Zolev

Zolev è un farmaco antibatterico sistemico appartenente alla categoria dei fluorochinoloni.

Indicazioni Sol

È usato nel trattamento di infezioni, il cui sviluppo è provocato dall'attività di batteri sensibili ai farmaci:

• polmonite ;
• sinusite acuta;
• bronchite cronica nella fase di esacerbazione;
• setticemia o batteriemia;
• lesioni infettive che interessano il sistema di minzione (con complicazioni e senza di loro) - per esempio, pyelonephritis;
• lesioni di tessuti molli e epidermide;
• prostatite ;
• infezione nella zona intra-addominale.

Modulo per il rilascio

Il rilascio è fatto in forma di compresse, in una quantità di 5 pezzi confezionati in un blister. Nella scatola - 1 blister.

Infusi Zolev

Il liquido di infusione viene rilasciato in contenitori con un volume di 0,1 o 0,15 litri. All'interno della confezione c'è uno di questi contenitori.

Farmacodinamica

La levofloxacina ha una vasta gamma di attività terapeutiche antibatteriche. L'effetto battericida si sviluppa sopprimendo l'enzima batterico DNA-girasi legato al secondo tipo di topoisomerasi dal principio attivo del farmaco. A causa di questa soppressione, la transizione del DNA dal batterio dal rilassamento a uno stato contorto diventa impossibile, il che impedisce la successiva moltiplicazione delle cellule patogene. I microbi Gram-negativi e positivi con microrganismi non fermentanti cadono nello spettro dell'influenza del farmaco.

I seguenti batteri hanno una sensibilità ai farmaci:

• natura aerobi Gram-positivi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus maithy-S, Streptococcus agalassia, streptococchi pyogenic, ed inoltre Staphylococcus coagulasi tipo negativo methi-S (1), streptococchi di C e G categorie e pneumococco peni-I / S / R ;
• Tipiche gram aerobica akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, corrodens Eikenella, Enterobacter cloaca, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae Ampi-S / R, e inoltre Haemophilus Parainfluenzae, batterio Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- e protei ordinari. Inoltre, l'elenco dei Pasteurella multotsida, Providencia e Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa e Serratia martsestsens;
• anaerobi: batteri phagillis, peptostreptococchi e clostridium perforedens;
• Altro: legionella pneumofila, ureaplasma, polmonite da clamidofilia, polmonite da micoplasma, clitoridi chlamydophile e Helicobacter pylori.

La sensibilità incoerente è posseduta da:

• aerobi di tipo Gram-positivo: Staphylococcus aureus methi-R;
• aerobi del tipo gram-negativo: Burkholderia cepacia;
• anaerobi: batterio tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile e Bacteroides vulgaris.

Resistente all'azione di Zolev: Aerobi Gram-positivi - Staphylococcus aureus methi-R, nonché stafilococco a coagulasi della categoria negativa di methi-S (1).

Come altri fluorochinoloni, l'elemento levofloxacina non ha effetto sull'attività delle spirochete.

Farmacocinetica

Assorbimento.

La levofloxacina viene assorbita ad alta velocità e assorbita quasi completamente, raggiungendo i più alti segni di plasma dopo 60 minuti dal momento dell'ingestione.

La biodisponibilità assoluta è quasi del 100%. Il farmaco ha caratteristiche farmacocinetiche di tipo lineare con l'uso di porzioni terapeutiche, che sono nell'intervallo di 0,05-0,6 g. L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento.

Processi di distribuzione

Circa il 30-40% della sostanza viene sintetizzato con una proteina plasmatica. Il cumulo del farmaco con un singolo uso quotidiano di 0,5 g non ha significato clinico, quindi è permesso ignorare. Assume anche un accumulo insignificante della sostanza con un uso due volte al giorno di 0,5 g di farmaci. Le cifre stabili di distribuzione sono annotate dopo 3 giorni.

Livello Cmax medicamento nella mucosa bronchiale e secrezione epiteliale dopo l'applicazione di 0,5 g porzioni al os raggiunto 8,3, rispettivamente, e in aggiunta a 10,8 ug / ml.

Nel campo del tessuto polmonare, il raggiungimento della Cmax del farmaco dopo aver usato un dosaggio di 0,5 g per os è stato osservato dopo 4-6 ore e questo valore era di circa 11,3 μg / ml. I valori polmonari del farmaco erano costantemente superiori ai suoi indici plasmatici.

All'interno del fluido pemfigo, l'indice Cmax Zolev, quando consumato 0,5 g 1-2 volte al giorno, raggiunge, rispettivamente, 4, e 6,7 μg / ml.

La levofloxacina dimostra un passaggio debole nel liquido cerebrospinale.

Quando il farmaco è stato assunto per via orale per 3 giorni (0,5 g di porzione, una volta al giorno), il farmaco medio all'interno della prostata era 8.7 e in aggiunta 8,2 e 2 μg / g dopo 2, 6 e 24 ore. Il rapporto medio del farmaco all'interno della prostata / plasma sanguigno è 1,84.

I valori medi di levofloxacina nell'urina nel periodo di 8-12 ore dopo l'applicazione di una porzione 1 volta di 0,15, 0,3 o 0,5 g per os hanno raggiunto, rispettivamente, 44, 91 e 200 μg / ml.

Processi di scambio

Il processo di scambio di levofloxacina è estremamente debole, i suoi prodotti di decadimento sono i componenti della dismetil-levofloxacina, così come l'ossido di levofloxacina. Tali sostanze costituiscono meno del 5% del dosaggio di farmaci escreti nelle urine.

L'escrezione.

Quando ingerito, il processo di escrezione plasmatica di levofloxacina procede piuttosto lentamente (l'emivita è di 6-8 ore). L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni (oltre l'85% della porzione). Una marcata differenza nella farmacocinetica dei farmaci con uso per via endovenosa e orale non è stata osservata.

Dosaggio e somministrazione

Lo schema di prendere compresse.

L'uso di droghe dovrebbe essere 1-2 volte al giorno. La dimensione della porzione è determinata dal grado di gravità e dal tipo di infezione. La durata della terapia è associata al decorso della malattia, ma è di massimo 2 settimane. Si raccomanda di continuare il percorso nel periodo di 48-72 ore dopo che la temperatura è tornata al livello normale o confermata dai dati degli studi microbiologici sull'eliminazione degli agenti patogeni batterici.

Il medicinale viene inghiottito intero, senza masticare, lavando con liquido. Il consumo si verifica senza legarsi al ricevimento del cibo. Le compresse con un volume di 0,5 e 0,75 g possono essere divise a metà.

È richiesto di aderire al seguente regime posologico Zoleva per la terapia negli adulti con funzionalità renale sana (livello di KK> 50 ml / minuto):

• sinusite, con una forma acuta - al giorno assunta una volta per 0,5 g di farmaci. La terapia dura 10-14 giorni;
• stadio cronico di bronchite allo stadio di esacerbazione - assunzione di una volta di 0,25-0,5 g al giorno. Il trattamento dura circa 7-10 giorni;
• polmonite ambulatoriale - per un giorno assumere 1-2 volte per 0,5-1 g di sostanza, per 1-2 settimane;
• infezioni che colpiscono l'uretra (senza complicanze) - 1 volta al giorno di assunzione 0,25 g di farmaci. La terapia dura 3 giorni;
• prostatite - 1 volta l'uso di 0,5 g di farmaco al giorno. Il ciclo di trattamento dovrebbe durare 28 giorni;
• infezioni che colpiscono l'uretra (con complicanze - ad esempio, pielonefrite) - una singola dose di 0,25 grammi di farmaci al giorno. La terapia dura 7-10 giorni;
• che colpisce lo strato ipodermico e l'epidermide dell'infezione: 1-2 volte al giorno 0,5-1 g di sostanza. La durata del corso è di 7-14 giorni;
• batteriemia o setticemia - 0,5-1 g di medicinale 1-2 volte al giorno. Il periodo di trattamento è di 10-14 giorni;
• infezioni che si sviluppano nella zona intra-addominale * - 0,5 g di LS 1 volte al giorno. Prendi il bisogno di droga 7-14 giorni.

* Combinazione con antibiotici che agiscono sugli anaerobi.

Taglie di servizio per persone con funzionalità renale compromessa - I valori CC sono <50 ml / minuto:

• il valore QC è compreso nell'intervallo 50-20 ml / minuto: con la forma lieve della malattia, il primo dosaggio è 0,25 g e il dosaggio successivo è 0,125 g (24 ore). Con una forma moderata, la dimensione della prima porzione è 0,5 g, e la successiva - 0,25 (per 24 ore). In forma grave - la prima porzione è 0,5 g, e la successiva - 0,25 g (per 12 ore);
• il livello di QC entro 19-10 ml / minuto: un grado facile di patologia - il primo dosaggio è 0,25 g, il successivo - 0,125 g (48 ore). Grado moderato - la prima porzione è 0,5 g, la successiva - 0,125 g (per 24 ore). Grado severo - la prima dose è 0,5 g, il successivo - 0,125 g (per 12 ore);
• valori di CC <10 (anche persone in emodialisi o HAD): malattia lieve - la prima porzione è di 0,25 g, quella successiva - 0,125 g (48 ore). Carattere moderato e grave - il primo dosaggio è 0,5 g, il successivo - 0,125 g (per 24 ore).

Uso di una soluzione farmaceutica.

La medicina viene iniettata 1-2 volte al giorno, a bassa velocità. La dimensione della porzione è determinata prendendo in considerazione la gravità e il tipo della malattia e, inoltre, la sensibilità del batterio dell'eccitatore in relazione ai farmaci. Dopo l'uso iniziale della forma endovenosa del farmaco, è possibile continuare la terapia con l'uso di compresse (se questo metodo è accettabile per il paziente). Tenendo conto della bioequivalenza delle forme di farmaci per via orale e parenterale, è consentito utilizzare gli stessi dosaggi.

La durata dell'infusione utilizzata è di almeno mezz'ora (alla dose di 0,25 g) o di 1 ora (con una porzione di 0,5 g).

[2]

Utilizzare Sol durante la gravidanza

A causa della mancanza di test per l'applicazione del sol negli esseri umani, così come la probabilità di aver danneggiato la cartilagine articolare sotto l'influenza di chinoloni in crescita del corpo del bambino passo, non può essere usato durante la gravidanza o l'allattamento. Quando si verifica una gravidanza durante l'assunzione di farmaci, è necessario informare il medico su di esso.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza in relazione a levofloxacina, altri chinoloni o altri componenti del farmaco;
• convulsioni di epilessia;
• pazienti con disturbi dello sviluppo di sintomi negativi nel campo dei tendini dopo l'assunzione precedente di chinoloni.

Effetti collaterali Sol

L'uso di farmaci può causare alcuni effetti collaterali:

• lesioni che sono infettive o invasive in natura: forme fungine di infezioni (compresi i funghi candida), così come la riproduzione di altri microbi resistenti;
• disturbi che colpiscono l'attività di linfa e il flusso di sangue: eosinofilia, sotto forma emolitica di anemia, leucopenia, neutropenia, pancitopenia e trombotsito- e agranulocitosi;
• disturbi immunitari: sintomi di maggiore sensibilità, tra cui anafilassi e shock anafilattoide, edema di Quinck, nonché manifestazioni anafilattiche e anafilattoidi. A volte questi sintomi possono comparire immediatamente dopo l'applicazione della prima dose;
• problemi con il processo nutrizionale e il metabolismo: ipoglicemia (soprattutto nei diabetici), anoressia, nonché iperglicemia o coma ipoglicemico;
• disturbi mentali: agitazione, nervosismo, confusione, ansia e ansia, insonnia, disturbi psicotici (tra cui paranoia e allucinazioni) e stato di depressione. Inoltre, delirio notturno e sogni patologici, oltre a disturbi psicotici, accompagnati da azioni autodistruttive (pensieri suicidi e tentativi di suicidio);
• disturbi della funzione del NS: una sensazione di sonnolenza, vertigini, convulsioni, mal di testa, parestesia e tremore. Inoltre, l'indebolimento delle sensazioni tattili, polineuropatia sensomotoria o carattere sensoriale e disgeusia, che può essere accompagnata da parosmia, agevia e anosmia. L'elenco comprende anche sincope, discinesia, aumento dei livelli di ICP (benigna), disturbi extrapiramidali e altri disordini di coordinazione motoria (es. Camminare);
• lesioni che colpiscono il sistema visivo: appannamento visivo o frustrazione, perdita transitoria della vista;
• problemi con la funzione uditiva e labirinto: disturbi dell'udito, vertigini, perdita dell'udito e rumore dell'orecchio;
• disturbi del cuore: battiti del cuore, tachicardia e VT, che possono causare insufficienza cardiaca. Inoltre, vi è un'aritmia ventricolare e una tachicardia con piroette (spesso in individui con la probabilità di prolungare l'intervallo QT) e un prolungamento dell'intervallo QT all'ECG;
• lesioni vascolari: una vasculite allergica e una diminuzione della pressione sanguigna;
• disturbi della funzione mediastinica o respiratoria, nonché l'attività degli organi dello sterno: spasmo di bronchi, dispnea e polmonite, allergici;
• disturbi digestivi: perdita di appetito, diarrea, dolore addominale, stomatite, vomito e, in aggiunta, sintomi di dispepsia, pancreatite, flatulenza e nausea. Inoltre, può verificarsi una diarrea emorragica, che a volte può essere un segno di enterocolite (anche una forma pseudomembranosa di colite);
• problemi con il lavoro del sistema epatobiliare: un aumento del livello di enzimi epatici (fosfatasi alcalina con ALT e AST e in aggiunta GGTP) e valori ematici di bilirubina. Inoltre, l'ittero, l'epatite e l'epatopatia si sviluppano nei casi più gravi (compresi i casi di insufficienza epatica acuta) - principalmente in persone con forme gravi di patologie di base;
• lesioni dell'epidermide e gli strati sottocutanei: prurito, l'intolleranza ai raggi UV e la luce del sole, eruzioni cutanee, PETN, orticaria, eruzioni cutanee, sindrome di Stevens-Johnson, Mayer e fotosensibilità. A volte, i segni del muco e dell'epidermide compaiono dopo il primo utilizzo;
• disturbi del tessuto connettivo, i muscoli e le ossa: sintomi che colpiscono tendini - tra quelle tendiniti, mialgie, artralgie e l'artrite, così come i legamenti strappati, tendini o ai muscoli. Ci può essere debolezza muscolare, che è particolarmente importante per le persone con rabdomiolisi o una forma grave di miastenia grave;
• disturbi nel sistema di minzione e reni: aumento dei valori plasmatici di creatinina e artrite (ad es. A causa di nefrite tubulointerstiziale);
• segni sistemici: una sensazione di debolezza generale, reazioni dolorose (negli arti, schiena e sterno), attacchi di astenia, febbre e porfiria nelle persone con questa malattia.

[1]

Overdose

Segni di sovradosaggio: disturbi della coscienza, nausea, vertigini, convulsioni di erosione della mucosa, prolungamento dell'intervallo QT o intensificazione dei sintomi di altre reazioni avverse. Quando si avvelena, è necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente (compresi gli indicatori ECG).

Le misure sintomatiche sono eseguite. Le procedure per l'emodialisi (incluso l'HAFA o la dialisi peritoneale) non consentono l'escrezione di levofloxacina. Inoltre, la medicina non ha antidoti.

Interazioni con altri farmaci

Antiacidi contenenti alluminio o magnesio, nonché medicinali contenenti sali di zinco o ferro e aggiunta di didanosina.

L'assorbimento del farmaco è marcatamente ridotto quando combinato con i suddetti agenti. L'assunzione combinata di fluorochinoloni e multivitaminici, che contengono zinco, provoca una diminuzione del grado di assorbimento di quest'ultimo. È necessario osservare gli intervalli tra l'uso di tali farmaci (la loro durata è di almeno 120 minuti).

I sali di calcio hanno solo un effetto minimo sull'assorbimento di levofloxacina.

Swkralfat.

Il livello di biodisponibilità della levofloxacina è significativamente ridotto se combinato con sucralfato. Il divario tra l'applicazione di questi farmaci dovrebbe durare almeno 2 ore.

Fenbufen con teofillina o FANS simili.

Può esserci una diminuzione estremamente forte dei limiti della soglia convulsiva nel caso di una combinazione di chinoloni con i suddetti farmaci e altri elementi che hanno un effetto medicinale simile. Il livello di levofloxacina quando si utilizza fenbufen aumenta di circa il 13%.

Cimetidina con probenecidoma.

È stato dimostrato statisticamente che gli agenti di cui sopra influenzano il carattere dell'escrezione di levofloxacina. I valori della clearance della sostanza all'interno dei reni sono ridotti del 34% (con probenecid) e del 24% (con cimetidina). Tali proprietà consentono a questi farmaci di bloccare l'escrezione di Zolev attraverso i tubuli.

I parametri farmacocinetici della levofloxacina rimangono invariati se combinati con digossina, carbonato di calcio, warfarin e ranitidina e glibenclamide.

Ciclosporina.

L'emivita della ciclosporina aumenta del 33% se associata a un farmaco.

Farmaci che esercitano effetti antagonistici sulla vitamina K.

La co-somministrazione con tali farmaci (ad esempio warfarin) aumenta il livello degli indicatori di coagulazione (INR o PTV) o aumenta la gravità del sanguinamento. Per questo motivo, le persone che assumono questi farmaci insieme a levofloxacina, è necessario monitorare i valori della coagulazione.

Farmaci che prolungano l'intervallo QT.

Come altri fluorochinoloni, la levofloxacina deve essere usata con cautela nelle persone che usano droghe come macrolidi, triciclici, antipsicotici e antiaritmici delle categorie 1A e 3.

Levofloxacina non ha alcuna influenza per quanto riguarda le proprietà farmacocinetiche del metabolismo teofillina che si verifica principalmente coinvolgono CYP1A2, da cui si può concludere che l'attività non rallenta 1A2 levofloxacina CYP.

Il farmaco non interagisce con il cibo, quindi può essere usato senza riferimento alla sua ricezione. È vietato bere alcolici durante il trattamento con levofloxacina.

[3], [4]

Condizioni di archiviazione

Zolev deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, inaccessibile ai bambini piccoli. La soluzione non deve essere congelata. I valori di temperatura sono al massimo di 30 ° C (compresse) o 25 ° C (soluzione).

Data di scadenza

Zolev può essere utilizzato entro 2 anni dal rilascio del farmaco terapeutico.

Domanda per i bambini

La nomina di un farmaco a persone di età inferiore ai 18 anni è vietata, perché vi è il rischio di danneggiare la cartilagine nell'area comune.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Tavanik, Levomak con Levot e Flexin, e oltre a Leflotsin, Leflok, Levofloxacin e Levobakt.