Zosin

La zosina è un farmaco appartenente alla categoria degli antibiotici macrolidi.

Indicazioni Zosina

Viene utilizzato per le infezioni che si manifestano sotto l'azione di batteri sensibili al farmaco:

• vie respiratorie superiori: faringite con sinusite o tonsillite con laringite;
• vie respiratorie inferiori: bronchite, acuta o cronica, e polmonite;
• otite media;
• infezioni micobatteriche disseminate (Mycobacterium intracellulare o Mycobacterium avium);
• lesioni del tessuto sottocutaneo e dell'epidermide: foruncolosi o follicolite, nonché ferite;
• terapia combinata per distruggere l'Helicobacter pylori nei soggetti affetti da ulcere gastrointestinali;
• toxoplasmosi o lebbra.

[ 1 ]

Modulo per il rilascio

Viene prodotto sotto forma di compresse.

Farmacodinamica

La claritromicina esplica attività antibatterica inibendo il legame proteico e la sintesi con la subunità 50s dei ribosomi dei microbi sensibili ai farmaci. La sostanza dimostra attività contro un'ampia gamma di batteri aerobi Gram-positivi e Gram-negativi, inclusi gli anaerobi. I valori di concentrazione minima inibente (MIC) della claritromicina sono spesso due volte inferiori a quelli dell'eritromicina. Anche il prodotto metabolico della claritromicina (componente 14-idrossiclaritromicina) ha un effetto antibatterico.

Il farmaco ha efficacia in vitro contro i seguenti batteri:

• microbi gram-positivi: Staphylococcus aureus (qui sono stati aggiunti i ceppi sensibili alla meticillina), pneumococco, streptococco piogenico con Streptococcus agalactiae e Listeria monocytogenes;
• microrganismi Gram-negativi: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae con Haemophilus parainfluenzae, nonché gonococchi, Helicobacter pylori e batteri della pertosse;
• micoplasmi: ureaplasma urealyticum e mycoplasma pneumoniae;
• altri batteri: Chlamydia trachomatis, bacillo di Hansen, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium kansasi;
• anaerobi: specie di Peptostreptococcus, singoli ceppi di Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens e specie di Peptococcus.

La claritromicina non è risultata cancerogena né mutagena nei test. Il test di Ames per i metaboliti della claritromicina è risultato negativo.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacocinetica

La claritromicina viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. La biodisponibilità è del 55%. Il cibo non influenza la biodisponibilità del farmaco.

Il principio attivo con il suo prodotto metabolico (14-idrossiclaritromicina) è distribuito in un gran numero di tessuti e fluidi. Il farmaco subisce ampi processi metabolici nel fegato e viene poi escreto con la bile.

I valori di Cmax sierica si sviluppano dopo 120 minuti. Livelli plasmatici stabili di Cmax di claritromicina si registrano dopo 2-3 giorni e sono di circa 1 mcg/ml dopo la somministrazione di 0,25 g della sostanza a intervalli di 12 ore e di 3-4 mcg/ml dopo la somministrazione di 0,5 g del farmaco a intervalli di 8 ore.

L'emivita del farmaco è di circa 3-4 ore con il primo dei metodi sopra descritti e di 5-7 ore con il secondo. Utilizzando 0,25 g di farmaco a intervalli di 12 ore, la 14-idrossiclaritromicina raggiunge un valore di Cmax costante di circa 0,6 mcg/ml e un'emivita di circa 5-6 ore. Utilizzando 0,5 g di farmaco a intervalli di 8-12 ore, il livello di Cmax della 14-idrossiclaritromicina è di circa 1 mcg/ml, con un'emivita di circa 7-9 ore.

Quando vengono somministrati 0,25 g di claritromicina a intervalli di 12 ore, il 20% della dose viene escreto nelle urine (in forma immodificata), mentre quando vengono utilizzati 0,5 g della sostanza a intervalli di 12 ore, questa cifra è di circa il 30%. L'escrezione di 14-idrossiclaritromicina è del 10% o del 15% (utilizzo, rispettivamente, di 0,25 o 0,5 g del farmaco a intervalli di 12 ore).

La claritromicina viene escreta nel latte materno.

L'emivita aumenta nelle persone con insufficienza renale.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosaggio e somministrazione

Gli adolescenti dai 12 anni in su e gli adulti devono assumere il farmaco due volte al giorno, in una dose da 0,25 g, a intervalli di 12 ore. È possibile aumentare il dosaggio a 0,5 g due volte al giorno (nelle forme gravi della malattia). Il ciclo di trattamento è di 7-14 giorni.

Per le ulcere che interessano l'intestino, è necessario somministrare 0,5 g di farmaco 3 volte al giorno, in combinazione con 40 mg di omeprazolo (una volta al giorno). Il ciclo dura 2 settimane.

Ai bambini di età compresa tra 0,5 e 12 anni devono essere somministrati 7,5 mg/kg della sostanza a intervalli di 12 ore per un ciclo di 5-10 giorni.

Le persone con grave insufficienza renale richiedono un aggiustamento del dosaggio. Per valori di CC inferiori a 30 ml/min, il dosaggio è di 0,25 g, 1 volta (danno lieve o moderato) o 2 volte al giorno (stadi gravi).

[ 9 ]

Utilizzare Zosina durante la gravidanza

L'uso di Zosin è vietato durante l'allattamento o la gravidanza. Le uniche eccezioni riguardano i casi in cui il probabile beneficio del trattamento è superiore al rischio di complicanze.

Controindicazioni

Controindicato nei soggetti con grave intolleranza alla claritromicina o ad altri macrolidi.

È vietato combinare il farmaco con terfenadina, alcaloidi dell'ergot, pimozide o cisapride.

Effetti collaterali Zosina

Spesso il farmaco è tollerato senza complicazioni.

Gli effetti collaterali includono mal di testa, diarrea, vomito, stomatite, dolori addominali e nausea.

Occasionalmente si osservano segni di allergia, che vanno da una lieve eruzione cutanea e orticaria all'anafilassi. Possono verificarsi trombocitopenia o sindrome di Stevens-Johnson. È anche possibile una disfunzione delle papille gustative.

Possono verificarsi sintomi negativi transitori che incidono sul funzionamento del sistema nervoso centrale, tra cui vertigini, allucinazioni, sensazioni di confusione o ansia e insonnia.

Sono stati segnalati casi di colite pseudomembranosa in seguito all'uso di claritromicina, che possono variare da lievi a potenzialmente letali.

Possono svilupparsi anche disfunzione epatica, colestasi (con o senza ittero) o epatite e i risultati degli esami di laboratorio potrebbero cambiare.

[ 8 ]

Overdose

L'intossicazione porta al potenziamento delle manifestazioni negative.

È necessario eseguire la lavanda gastrica e procedure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato del farmaco con la teofillina può portare ad un aumento dei livelli sierici e ad una potenziale tossicità di quest'ultima.

Le proprietà terapeutiche del warfarin con digossina possono essere potenziate se associato a Zosin.

L'associazione del farmaco con la zidovudina negli adulti affetti da HIV può causare una diminuzione dei livelli cronici di zidovudina.

Esistono prove che i macrolidi possano influenzare i processi metabolici della terfenadina, aumentandone così i livelli plasmatici, con conseguente possibile insorgenza di aritmie cardiache. Pertanto, si raccomanda cautela nell'uso concomitante del farmaco con terfenadina o altri antistaminici non sedativi.

Effetti simili sono stati osservati quando la claritromicina viene utilizzata in combinazione con pimozide o cisapride.

Zosin è in grado di potenziare l'attività della carbazepina rallentandone i processi di eliminazione.

[ 10 ], [ 11 ]

Condizioni di archiviazione

Conservare Zosin in un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura: standard.

[ 12 ]

Data di scadenza

L'uso di Zosin è consentito per un periodo di 36 mesi dalla data di rilascio del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Non sono stati condotti test clinici su neonati di età inferiore ai sei mesi. I bambini più grandi tollerano il farmaco senza complicazioni.