Leflox

Leflox appartiene al sottogruppo di medicinali antibatterici della categoria dei fluorochinoloni con chinoloni.

L'effetto terapeutico si sviluppa in connessione con l'effetto del componente attivo del farmaco - levofloxacina. È una sostanza antibatterica artificiale che è anche l'enantiometro S della miscela racemica di ofloxacina. Il farmaco ha anche un effetto sulla topoisomerasi 4 e sulla DNA girasi. [1]

La gravità dell'effetto antibatterico è determinata dagli indicatori dei farmaci all'interno del siero del sangue. [2]

Esiste la possibilità di sviluppare resistenza crociata con altri fluorochinoloni, mentre ciò non si osserva con antibiotici di altre categorie. [3]

Indicazioni Leflox

È usato per il trattamento delle infiammazioni, il cui sviluppo è associato all'attività di microbi sensibili alla levofloxacina. Fra quelli:

• fase attiva della sinusite ;
• esacerbazione della bronchite cronica;
• polmonite (comunità o ospedale);
• infezioni dell'uretra, che si sviluppano con o senza complicazioni (tra queste, cistite di natura non complicata e pielonefrite);
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide;
• stadio cronico della prostatite, che è di natura batterica.

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento terapeutico è realizzato sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno di un blister o 5 pezzi all'interno di un barattolo (volume della compressa - 0,25 g). Inoltre, 10 pezzi all'interno della piastra di imballaggio o 5 o 7 pezzi all'interno del barattolo (volume della compressa - 0,5 e 0,75 g).

Farmacodinamica

La resistenza alla levofloxacina si manifesta nella fase di mutazione dei siti bersaglio all'interno di entrambe le topoisomerasi di tipo 2, topoisomerasi 4 e DNA girasi. La sensibilità alla levofloxacina cambia anche con la partecipazione di altri meccanismi di resistenza - ad esempio, i cambiamenti nella permeabilità delle membrane cellulari (trovati in Pseudomonas aeruginosa), così come l'efflusso dalla cellula.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Dopo somministrazione orale, la levofloxacina viene assorbita praticamente completamente e ad alta velocità, raggiungendo il livello plasmatico Cmax in un periodo di 1-2 ore. Gli indicatori di biodisponibilità assoluta sono circa il 99-100%. Il consumo di cibo ha scarso effetto sull'assorbimento della levofloxacina.

La sostanza raggiunge i limiti di saturazione dopo 48 ore nel caso di somministrazione di 0,5 g di levofloxacina 1-2 volte al giorno.

Processi di distribuzione.

Circa il 30-40% del farmaco è sintetizzato con proteine del siero di latte. I valori di distribuzione dei farmaci sono in media di 100 litri con somministrazione endovenosa singola o multipla di 0,5 g della sostanza. Ciò indica che la levofloxacina passa bene negli organi con i tessuti.

È noto che il farmaco è determinato all'interno del liquido epiteliale, della mucosa bronchiale, del tessuto polmonare, dei macrofagi alveolari, del tessuto prostatico, dell'epidermide (vesciche) e dell'urina, ma non passa bene nel liquido cerebrospinale.

Processi di scambio.

La levofloxacina è debolmente coinvolta nei processi metabolici; i suoi componenti metabolici (tra cui desmetil-levofloxacina con levofloxacina N-ossido) costituiscono solo <5% della quota escreta con le urine.

La sostanza farmaco ha stabilità stereochimica senza subire processi di inversione chirale.

Escrezione.

Con iniezioni endovenose e somministrazione orale, il farmaco viene escreto dal plasma sanguigno piuttosto lentamente (il periodo di emivita è di 6-8 ore). L'escrezione viene effettuata principalmente dai reni (oltre l'85% del dosaggio consumato).

La clearance sistemica del farmaco con un singolo uso di 0,5 g di levofloxacina è di 175 ± 29,2 ml al minuto.

Le caratteristiche farmacocinetiche dopo l'iniezione endovenosa e la somministrazione orale di farmaci praticamente non differiscono.

I parametri farmacocinetici dei farmaci sono lineari con un intervallo di dosaggio di 50-1000 mg.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale. La selezione della porzione di dosaggio viene eseguita dal medico curante, tenendo conto della gravità della patologia.

Nel caso della fase attiva della sinusite, vengono utilizzati 0,5 g del farmaco una volta al giorno. Il ciclo di trattamento prevede 10-14 giorni.

Con un'esacerbazione della bronchite cronica, utilizzare 1 volta, 0,25-0,5 g di farmaci al giorno; la terapia dura 7-10 giorni.

In caso di polmonite acquisita in comunità, 0,5-1 g della sostanza vengono utilizzati 1-2 volte al giorno. La durata del corso è di 1-2 settimane.

Durante le infezioni dell'uretra (senza complicazioni), vengono somministrati 0,25 g del farmaco 1 volta al giorno. Il ciclo di terapia dura 3 giorni.

Nella fase cronica della prostatite, che ha un'eziologia batterica, vengono somministrati 0,5 g del farmaco 1 volta al giorno. Il trattamento dura 4 settimane.

In caso di infezioni del sistema urinario, procedendo con complicazioni (ad esempio pielonefrite), vengono assunti 0,25 g del farmaco una volta al giorno. La durata del ciclo è di 7-10 giorni.

In caso di infezioni dei tessuti sottocutanei e dell'epidermide, 0,5-1 g del farmaco vengono consumati 1-2 volte al giorno. Il trattamento continua per 1-2 settimane.

In caso di disfunzione renale, le porzioni di dosaggio di Leflox devono essere ridotte.

Gli individui con disfunzione epatica e gli anziani possono ricevere dosi standard del farmaco.

La scelta della durata del ciclo terapeutico viene effettuata personalmente ed è determinata dal medico curante.

• Applicazione per bambini

Non è possibile prescrivere un farmaco in pediatria (potrebbe svilupparsi un danno alla cartilagine articolare).

Utilizzare Leflox durante la gravidanza

Non puoi usare il farmaco durante la gravidanza.

Per il periodo di terapia con Leflox, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata all'azione degli elementi costitutivi del farmaco;
• epilessia;
• una storia di lesioni tendinee associate all'uso di chinoloni.

Effetti collaterali Leflox

Tra i sintomi collaterali:

• micosi o candidosi;
• mialgie con artralgie, lesioni dei tessuti cartilaginei articolari, tendiniti e danni nella regione legamentosa (può raggiungere le loro rotture);
• trombocito-, leuco- o pancitopenia, agranulocitosi ed eosinofilia;
• anafilassi;
• ipoglicemia e anoressia;
• nervosismo, agitazione, insonnia, allucinazioni e ansia;
• tremore, disgeusia, convulsioni, anosmia e ageusia;
• ronzio nelle orecchie e vertigini;
• diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia e prolungamento dell'intervallo QT;
• dispnea, spasmo bronchiale e polmonite allergica;
• indigestione, nausea, diarrea e vomito;
• ittero o epatite;
• Edema di Quincke, prurito, eruzioni cutanee e iperidrosi;
• piressia, astenia e dolore alla schiena, allo sterno e alle estremità;
• indebolimento della funzione renale, che può raggiungere l'IRA (associata a nefrite tubulointerstiziale);
• attacchi di porfiria.

Overdose

L'avvelenamento porta alla comparsa di tali sintomi: perdita di coscienza, vertigini, prolungamento dell'intervallo QT e convulsioni.

In caso di intossicazione, è necessario monitorare le condizioni del paziente, in primo luogo le letture dell'ECG. Non c'è antidoto. La procedura di dialisi non ha l'effetto desiderato. Vengono eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Vi è evidenza di un'intensa diminuzione della soglia convulsiva quando i chinoloni vengono utilizzati con farmaci che abbassano la soglia convulsiva cerebrale. Ciò vale anche per la combinazione di chinoloni con teofillina, fenbufen o FANS simili (sostanze utilizzate nel trattamento delle malattie reumatiche).

L'effetto di Leflox è notevolmente ridotto se usato in combinazione con sucralfato (sostanze che proteggono la mucosa gastrica). Lo stesso effetto si sviluppa quando somministrato con antiacidi contenenti alluminio o magnesio (medicinali usati per gastralgia o bruciore di stomaco) e in aggiunta con sali di Fe (medicinali usati per l'anemia). Il farmaco deve essere somministrato almeno 2 ore prima o dopo la somministrazione di questi farmaci.

La somministrazione di corticosteroidi aumenta la probabilità di rottura nell'area del tendine.

L'uso in combinazione con antagonisti della vitamina K richiede il monitoraggio della funzione di coagulazione del sangue.

I tassi di eliminazione dei farmaci intrarenali sono leggermente rallentati sotto l'influenza della cimetidina (del 24%), così come del probenicide (del 34%). Va tenuto presente che tale interazione è praticamente insignificante. Ma allo stesso tempo, in caso di introduzione di sostanze come la cimetidina con probenecid, che bloccano una delle vie di escrezione (escrezione attraverso i tubuli), la levofloxacina deve essere usata con molta attenzione. Questo vale principalmente per le persone con problemi renali.

Il farmaco prolunga leggermente l'emivita della ciclosporina (fino al 33%).

La levofloxacina, come altri fluorochinoloni, deve essere usata con molta attenzione nelle persone che usano farmaci che possono prolungare l'intervallo QT (compresi triciclici, antipsicotici con macrolidi e farmaci antiaritmici della sottoclasse 1a e 3).

Condizioni di archiviazione

Leflox deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli e dalla penetrazione dell'umidità. Livello di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Leflox può essere utilizzato entro un periodo di 36 mesi dalla data di produzione della sostanza farmaceutica.

Analoghi

Gli analoghi della medicina sono i farmaci Remedia, Leflobact con Tavanik, Glevo e Flexid con Lebel, e inoltre Lefokcin e Levolet con Eleflox. Nella lista ci sono anche Levofloxacin, Oftaquix e Haileflox.