Dilasid

Il dilasidom è un farmaco antianginoso che appartiene al sottogruppo delle sydnone immine.

Il suo principio attivo è la molsidomina e il suo elemento metabolico attivo è la linsidomina (SIN1A). Quest'ultimo ha attività antipiastrinica e riduce il tono della muscolatura liscia delle pareti vascolari. L'effetto antipiastrinico della molsidomina ha un significato clinico nel trattamento della malattia coronarica. Molsidomin non porta allo sviluppo di tachicardia, che lo distingue dai nitrati. [1]

Indicazioni Dilasid

È usato per trattare CHF (in combinazione con diuretici e SG), nonché per prevenire lo sviluppo di attacchi di angina .

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene venduto sotto forma di compresse - 30 pezzi ciascuno all'interno di un pacchetto di cellule; all'interno della scatola - 1 confezione.

Farmacodinamica

Quando i muscoli lisci si rilassano, il volume venoso aumenta, a causa del quale aumenta la capacità del letto vascolare e il ritorno venoso diminuisce - di conseguenza, la pressione di riempimento di entrambi i ventricoli cardiaci diminuisce. Allo stesso tempo, il carico cardiaco è indebolito e le proprietà dell'emodinamica nel flusso sanguigno coronarico sono migliorate.

Con la dilatazione delle grandi arterie coronarie, si verifica un indebolimento della resistenza vascolare sistemica, la tensione della parete miocardica e il carico cardiaco diminuiscono, il che riduce la richiesta di ossigeno del miocardio. Allo stesso tempo, la molsidomina dilata i grandi rami delle arterie coronarie e indebolisce il loro spasmo. [2]

L'effetto della molsidomina si sviluppa dopo circa 20 minuti dal momento della somministrazione orale; l'effetto massimo raggiunge dopo 0,5-1 ora. La durata dell'effetto terapeutico è entro 4-6 ore. [3]

Farmacocinetica

Processi di assorbimento e distribuzione.

Quando somministrata per via orale, la molsidomina viene assorbita dal tratto gastrointestinale di circa il 90%. L'indice di biodisponibilità è di circa il 65%. La sintesi proteica è dell'11%.

Non ci sono informazioni sul fatto che la molsidomina o i suoi componenti metabolici possano essere escreti nel latte materno. Molsidomin non si accumula all'interno del corpo.

Processi di scambio.

La biotrasformazione intraepatica della molsidomina avviene per via enzimatica, con formazione dell'elemento metabolico attivo sydnoneimine-1 (SIN-1); da esso SIN-1A - la linsidomina si forma in modo non enzimatico.

Escrezione.

Molsidomin viene escreto principalmente attraverso i reni (90-95%; il 2% viene escreto immodificato) e l'intestino (3-4%). Il livello di clearance sistemica della molsidomina è 40-80 l / h e quello dell'elemento SIN-1 è 170 l / h. L'emivita della molsidomina è di 1,6 ore e la linsidomina è entro 1-2 ore.

Con insufficienza epatica in grado grave, l'emivita della molsidomina aumenta - con la cirrosi epatica, ad esempio, è di circa 13,1 ore. Anche l'emivita della linsidomina sale a circa 7,5 ore.

Dosaggio e somministrazione

Per prevenire lo sviluppo dell'angina pectoris, è necessario utilizzare 2-4 mg del farmaco, 1-2 volte al giorno. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 12-16 mg al giorno (1 compressa da 4 mg, 3-4 volte al giorno).

Le persone anziane, quelle con insufficiente funzionalità epatica / renale o bassa pressione sanguigna, la dose del farmaco deve essere ridotta.

Le compresse vengono assunte a intervalli regolari con acqua naturale (circa 0,5 tazze). Il farmaco viene utilizzato indipendentemente dall'assunzione di cibo.

• Applicazione per bambini

È vietato prescrivere a bambini di età inferiore ai 18 anni, poiché non ci sono dati sulla sicurezza e sull'effetto terapeutico dei farmaci per questo gruppo.

Utilizzare Dilasid durante la gravidanza

Non è possibile utilizzare Dilasid durante la gravidanza (soprattutto nel 1 ° trimestre), così come l'allattamento.

Se è necessario utilizzare il medicinale per l'HB, l'allattamento al seno deve essere abbandonato.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• collasso o shock;
• una forte diminuzione della pressione sanguigna (indicatori della pressione sanguigna sistolica inferiori a 100 mm Hg);
• diminuzione dei valori della pressione centrale venosa;
• pressione di riempimento ventricolare sinistra debole;
• forma attiva di infarto del miocardio;
• utilizzare insieme a sostanze che rallentano la PDE-5, inclusi tadalafil e sildenafil con vardenafil (poiché ciò aumenta la probabilità di abbassare la pressione sanguigna);
• grave intolleranza alla molsidomina.

È necessaria cautela nell'uso di farmaci in caso di glaucoma (soprattutto chiusura d'angolo), disturbi del flusso sanguigno cerebrale, aumento dei valori di ICP e, oltre alle persone con tendenza ad abbassare i livelli di pressione sanguigna, anziani, con insufficienza epatica / renale e dopo una forma attiva di infarto miocardico.

Effetti collaterali Dilasid

Tra gli effetti collaterali:

• disfunzione del CVS: forte calo della pressione sanguigna, che talvolta raggiunge il collasso, nonché ipotensione ortostatica;
• problemi con il lavoro del sistema nervoso centrale: all'inizio della terapia, a volte si sviluppa cefalea, occasionalmente si osservano vertigini. Le reazioni motorie e mentali possono rallentare (soprattutto all'inizio della terapia);
• disturbi digestivi: nausea;
• sintomi di allergia: prurito, iperemia facciale, broncospasmo. Le eruzioni epidermiche e lo shock anafilattico sono sporadici.

Overdose

Manifestazioni di intossicazione: tachicardia, grave cefalea e marcata diminuzione dei valori pressori.

Se sono trascorsi meno di 60 minuti dall'uso di un dosaggio aumentato di farmaci, deve essere presa in considerazione l'opzione con lavanda gastrica. Inoltre, vengono eseguite procedure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Con una combinazione di molsidomina e farmaci che bloccano i canali lenti del Ca, vasodilatatori periferici, alcol etilico e sostanze antiipertensive, l'effetto ipotensivo è potenziato.

La combinazione di Dilasidom e aspirina potenzia l'effetto antipiastrinico.

C'è un'alta probabilità di una diminuzione dei valori della pressione sanguigna quando il farmaco è combinato con inibitori della PDE-5 (ad esempio, tadalafil, sildenafil o vardenafil), quindi non possono essere usati insieme.

Condizioni di archiviazione

Dilasidom deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini piccoli. Gli indicatori di temperatura sono nell'intervallo 15-25 ° C.

Data di scadenza

Il dilasidom può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione della sostanza medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Sidocard, Advocaard, Sidnopharm con Molsikor, Solmidon e Sidnokard.