Paracetamolo per il dolore

Ovviamente, la domanda - il paracetamolo aiuta con il dolore - può sorgere nei casi in cui la compressa di questo analgesico-antipiretico non ha dato l'effetto analgesico atteso. Tuttavia, questa è la medicina più comunemente usata per il dolore e la febbre e l'OMS l'ha inclusa nell'elenco delle medicine essenziali - la più efficace e più sicura.[1]

Altri nomi commerciali per paracetamolo: acetaminofene, amfenolo, panadolo, tylenol, tayenol, Tayolfen Hot, dafalgan, paralina, piremolo, perfalgan,  Kalpol , rapidol, Messico, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs ed Efferapegan (Sheffel) ( candele).

Inoltre, il paracetamolo fa parte di farmaci come Askofen, citrato, eccedrina e farmacadolo (paracetamolo + acido acetilsalicilico + caffeina), Daleron C (con vitamina C), Fanigan e Panoxen (con diclofenac), Papaverina (in combinazione con drotaverina), Fervex (con acido ascorbico e antistaminico feniramina), Tamipul (con ibuprofene e caffeina), Pentalgin (con analgin, caffeina, fenobarbital e codeina), Pharmacitron (con feniramina, fenilefrina e acido ascorbico).

Indicazioni Paracetamolo

Il paracetamolo viene assunto come antipiretico per raffreddori e SARS (quando la temperatura corporea sale a + 38,5 ° C e oltre), nonché nei casi di stati febbrili di basso grado di varie eziologie.

Il paracetamolo allevia il dolore? Rimuove, ma non tutto, per le sue proprietà farmacologiche. Con manifestazione di dolore da lieve a moderata, come agente sintomatico, viene utilizzato il paracetamolo:

• da mal di testa, compreso con emicrania, con mal di testa psicogeno (cefalea da tensione), mal di testa di eziologia tossica - da postumi di una sbornia; La combinazione di caffeina e paracetamolo nel trattamento dei postumi di una sbornia può causare il rischio di danni al fegato.
• da mal di denti;
• con lieve artralgia e mialgia, cioè dolore alle articolazioni e ai muscoli. Il paracetamolo può alleviare il dolore nell'artrite lieve, ma non influenza l'infiammazione, il rossore e il gonfiore sottostanti;[2]
• da mal di schiena e mal di schiena associati alla miosite. [3]

Il paracetamolo aiuterà le donne con dolore mestruale (mestruale) o algodismenorrea (sebbene Spazmalgon o Baralgin possano affrontare meglio il dolore severo). Tuttavia, alcuni studi hanno confrontato i FANS con il paracetamolo (paracetamolo). Suggeriscono che i FANS sono leggermente più efficaci dell'acetaminofene nell'alleviare i crampi mestruali.[4]

Il paracetamolo è inefficace per il dolore ai reni, poiché il dolore renale è associato a spasmi dei muscoli lisci degli ureteri e vengono utilizzati antispasmodici per rimuoverli, in particolare No-spa (Drotaverin), Papaverine cloridrato, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Il paracetamolo da solo o in combinazione con oppioidi a bassa attività ha lievi proprietà antinfiammatorie ed è stato dimostrato essere efficace in condizioni infiammatorie acute e croniche dei reni [5]. Sebbene il paracetamolo sia considerato l'analgesico non narcotico più sicuro nei pazienti con malattia renale, va ricordato che può essere nefrotossico con l'uso prolungato di alte dosi.[6]

Paracetamolo non applicabile per il dolore addominale di natura spastica.

Va tenuto presente che con la cefalalgia psicogena, i medici spesso raccomandano ai pazienti non il paracetamolo, ma i farmaci che bloccano i recettori colinergici H (rilassanti muscolari) e / o antidepressivi sedativi. E nel caso di dolori articolari, viene data preferenza ai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), tra cui Diclofenac, Ibuprofen, Indometacina e altri.Il paracetamolo è usato per il trattamento acuto del mal di testa da tensione episodica negli adulti.[7], [8]

Gli otorinolaringoiatri non prescrivono il paracetamolo per mal di gola o orecchio, in quanto non aiuta a ridurre l'infiammazione.

Modulo per il rilascio

Il paracetamolo è disponibile sotto forma di compresse (200, 325 e 500 mg ciascuna), capsule (325 mg ciascuna), sciroppo, sospensione liquida, soluzioni iniettabili, supposte rettali (0,08 g, 0,17 ge 0,33 g ciascuna) ciascuno).

Farmacodinamica

Il paracetamolo - N-acetil-p-aminofenolo - è un derivato dell'acetile del composto organico fenolico anilina (paraaminofenolo o 4-amminofenolo), cioè si riferisce agli anilidi.

A differenza dei FANS, il paracetamolo praticamente non mostra proprietà anti-infiammatorie, poiché la sua farmacodinamica è principalmente dovuta all'effetto sui neuroni dei centri termoregolatori dell'ipotalamo e del midollo spinale - con il ripristino delle loro funzioni che normalizzano l'omeostasi della temperatura.

Il paracetamolo dal dolore agisce a causa dell'inibizione dell'attività dell'enzima della membrana delle cellule della corteccia cerebrale - cicloossigenasi del terzo tipo (COX-3), che fornisce la sintesi di mediatori (prostaglandine) PGE2 e PGF2α.

Inoltre, il metabolita attivo del farmaco N-arachidonoylaminophenol (AM404), da un lato, inibisce la produzione di cicloossigenasi COX-1 e COX-2 e, dall'altro, stimola i recettori TRPV1 dei neuroni del sistema nervoso periferico nocicettivo che sono coinvolti nella trasmissione, modulazione e integrazione del dolore segnali. [9]

Farmacocinetica

Il paracetamolo è altamente biodisponibile (88%) se assunto per via orale, è ben assorbito nel tratto digestivo e raggiunge il picco delle concentrazioni ematiche 90 minuti dopo una singola dose della dose standard. L'anestesia dura dalle due alle quattro ore.

Il paracetamolo passa attraverso il BBB e passa nel latte materno delle donne che allattano. Con le proteine plasmatiche, la relazione del farmaco è insignificante (non più del 22-25%) e l'emivita è di 1,5-2,5 ore.

Nel metabolismo del paracetamolo, il carico principale cade sul fegato. Per enzimi solfotransferasi, viene scomposto in coniugati farmacologicamente inattivi di acido glucuronico e solfati. E gli enzimi del citocromo P450 catalizzano la sua ossidazione al metabolita reattivo NAPQI (N-acetil-p-benzochinone imina), che si lega al gruppo solfidrilico del glutatione epatico e viene quindi escreto nelle urine sotto forma di composti di cisteina e acido mercaptico.[10]

Dosaggio e somministrazione

La dose terapeutica massima di paracetamolo è di 4 g / die per gli adulti e di 50–75 mg kg / die per i bambini. Informazioni più dettagliate sul dosaggio di varie forme di questo farmaco sono presentate nella pubblicazione -  Paracetamol .

Quanto bere? Il farmaco è indesiderabile per più di 3-5 giorni di seguito.

Domanda per i bambini

Secondo le istruzioni ufficiali, l'uso di Paracetamol per i bambini è consentito a partire da 1 mese dal calcolo della dose giornaliera - 50 mg per chilogrammo di peso corporeo. I pediatri raccomandano la sospensione dei bambini Kalpol, sciroppo e supposte rettali Efferalgan, sospensione e supposte rettali Panadol bambino.

Allo stesso modo, viene determinato il dosaggio giornaliero massimo consentito del farmaco, che a una temperatura elevata può essere assunto fino a quattro volte durante il giorno, osservando l'intervallo di 4 ore tra le dosi.

• Da 3 a 6 mesi: 2,5 ml di sospensione di paracetamolo infantile somministrati fino a quattro volte al giorno.
• Da 6 mesi a 24 mesi: 5 ml di sospensione di paracetamolo infantile somministrati fino a quattro volte al giorno.
• Da 2 a 4 anni: 7,5 ml di sospensione di paracetamolo infantile, somministrati fino a quattro volte al giorno.
• Da 4 a 6 anni: 10 ml di sospensione di paracetamolo per bambini, somministrati fino a quattro volte al giorno.
• Da 6 a 8 anni: vengono prescritti 5 ml di sospensione di paracetamolo sei plus fino a quattro volte al giorno.
• Da 8 a 10 anni: vengono prescritti 7,5 ml di sospensione di paracetamolo sei plus fino a quattro volte al giorno.
• Da 10 a 12 anni: vengono prescritti 10 ml di sospensione di paracetamolo sei plus fino a quattro volte al giorno.

L'American Academy of Pediatrics (AAP) continua a raccomandare il paracetamolo per il dolore e la febbre nei bambini, ma gli esperti non lo raccomandano se il bambino ha l'asma o il rischio di svilupparlo. L'uso del paracetamolo in dosi terapeutiche è generalmente sicuro, sebbene l'epatotossicità possa svilupparsi ai dosaggi raccomandati nei bambini.[16]

Utilizzare Paracetamolo durante la gravidanza

Il paracetamolo è la prima scelta per un trattamento antipiretico o analgesico durante la gravidanza. Sono [11]state discusse conseguenze come un aumentato rischio di asma o disturbo da deficit di attenzione e iperattività. [12]Il consumo di paracetamolo, specialmente nel terzo trimestre, porta a una riduzione della quantità relativa di cellule staminali ematopoietiche nel sangue cordonale, indipendentemente dall'età della madre, dall'IMC nel primo trimestre, dal rapporto, dall'età gestazionale e dal peso corporeo alla nascita.[13]

Durante il periodo di gestazione, l'uso di Paracetamol richiede cautela, in particolare, è vietato prenderlo nei primi tre mesi. [14]

Informazioni dettagliate nel materiale -  Paracetamolo durante la gravidanza

Paracetamolo durante l'allattamento

Tutti i dettagli e le raccomandazioni dei medici sono riportati nell'articolo -  È possibile il paracetamolo per una madre che allatta

Controindicazioni

Controindicazioni all'assunzione di paracetamolo dal dolore e dalla temperatura includono:

• ipersensibilità individuale al farmaco;
• insufficienza funzionale del fegato e / o dei reni;
• livelli elevati di bilirubina nel sangue (congenita o funzionale);
• anemia emolitica con una carenza dell'enzima glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• basso numero di globuli bianchi;
• bambini di età inferiore a 4 settimane.

Effetti collaterali Paracetamolo

Tra i possibili effetti collaterali del paracetamolo ci sono:

• la comparsa di prurito ed eruzioni cutanee, compresa l'orticaria, nonché eritema essudativo e necrolisi epidermica tossica del tipo di sindrome di Stevens-Johnson;
• lo sviluppo di una  reazione allergica acuta  con angioedema;
• nausea e dolore addominale;
• violazione della composizione uniforme del sangue, in particolare anemia, diminuzione del livello di piastrine e leucociti, aumento dell'emoglobina ossidata (metemoglobina);
• danno renale con sviluppo di nefrite interstiziale;

L'uso a lungo termine del farmaco in dosi massime può portare a danni al fegato. [15]

Overdose

Il consumo di una singola dose superiore a 7 g per un adulto e 150 mg / kg per un bambino è considerato potenzialmente tossico per il fegato, per i dettagli, vedere -  Epatotossicità del paracetamolo .

I segni di un sovradosaggio di solito iniziano a comparire poche ore dopo l'ingestione - sotto forma di nausea, vomito, sudorazione eccessiva e dolore nell'ipocondrio. [17]

Senza trattamento, un sovradosaggio può portare a insufficienza epatica e morte entro pochi giorni. Il carbone attivo può essere utilizzato per ridurre l'assorbimento del farmaco.

L'antidoto è la N-acetilcisteina, che, agendo come precursore del glutatione e neutralizzando il metabolita reattivo del paracetamolo NAPQI, aiuta a ridurre il danno epatico. [18]

Interazioni con altri farmaci

Va tenuto presente che l'uso simultaneo di anticoagulanti cumarinici (Warfarin) e antispasmodici con paracetamolo aumenta l'effetto di questi farmaci.

Con l'uso simultaneo di antiemetici (metoclopramide o domperidone), aumenta l'assorbimento di paracetamolo.

L'assunzione di paracetamolo insieme a sedativi del gruppo barbiturico, anticonvulsivanti, antibiotico anti-tubercolosi Rifampicina e alcol etilico aumenta il rischio di danni al fegato.

Inoltre, la combinazione di paracetamolo con barbiturici (specialmente con un uso prolungato di quest'ultimo) porta a una riduzione del suo effetto antipiretico.

Condizioni di archiviazione

A temperatura ambiente (fino a + 25 ° C).

Data di scadenza

La durata di conservazione delle compresse è di tre anni, la durata di conservazione dello sciroppo e della sospensione è di due anni.

Analoghi

Il paracetamolo per il dolore ha molti analoghi: farmaci del gruppo analgesico non narcotico, cioè compresse per mal di testa senza paracetamolo, incluso Analgin (Metamizole sodico), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), ecc.

Recensioni

Le recensioni dei chirurghi suggeriscono l'uso del paracetamolo in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) per ridurre il dolore postoperatorio.

I neurologi europei raccomandano l'uso di una combinazione di paracetamolo e caffeina come uno dei numerosi farmaci di prima linea per il trattamento del mal di testa con emicrania e mal di testa psicogeno.

Ma con mal di denti o dolore derivanti da procedure dentali, i FANS sono riconosciuti come più efficaci (ibuprofene, naprossene, ecc.).