Zolopent

Zolopent è un farmaco che rallenta l'attività della pompa protonica.

Indicazioni Zolopenta

Viene utilizzato per trattare i seguenti disturbi:

• affetti da esofagite da reflusso moderata o grave;
• distruzione del microbo H.pylori nelle persone affette da ulcera peptica causata dall'attività di questo microbo (in combinazione con altri antibiotici);
• ulcere che colpiscono il tratto gastrointestinale;
• gastrinoma e altre condizioni patologiche di natura ipersecretoria.

Modulo per il rilascio

L'agente terapeutico viene rilasciato in compresse da 40 mg. Queste compresse sono confezionate in blister da 14 o 10 compresse. All'interno della confezione è presente 1 blister da 14 compresse o 3 confezioni da 10 compresse.

Farmacodinamica

Il pantoprazolo blocca i processi di secrezione all'interno dello stomaco. La sostanza sopprime l'attività dimostrata dall'H ⁺ /K ⁺ -ATPasi all'interno dei ghiandole parietali gastrici, con conseguente blocco della fase finale della secrezione di acido cloridrico. Questo effetto consente di ridurre la velocità di secrezione basale indipendentemente dall'eziologia dell'irritazione insorta.

Il farmaco ha dimostrato proprietà antibatteriche contro l'Helicobacter pylori e contribuisce all'effetto antibatterico di altri farmaci. L'effetto farmacologico si manifesta rapidamente dopo l'assunzione di una singola dose, perdurando per le successive 24 ore.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Il pantoprazolo viene assorbito a un'elevata velocità. I valori di Cmax plasmatica sono già osservabili dopo una singola somministrazione di una dose da 20 mg. Dopo 2-2,5 ore (in media) dall'assunzione, si registra il valore di Cmax sierica, che è di circa 1-1,5 μg/ml. Questi valori rimangono stabili anche dopo un uso ripetuto del farmaco.

I parametri terapeutici del farmaco non cambiano con l'uso singolo o ripetuto. Nell'intervallo di dosaggio di 10-80 mg, le caratteristiche farmacocinetiche del pantoprazolo nel plasma rimangono lineari sia con assunzione orale che con iniezione endovenosa.

La biodisponibilità di Zolopant è stata determinata essere pari a circa il 77%. L'assunzione con il cibo non influenza l'AUC o i livelli sierici di Cmax e pertanto non influenza i valori di biodisponibilità. L'uso combinato con il cibo prolunga solo la variabilità del periodo di latenza.

Processi di distribuzione.

La sintesi plasmatica del farmaco con le proteine è di circa il 98%. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg.

Processi di scambio.

Il farmaco viene metabolizzato quasi completamente dal fegato. Il metabolismo avviene principalmente per demetilazione tramite il CYP2C19 e successivamente tramite processi di coniugazione con zolfo. Altre vie metaboliche includono l'ossidazione che coinvolge il CYP3A4.

Escrezione.

L'emivita terminale è di circa 60 minuti e la clearance è di 0,1 l/h/kg. Sono stati segnalati casi di escrezione ritardata del farmaco. La sintesi specifica del pantoprazolo con la pompa protonica dei ghiandole parietali non consente che l'emivita corrisponda a un effetto farmacologico più prolungato (soppressione della secrezione acida).

La maggior parte dei prodotti metabolici del pantoprazolo viene escreta nelle urine (circa l'80%), mentre la restante parte si ritrova nelle feci. Il principale prodotto metabolico, sia nel siero che nelle urine, è il desmetilpantoprazolo, che subisce coniugazione con solfato.

L'emivita del principale prodotto metabolico (circa 90 minuti) è solo leggermente più lunga di quella del pantoprazolo.

Dosaggio e somministrazione

La terapia per l'esofagite da reflusso di intensità grave o moderata prevede l'assunzione di 40 mg del farmaco una volta al giorno. Talvolta il dosaggio può essere raddoppiato.

Le persone con lesioni ulcerative che si verificano all'interno del tratto gastrointestinale e un risultato positivo al test per l'Helicobacter pylori devono distruggere i batteri utilizzando un trattamento complesso, i cui schemi dipendono dalla sensibilità dei microbi che causano la malattia.

La monoterapia per le lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale prevede l'assunzione di 1 compressa da 40 mg una volta al giorno. La durata di tale terapia è determinata dalla necessità terapeutica.

La compressa deve essere assunta 60 minuti prima della colazione, deglutendola intera, senza romperla o masticarla, con acqua naturale.

Utilizzare Zolopenta durante la gravidanza

L'uso di Zolopant è vietato durante l'allattamento o la gravidanza.

Se è necessario assumere il farmaco durante l'allattamento, è opportuno interrompere l'allattamento per questo periodo.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza ai componenti del farmaco;
• cirrosi epatica o epatite;
• persone con disfunzione epatica moderata o grave;
• combinazione con atazanavir.

Effetti collaterali Zolopenta

L'assunzione di Zolopant può causare una serie di sintomi negativi:

• leucopenia o trombocitopenia;
• diarrea, dolore che interessa la regione epigastrica, gonfiore e stitichezza;
• vomito con nausea grave;
• edema di natura periferica;
• aumento degli enzimi epatici o dei trigliceridi, nonché aumento della temperatura e nefrite tubulointerstiziale;
• manifestazioni anafilattiche, compresa l'anafilassi;
• segni di allergia (eruzione cutanea e prurito);
• mialgia o artralgia;
• vertigini, mal di testa, disturbi della vista.

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Overdose

Segni di intossicazione: atassia, ipoattività e tremore.

In caso di sospetto sovradosaggio, si raccomanda di adottare misure sintomatiche. La dialisi non è necessaria.

Interazioni con altri farmaci

Zolopant aiuta a ridurre il grado di assorbimento dei farmaci la cui biodisponibilità è determinata dal pH gastrico (ad esempio, il ketoconazolo).

Il pantoprazolo viene metabolizzato nel fegato, con la partecipazione del sistema enzimatico emoproteico P450. Non si può escludere che il farmaco interagisca con altri farmaci i cui processi metabolici avvengono anch'essi con la partecipazione di questo sistema.

Durante l'esecuzione di test speciali non sono state riscontrate interazioni clinicamente significative con la maggior parte di questi farmaci (in questo elenco rientrano fenitoina, metoprololo, diclofenac, nonché carbamazepina con alcol etilico e caffeina, nonché naprossene con diazepam e glibenclamide con fenprocumone, teofillina e nifedipina; inoltre rientrano piroxicam, warfarin e contraccettivi orali).

Non sono state osservate interazioni quando il farmaco è stato utilizzato insieme ad antiacidi.

I test condotti sugli effetti che si verificano quando il farmaco viene assunto insieme ad alcuni antibiotici (tra cui metronidazolo con claritromicina e amoxicillina) non hanno evidenziato alcuna correlazione clinicamente significativa tra questi farmaci.

È stato riscontrato che l'uso di 0,3 g di atazanavir/0,1 g di ritonavir in associazione con omeprazolo (dose singola di 40 mg al giorno) o di 0,4 g di atazanavir in associazione con lansoprazolo (dose singola di 60 mg) comporta una significativa riduzione della biodisponibilità di atazanavir nei volontari. Il grado di assorbimento di atazanavir è determinato dai valori di pH. Per questo motivo, è vietata la co-somministrazione di farmaci che inibiscono l'attività della pompa protonica, incluso il pantoprazolo, con atazanavir.

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Condizioni di archiviazione

Zolopant deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura massima di conservazione: 25 °C.

Data di scadenza

Zolopant può essere utilizzato entro 3 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

Domanda per i bambini

In pediatria, il farmaco non viene utilizzato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Controloc, Panocid, Pantasan con Ulsepan, nonché Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro con Pulcet e Pantokar.

Recensioni

Zolopant riceve buone recensioni da parte di chi soffre di ulcere gastriche: il farmaco allevia i sintomi spiacevoli di questa malattia, come la sensazione di bruciore e il sapore amaro in bocca. Il farmaco è efficace anche per il reflusso gastroesofageo (MRGE). Inoltre, si è notato che raramente si manifestano sintomi negativi.