del farmaco assunto per via orale.

I dati clinici e i test in vitro suggeriscono che il farmaco non influenza i processi metabolici della maggior parte dei farmaci terapeutici.

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Condizioni di archiviazione

Zolafren deve essere conservato in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura deve essere compresa tra 15 e 25 °C.

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Data di scadenza

Zolafren può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco.

Domanda per i bambini

È vietato prescrivere il farmaco a persone di età inferiore ai 18 anni.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Adagio, Azapin con Zyprexa, Azaleptin e Ketilept, e inoltre Azaleptol con Gedonin, Clozapina con Zyprexa adera e Quetiron. Nell'elenco sono presenti anche Olan, Leponex, Seroquel e Nantarid, oltre a Skizoril, Olanzapina, Egolanza e Parnasan.