Simvastatina

La simvastatina è un agente che riduce i trigliceridi sierici e i livelli di colesterolo. Inoltre, il farmaco rallenta l'azione della HMG-CoA reduttasi.

La simvastatina assunta per via orale, che è un lattone inattivo, partecipa all'idrolisi intraepatica con la formazione del corrispondente tipo di -idrossiacido attivo (inibisce potentemente l'attività dell'HMG-CoA reduttasi). Questo enzima catalizza la trasformazione dell'HMG-CoA in mevalonato - in una fase precoce, limitando i processi di biosintesi del colesterolo. [1]

Indicazioni Simvastatina

Viene utilizzato nel caso della fase primaria dell'ipercolesterolemia o di una forma mista di dislipidemia - come aggiunta al regime alimentare (in situazioni in cui altri metodi non farmacologici - come la perdita di peso e l'attività fisica - non funzionano).

È prescritto per il trattamento di un tipo ereditario di ipercolesterolemia di tipo omozigote - oltre alla dieta e ad altre procedure ipolipemizzanti (ad esempio l'aferesi LDL) o nei casi in cui questi metodi di trattamento sono inefficaci.

Prevenzione primaria e secondaria delle complicanze cardiovascolari in soggetti con malattia coronarica o diabetici.

Modulo per il rilascio

Il rilascio di un elemento terapeutico viene effettuato sotto forma di compresse con un volume di 10, 20 o 40 mg - 14 pezzi ciascuno all'interno di un pacchetto di cellule. Un pacchetto contiene 2 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

La simvastatina è in grado di ridurre i valori di colesterolo (sia aumentato che normale) e LDL. Il principio dell'effetto terapeutico, che riduce il livello di LDL, consiste in una riduzione di LDL-C, così come le terminazioni LDL - questo provoca una diminuzione della produzione e un aumento del catabolismo di LDL-C.

L'introduzione di farmaci riduce significativamente anche i valori dell'apolipoproteina B. Allo stesso tempo, il farmaco aumenta moderatamente i valori di HDL-C e abbassa i valori dei trigliceridi plasmatici. [2]

Farmacocinetica

L'idrolisi della sostanza avviene in vivo con la formazione del corrispondente β-idrossiacido. Il processo di idrolisi si svolge principalmente all'interno del fegato; lo sviluppo intraplasmatico dell'idrolisi avviene a una velocità molto bassa.

Il medicinale è ben assorbito all'interno del corpo. La forma attiva della sostanza agisce prima all'interno del fegato. La velocità di passaggio del -idrossiacido nel flusso sanguigno dopo la somministrazione del farmaco è inferiore al 5% del dosaggio. Il livello plasmatico Cmax degli inibitori con attività è annotato dopo 1-2 ore dal momento della somministrazione del farmaco. Mangiare con il cibo non altera l'intensità dell'assorbimento. [3]

L'aumento della dose del farmaco non provoca l'accumulo di simvastatina. Il livello di sintesi proteica di un elemento attivo con un prodotto metabolico attivo è superiore al 95%.

L'emivita della simvastatina è entro 1,3-3 ore.

Dosaggio e somministrazione

La dose giornaliera è compresa tra 5-80 mg (usare la sera, una volta al giorno). Se è necessario cambiare la porzione, viene eseguita almeno dopo 1 mese (mentre non dovrebbe essere superiore a 80 mg al giorno). Gli individui con uno stadio grave di ipercolesterolemia e le persone con una maggiore probabilità di complicanze della funzione CVS usano un dosaggio di 80 mg.

Ipercolesterolemia.

È necessario seguire una dieta standard che aiuti ad abbassare i valori di colesterolo (il regime viene rispettato per l'intero periodo di terapia). La dimensione del dosaggio iniziale è nell'intervallo di 10-20 mg, una volta al giorno (preso la sera).

Per le persone che necessitano di una diminuzione significativa del livello di LDL-C (oltre il 45%), si può iniziare con 1 assunzione al giorno (la sera) di 20-40 mg. Se necessario, il dosaggio può essere modificato secondo lo schema sopra indicato.

Tipo ereditario di ipercolesterolemia omozigote.

La dimensione della porzione giornaliera - presa la sera 40 mg o l'introduzione di 80 mg per 3 usi (due volte 20 mg e poi, la sera - 40 mg).

La simvastatina viene utilizzata in forma aggiuntiva alla terapia utilizzando altri metodi ipolipemizzanti (ad esempio, la procedura di aferesi LDL) o in situazioni in cui questo metodo di terapia non è possibile.

Prevenzione dello sviluppo di malattie cardiovascolari.

Una dose giornaliera standard di farmaci (20-40 mg) per le persone con un'alta probabilità di sviluppare complicanze dell'IHD (con o senza iperlipidemia) viene somministrata la sera, 1 volta al giorno. La terapia può essere iniziata contemporaneamente all'esercizio o alla dieta. Se è necessario regolare la porzione, viene eseguita secondo lo schema sopra descritto.

Misure di trattamento concomitanti.

Il farmaco è efficace in monoterapia e se usato in combinazione con sequestranti degli acidi biliari. Va consumato almeno 2 ore prima o dopo almeno 4 ore dalla somministrazione dei sequestranti.

Uso in persone con funzionalità renale compromessa.

Se una persona con un grave stadio di disabilità ha bisogno di assumere farmaci (livello CC <30 ml al minuto), è necessario utilizzare con estrema attenzione porzioni giornaliere superiori a 10 mg.

• Applicazione per bambini

Non ci sono dati sulla sicurezza ed efficacia del farmaco quando somministrato ai bambini. Per questo motivo, non è usato in pediatria.

Utilizzare Simvastatina durante la gravidanza

Non è possibile utilizzare il farmaco durante la gravidanza, poiché la sicurezza del suo utilizzo durante il periodo indicato non è stata dimostrata.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave sensibilità alla simvastatina o ad altri componenti del farmaco;
• stadio attivo della malattia epatica o aumento persistente delle transaminasi sieriche (indipendentemente dall'origine del disturbo);
• somministrazione in combinazione con potenti inibitori dell'elemento CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo con itraconazolo, nefazodone, claritromicina con eritromicina, inibitori della proteasi dell'HIV e telitromicina).

Effetti collaterali Simvastatina

Possono svilupparsi vertigini, polineuropatia o mal di testa. Inoltre, sono possibili gonfiore, vomito, dispepsia, costipazione, nausea, dolore addominale e diarrea. Possono anche svilupparsi anemia, prurito, alopecia, eruzioni cutanee, ittero, pancreatite o epatite. Inoltre, sono possibili astenia, miopatia, mialgia, crampi muscolari e la fase attiva della necrosi del muscolo scheletrico.

Raramente si osservano polimialgia, vasculite, sindrome lupus-simile, dermatomiosite, fotofobia, orticaria ed edema di Quincke. Inoltre, c'è iperemia, artralgia, malessere, artrite, dispnea e febbre. Potrebbe esserci un aumento della VES, dell'eosinofilia e della trombocitopenia. È possibile un aumento dei valori di fosfatasi alcalina, CPK e transaminasi (AST con ALT e GGT).

Overdose

Con l'uso prolungato di Simvastatina, aumenta il rischio di sviluppare segni negativi.

In caso di avvelenamento, deve essere eseguita una lavanda gastrica e deve essere utilizzato carbone attivo. Insieme a questo, vengono monitorati i valori sierici di CPK.

Interazioni con altri farmaci

È necessario combinare molto attentamente il farmaco con inibitori più deboli della sostanza CYP3A4 (diltiazem, ciclosporina, amiodarone e verapamil), poiché ciò può aumentare la probabilità di necrosi acuta dei muscoli scheletrici e la comparsa di miopatia.

Il succo di pompelmo non deve essere consumato durante la terapia con Simvastatina.

L'uso combinato di dosaggi giornalieri di farmaci superiori a 20 mg con verapamil o amiodarone dovrebbe essere abbandonato. L'uso è consentito solo in situazioni in cui i benefici di tale combinazione sono più probabili della possibilità di miopatia.

Le persone che usano anticoagulanti cumarinici devono determinare il livello di PTT prima di iniziare la terapia e quindi monitorarlo regolarmente nella fase iniziale del corso, per garantire che non vi siano alterazioni significative di questi indicatori.

Condizioni di archiviazione

Simvastatina deve essere conservata in un luogo buio fuori dalla portata dei bambini piccoli. Valori di temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

La simvastatina può essere utilizzata per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Simvalimit, Vasilip, Simvastol con Zorstat e oltre a questo Simvagexal, Simgal con Avestatin, Simcard e Ovenkor. L'elenco include anche Simlo, Aktalipid, Holvasim con Zokor, Atherostat, Simvor e Zovatin.

Recensioni

La simvastatina riceve per lo più feedback positivi dai pazienti. Aiuta efficacemente a ridurre l'indice di colesterolo, è comodo da usare e ha un costo contenuto. Ma in alcuni commenti si nota la presenza di segni collaterali pronunciati e la debolezza dell'effetto terapeutico.