Diltiazem

Il diltiazem è un farmaco con proprietà antiipertensive, antianginose e antiaritmiche; il suo elemento attivo è il diltiazem. Il farmaco può bloccare l'attività dei canali del Ca, sopprimere la formazione di un potenziale d'azione e anche disaccoppiare l'attività di "eccitazione-contrazione".

Può anche diminuire la contrattilità miocardica, diminuire la velocità di conduzione AV e il numero di contrazioni miocardiche. Aumenta significativamente la durata del ciclo sinusale e ripristina il ritmo sinusale durante la tachicardia. [1]

Indicazioni Diltiazem

È usato nel trattamento delle seguenti malattie cardiovascolari:

• Cardiopatia ischemica , inclusa l'angina pectoris;
• aumento della pressione sanguigna (monoterapia o combinazione con altri farmaci antipertensivi);
• SVT;
• ipertensione dei polmoni .
• Può essere utilizzato per prevenire lo sviluppo di spasmo coronarico durante la procedura di bypass aortocoronarico o durante l'esecuzione di un'angiografia coronarica.

Utilizzato nel trattamento combinato:

• dopo aver subito un infarto del miocardio (se ci sono controindicazioni all'uso di -bloccanti);
• nefropatia diabetica;
• in caso di flutter ventricolare e fibrillazione atriale, nonché per eliminare il parossismo della fibrillazione atriale.

È prescritto in trapiantologia, dopo il trapianto di rene, al fine di prevenire lo sviluppo di fallimento del trapianto e, inoltre, durante l'esecuzione di un trattamento immunosoppressivo.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica si realizza sotto forma di compresse da 60 mg, 30 pezzi all'interno della scatola.

Farmacodinamica

Il diltiazem è in grado di rilassare la muscolatura liscia dei vasi coronarici, agendo in concentrazioni che non determinano un effetto inotropo negativo. Riduce la frequenza ventricolare nelle persone con una frequenza ventricolare aumentata, in cui si notano flutter atriale e fibrillazione atriale. [2]

Il farmaco ha un effetto rilassante sulla muscolatura liscia vascolare, che riduce la resistenza vascolare periferica sistemica e indebolisce gli effetti periferici e renali dell'angiotensina-2. [3]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene quasi completamente assorbito all'interno del tratto gastrointestinale. Partecipa ai processi metabolici intensivi durante il 1° passaggio intraepatico. Il livello di biodisponibilità è di circa il 40%. Le letture del plasma sono variabili.

Sintesi proteica - circa l'80%. Il diltiazem è secreto nel latte materno. I processi metabolici intraepatici procedono con l'aiuto del sistema enzimatico dell'emoproteina P450. Il componente metabolico desacetyldyltiazem ha il 25-50% dell'effetto dell'elemento invariato.

Il termine dell'emivita del farmaco è entro 3-5 ore. Viene escreto principalmente sotto forma di prodotti di decomposizione con urina e bile; circa il 2-4% viene escreto immodificato nelle urine. Con la dialisi, l'escrezione della sostanza è scarsa.

Dosaggio e somministrazione

Spesso il farmaco viene utilizzato nella quantità di 1 compressa 2-3 volte al giorno (tenendo conto della reazione del paziente a Diltiazem e delle indicazioni). Se necessario, la porzione può essere aumentata a 2 compresse 2 volte al giorno. Il dosaggio può essere modificato dopo almeno 14 giorni.

Non puoi assumere più di 0,36 g della sostanza al giorno. È necessario assumere le compresse a stomaco vuoto, deglutendo intere e bevendole con acqua naturale.

Con l'uso a lungo termine e l'ottenimento di un effetto farmaco positivo a lungo termine, la porzione può essere ridotta al minimo.

Quando somministrato in combinazione con altri farmaci antipertensivi, potrebbe essere necessario modificare anche il dosaggio di questi ultimi.

• Applicazione per bambini

È vietato nominare persone di età inferiore ai 18 anni.

Utilizzare Diltiazem durante la gravidanza

Diltiazem non deve essere usato durante la gravidanza.

Se hai bisogno di assumere il farmaco durante l'epatite B, dovresti rifiutarti di allattare.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza a uno degli elementi che compongono il farmaco;
• shock cardiogenico;
• bradicardia sinusale;
• disfunzione ventricolare sinistra sistolica (anche in caso di infarto del miocardio);
• forma grave di stenosi aortica;
• disfunzione renale o epatica;
• SSSU.

È vietato l'uso con -bloccanti. Dovrebbe essere usato con cautela quando si stabilizza la frequenza cardiaca nelle persone con disturbi emodinamici.

Effetti collaterali Diltiazem

I principali sintomi collaterali:

• ipotensione temporanea;
• disturbo della conduzione e bradicardia;
• tachicardia e diminuzione della gittata cardiaca;
• eosinofilia, debolezza, svenimento, vertigini, tinnito e cefalea;
• disturbi della potenza, edema periferico, labilità dell'umore;
• iperplasia nell'area delle gengive mucose e della dispepsia;
• iperglicemia, iperemia e anche ipertermia;
• segni di allergie (prurito ed eruzione cutanea), eritema poliforme;
• poliuria o nicturia.

Overdose

In caso di avvelenamento da Diltiazem, c'è una diminuzione della pressione sanguigna, blocco intracardiaco, bradicardia e insufficienza cardiaca.

È necessario eseguire la lavanda gastrica e assumere enterosorbenti. Inoltre, vengono eseguite emoperfusione e plasmaferesi. Le sostanze di calcio vengono introdotte come antidoto nel / nel modo e vengono anche utilizzati isoproterenolo, atropina, dobutamina o dopamina. È possibile eseguire la diuresi forzata.

Se c'è una forma grave di blocco AV, deve essere eseguita la stimolazione.

Interazioni con altri farmaci

L'uso del farmaco insieme a sostanze che bloccano i recettori β-adrenergici può provocare disturbi della conduzione AV e la progressione della bradicardia.

Il farmaco è in grado di aumentare i valori sierici di digossina (del 20-60%).

Il diltiazem potenzia l'attività antipertensiva dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi, potenzia gli effetti negativi del fluorotano sul cuore.

Il farmaco riduce la conta ematica del diazepam.

I farmaci che bloccano l'azione delle terminazioni H2 (ad esempio la cimetidina) possono aumentare i valori sierici di diltiazem.

Condizioni di archiviazione

Diltiazem deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

Data di scadenza

Diltiazem può essere utilizzato per 24 mesi dalla data di produzione del farmaco.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Blokaltsin, Dilren, Aldisem con Dilcardia, Tiakem con Dilcem e Cardil. Nella lista ci sono anche Diakordin, Cortiazem e Silden.