Cardipril

Cardipril è un farmaco che rallenta l'azione dell'angiotensina. Grazie al suo utilizzo si riducono i volumi di angiotensina-2 formata, si previene il suo effetto vasocostrittore e il blocco della degradazione della bradichinina, che provoca la produzione di PG e protossido di azoto.

Il farmaco riduce il postcarico cardiaco e la pressione sanguigna e, inoltre, riduce il rilascio di aldestorone e la resistenza vascolare sistemica. Allo stesso tempo, Cardipril aiuta a ridurre la resistenza all'interno dei vasi renali ea migliorare il loro apporto di sangue. [1]

Indicazioni Cardipril

Si applica in caso di tali violazioni:

• aumento degli indicatori della pressione sanguigna ;
• sviluppato a seguito della fase attiva dell'infarto miocardico HF in persone con un livello stabile di emodinamica;
• CHF;
• avere una nefropatia pronunciata di natura diabetica o non diabetica;
• per prevenire lo sviluppo di infarto miocardico o ictus e oltre a ridurre la probabilità di morte per malattie nel campo del CVS.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è realizzato in capsule con un volume di 1,25, 2,5, nonché 5 o 10 mg - 10 pezzi all'interno dei pacchi cellulari. All'interno del pacchetto - 1 o 3 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

Il ramiprilato, che è un elemento metabolico del ramipril (con un effetto terapeutico), rallenta l'attività dell'enzima dipeptidil carbossipeptidasi-1. All'interno dei tessuti e del plasma sanguigno, questo enzima catalizza la trasformazione dell'angiotensina-1 in angiotensina-2 (un vasocostrittore attivo), e allo stesso tempo blocca la degradazione della bradichinina (ha attività vasodilatatrice).

Una diminuzione del volume di angiotensina-2 formata e un rallentamento della degradazione della bradichinina portano alla vasodilatazione in relazione ai vasi sanguigni. Dato che l'angiotensina-2 stimola anche il rilascio di aldosterone, l'effetto del ramiprilato porta ad un indebolimento del rilascio di aldosterone. [2]

Farmacocinetica

Ramipril viene assorbito ad alta velocità se assunto per via orale. Grazie all'utilizzo di un marcatore radioattivo determinato all'interno dell'urina, si è riscontrato che l'assorbimento dell'elemento è almeno del 56%. Non ci sono stati cambiamenti significativi nel grado di assorbimento con l'uso di farmaci con il cibo.

I valori di Cmax intraplasma vengono rilevati dopo 60 minuti dal momento dell'ingestione. L'emivita di ramipril è di circa 1 ora. Il livello plasmatico Cmax di ramiprilato viene registrato entro 2-4 ore dal momento della somministrazione di ramipril. [3]

All'interno del fegato avvengono processi metabolici presistemici del profarmaco (ramipril), che portano alla formazione dell'unico componente metabolico con effetto medicinale - ramiprilato (durante l'idrolisi, che si realizza principalmente all'interno del fegato). Oltre a questa attivazione con formazione di ramiprilato, l'elemento attivo del farmaco subisce glucuronizzazione e si trasforma in un etere - ramipril dichetopiperazina. Il ramiprilato subisce anche la glucuronidazione, che viene trasformata in un acido - ramiprilato dichetopiperazina.

Dopo questa attivazione/scambio del profarmaco, circa il 20% del ramipril ingerito per via orale rimane biodisponibile. In caso di somministrazione orale di 2,5 o 5 mg di ramipril, il livello di biodisponibilità del ramiprilato è di circa il 45%.

Con l'introduzione di 10 mg di ramipril, precedentemente etichettato con un'etichetta radioattiva, circa il 40% di questa etichetta viene escreta nelle feci e circa il 60% - insieme alle urine. Dopo somministrazione orale di 5 mg di ramipril in soggetti con drenaggio biliare, durante le prime 24 ore è stato escreto approssimativamente lo stesso volume di ramipril e dei componenti metabolici insieme alla bile e alle urine.

Circa l'80-90% degli elementi metabolici all'interno della bile con l'urina sono ramiprilato o suoi metaboliti. Il glucuronide e la dichetopiperazina dell'elemento attivo costituiscono circa il 10-20% del volume totale e il ramipril immodificato circa il 2%.

Quando è stato testato su animali, è stato determinato che il ramipril è secreto nel latte materno.

La diminuzione del livello plasmatico di ramiprilato si attua in più fasi. Il semiperiodo della fase iniziale di distribuzione ed eliminazione è di circa 3 ore. Quindi inizia la fase di transizione (con un'emivita di circa 15 ore), e successivamente la fase finale, in cui i valori intraplasmatici del ramiprilato sono estremamente bassi (l'emivita dura circa 4-5 giorni).

La presenza dello stadio finale è associata alla dissociazione a bassa velocità del ramiprilato con un legame stretto ma saturo all'ACE.

Sebbene il farmaco abbia una lunga fase finale di escrezione, con una singola somministrazione di 2,5+ mg di ramipril, i suoi parametri stabili all'interno del plasma si notano dopo soli 4 giorni. Con l'uso ripetuto, l'emivita effettiva, tenendo conto del dosaggio, è di 13-17 ore.

I test in vitro hanno rivelato che la costante di decelerazione del ramiprilato è di 7 mmol / l e il termine per la semidissociazione della sostanza con ACE è di 10,7 ore, il che dimostra la sua attività pronunciata.

La sintesi proteica del principio attivo e del metabolita è pari rispettivamente al 73% e al 56%.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale viene applicato internamente - ogni giorno, alla stessa ora, senza riferimento all'uso del cibo. Le compresse vanno inghiottite intere con semplice acqua.

Le persone con valori di pressione sanguigna aumentati dovrebbero iniziare il corso con l'introduzione di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la porzione può essere aumentata ad intervalli di 2-3 settimane. La dimensione del dosaggio di mantenimento standard al giorno varia da 2,5 a 5 mg; la dimensione massima è di 10 mg.

Le persone con CHF devono consumare 1,25 mg del farmaco al giorno. Questa porzione può essere aumentata a intervalli di 2-3 settimane fino a raggiungere i 10 mg.

Dopo aver subito un infarto del miocardio, l'assunzione del farmaco inizia nell'intervallo 2-9 giorni dal momento in cui si sviluppa il disturbo. Innanzitutto, 1,25-2,5 mg del farmaco vengono utilizzati 2 volte al giorno, dopo di che la porzione può essere raddoppiata - fino a 2,5-5 mg. È possibile somministrare un massimo di 10 mg di farmaco al giorno.

In caso di nefropatia sono necessari 1,25 mg di Cardipril al giorno. Questa porzione può essere aumentata a intervalli di 2-3 settimane, fino a raggiungere il segno di 5 mg.

Per la profilassi vengono somministrati 2,5 mg di farmaco al giorno; dopo la prima settimana, questa porzione può essere aumentata a 5 mg. Dopo 3 settimane, il dosaggio può essere nuovamente raddoppiato, aumentato a 10 mg.

• Applicazione per bambini

Non può essere utilizzato in pediatria (sotto i 18 anni).

Utilizzare Cardipril durante la gravidanza

Cardipril non deve essere usato durante la gravidanza. Prima di prescrivere un farmaco per i pazienti in età riproduttiva, devono essere esaminati per una possibile gravidanza.

Durante il periodo di trattamento, i pazienti devono usare una contraccezione affidabile. Quando si pianifica il concepimento, l'uso di droghe deve essere abbandonato.

Se il concepimento è avvenuto durante la terapia, è necessario consultare il proprio medico per quanto riguarda il passaggio a metodi di trattamento alternativi.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza agli elementi delle droghe;
• LES;
• una storia di edema di Quincke causato dall'uso di un ACE inibitore;
• edema di Quincke, che è ereditario o idiopatico;
• sclerodermia;
• soppressione dei processi ematopoietici all'interno del midollo osseo;
• quantità eccessiva dell'elemento K all'interno del corpo;
• stenosi che colpisce le arterie di entrambi i reni o l'arteria di un rene;
• fallimento del fegato / reni;
• carenza dell'elemento Na all'interno del corpo;
• trapianto di rene;
• lo stadio iniziale dell'iperaldosteronismo;
• allattamento al seno.

Effetti collaterali Cardipril

Tra i segni laterali:

• una forte diminuzione della pressione sanguigna, astenia, angina pectoris, insufficienza cardiaca, tachicardia, dolore allo sterno e aritmia;
• vertigini, depressione, sonnolenza, disturbi della memoria, mal di testa e convulsioni, nonché neuropatia, disturbi cerebrovascolari, tremori, disturbi dell'udito con vista, nevralgie e parestesie;
• proteinuria, oliguria, edema e indebolimento della funzione renale;
• trombocitopenia o pancitopenia, anemia emolitica, eosinofilia, agranulocitosi e mielodepressione;
• diarrea, anoressia, nausea, ipersalivazione, costipazione, xerostomia, vomito, dispepsia, dolore epigastrico e disfagia, e inoltre pancreatite, gastroenterite, epatite, problemi di funzionalità epatica e alterazioni dei parametri delle transaminasi;
• sinusite, tracheobronchite, tosse secca, faringite, dispnea, rinite, infezioni del tratto respiratorio superiore, laringite e spasmo bronchiale;
• febbre, eruzioni cutanee, sintomi anafilattoidi, eritema poliforme, orticaria, fotosensibilità ed edema di Quincke;
• artralgia, mialgia o artrite;
• perdita di peso, un aumento dei valori di K e degli indicatori di creatinina e azoto ureico e, inoltre, un cambiamento nell'attività enzimatica, il livello di bilirubina, zucchero e acido urico.

Overdose

Tra i principali sintomi di avvelenamento ci sono l'insufficienza renale, una marcata diminuzione della pressione sanguigna, shock e disturbi elettrolitici.

Con tali violazioni, vengono eseguiti la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo. Inoltre, il paziente deve essere inviato in terapia intensiva per monitorare e mantenere il lavoro di importanti sistemi corporei.

Una marcata diminuzione dei valori della pressione sanguigna richiede l'introduzione di catecolamine e angiotensina-2 e, in aggiunta, un aumento del volume di Na e fluido. I processi di emodialisi non hanno effetto.

Interazioni con altri farmaci

L'uso del farmaco insieme a farmaci antipertensivi, diuretici, analgesici narcotici e anestetici ne potenzia l'attività antipertensiva, la somministrazione con FANS e sale alimentare, al contrario, la riduce.

L'indometacina e altri FANS possono prevenire lo sviluppo di effetti ipotensivi sopprimendo la produzione di PG all'interno dei reni e, inoltre, trattenendo Na e liquidi all'interno del corpo.

L'uso di farmaci in combinazione con latte, ciclosporina, sostanze potassiche e suoi additivi, nonché sostituti del sale e diuretici risparmiatori di potassio (triamterene e amiloride con spironolattone), aumenta il rischio di iperkaliemia.

I medicinali che sopprimono la funzione del midollo osseo, se combinati con un medicinale, aumentano il rischio di agranulocitosi e neutropenia, che possono portare alla morte.

L'introduzione di Cardipril con sostanze al litio ne aumenta i valori ematici.

Il farmaco può potenziare l'effetto antidiabetico dell'insulina e dei derivati della sulfonilurea.

L'uso di farmaci insieme ad allopurinolo, procainamide, citostatici e immunosoppressori potenzia il rischio di leucopenia.

Il farmaco può potenziare l'effetto soppressivo dell'alcol etilico in relazione a NS.

La combinazione del farmaco e dell'estrogeno riduce la sua attività antipertensiva.

Condizioni di archiviazione

Cardipril deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli e dall'umidità. Livello di temperatura - massimo 30 ° C.

Data di scadenza

Cardipril può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Polapril, Ramizes, Ramipril e Hartil con Ampril e, inoltre, Topril con Mipril N e Ramigeksal con Ramag N.