Pentilina

La pentilina è un farmaco che dilata i vasi sanguigni periferici. Contiene l'elemento pentossifillina (derivato della metilxantina).

Il principio attivo agisce inibendo l'attività delle PDE e l'accumulo di cAMP all'interno delle cellule muscolari lisce, vascolari e del sangue, e anche all'interno di altri tessuti e organi. La pentossifillina rallenta l'aggregazione piastrinica ed eritrocitaria e ne aumenta la flessibilità. Allo stesso tempo, riduce i livelli plasmatici elevati di fibrinogeno e potenzia la fibrinolisi, migliorando così i parametri reologici del sangue e riducendone la viscosità. [ 1 ]

Indicazioni Pentilina

Si utilizza in caso di tali violazioni:

• encefalopatia di origine aterosclerotica o circolatoria, ictus ischemico cerebrale e disturbi del flusso sanguigno periferico associati a infiammazione, aterosclerosi o diabete mellito (ciò include anche l'angiopatia di origine diabetica);
• angioneuropatia ( sindrome di Raynaud );
• lesioni del tessuto trofico causate da disturbi della microcircolazione o da problemi alle vene (ulcere trofiche, congelamento, sindrome post-tromboflebitica o cancrena);
• endoarterite obliterante;
• disturbo del flusso sanguigno intraoculare (flusso sanguigno insufficiente all'interno della membrana vascolare dell'occhio e della retina, che può essere subacuto, acuto o cronico);
• problemi di funzionamento dell'orecchio interno, di natura vascolare (che provocano la perdita dell'udito).

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento medicinale avviene sotto forma di liquido iniettabile, all'interno di fiale da 5 ml (0,1 g). All'interno della confezione sono presenti 5 fiale di questo tipo; all'interno della scatola, 1 confezione di questo tipo.

Farmacodinamica

La pentossifillina può indurre un debole effetto vasodilatatore miotropico, che indebolisce leggermente la resistenza sistemica dei vasi periferici e ha un effetto inotropo positivo. L'introduzione di pentossifillina migliora la microcircolazione e l'apporto di ossigeno ai tessuti (la maggiore attività si osserva a livello del sistema nervoso centrale e delle estremità; agisce moderatamente a livello renale).

Il farmaco ha un debole effetto vasodilatatore sui vasi coronarici. [ 2 ]

Farmacocinetica

Il principale elemento metabolico che esercita un'azione terapeutica (1-(5-idrossiesil)-3,7-dimetilxantina) è presente nel plasma sanguigno in quantità che superano di due volte la componente immodificata, e con essa esiste anche in forma di equilibrio biochimico inverso. Per questo motivo, la pentossifillina e il suo elemento metabolico sono considerati un unico principio attivo.

L'emivita della pentossifillina è di 1,6 ore.

La sostanza partecipa pienamente ai processi metabolici e oltre il 90% viene escreto attraverso i reni sotto forma di componenti metabolici polari idrosolubili non soggetti a coniugazione. Meno del 4% della porzione somministrata viene escreto con le feci.

Nelle persone con grave disfunzione renale, il processo di eliminazione dei componenti metabolici rallenta.

Nei soggetti con disfunzione epatica si osserva un prolungamento dell'emivita della pentossifillina.

Dosaggio e somministrazione

Le infusioni endovenose sono considerate il metodo di somministrazione parenterale più efficace e con la migliore tollerabilità. Lo schema posologico viene scelto dal medico, tenendo conto del peso corporeo, della gravità dei disturbi circolatori e della tollerabilità della terapia. Per l'infusione viene utilizzata esclusivamente una soluzione medicinale completamente trasparente.

Generalmente vengono prescritti i seguenti regimi terapeutici:

• Somministrazione per infusione di 0,1-0,6 g di pentossifillina (sciolta in NaCl allo 0,9% (0,1-0,5 l)), 1-2 volte al giorno. La durata della somministrazione endovenosa della sostanza è di 1-6 ore (0,1 g di pentossifillina devono essere somministrati entro almeno 1 ora). Oltre all'infusione, Pentilin viene assunto per via orale (una dose di 0,4 g, supponendo che la dose giornaliera massima, inclusa la somministrazione orale e l'infusione, sia di 1,2 g);
• In caso di decorso molto grave della malattia (specialmente con dolore cronico, ulcere trofiche o cancrena), l'infusione del farmaco può essere somministrata nell'arco di 24 ore. Nel caso dello schema di somministrazione specificato, la dimensione della dose viene selezionata nel rapporto di 0,6 mg/kg/ora. Con tale calcolo, la dose giornaliera per una persona di 70 kg sarà pari a 1 g e per una persona di 80 kg a 1150 mg. Allo stesso tempo, indipendentemente dal peso del paziente, è vietato somministrare più di 1,2 g di farmaco al giorno. Il volume del liquido di infusione viene determinato individualmente, tenendo conto delle patologie concomitanti e delle condizioni del paziente (in media, 1-1,5 l al giorno);
• Talvolta il farmaco può essere somministrato per iniezione endovenosa (alla dose di 5 ml (0,1 g)). La procedura viene eseguita a bassa velocità, per 5 minuti. Il paziente deve essere in posizione sdraiata.

La durata del ciclo terapeutico parenterale è stabilita dal medico curante. Quando le condizioni del paziente migliorano, è necessario passare all'assunzione delle compresse.

Dosaggio in caso di disfunzione renale.

Se il livello di CC è inferiore a 30 ml al minuto (0,5 ml/secondo), la porzione viene determinata individualmente, riducendola di circa il 30-50% rispetto al dosaggio standard.

Dosaggio in caso di disfunzione epatica.

Se si osserva un disturbo significativo della funzionalità epatica, la dose di Pentilin viene ridotta, tenendo conto della tolleranza personale al farmaco.

• Domanda per i bambini

Non vi è alcuna esperienza sull'uso di farmaci in pediatria.

Utilizzare Pentilina durante la gravidanza

Esistono solo informazioni limitate riguardo l'uso di Pentilin durante la gravidanza, motivo per cui non viene prescritto durante questo periodo.

Piccole quantità di pentossifillina vengono escrete nel latte materno. Se è necessario assumere il farmaco, è consigliabile interrompere temporaneamente l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza associata alla pentossifillina, ad altri componenti del farmaco o ad altre sostanze del sottogruppo delle metilxantina (tra cui colina teofillina, teobromina e caffeina con teofillina, nonché aminofillina);
• emorragia molto abbondante (c'è la possibilità di un aumento dell'emorragia);
• emorragie nella zona della retina o del cervello (possibilità di potenziamento dell'emorragia). Se si verifica un'emorragia nella zona della retina durante l'uso di pentossifillina, il farmaco deve essere interrotto immediatamente;
• fase attiva dell'infarto miocardico;
• lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale;
• diatesi di forma emorragica.

Effetti collaterali Pentilina

Principali effetti collaterali:

• alterazioni nei risultati dei test: aumento dei livelli delle transaminasi;
• disturbi del funzionamento del sistema cardiovascolare: tachicardia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, aritmia e angina pectoris;
• problemi con la funzionalità del sistema sanguigno e linfatico: anemia, che si presenta in forma plastica, porpora trombocitopenica o trombocitopenia, nonché pancitopenia, che può portare alla morte;
• disturbi del sistema nervoso: mal di testa, convulsioni, vertigini, tremori, meningite asettica e parestesia;
• lesioni che interessano il tratto gastrointestinale: pressione nella zona dello stomaco, nausea, disfunzione gastrointestinale, diarrea, gonfiore e vomito;
• disturbi dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: arrossamento epidermico, prurito, necrolisi epidermica tossica, orticaria e sindrome di Stevens-Johnson;
• disfunzione vascolare: sanguinamento, vampate di calore, edema periferico;
• danni immunitari: sintomi anafilattoidi o anafilattici, anafilassi, edema di Quincke e spasmo bronchiale;
• problemi legati al funzionamento della cistifellea e del fegato: colestasi intraepatica;
• disturbi mentali: disturbi del sonno, agitazione e allucinazioni;
• danni agli organi visivi: congiuntivite, distacco della retina o emorragia nella sua area, nonché deficit visivo;
• Altri: ipoglicemia, aumento della temperatura o iperidrosi.

Overdose

I primi segni di avvelenamento acuto da pentossifillina includono vertigini, nausea, calo della pressione sanguigna e tachicardia. Possono inoltre verificarsi agitazione, areflessia, vampate di calore, febbre e convulsioni tonico-cloniche, oltre a perdita di coscienza e vomito di colore marrone scuro (segno di sanguinamento nel tratto gastrointestinale).

Per eliminare l'intossicazione acuta e prevenire lo sviluppo di complicazioni, sono necessari un monitoraggio medico intensivo (specifico e sistemico) e procedure terapeutiche.

Interazioni con altri farmaci

L'intensità della diminuzione dei valori glicemici osservata durante l'uso di ipoglicemizzanti o insulina può essere potenziata dall'introduzione di Pentilin. Per questo motivo, le condizioni dei pazienti che assumono farmaci per il trattamento del diabete mellito devono essere attentamente monitorate.

Test post-marketing hanno mostrato un aumento delle proprietà anticoagulanti nei soggetti che utilizzano il farmaco in combinazione con antivitaminici K. Quando si prescrive pentossifillina o se ne modifica il dosaggio, è necessario monitorare gli effetti anticoagulanti in tali pazienti.

Il farmaco è in grado di potenziare l'attività antipertensiva dei farmaci antipertensivi e di altre sostanze che possono abbassare la pressione sanguigna.

L'uso combinato di farmaci con teofillina causa un aumento dei livelli ematici di quest'ultima in alcuni individui. Ciò può portare a un aumento dell'incidenza e al potenziamento degli effetti negativi della teofillina.

La somministrazione concomitante di ketorolac può prolungare gli indici di protrombina (PT) e aumentare la probabilità di sanguinamento. Un aumento della probabilità di sanguinamento si osserva anche quando il farmaco viene assunto insieme a meloxicam. Per questo motivo, questi farmaci non devono essere somministrati in concomitanza.

Condizioni di archiviazione

Pentilin deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Pentilin può essere utilizzato entro un periodo di 5 anni dalla data di produzione del principio attivo.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Trental, Pentoxifarm e Flexital con nicotinato di xantinolo, nonché Agapurin, Trentan, Latren e Vazonit con pentossifillina.

Recensioni

Pentilin riceve recensioni diverse, ma per la maggior parte sono positive. Il farmaco è spesso utilizzato nel trattamento di patologie che comportano disturbi del flusso sanguigno. Il farmaco ha un'elevata attività terapeutica e un prezzo piuttosto basso.

I medici mettono in guardia contro l'elevata probabilità di sintomi negativi, motivo per cui il farmaco può essere utilizzato solo dietro prescrizione medica.