Agrelide

L'agrelide è noto nella pratica medica come un farmaco appartenente al gruppo degli agenti antiaggreganti piastrinici con il nome internazionale di Anagrelide. Secondo la classificazione farmaceutica generalmente accettata, questo farmaco appartiene ai farmaci antiaggreganti e immunomodulatori, in particolare agli agenti antitumorali. Di conseguenza, l'agrelide è codificato con il codice L01XX35. Una delle sue capsule contiene 0,5 mg del principio attivo principale, l'anagrelide cloridrato monoidrato, e diversi componenti aggiuntivi.

Questo farmaco è ampiamente utilizzato nella pratica oncologica. Il suo utilizzo è dovuto all'elevato contenuto di piastrine nel flusso sanguigno umano. Di conseguenza, si osservano alterazioni nelle caratteristiche reologiche del sangue con un aumento della sua viscosità. Ciò contribuisce ad aumentare la probabilità di formazione di trombi. L'agrelide può essere utilizzato da adulti e bambini di età superiore ai 7 anni. Tuttavia, è necessario tenere conto della presenza di effetti collaterali e attenersi scrupolosamente al regime di assunzione del farmaco. È necessario attenersi a uno schema specifico di aumento e riduzione del dosaggio.

Indicazioni Agrelida

Le indicazioni per l'uso di Agrelide si basano sulla sua azione principale, che si manifesta nella riduzione del numero di piastrine nel sangue. Questo effetto è utilizzato sia per il trattamento che per la prevenzione dell'aumentata formazione di trombi.

Questo farmaco è necessario per il trattamento della trombocitosi nelle malattie la cui patogenesi risiede nella proliferazione del tessuto mieloide. Come risultato di tali processi, si osserva un aumento del livello di piastrine nel sangue.

Oltre all'effetto principale, l'Agrelide riduce il numero di leucociti ed eritrociti, ma quando si rispetta il dosaggio, questi indicatori non cambiano in modo significativo.

Indicazioni terapeutiche: Agrelide include anche la terapia sintomatica quando alcune patologie sono accompagnate da manifestazioni cliniche sotto forma di reazioni tromboemorragiche. Nella maggior parte dei casi, tali condizioni patologiche sono caratterizzate da un decorso cronico, pertanto richiedono un'attenta selezione del dosaggio.

Un aumento del livello di piastrine nel sangue modifica significativamente i suoi parametri reologici, che consistono in un aumento della viscosità e in una maggiore formazione di trombi.

Modulo per il rilascio

La forma del farmaco garantisce il rilascio del principio attivo principale nel sito di scissione e assorbimento. Agrelide viene rilasciato in capsula. Grazie a questa, il farmaco non viene esposto anticipatamente agli enzimi e raggiunge lo stomaco inalterato. Le capsule sono contenute in flaconcini da 50 pezzi ciascuno.

Il principale principio attivo che fornisce i caratteristici effetti terapeutici è l'anagrelide. Una capsula contiene una certa quantità di anagrelide, che corrisponde a una singola dose. Pertanto, una capsula del farmaco contiene 0,5 mg di anagrelide, un cloridrato monoidrato.

Inoltre, questo farmaco contiene componenti ausiliari quali stearato di magnesio, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, lattosio anidro e crospovidone.

La capsula è composta da gelatina, biossido di silicio, acqua purificata, biossido di titanio (E 171) e sodio lauril solfato. Grazie a questa composizione, il farmaco contenente il principio attivo principale è protetto dalla capsula dagli effetti dell'ambiente attivo dell'organismo fino al momento opportuno.

La capsula è esternamente un involucro opaco di gelatina di colore bianco o leggermente crema. Misura n. 4 e l'iscrizione su ogni capsula riporta il dosaggio "0,5 mg". Questa informazione è riportata anche sul tappo del flacone. Il contenuto della capsula è costituito da granuli quasi bianchi.

Farmacodinamica

Provoca una riduzione del numero totale di piastrine nel sangue. Quando questo farmaco viene assunto per via orale, si osserva una riduzione dose-dipendente del livello di piastrine nelle parti periferiche del sistema circolatorio.

Studi clinici hanno dimostrato che l'anagrelide inibisce la sovramaturità dei megacariociti. Questo effetto è dose-dipendente. Nel sangue di persone sane che hanno assunto agrelide, si sono riscontrate alterazioni della fase postmitotica dello sviluppo dei megacariociti. Inoltre, si è osservata una riduzione delle loro dimensioni.

Le dosi terapeutiche di Agrelide contribuiscono non solo a una significativa diminuzione dei livelli piastrinici, ma anche a una lieve leucopenia e anemia.

Causa l'inibizione della fosfodiesterasi III dell'AMP ciclico. Questi inibitori possono provocare una riduzione dell'aggregazione piastrinica. Un effetto terapeutico più pronunciato si osserva con l'assunzione di dosi elevate del farmaco.

L'agrelide non ha un effetto significativo sui parametri del sistema di coagulazione del sangue, sulla durata del ciclo vitale delle piastrine e sulle caratteristiche morfologiche del midollo osseo. Questo farmaco non influenza la pressione arteriosa sistemica, il ritmo e la frequenza cardiaca, né i parametri urinari ed ECG.

Farmacocinetica

Farmacocinetica: Agrelide provoca una rapida degradazione dell'anagrelide nello stomaco e nell'intestino, poiché oltre il 75% della capsula viene assorbito a livello intestinale. Dopo somministrazione orale del farmaco a un dosaggio compreso tra 0,5 mg e 2,0 mg, la farmacocinetica di Agrelide è caratterizzata da reazioni tipiche del farmaco.

L'assunzione di questo farmaco a stomaco vuoto alla dose di 0,5 mg ne determina un'emivita superiore a un'ora. Grazie a queste caratteristiche, Agrelide può essere assunto da 2 a 4 volte al giorno. Inoltre, il principio attivo principale non ha effetto cumulativo.

Dopo la somministrazione orale del farmaco, il suo metabolismo avviene rapidamente, per cui la maggior parte viene eliminata attraverso le vie urinarie entro 24 ore. Inoltre, non più dell'1% viene escreto immodificato.

È importante tenere presente che l'assunzione di Agrelide con il cibo ne rallenta l'assorbimento, per cui il suo principio attivo rimane nel flusso sanguigno più a lungo. L'assunzione di anagrelide alla dose di 0,5 mg dopo un pasto è caratterizzata da una leggera riduzione della biodisponibilità del 15%; parallelamente, l'emivita aumenta a quasi 2 ore.

La farmacocinetica di una singola dose da 1 mg non viene alterata in caso di grave compromissione renale con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min. Nei soggetti con moderata compromissione epatica, l'emivita è prolungata di 8 volte.

Dosaggio e somministrazione

Il metodo di somministrazione e il dosaggio sono determinati dalla forma di rilascio e dalla composizione quantitativa di una capsula. A questo proposito, il farmaco viene assunto per via orale con una singola dose di 0,5 mg (1 capsula). Nella fase iniziale della terapia con Agrelide, è necessario monitorare le condizioni del paziente per aggiustare il dosaggio e prevenire le complicanze.

La terapia iniziale dovrebbe prevedere una dose non superiore a 2 mg/die, suddivisa in più somministrazioni. Successivamente, questo dosaggio deve essere mantenuto per una settimana. Se l'effetto non è sufficiente, è necessario aumentare gradualmente la dose fino a raggiungere quella minima efficace. Ciò significa che è necessario selezionare la dose minima che produca l'effetto desiderato.

Per determinare i risultati del trattamento è necessario monitorare il livello piastrinico, che inizialmente non dovrebbe superare i 600×109/l e col tempo dovrebbe attestarsi tra 150 e 400×109/l.

Il metodo di somministrazione e le dosi devono essere scelti individualmente. In assenza dell'effetto desiderato, la dose deve essere aumentata di 0,5 mg/die nell'arco di una settimana. Una singola dose non deve superare i 2,5 mg e la dose giornaliera non deve superare i 10 mg/die.

Durante la prima settimana di terapia, il livello piastrinico deve essere monitorato ogni 2 giorni. Successivamente, al momento della scelta del dosaggio, è sufficiente controllarne il numero una volta a settimana. Il primo calo significativo delle piastrine dovrebbe essere previsto non prima di 2-3 settimane dall'inizio del trattamento. La dose di mantenimento nella maggior parte dei casi è di 1-3 mg/die.

Per i bambini dai 7 ai 14 anni, è consigliabile iniziare con una singola dose di 0,5 mg di anagrelide e aumentare gradualmente fino a 0,5 mg 4 volte al giorno. Per selezionare la dose minima efficace, è necessario attenersi allo stesso schema terapeutico degli adulti.

Negli anziani, non è necessario modificare il dosaggio in assenza di controindicazioni. Nei soggetti con insufficienza epatica e renale, è necessario valutare i benefici e i rischi di sviluppare effetti collaterali dell'anagrelide.

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Utilizzare Agrelida durante la gravidanza

Non esistono studi che dimostrino l'efficacia di questo farmaco sull'organismo di una donna incinta. A tal proposito, l'uso del farmaco è sconsigliato a causa della mancanza di dati affidabili sul suo utilizzo.

Questo vale anche per le donne che allattano, poiché non è noto il passaggio del principio attivo nel latte. Se una donna rimane incinta durante l'assunzione di Agrelide, deve essere consapevole dei suoi effetti collaterali e dell'impatto sullo sviluppo fetale.

Per evitare tale situazione, è necessario utilizzare un metodo contraccettivo aggiuntivo durante l'assunzione di questo farmaco. Può trattarsi di contraccettivi orali o di un metodo di barriera.

Sia l'uso del farmaco durante la gravidanza che durante l'allattamento deve essere discusso con un medico. Ciò è dovuto alla mancanza di informazioni sugli effetti dell'anagrelide sul feto e sul neonato. Pertanto, l'allattamento al seno deve essere interrotto durante l'assunzione del farmaco.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso di Agrelide includono caratteristiche individuali dell'organismo e la presenza di patologie concomitanti. L'intolleranza ad Agrelide può essere dovuta a una reazione genetica dell'organismo ad alcuni dei suoi componenti. Possono manifestarsi effetti collaterali a carico del principio attivo principale, l'anagrelide, o di qualsiasi altro componente ausiliario. È inoltre vietato l'uso del farmaco nei bambini di età inferiore ai 7 anni.

Le controindicazioni all'uso di Agrelide sotto forma di patologie concomitanti possono impedire l'uso di questo farmaco per un lungo periodo di tempo.

Queste condizioni includono un'insufficienza epatica di grado più grave che lieve. Un indicatore della gravità della malattia è un aumento del contenuto degli enzimi epatici di oltre 5 volte. Per monitorare la funzionalità epatica, è necessario tenere conto dei livelli di ALT e AST.

È inoltre necessario tenere conto della gravità dell'insufficienza renale nella scelta del dosaggio per l'uso a lungo termine di Agrelide. Per determinare il grado di disfunzione e monitorare la funzionalità renale, è necessario tenere conto della velocità di filtrazione della creatinina.

Nonostante il fatto che il principale principio attivo del farmaco aiuti a ridurre il numero di piastrine nel sangue, l'Agrelide non è ancora il farmaco di scelta per il trattamento di condizioni potenzialmente letali derivanti da complicazioni della trombocitosi.

Effetti collaterali Agrelida

Gli effetti collaterali dell'Agrelide sono generalmente poco pronunciati e scompaiono rapidamente senza un trattamento specifico. Se si rispettano il dosaggio e la frequenza di somministrazione, potrebbero essere del tutto assenti.

In presenza di malattie mieloproliferative, la frequenza e la gravità degli effetti collaterali non variano sostanzialmente con la durata della terapia. In casi eccezionali, possono manifestarsi condizioni gravi come insufficienza cardiaca congestizia, cardiomiopatia, pericardite, infarto del miocardio, ingrossamento del cuore, blocco completo della conduzione degli impulsi attraverso il muscolo cardiaco e fibrillazione atriale. Si osservano anche accidenti cerebrovascolari, comparsa di infiltrazioni polmonari, pneumofibrosi, ipertensione polmonare, infiammazione della mucosa gastrica e del pancreas, formazione di ulcere gastriche e intestinali, nonché convulsioni.

Con l'aumento del dosaggio, gli effetti collaterali di Agrelide si osservano con maggiore intensità e frequenza. Più frequentemente, si possono osservare mal di testa, sensazione di tachicardia, aritmie, segni di insufficienza cardiaca, calo della pressione sanguigna, perdita di coscienza, manifestazioni dispeptiche, sintomi di pancreatite e sanguinamento del tratto digerente, disfunzioni intestinali, in particolare diarrea, gonfiore, nausea, vomito e sindrome dolorosa.

Sono possibili anche vertigini, alterazioni della sensibilità, mancanza di respiro, tosse, dolore al petto, edema periferico e varie eruzioni cutanee.

Le manifestazioni generali possono includere debolezza, aumento della stanchezza, diminuzione del numero di globuli rossi e piastrine, sanguinamento e trombosi.

Spesso, il dolore può manifestarsi lungo la colonna vertebrale, nelle articolazioni, nei muscoli e nelle ossa. Il sistema nervoso può provocare insonnia, disturbi della coscienza, allucinazioni e aumento dell'irritabilità.

Overdose

Il sovradosaggio può verificarsi se non si seguono le raccomandazioni posologiche e se il farmaco viene assunto per un periodo prolungato senza supervisione. L'apparato cardiovascolare e quello digerente sono i primi a reagire a un sovradosaggio, poiché il farmaco viene assunto per via orale.

Pertanto, è necessario rivedere il dosaggio in caso di nausea, vomito e disturbi del ritmo e della conduzione dell'impulso attraverso il muscolo cardiaco. L'anagrelide non ha un antidoto specifico. Alla comparsa dei primi sintomi di sovradosaggio, è necessario consultare immediatamente un medico e rimanere sotto osservazione per tutta la durata del periodo di sovradosaggio.

Il sovradosaggio può causare manifestazioni emorragiche dovute alla diminuzione del numero di piastrine nel sangue. È necessario interrompere l'assunzione del farmaco e monitorare regolarmente il livello piastrinico. L'agrelide può essere ripreso solo dopo che il livello piastrinico sia tornato alla normalità.

Superando i dosaggi raccomandati di anagrelide, è possibile una diminuzione della pressione arteriosa sistemica con periodiche ipotonie, perdita di coscienza e collasso. Questi sintomi possono manifestarsi dopo l'assunzione di 5 mg di anagrelide.

Interazioni con altri farmaci

L'interazione dell'agrelide con altri farmaci è dovuta alla sua capacità di inibire la fosfodiesterasi III, pertanto l'uso concomitante di farmaci con un meccanismo d'azione simile è controindicato. Tra questi farmaci figurano cilostazolo, milrinone, amrinone, enoximone e olprinone.

Omeprazolo, sucralfato e fluvoxamina possono avere un effetto negativo sull'assorbimento del principio attivo principale. L'agrelide può potenziare l'effetto terapeutico di altri agenti che aumentano il livello di piastrine nel sangue, come l'acido acetilsalicilico. Di conseguenza, aumenta il rischio di sviluppare emorragie massive, pertanto è necessario monitorarne regolarmente il livello.

L'interazione di Agrelide con altri farmaci come warfarin, digossina, paracetamolo, ranitidina, furosemide, idrossiurea, preparati a base di ferro e allopurinolo non provoca effetti negativi.

La terapia combinata con anagrelide e salasso ha mostrato buoni risultati, così come la combinazione di anagrelide con aspirina, agenti alchilanti, idrossiurea e interferone.

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Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione di Agrelid implicano l'attuazione di alcune raccomandazioni relative al mantenimento della temperatura, dell'umidità e del luogo di conservazione. Questo farmaco richiede il mantenimento di una temperatura non superiore a 25 gradi.

Il luogo in cui si prevede di conservare ulteriormente il medicinale non deve essere esposto alla luce solare diretta. È inoltre necessario assicurarsi che i bambini non abbiano accesso a questo medicinale. L'uso di Agrelide è controindicato nei bambini di età inferiore ai 7 anni. Tuttavia, se questi hanno accesso al farmaco, è possibile un sovradosaggio o un'ostruzione delle vie respiratorie superiori causata dalla capsula.

Le condizioni di conservazione di Agrelide garantiscono la conservazione delle proprietà terapeutiche del farmaco specificate nelle istruzioni per tutta la durata di validità. Se le condizioni di conservazione non vengono rispettate, Agrelide potrebbe perdere i suoi effetti caratteristici e causare reazioni avverse dopo la somministrazione.

Si sconsiglia l'assunzione di questo prodotto farmaceutico se conservato in condizioni sfavorevoli, per evitare lo sviluppo di reazioni collaterali, sia note che spontanee.

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Data di scadenza

La durata di conservazione è caratterizzata dal periodo di tempo durante il quale il farmaco conserva le sue proprietà terapeutiche e non provoca danni. Tuttavia, il rispetto delle condizioni di conservazione è un requisito fondamentale. Se non si seguono le raccomandazioni, l'anagrelide potrebbe perdere le sue proprietà comprovate dal produttore e avere effetti negativi sull'organismo.

La durata di conservazione di questo farmaco è di 5 anni. Agrelide non deve essere utilizzato se la confezione in cui è conservato il farmaco è danneggiata. Ogni confezione contiene 50 capsule in un flacone; se il flacone è danneggiato, le condizioni di conservazione del farmaco potrebbero non essere rispettate.

La data di scadenza viene calcolata tenendo conto della conservazione del principio attivo principale e degli eccipienti. Non appena scade l'ultimo periodo di assunzione del farmaco, è necessario interromperne l'uso.

L'agrelide è un farmaco efficace perché utilizzato come trattamento complesso per numerose patologie, il cui sviluppo si basa sull'aumento del livello delle piastrine con modifica delle caratteristiche reologiche del sangue e aumento della formazione di trombi.