Bisokard

Bisokard è un bloccante β1-adrenergico di tipo cardioselettivo.

Il farmaco ha una debole affinità per i recettori β2-adrenergici della muscolatura liscia bronchiale e vascolare, nonché per le terminazioni β2, che regolano i processi metabolici. Per questo motivo ha scarso effetto sulla resistenza dell'albero bronchiale e sui processi metabolici, che dipendono dalle terminazioni. [1]

La selettività del farmaco ai recettori β1-adrenergici viene mantenuta anche quando vengono superati i dosaggi del farmaco richiesti.

Indicazioni Bisokard

È usato per il trattamento della malattia coronarica (angina pectoris), dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca .

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato in compresse con un volume di 5 o 10 mg, 30 pezzi ciascuno all'interno di una confezione di cellule; all'interno della scatola - 1 o 2 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

Non ci sono dati finali sul principio esatto dell'esposizione al farmaco con aumento della pressione sanguigna. È noto che il farmaco indebolisce significativamente l'attività intraplasmatica della renina. [2]

Nelle persone con angina pectoris, Bisokard riduce la richiesta di ossigeno del miocardio, abbassando i valori di gittata cardiaca e frequenza cardiaca. Allo stesso tempo, il volume ematico minuto diminuisce leggermente; insignificante è anche l'aumento della pressione di incuneamento all'interno dei capillari dei polmoni e la pressione all'interno dell'atrio destro. [3]

Test clinici hanno dimostrato che nelle persone con insufficienza cardiaca e insufficienza sintomatica stabile di tipo sistolico (la frazione di eiezione è <35%) quando si utilizza il farmaco:

• il tasso di mortalità diminuisce;
• diminuisce il numero di incidenti con morte coronarica improvvisa e di casi di scompenso cardiaco e ulteriori ospedalizzazioni;
• migliorata quando valutata dal NYHA.

Nelle persone con malattia coronarica e senza CHF, il farmaco riduce la frequenza cardiaca e il livello del volume sistolico, il che riduce la richiesta di ossigeno del miocardio e il volume di eiezione.

I valori di OPSS con l'uso di droghe prima aumentano, e poi, con l'uso prolungato, diminuiscono.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, è quasi completamente assorbito. L'indice di biodisponibilità è di circa il 90%. La sintesi proteica è del 30%.

L'emivita del bisoprololo è di circa 10-12 ore (che consente di prenderlo una volta al giorno).

L'escrezione del farmaco avviene attraverso i reni (la sostanza immodificata è del 50% e il resto sono metaboliti senza attività, formati all'interno del fegato), solo il 2% viene escreto nelle feci. A causa del fatto che i reni con il fegato sono partecipanti equivalenti all'eliminazione del bisoprololo, le persone con una funzione insufficiente di uno di questi organi non hanno bisogno di aggiustare il dosaggio.

Le proprietà farmacocinetiche del farmaco sono lineari. Nelle persone che usano 10 mg del farmaco al giorno, la Cmax plasmatica è di 64 ± 21 ng / ml e l'emivita è di 17 ± 5 ore.

Nelle persone con CHF (classe III NYHA), il livello di bisoprololo e il periodo di emivita hanno superato i valori registrati nei volontari.

Dosaggio e somministrazione

La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg. Se necessario, questa porzione può essere aumentata a 10 mg (ma solo in casi estremi). È consentito un massimo di 20 mg di farmaco al giorno. La dimensione del dosaggio è selezionata individualmente.

Le compresse vanno inghiottite intere con semplice acqua. È necessario utilizzare Bisokard prima dei pasti o con esso (si consiglia di assumere il medicinale alla stessa ora del giorno).

Il ciclo terapeutico è piuttosto lungo. La sua durata dipende dal decorso e dalla gravità della malattia. È vietato annullare bruscamente la terapia, il corso termina con una graduale diminuzione del dosaggio.

Persone con funzionalità renale / epatica compromessa.

Le persone con gravi disfunzioni epatiche / renali (valori CC inferiori a 20 ml al minuto) non devono usare più di 10 mg del farmaco al giorno.

• Applicazione per bambini

Non è possibile utilizzare il medicinale in pediatria (in persone di età inferiore ai 18 anni).

Utilizzare Bisokard durante la gravidanza

È vietato prescrivere Bisokard durante la gravidanza e GV.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza agli elementi del farmaco;
• HF scompensato, SSS, shock cardiogeno, forma pronunciata di blocco seno-atriale, nonché blocco AV di grado 2-3;
• bradicardia sintomatica con una frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti al minuto, diminuzione della pressione sanguigna (pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg);
• bronchite ostruttiva e asma grave;
• sindrome di Raynaud, disturbi del flusso sanguigno periferico in fase avanzata;
• feocromocitoma non trattato;
• acidosi metabolica.

Effetti collaterali Bisokard

Tra gli effetti collaterali:

• disturbi nel lavoro della NA: si notano spesso vertigini, stanchezza, strana debolezza, cefalea e insonnia. Talvolta si osservano depressione, disturbo dell'attenzione, astenia, parestesia, sonnolenza, tinnito e ansia, instabilità emotiva, convulsioni, disturbi visivi e ridotta produzione di lacrime. Occasionalmente si verificano allucinazioni;
• problemi con la funzione visiva: raramente c'è una diminuzione della lacrimazione (deve essere presa in considerazione quando si indossano le lenti a contatto). La congiuntivite si verifica singolarmente;
• disturbi del sistema cardiovascolare e del sistema circolatorio: compare spesso bradicardia. A volte si notano scompenso cardiaco, aritmia, diminuzione dei valori della pressione arteriosa (anche collasso ortostatico), blocco, claudicatio intermittens, trombocitopenia, agranulocitosi, malattia di Raynaud e porpora trombocitopenica;
• lesioni del tratto gastrointestinale: spesso sono presenti vomito, costipazione, xerostomia, nausea, sintomi dispeptici, diarrea e colite ischemica. Occasionalmente si sviluppano disordini metabolici (aumento dei valori ematici dei trigliceridi) ed epatite e aumenta anche l'attività intraplasmatica degli enzimi epatici (ALT con AST);
• disturbi respiratori: a volte c'è dispnea, faringite, tosse, sinusite, spasmo laringo-bronchiale, infezione delle vie respiratorie e naso che cola di natura allergica;
• segni associati al sistema urogenitale: raramente c'è un indebolimento della libido, cistite, edema periferico, impotenza, coliche nel rene e malattia di Peyronie;
• lesioni epidermiche: talvolta si osservano prurito, iperidrosi, sintomi allergici, eruzioni cutanee, arrossamento dell'epidermide, acne, rash psoriasico (la psoriasi peggiora) e dermatiti. L'alopecia è nota singolarmente;
• disfunzione del sistema muscolo-scheletrico: a volte compaiono convulsioni e miastenia grave;
• problemi metabolici: occasionalmente si sviluppa iperuricemia, aumenta la resistenza all'insulina e aumenta di peso.
• altri: mialgia, astenia, artralgia, ipoacusia.

Overdose

Segni di avvelenamento: spasmo bronchiale, ipoglicemia, bradicardia, blocco, diminuzione della pressione sanguigna e insufficienza cardiaca attiva.

Occasionalmente, con l'introduzione di una porzione massima di 2 g, si è verificata una diminuzione della frequenza cardiaca o una diminuzione della pressione sanguigna. Le persone con insufficienza cardiaca sono più sensibili all'aumento dei dosaggi di bisoprololo, pertanto è necessario aumentare gradualmente la dose dei farmaci.

Le procedure di emodialisi sono inefficaci. In caso di intossicazione, è necessario annullare l'uso del farmaco, eseguire la lavanda gastrica, assumere carbone attivo ed eseguire procedure sintomatiche:

• bradicardia - somministrazione endovenosa di atropina (isoprenalina o altri farmaci con effetto cronotropo); se necessario, viene utilizzato un pacemaker temporaneo;
• valori ridotti della pressione sanguigna - l'uso di vasocostrittori, iniezione endovenosa di fluidi che sostituiscono il plasma, glucagone;
• Blocco AV del 2-3o grado - iniezione endovenosa di isoprenalina, monitorando le condizioni del paziente; utilizzare un pacemaker se necessario;
• stadio attivo di CHF - uso endovenoso di farmaci inotropi, diuretici e vasodilatatori;
• spasmo bronchiale - inalazione di β2-adrenostimolanti, uso di aminofillina o broncodilatatori (isoprenalina);
• ipoglicemia - iniezione endovenosa di glucosio.

Interazioni con altri farmaci

È vietato usare il medicinale insieme a tali sostanze:

• agenti che bloccano i canali del Ca (diltiazem, verapamil e nifedipina) - questo influenza negativamente la conduzione AV, la contrattilità miocardica e la pressione sanguigna;
• clonidina: esiste la possibilità di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una ridotta conduzione degli impulsi all'interno del miocardio; la cancellazione della clonidina può causare un forte aumento della pressione sanguigna;
• IMAO (escluso IMAO-B) - dopo la cancellazione dell'uso di IMAO, potrebbe svilupparsi una crisi ipertensiva.

È necessaria cautela quando si combina con tali farmaci:

• barbiturici, triciclici, derivati della fenotiazina e altri farmaci antipertensivi - esiste la possibilità di una forte diminuzione dei valori della pressione sanguigna;
• farmaci che rallentano l'attività della COX - riducono l'effetto antipertensivo del bisoprololo;
• anticolinergici (tacrina) - esiste una possibilità di prolungamento della conduzione AV;
• glicosidi digitalici - il rischio di aritmia e bradicardia;
• derivati dell'ergotamina: questa combinazione potenzia i disturbi del flusso sanguigno periferico;
• altri -bloccanti (anche sotto forma di colliri) - miglioramento reciproco dell'effetto terapeutico;
• sostanze antiaritmiche di classe I (chinidina con disopiramide) - prolungamento del periodo di conduzione atriale ed effetto inotropo negativo;
• simpaticomimetici - una diminuzione reciproca dell'attività del farmaco (quando si usa Bisokard con l'adrenalina, è necessario aumentare il dosaggio di quest'ultimo);
• sostanze per anestesia generale e anestesia per inalazione - la probabilità di soppressione della funzione miocardica e tachicardia riflessa, diminuzione dei valori della pressione sanguigna; mentre la combinazione di bisoprololo e anestetici riduce la probabilità di aritmia durante l'intubazione e la fase iniziale dell'anestesia. È necessario informare l'anestesista sull'uso del farmaco prima dell'operazione;
• assunto farmaci antidiabetici per via orale e insulina - un aumento della probabilità di ipoglicemia;
• rifampicina - una leggera diminuzione dell'emivita del bisoprololo;
• FANS: una diminuzione dell'attività antipertensiva del farmaco.

Condizioni di archiviazione

Il bisokard deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. Indicatori di temperatura - non più di 30 ° С.

Data di scadenza

Bisokard può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di produzione dell'agente terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono i farmaci Tirez, Concor, Biprol con Bisoprolol, Aritel e Coronal, e oltre a questo Bidop e Biol con Niperten, Cordinorm e Bisogamma con Bisomor.