Pentased

Pentased è un farmaco con effetti antipiretici e analgesici. Il suo effetto terapeutico è fornito dall'attività dei principi attivi.

Il paracetamolo è un analgesico non narcotico con attività antipiretica e analgesica. [1]

Il componente propifenazone ha anche un intenso effetto analgesico e antipiretico. [2]

La codeina ha anche proprietà analgesiche.

Il fenobarbital dimostra un effetto ipnotico, sedativo e anche un debole miorilassante.

La caffeina ha attività analeptica.

Indicazioni Pentased

Viene utilizzato per dolori moderati e lievi di varia origine: dentali, muscolari, mal di testa, dolori mestruali o articolari , nonché nevralgie . Può essere prescritto in caso di una condizione febbrile associata a influenza o raffreddore.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è prodotto in compresse - 10 pezzi all'interno di un blister. La scatola contiene 1 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

L'effetto del paracetamolo è fornito dalla soppressione del legame del PG e di altri mediatori dell'infiammazione e del dolore (principalmente all'interno del sistema nervoso centrale). Inoltre, la sostanza indebolisce l'eccitabilità del centro termoregolatore dell'ipotalamo.

Gli effetti del propifenazone sono anche associati al blocco del legame dei PG (principalmente all'interno del sistema nervoso centrale). Quando somministrato in grandi porzioni, il componente dimostra un'attività antinfiammatoria e allo stesso tempo moderata antispasmodica.

La codeina promuove l'eccitazione delle terminazioni oppiacei all'interno di diverse parti del sistema nervoso centrale, nonché dei tessuti periferici, a seguito della quale viene stimolata l'attività del sistema antinocicettivo e viene ridotta la sensazione emotiva del dolore. Insieme a questo, l'elemento ha un effetto antitosse centrale, inibendo l'attività eccitatoria del centro della tosse.

Il fenobarbital sopprime l'attività del sistema nervoso centrale e riduce la risposta emotiva agli stimoli dolorosi.

La caffeina stimola i centri cerebrali psicomotori, potenzia l'effetto degli analgesici, allevia l'affaticamento insieme alla sonnolenza e aumenta anche le prestazioni intellettuali e fisiche.

Farmacocinetica

Il paracetamolo viene assorbito ad alta velocità all'interno dell'apparato digerente e sintetizzato con proteine intraplasmatiche. L'emivita è di 1-4 ore. I processi metabolici intraepatici contribuiscono alla formazione di paracetamolo solfato e glucuronide. L'escrezione avviene attraverso i reni, principalmente sotto forma di elementi di coniugazione; fino al 5% del componente viene escreto invariato.

La caffeina è ben assorbita all'interno dell'intestino. I processi metabolici si svolgono all'interno del fegato. L'escrezione viene effettuata nelle urine (10% invariato).

Il fenobarbital è completamente assorbito, ma a bassa velocità. I processi metabolici si svolgono all'interno del fegato; il componente induce enzimi microsomiali intraepatici. L'emivita è di 3-4 giorni. L'escrezione avviene attraverso i reni sotto forma di elementi metabolici non attivi (il 25-50% della sostanza viene escreto invariato). Il fenobarbital attraversa la placenta senza complicazioni.

La lipofilia della codeina le consente di superare la BBB ad alta velocità e di accumularsi all'interno dei tessuti adiposi, nonché, meno voluminosamente, all'interno dei tessuti ad alta velocità di perfusione (reni con polmoni, milza e fegato). L'idrolisi della codeina viene effettuata con la partecipazione di esterasi tissutali (la categoria metilica viene scissa) con ulteriore coniugazione intraepatica con acido glucuronico. Gli elementi metabolici della codeina hanno i loro effetti analgesici. L'escrezione di codeina avviene in misura maggiore nelle urine; volumi significativamente più piccoli di componenti metabolici sintetizzati con acido glucuronico vengono escreti nella bile. Nelle persone con funzionalità renale insufficiente, è possibile l'accumulo di elementi metabolici attivi, a causa dei quali l'effetto terapeutico dei farmaci è prolungato.

Il propifenazone ad alta velocità, viene completamente assorbito se assunto per via orale. I processi metabolici avvengono principalmente all'interno del fegato; in questo caso si forma N-desmetilpropifenazone. L'escrezione di propifenazone avviene nelle urine, principalmente sotto forma di un coniugato di acido glucuronico. La sostanza attraversa la placenta ed è escreta nel latte materno. In caso di insufficienza della funzionalità renale/epatica, i processi metabolici e l'escrezione di propifenazone possono essere soppressi.

Dosaggio e somministrazione

Un adulto deve assumere 1-2 compresse 1-3 volte al giorno con acqua naturale. Consigliato da consumare dopo i pasti.

Gli adolescenti dai 12 anni devono usare una compressa da 0,5-1 pozzetti 1-2 volte al giorno.

I bambini possono usare un massimo di 3 compresse al giorno e gli adulti - 6 compresse (per 3-4 usi).

La durata del ciclo di trattamento è determinata dalla tollerabilità e dall'efficacia del trattamento. Spesso dura un massimo di 5 giorni (per il dolore) o 3 giorni (per condizioni febbrili).

• Applicazione per bambini

Il medicinale non è prescritto a persone di età inferiore ai 12 anni.

Utilizzare Pentased durante la gravidanza

Pentaced non è usato per l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza grave associata agli elementi del farmaco e in aggiunta al pirazolone o ai legamenti correlati (include aminofenazone e fenazone con metamizolo e propifenazone), fenilbutazone, aspirina e antidolorifici oppioidi;
• fallimento della funzionalità epatica / renale in uno stadio grave;
• mancanza del componente G6FD;
• leuco- o granulocitopenia, nonché anemia e agranulocitosi;
• patologie respiratorie in cui si notano ostruzione e dispnea (questo include condizioni contro le quali si osserva depressione respiratoria e asma);
• un aumento degli indicatori ICP;
• glaucoma;
• una forte diminuzione della pressione sanguigna o un aumento di essa;
• infarto del miocardio in fase attiva;
• intossicazione da alcol o alcolismo;
• pancreatite;
• aumento dell'eccitabilità e disturbi del sonno;
• porfiria attiva;
• iperbilirubinemia congenita;
• droga o tossicodipendenza (anche la sua presenza nell'anamnesi);
• diabete;
• epilessia;
• patologia del sangue;
• miastenia grave;
• ipertrofia della prostata;
• lesioni organiche del CVS (disturbi della conduzione cardiaca, insufficienza cardiaca scompensata, aterosclerosi grave, tendenza a sviluppare spasmi vascolari e cardiopatia ischemica);
• tireotossicosi;
• disturbi depressivi, in cui c'è una tendenza al comportamento suicidario o depressione;
• età anziana;
• l'intervallo di tempo dopo l'operazione nell'area dei dotti biliari;
• ferita alla testa;
• introduzione insieme a MAOI, nonché uso entro 14 giorni dal momento della cessazione della loro assunzione;
• appuntamento a persone che utilizzano -bloccanti o triciclici.

Effetti collaterali Pentased

Con lo sviluppo di segni negativi, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e consultare immediatamente un medico. L'uso di porzioni terapeutiche di solito non porta a complicazioni. I sintomi collaterali sono spesso associati alla presenza di paracetamolo nella composizione dei farmaci.

Se somministrato in dosaggi standard, ma insieme a sostanze che contengono caffeina, è possibile potenziare i segni negativi associati alla caffeina. Tra questi ci sono grave eccitabilità, mal di testa, disturbi del tratto gastrointestinale, vertigini, ansia, aumento della frequenza cardiaca, ansia, insonnia e irritabilità. Altre manifestazioni:

• disturbi digestivi: dolore e sensazione di pesantezza nella zona epigastrica, nausea, stitichezza e vomito. L'uso a lungo termine del farmaco in grandi porzioni può provocare un effetto epatotossico. Si sviluppa anche epatonecrosi (a seconda delle dimensioni della porzione), xerostomia, dispepsia, pancreatite acuta in persone con una storia di colecistectomia, ulcere sulla mucosa orale e bruciore di stomaco;
• problemi con il lavoro del sistema epatobiliare: ittero, disturbi della funzione epatica, compreso il fallimento dell'attività epatica (l'epatotossicità è spesso associata all'avvelenamento da paracetamolo) e un aumento dell'attività degli enzimi intraepatici;
• lesioni associate a NS: eccitazione, che ha una natura paradossale, oltre a tremori, vertigini, ansia e sonnolenza, e oltre a questa euforia, confusione, ansia e paura. C'è anche un indebolimento della concentrazione dell'attenzione e della velocità di sviluppo dei riflessi motori-psichici, mal di testa, disturbi del sonno, irritabilità, disforia e allo stesso tempo disorientamento e agitazione psicomotoria. Compaiono parestesie, allucinazioni, grave affaticamento, atassia, insonnia, depressione, nistagmo, disturbi cognitivi e compromissione della coordinazione motoria, nonché ipercinesia (in pediatria). Possono verificarsi sedazione e sviluppo di dipendenza (con assunzione prolungata di grandi porzioni);
• disturbi del sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmia, palpitazioni, dolore cardiaco, bradicardia e alterazioni degli indicatori della pressione sanguigna (ad esempio, una forte diminuzione di essi);
• disturbi che interessano la struttura del sangue e della linfa: leuco- o granulocitopenia, anemia (emolitica e perniciosa), leucocitosi, agranulocitosi o linfocitosi, emorragie o ecchimosi, nonché solfo- e metaemoglobinemia (dispnea, cianosi e dolore al cuore). La somministrazione prolungata di grandi dosi porta alla comparsa di neutro-, trombocitopenia o pancitopenia, agranulocitosi o anemia aplastica;
• problemi con la funzione urinaria: funzione renale compromessa, ritenzione urinaria, papillite necrotizzante, colica renale e nefrite tubulointerstiziale. L'uso a lungo termine di grandi dosaggi può portare a effetti nefrotossici;
• disturbi immunitari: MEE (questo include anche SJS), anafilassi, edema di Quincke, sintomi di intolleranza, inclusi prurito epidermico ed eruzioni cutanee sulle mucose e sulla pelle (spesso orticaria o eruzioni eritematose o generalizzate) e TEN;
• lesioni dell'epidermide e dello strato sottocutaneo: porpora, fotosensibilità, dermatiti di origine esfoliativa o allergica ed emorragie;
• sintomi respiratori: spasmo bronchiale in persone con intolleranza ai FANS;
• altri: miosi, impotenza, ipoglicemia (può arrivare al coma ipoglicemico), carenza di folati e iperidrosi. La somministrazione prolungata aumenta la probabilità di un disturbo dell'osteogenesi. In caso di brusca cessazione dell'assunzione di farmaci, può verificarsi una sindrome da astinenza, in relazione alla quale si verifica un aumento della temperatura, nonché nervosismo, difficoltà respiratorie, comparsa di incubi e aumento delle dimensioni dei linfonodi.

Overdose

In caso di avvelenamento con Pentaced, possono svilupparsi sintomi diversi, specifici per ciascuno dei suoi elementi attivi. Di solito l'intossicazione è associata al paracetamolo.

Nelle persone con fattori di rischio (digiuno, uso prolungato di fenitoina, erba di San Giovanni, carbamazepina, primidone, nonché fenobarbital con rifampicina o altre sostanze che inducono enzimi epatici, cachessia, abuso di alcol, deficit della struttura del glutatione, AIDS e fibrosi cistica) quando vengono somministrati 5+ g di paracetamolo possono svilupparsi insufficienza epatica.

Il sovradosaggio provoca gastralgia, vomito, iperidrosi, nausea, dolore addominale, sbiancamento dell'epidermide, anoressia ed epatonecrosi, e inoltre, aritmia, soppressione del centro respiratorio, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, disorientamento e aumento dei valori di PTI o l'attività delle transaminasi intraepatiche.

Va tenuto presente che l'assunzione di più di 6000 mg di paracetamolo può provocare un grave danno epatico, che si manifesta dopo 12-48 ore dal momento in cui si sviluppa il disturbo.

È possibile la comparsa di acidosi metabolica o disturbi del metabolismo del glucosio. L'intossicazione grave può aggravare l'insufficienza epatica, causando la comparsa di encefalopatia di natura tossica, accompagnata da un disturbo della coscienza. Questo a volte porta alla morte.

L'ARF, in cui è presente una fase attiva di necrosi tubulare, può verificarsi in individui senza grave insufficienza renale. Si osserva anche l'insorgenza di aritmie cardiache. Il fegato è colpito dall'introduzione di 10+ g del farmaco (adulto) o 0,15 g / kg (bambino).

Grandi porzioni di caffeina possono causare vomito, dolore nella zona epigastrica, aumento della diuresi, extrasistole, aumento della respirazione, aritmia cardiaca o tachicardia. Influiscono anche sulla funzione del sistema nervoso centrale (irritabilità, perdita di coscienza, affettività, convulsioni, ansia, insonnia, tremore ed eccitazione nervosa).

L'avvelenamento con propifenazone porta a danni al sistema nervoso centrale (coma e convulsioni).

L'intossicazione da fenobarbital provoca nistagmo, mal di testa, nausea, debolezza e atassia, tachicardia, depressione respiratoria (può raggiungere un arresto completo), diminuzione della pressione sanguigna (fino a uno stato di collasso) e soppressione della funzione CVS (disturbi del ritmo cardiaco). Grandi porzioni portano a un rallentamento della frequenza cardiaca, alla soppressione dell'azione del sistema nervoso centrale (fino al coma), una diminuzione della temperatura corporea e un indebolimento della produzione di urina.

L'intossicazione grave provoca la progressione dell'insufficienza epatica con lo sviluppo di emorragie, coma, encefalopatia e ipoglicemia, con possibile successiva morte. Con insufficienza renale acuta con una fase attiva di necrosi tubulare, si notano ematuria, dolore acuto nella regione lombare e proteinuria. Questo disturbo può verificarsi anche in persone senza gravi lesioni epatiche. Ci sono prove dello sviluppo di pancreatite e aritmie cardiache.

Come risultato dell'avvelenamento da codeina, si sviluppa una soppressione acuta del centro respiratorio, in cui si verifica un rallentamento della respirazione, cianosi e sonnolenza; occasionalmente può verificarsi edema polmonare. Inoltre, sono possibili la comparsa di apnea, convulsioni e dispnea, diminuzione della pressione sanguigna e ritenzione urinaria.

In caso di intossicazione da paracetamolo, è necessaria l'assistenza medica immediata, quindi la vittima deve essere portata rapidamente in ospedale. Dei segni, si può osservare solo vomito con nausea, oppure potrebbero non riflettere l'intensità dell'avvelenamento o la gravità del danno agli organi interni. Può essere presa in considerazione un'opzione con l'assunzione di carbone attivo (nel caso in cui siano trascorsi meno di 60 minuti dall'overdose di paracetamolo). I valori plasmatici del paracetamolo devono essere misurati dopo 4+ ore dal momento dell'applicazione (i valori precedenti saranno inaffidabili).

Gli antidoti del paracetamolo sono le sostanze metionina con acetilcisteina. La terapia con l'uso di N-acetilcisteina può essere eseguita entro 24 ore dal momento della somministrazione del paracetamolo, ma il suo massimo effetto protettivo si sviluppa se assunto entro un periodo massimo di 8 ore. Più tardi questo periodo, l'effetto dell'antidoto è nettamente indebolito. Se necessario, la N-acetilcisteina viene somministrata per via endovenosa, secondo il dosaggio selezionato. In assenza di vomito, è consentita la metionina orale (in alternativa se è impossibile raggiungere l'ospedale). Inoltre, vengono eseguite azioni generali di supporto.

Terapia in caso di avvelenamento da codeina: azioni sintomatiche, comprese le procedure che supportano l'attività del centro respiratorio: monitoraggio dei valori di base dello stato del corpo (respirazione con polso, pressione sanguigna e temperatura). Se si verifica depressione respiratoria o si sviluppa coma, deve essere usato naloxone. È necessario monitorare le condizioni della vittima per almeno 4 ore dopo il ricovero o 8 ore durante l'esecuzione di misure di supporto.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione insieme a farmaci che sopprimono l'effetto del sistema nervoso centrale (ipnotici o sedativi, bevande alcoliche, miorilassanti e tranquillanti) può potenziare reciprocamente i sintomi collaterali (soppressione del centro respiratorio e della funzione del sistema nervoso centrale, nonché una diminuzione del flusso sanguigno valori di pressione).

L'uso in combinazione con sostanze che inducono processi di ossidazione dei microsomi (carbamazepina con salicilammide, barbiturici, nicotina e fenitoina con rifampicina), triciclici e bevande alcoliche aumenta significativamente la probabilità di attività epatotossica.

La combinazione con farmaci che contengono paracetamolo può portare all'avvelenamento con questo elemento. La combinazione di paracetamolo e sostanze epatotossiche (fenitoina, isoniazide, carbamazepina con rifampicina e bevande alcoliche) aumenta i loro effetti tossici sul fegato.

Il paracetamolo indebolisce l'effetto farmacologico dei diuretici. Quando si utilizza domperidone, può verificarsi un aumento della velocità di assorbimento del paracetamolo.

La somministrazione insieme ad anticoagulanti orali (warfarin o acenocumarolo) o FANS può causare lo sviluppo di segni collaterali dal tratto gastrointestinale.

L'attività anticoagulante del warfarin e di altre cumarine è potenziata dall'uso quotidiano prolungato di paracetamolo. Aumenta anche la probabilità di sanguinamento. Con l'uso periodico di droghe, non si sviluppano effetti significativi.

L'uso di caffeina insieme a varie sostanze porta ai seguenti disturbi:

• procarbazina, IMAO, selegilina e furazolidone contribuiscono alla comparsa di pericolose aritmie cardiache o di un forte aumento della pressione sanguigna;
• pirimidina, barbiturici e anticonvulsivanti (derivati dell'idantaina, in particolare fenitoina) portano al potenziamento dei processi metabolici della caffeina e ad un aumento della sua clearance;
• la ciprofloxacina, il ketoconazolo, l'enoxacina con disulfiram, così come l'acido pipemidico e la norfloxacina provocano un rallentamento dell'escrezione della caffeina e un aumento dei suoi valori ematici;
• la fluvoxamina aumenta il livello plasmatico di caffeina;
• la mexiletina riduce del 50% l'escrezione di caffeina;
• la nicotina aumenta il tasso di escrezione della caffeina;
• il metoxalene riduce i volumi di caffeina escreta, il che può portare a un potenziamento del suo effetto e alla comparsa di attività tossica;
• la somministrazione con clozapina aumenta i valori ematici di questo elemento;
• la combinazione con -bloccanti provoca la mutua soppressione dell'effetto del farmaco;
• la combinazione con sostanze a base di calcio riduce il tasso di assorbimento di entrambi gli agenti.

Farmaci e bevande che contengono caffeina, se combinati con Pentaced, possono causare un'eccessiva stimolazione del sistema nervoso centrale.

La caffeina potenzia l'effetto (aumentando la biodisponibilità) dei farmaci analgesici antipiretici e migliora anche l'attività di psicostimolanti, derivati xantinici, IMAO (procarbazina con furazolidone e selegilina) e α- con β-adrenomimetici.

La caffeina indebolisce gli effetti di ipnotici, ansiolitici e sedativi; è un antagonista di anestetici e altri farmaci che sopprimono l'azione del sistema nervoso centrale e, inoltre, un antagonista competitivo di ATP e adenosina.

La combinazione di caffeina ed ergotamina favorisce l'assorbimento di quest'ultima dal tratto gastrointestinale; l'introduzione insieme ad elementi stimolanti la tiroide aumenta l'attività tiroidea. La caffeina abbassa la conta ematica di litio. L'effetto della caffeina è potenziato se combinato con l'isoniazide o la contraccezione ormonale.

La codeina è in grado di inibire l'effetto del domperidone con la metoclopramide in relazione alla motilità gastrointestinale. Inoltre, potenzia l'attività di sostanze che sopprimono la funzione del sistema nervoso centrale (tra cui ipnotici, triciclici, bevande alcoliche, sedativi, anestetici e tranquillanti di tipo fenotiazinico), ma questa interazione non ha alcun effetto clinico quando si utilizzano le porzioni raccomandate.

Il fenobarbital provoca l'induzione di enzimi intraepatici, grazie ai quali può aumentare la velocità dei processi metabolici di alcuni farmaci, il cui metabolismo è realizzato con l'aiuto di questi enzimi (questo include farmaci antimicrobici, ormonali, antiaritmici, antivirali e antipertensivi e inoltre anticonvulsivanti, SG, citostatici, antimicotici, immunosoppressori, farmaci antidiabetici per somministrazione orale e anticoagulanti indiretti). Il fenobarbital potenzia anche l'attività di anestetici locali, bevande alcoliche, sostanze che sopprimono l'azione del sistema nervoso centrale (antipsicotici, anestetici e tranquillanti) e analgesici.

La combinazione di fenobarbital e altre sostanze con un effetto sedativo provoca il potenziamento dell'attività sedativo-ipnotica, sullo sfondo della quale può svilupparsi depressione respiratoria. I medicinali che hanno le proprietà degli acidi (ammoniaca e vitamina C) potenziano l'effetto dei barbiturici. Ci si può aspettare un effetto sull'emocromo di fenitoina, clonazepam e carbamazepina. Gli IMAO prolungano l'effetto terapeutico del fenobarbital. La rifampicina è in grado di indebolire le proprietà del fenobarbital. L'uso con prodotti a base di oro aumenta la probabilità di danni ai reni.

La somministrazione prolungata insieme ai FANS può provocare lo sviluppo di emorragie e ulcere gastriche.

La combinazione di fenobarbital e zidovudina porta al reciproco potenziamento della loro attività tossica. Il fenobarbital è anche in grado di aumentare il tasso metabolico della contraccezione orale, motivo per cui perde il suo effetto terapeutico.

L'uso prolungato di anticonvulsivanti può indebolire l'attività del paracetamolo.

La reintroduzione del paracetamolo potenzia le proprietà degli anticoagulanti (derivati della dicumarina).

L'uso di fenobarbital insieme a farmaci antiaritmici provoca il potenziamento dell'effetto antipertensivo (sotalolo) e un aumento della velocità dei processi metabolici (mexiletina).

Il propifenazone potenzia le proprietà delle sostanze ipoglicemizzanti orali, degli anticoagulanti e dei sulfonamidi, nonché l'effetto ulcerogeno dei corticosteroidi.

L'indebolimento dell'efficacia di Pentaced si nota quando somministrato contemporaneamente con anticolinergici, elementi alcalini, colestiramina e antidepressivi.

Il paracetamolo aumenta il tasso di escrezione del cloramfenicolo; l'assorbimento del paracetamolo è accelerato dall'uso di metoclopramide.

La caffeina aumenta il tasso di assorbimento dell'ergotamina.

Condizioni di archiviazione

Pentased deve essere conservato in un luogo chiuso dalla penetrazione dei bambini. Livello di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Pentaced può essere applicato entro un termine di 2 anni dalla data di commercializzazione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Analgin, Piralgin, Tempalgin e Tetralgin con Analdim, Reopirin e Andipal, e inoltre Pyatirchatka, Andifen è, Kofalgin e Benalgin. Nella lista ci sono anche Tempanginol, Benamil, Tempaldol e Pentalgin con Tempimet, oltre a Revalgin, Tempanal e Sedalgin plus con Sedal.

Recensioni

Pentased sta ricevendo buone recensioni per la sua efficacia terapeutica. La medicina aiuta con vari dolori e raffreddori. Tra gli svantaggi, si nota il sapore sgradevole del tablet e le sue dimensioni troppo grandi, che creano qualche inconveniente nell'uso di droghe.