Biseptrim

Biseptrim è un farmaco antibatterico per uso sistemico. Contiene una combinazione di sulfamidici e trimetoprim.

Un complesso farmaco battericida, che contiene l'elemento sulfametossazolo (è un sulfonamide con una durata media di esposizione), che rallenta il legame della vitamina B9 attraverso lo sviluppo dell'antagonismo competitivo con il PABA. Inoltre, il farmaco include un componente trimetoprim, che rallenta la diidrofolato reduttasi microbica, responsabile dei processi di legame del tetraidrofolato bioattivo. [1]

Indicazioni Biseptrim

Si applica in caso di tali violazioni:

• infezioni dell'uretra associate all'azione di ceppi farmacosensibili di Klebsiella, Morgan batteri, Escherichia coli, Proteus comune, Enterobacteriaceae e Proteus mirabilis;
• lesioni nell'apparato digerente associate ai ceppi di shigella Sonne e Flexner (shigella batterica);
• toxoplasmosi ;
• terapia e prevenzione dello sviluppo di polmonite provocata dall'influenza di pneumocystis carinii (diagnosticata batteriologicamente);
• stadio attivo di bronchite cronica (negli adulti) e otite media (nei bambini), associata a pneumococchi farmaco-sensibili e Haemophilus influenzae;
• diarrea dei viaggiatori , provocata da E. Coli.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica è realizzato sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno della confezione di cellule (all'interno della scatola - 2 di queste confezioni).

Farmacodinamica

Il cotrimossazolo dimostra attività in vitro contro Escherichia coli (inclusi ceppi enteropatogeni), ceppi del tipo indolo-positivo di Proteus (tra cui il comune Proteus), Klebsiella, pneumococchi, batteri Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne e Flexner, enterobatteri e influenza coli. [2]

La combinazione di elementi, agendo su una delle catene di trasformazioni biochimiche, provoca un sinergismo dell'effetto antibatterico e rallenta lo sviluppo della resistenza microbica. [3]

Farmacocinetica

Entrambi gli elementi del farmaco vengono assorbiti ad alta velocità nel sangue dal tratto gastrointestinale. I valori sierici di Cmax di entrambi i componenti vengono rilevati dopo 1-4 ore dal momento dell'ingestione. La sintesi con proteine del siero di latte è del 70% (trimetoprim) e del 44-62% (sulfametossazolo).

I processi di distribuzione di ciascuna sostanza sono diversi: la distribuzione del sulfametossazolo avviene solo nell'ambiente extracellulare e il trimetoprim - all'interno di tutti i fluidi corporei.

Alti valori di trimetoprim si registrano all'interno delle secrezioni bronchiali, della bile e della prostata. Il livello di sulfametossazolo all'interno dei fluidi è leggermente inferiore. Entrambi gli elementi si trovano in valori elevati all'interno dell'espettorato, del fluido dell'orecchio medio e delle secrezioni vaginali.

L'indicatore del volume di distribuzione del sulfametossazolo è 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Entrambi gli elementi sono coinvolti nei processi metabolici intraepatici: il sulfametossazolo viene acetilato e sintetizzato con acido glucuronico, mentre il trimetoprim viene ossidato e idrossilato.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni - con l'aiuto della secrezione attiva dei tubuli e della filtrazione. L'indicatore delle sostanze attive all'interno delle urine supera significativamente i valori del sangue. Durante 72 ore, l'84,5% di sulfametossazolo e il 66,8% di trimetoprim vengono escreti nelle urine.

L'emivita è di 10 (sulfametossazolo) e 8-10 ore (trimetoprim). Con una funzionalità renale insufficiente, questo indicatore per entrambe le sostanze è prolungato.

Dosaggio e somministrazione

Devi prendere la medicina per via orale, con il cibo o dopo di essa, con acqua naturale.

Adolescenti dai 12 anni e adulti.

In caso di infiammazione nell'area dell'uretra, stadio attivo di bronchite cronica e infezioni dell'apparato digerente associate a Shigella, devono essere assunte in media 2 compresse al giorno 2 volte al giorno.

In caso di infiammazione nell'area delle vie urinarie, Biseptrim viene utilizzato per 10-14 giorni, con infezioni del tratto gastrointestinale provocate da Shigella - 5 giorni, con lo stadio attivo della bronchite cronica - 2 settimane.

Per trattare la diarrea del viaggiatore, devono essere assunte 2 compresse a intervalli di 12 ore fino alla scomparsa dei segni di malattia.

Con la toxoplasmosi, il farmaco viene assunto secondo gli schemi descritti di seguito:

• 2 compresse al giorno durante la 1a settimana;
• 2 compresse al giorno (assunte a giorni alterni, 3 volte a settimana);
• 2 compresse 2 volte al giorno (a giorni alterni, 3 volte a settimana).

In caso di polmonite diagnosticata batteriologicamente provocata da Pneumocystis carinii, devono essere utilizzati 90-120 mg / kg del farmaco al giorno (divisi in porzioni uguali di 1 volta). È necessario assumere le compresse con pause di 6 ore in un periodo di 2-3 settimane. Lo stesso schema viene utilizzato per i bambini di età compresa tra 6 e 12 anni.

Per prevenire lo sviluppo di polmonite da pneumocystis nelle persone a rischio, vengono utilizzate 2 compresse 1 volta al giorno durante la prima settimana.

La dose giornaliera può arrivare fino a 1920 mg (4 compresse).

Nelle persone con un livello di CC entro 15-30 ml al minuto, il dosaggio viene dimezzato.

Per bambini dai 6 ai 12 anni.

Con lo stadio attivo dell'otite media, l'infiammazione dell'uretra e l'infezione del tratto gastrointestinale associata all'attività di Shigella, 1 compressa viene utilizzata 2 volte al giorno.

In caso di infiammazione delle vie urinarie e otite media, il farmaco viene utilizzato per 10 giorni e per le infezioni del tratto gastrointestinale - 5 giorni.

• Applicazione per bambini

Il medicinale in questa forma di rilascio non viene utilizzato in persone di età inferiore ai 6 anni.

Utilizzare Biseptrim durante la gravidanza

Biseptrim non deve essere prescritto per l'HB e la gravidanza.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza agli elementi del farmaco;
• insufficienza del fegato / reni (l'indicatore CC è inferiore a 15 ml al minuto);
• anemia (tipo megaloblastica, aplastica, carente di folati e perniciosa);
• leucopenia e agranulocitosi;
• mancanza del componente G6FD;
• BA;
• iperbilirubinemia nei bambini;
• malattie della tiroide.

Effetti collaterali Biseptrim

Tra gli effetti collaterali:

• disturbi nell'attività dell'Assemblea nazionale: vertigini e cefalea. Forse lo sviluppo di depressione, tremore, meningite di natura asettica, apatia e neurite periferica;
• problemi con il lavoro dell'apparato respiratorio: infiltrazioni all'interno dei polmoni, spasmo bronchiale;
• disturbi della funzione digestiva: vomito, dolori addominali, perdita di appetito e nausea, gastrite, stomatite, diarrea e glossite. Inoltre, colestasi, epatite, enterocolite di tipo pseudomembranoso, epatonecrosi e aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
• lesioni degli organi ematopoietici: trombocito-, leuco- o neutropenia, anemia di tipo megaloblastico e agranulocitosi;
• sintomi associati al sistema urinario: cristalluria, poliuria, ematuria, nefrite tubulointerstiziale, aumento dei valori di urea, ipercreatininemia, disfunzione renale e una forma tossica di nefropatia (accompagnata da anuria e oliguria);
• problemi con l'attività dell'APS: mialgia o artralgia;
• segni di allergia: TEN, eruzioni cutanee, MEE (comprende anche SS), fotosensibilità, prurito, miocardite di natura allergica, forma esfoliativa di dermatite, iperemia che colpisce la sclera, edema di Quincke e febbre.

Overdose

Segni di avvelenamento: nausea, coliche intestinali e vomito, sonnolenza, vertigini, depressione, cefalea, confusione e svenimenti; inoltre, anche cristalluria, ematuria, disturbi visivi e febbre. Con l'intossicazione prolungata, si sviluppa ittero, leuco, trombocitopenia o anemia di tipo megaloblastica.

È necessario eseguire la lavanda gastrica e l'acidificazione delle urine (aumenta l'escrezione di trimetoprim), assumere liquido orale e Ca folinato - 5-15 mg al giorno (elimina l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo). Se necessario, viene eseguita l'emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco aumenta l'effetto anticoagulante degli anticoagulanti indiretti, del metotrexato e dei farmaci antidiabetici.

Biseptrim indebolisce la gravità dei processi metabolici intraepatici della fenitoina (prolunga la sua emivita del 39%), così come il warfarin, potenziandone l'effetto.

Il farmaco riduce l'affidabilità dei contraccettivi orali (sopprime la microflora intestinale e riduce la circolazione intestinale-epatica degli elementi ormonali).

La pirimetamina in porzioni superiori a 25 mg a settimana aumenta la probabilità di anemia megaloblastica.

La rifampicina riduce l'emivita del trimetoprim.

I diuretici (principalmente tiazidici) aumentano la probabilità di trombocitopenia.

L'effetto terapeutico del farmaco è indebolito se combinato con procaina, benzocaina, procainamide, durante l'idrolisi di cui si forma il PABA.

L'allergia crociata può verificarsi tra sostanze antidiabetiche ingerite (derivati della sulfonilurea) e diuretici (furosemide, tiazidi, ecc.) da un lato e sulfonamidi antimicrobici dall'altro.

I barbiturici PASK e fenitoina potenziano i sintomi della carenza di vitamina B9.

I derivati dell'acido salicilico potenziano l'attività di Biseptrim.

L'esametilentetramina e la vitamina C, che acidificano l'urina, aumentano la probabilità di cristalluria.

La colestiramina indebolisce l'assorbimento, motivo per cui viene utilizzata 4-6 ore prima o 1 ora dopo la somministrazione del cotrimossazolo.

I farmaci che sopprimono i processi ematopoietici del midollo osseo aumentano la probabilità di mielosoppressione.

Condizioni di archiviazione

Biseptrim deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Livello di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Biseptrim può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dal momento in cui il medicinale viene venduto.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Biseptol, Sumetrolim con B-sept, Groseptol, Bactiseptol e Oriprim.