Dilasidom

Il Dilasid è un farmaco antianginoso appartenente al sottogruppo delle sydnone imine.

Il suo componente attivo è la molsidomina, e il suo elemento metabolico attivo è la linsidomina (SIN1A). Quest'ultima ha attività antipiastrinica e riduce il tono della muscolatura liscia delle pareti vascolari. L'effetto antipiastrinico della molsidomina ha significato clinico nel trattamento della malattia coronarica. La molsidomina non porta allo sviluppo di tachicardia, il che la distingue dai nitrati. [ 1 ]

Indicazioni Dilasidom

Viene utilizzato per trattare l'insufficienza cardiaca congestizia (CHF) (in combinazione con diuretici e SG) e per prevenire lo sviluppo di attacchi di angina.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di compresse: 30 pezzi in una confezione alveolare; 1 confezione in una scatola.

Farmacodinamica

Quando la muscolatura liscia si rilassa, il volume venoso aumenta, aumentando la capacità del letto vascolare e riducendo il ritorno venoso. Di conseguenza, la pressione di riempimento di entrambi i ventricoli diminuisce. Allo stesso tempo, il carico cardiaco si riduce e le proprietà emodinamiche del flusso sanguigno coronarico migliorano.

Quando le grandi arterie coronarie sono dilatate, l'OPSS si indebolisce, la tensione della parete miocardica e il carico cardiaco si riducono, riducendo la richiesta di ossigeno del miocardio. Allo stesso tempo, la molsidomina dilata i grandi rami delle arterie coronarie e ne indebolisce lo spasmo. [ 2 ]

L'effetto della molsidomina si sviluppa circa 20 minuti dopo la somministrazione orale; l'effetto massimo si raggiunge dopo 0,5-1 ora. La durata dell'effetto terapeutico è di 4-6 ore. [ 3 ]

Farmacocinetica

Processi di assorbimento e distribuzione.

Somministrata per via orale, la molsidomina viene assorbita dal tratto gastrointestinale per circa il 90%. L'indice di biodisponibilità è di circa il 65%. La sintesi proteica è dell'11%.

Non ci sono informazioni sulla possibilità che la molsidomina o i suoi componenti metabolici possano essere escreti nel latte materno. La molsidomina non si accumula nell'organismo.

Processi di scambio.

La biotrasformazione intraepatica della molsidomina avviene per via enzimatica, con la formazione dell'elemento metabolico attivo sidnonimina-1 (SIN-1); da esso si forma per via non enzimatica la SIN-1A, ovvero la linsidomina.

Escrezione.

La molsidomina viene escreta principalmente per via renale (90-95%; il 2% viene escreto immodificato) e intestinale (3-4%). La clearance sistemica della molsidomina è di 40-80 l/ora, mentre quella del SIN-1 è di 170 l/ora. L'emivita della molsidomina è di 1,6 ore, mentre quella della linsidomina è di 1-2 ore.

In caso di grave insufficienza epatica, l'emivita della molsidomina aumenta: nella cirrosi epatica, ad esempio, è di circa 13,1 ore. Anche l'emivita della linsidomina aumenta a circa 7,5 ore.

Dosaggio e somministrazione

Per prevenire l'insorgenza di un attacco di angina, è necessario assumere 2-4 mg di farmaco, 1-2 volte al giorno. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 12-16 mg al giorno (1 compressa da 4 mg, 3-4 volte al giorno).

Per gli anziani, per le persone con insufficienza epatica/renale o con pressione bassa, il dosaggio del medicinale deve essere ridotto.

Le compresse vanno assunte a intervalli regolari, accompagnate da circa mezzo bicchiere d'acqua. Il farmaco va assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.

• Domanda per i bambini

È vietato prescriverlo ai bambini di età inferiore ai 18 anni, poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza e sull'effetto terapeutico del farmaco per questa fascia di età.

Utilizzare Dilasidom durante la gravidanza

Dilasid non deve essere utilizzato durante la gravidanza (specialmente nel primo trimestre) o durante l'allattamento.

Se è necessario usare il medicinale durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• collasso o shock;
• un forte calo della pressione sanguigna (valori della pressione sanguigna sistolica inferiori a 100 mm Hg);
• diminuzione dei valori della pressione venosa centrale;
• debole pressione di riempimento del ventricolo sinistro;
• forma attiva di infarto miocardico;
• usare insieme a sostanze che rallentano la PDE-5, tra cui tadalafil e sildenafil con vardenafil (poiché ciò aumenta la probabilità di abbassare la pressione sanguigna);
• grave intolleranza alla molsidomina.

È richiesta cautela nell'uso del farmaco nei casi di glaucoma (in particolare ad angolo chiuso), disturbi del flusso sanguigno cerebrale, aumento della pressione intracranica e, inoltre, nei soggetti con tendenza ad abbassare la pressione sanguigna, negli anziani, con insufficienza epatica/renale e dopo una forma attiva di infarto del miocardio.

Effetti collaterali Dilasidom

Gli effetti collaterali includono:

• disfunzione del sistema cardiovascolare: forte calo della pressione sanguigna, che a volte può portare al collasso, nonché ipotensione ortostatica;
• Problemi al sistema nervoso centrale: all'inizio della terapia, a volte si sviluppa cefalea e occasionalmente si osservano vertigini. Le reazioni motorie e mentali possono rallentare (principalmente all'inizio della terapia);
• disturbi digestivi: nausea;
• Sintomi allergici: prurito, iperemia facciale, spasmo bronchiale. Rash cutanei e shock anafilattico sono osservati sporadicamente.

Overdose

Manifestazioni dell'intossicazione: tachicardia, forte mal di testa e notevole calo della pressione sanguigna.

Se sono trascorsi meno di 60 minuti dall'assunzione di una dose aumentata del farmaco, si deve prendere in considerazione l'opzione della lavanda gastrica. Inoltre, vengono eseguite procedure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto ipotensivo viene potenziato se la molsidomina viene associata ad agenti che bloccano i canali lenti del Ca, vasodilatatori periferici, alcol etilico e agenti antipertensivi.

L'associazione di Dilasidom e aspirina potenzia l'effetto antiaggregante piastrinico.

Esiste un rischio elevato di abbassamento della pressione sanguigna quando il farmaco viene assunto insieme agli inibitori della PDE-5 (ad esempio tadalafil, sildenafil o vardenafil), pertanto non devono essere usati insieme.

Condizioni di archiviazione

Dilasid deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura indicata è compresa tra 15 e 25 °C.

Data di scadenza

Dilasid può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Sidocard, Advocard, Sidnofarm con Molsicor, Solmidon e Sidnocard.