Agrelid

Agrelide è noto nella pratica medica come farmaco dal gruppo di agenti antipiastrinici con il nome internazionale Anagrelide. Secondo la classificazione farmaceutica generalmente accettata, questo agente si riferisce a farmaci antiplastici e immunomodulanti, in particolare agenti antitumorali. Di conseguenza Agregled è crittografato con il codice L01XX35. Una capsula contiene 0,5 mg del principale principio attivo, che è anagrelide cloridrato monoidrato e numerosi componenti aggiuntivi.

Questo farmaco è ampiamente usato nella pratica oncologica. Il suo uso è determinato dall'elevato contenuto di piastrine nel sangue di una persona. Di conseguenza, si osservano cambiamenti nelle caratteristiche reologiche del sangue con un aumento della sua viscosità. Ciò contribuisce ad aumentare la probabilità di formazione di trombi. Agrelide può essere utilizzato da adulti e bambini sopra i 7 anni. Tuttavia, è necessario prendere in considerazione la presenza di reazioni avverse e attenersi rigorosamente allo schema di assunzione del medicinale. È necessario aderire a un determinato schema di aumento e diminuzione del dosaggio.

Indicazioni Agrelida

Le indicazioni per l'uso di Agrelid si basano sulla sua azione principale, che si manifesta in una diminuzione del numero di piastrine nel sangue. Questo effetto è utilizzato sia per il trattamento che per la prevenzione di una maggiore formazione di trombi.

Questo farmaco è necessario per trattare la trombocitosi in malattie la cui patogenesi è la proliferazione del tessuto mieloide. Come risultato di tali processi, c'è un aumento nel livello delle piastrine nel sangue.

Oltre all'effetto principale, Agreglide riduce il numero di leucociti e globuli rossi, ma con l'osservanza dei dosaggi, questi parametri non cambiano significativamente.

Indicazioni Agreglide comprende anche la terapia sintomatica, quando alcune malattie sono accompagnate da manifestazioni cliniche sotto forma di reazioni tromboemorragiche. Nella maggior parte dei casi, tali condizioni patologiche sono caratterizzate da decorso cronico e pertanto richiedono un'attenta selezione del dosaggio.

Livelli elevati di piastrine nel sangue modificano significativamente i suoi parametri reologici, che consistono nell'aumentare la viscosità e aumentare la trombogenesi.

Modulo per il rilascio

La forma di rilascio del farmaco assicura la consegna della principale sostanza attiva al sito della sua scissione e assorbimento. La forma di Agrelide è una capsula. Grazie ad esso, l'agente non è esposto agli enzimi prima del tempo e entra nello stomaco invariato. Le capsule sono contenute in flaconcini da 50 pezzi ciascuno.

Il principale principio attivo, che fornisce effetti terapeutici caratteristici, è anagrelide. Una capsula contiene una certa quantità di anagrelide, che corrisponde a un singolo dosaggio. Pertanto, la capsula del medicamento contiene 0,5 mg di anagrelide, che è cloridrato monoidrato.

Inoltre, il farmaco ha componenti ausiliari come il magnesio stearato, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, lattosio anidro e crospovidone.

La capsula è costituita da gelatina, biossido di silicio, acqua depurata, biossido di titanio (E 171) e sodio lauril solfato. Grazie ad una composizione simile, il farmaco con il principale principio attivo è protetto da una capsula dall'azione del mezzo attivo dell'organismo fino al momento giusto.

La capsula è esternamente un guscio opaco di gelatina con una tonalità bianca o leggermente cremosa. Dimensione n. 4 e l'iscrizione su ciascuna capsula è rappresentata da un dosaggio di "0,5 mg". Inoltre, questi dati sono anche scritti sul cappuccio della fiala. Le otturazioni della capsula sono praticamente granuli bianchi.

Farmacodinamica

 Fornisce una riduzione del numero totale di piastrine nel sangue. Con la somministrazione orale di questo farmaco, si osserva una diminuzione dose-dipendente dei livelli piastrinici nelle parti periferiche del sistema circolatorio.

Gli studi clinici hanno mostrato l'inibizione di anagrelide dalla crescita eccessiva dei megacariociti. Questo effetto è dose-dipendente. Nel sangue di persone sane che hanno assunto Agrelid, ci sono state violazioni dello stadio postmitotico dello sviluppo dei megacariociti. Inoltre, c'è stata una diminuzione delle loro dimensioni.

Le dosi terapeutiche di Agrelide contribuiscono non solo a una diminuzione significativa del livello delle piastrine, ma anche a leucopenia e anemia minori.

 Provoca l'inibizione della fosfodiesterasi III dell'AMP ciclico. Questi inibitori possono provocare una diminuzione dell'adesione delle piastrine. Quando si assumono alte dosi di farmaco si osserva un effetto terapeutico più pronunciato.

L'agrifoglio non ha effetti significativi sui parametri del sistema di coagulazione del sangue, sulla lunghezza del ciclo di vita delle piastrine e sulle caratteristiche morfologiche del midollo osseo. Questo farmaco non influenza la pressione sanguigna sistemica, il ritmo e la frequenza cardiaca, così come l'urina e l'ECG.         

Farmacocinetica

Farmacocinetica Agrelid provoca una rapida scissione di anagrelide nello stomaco e nell'intestino, poiché oltre il 75% della capsula viene assorbito precisamente nell'intestino. Dopo somministrazione orale del farmaco con un dosaggio da 0,5 mg a 2,0 mg, la farmacocinetica di Agrelyde è caratterizzata da reazioni tipiche del farmaco.

L'ammissione di questo farmaco a stomaco vuoto ad una dose di 0,5 mg causa la sua semieliminazione per più di un'ora. Sulla base di queste caratteristiche, l'Agrelide può essere preso da 2 a 4 volte al giorno. Inoltre, il principale principio attivo non ha un effetto cumulativo.

Dopo somministrazione orale del farmaco, il suo metabolismo si verifica rapidamente, a seguito del quale la maggior parte viene escreta dagli organi urinari durante il giorno. Inoltre, non più dell'1% viene assegnato invariato.

Va tenuto presente che il ricevimento simultaneo di Agrelid con il cibo rallenta il suo assorbimento, a seguito del quale il suo principio attivo è più lungo nel sangue. L'assunzione di anagrelide alla dose di 0,5 mg dopo un pasto è caratterizzata da una leggera diminuzione della biodisponibilità del 15%, in parallelo, l'emivita di eliminazione aumenta fino a quasi 2 ore.

La farmacocinetica in una singola dose di 1 mg non varia in forma grave di insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min. Nelle persone con insufficienza epatica moderata, l'emivita è prolungata di 8 volte.

Dosaggio e somministrazione

Il metodo di somministrazione e la dose sono determinati dalla forma di rilascio e dalla composizione quantitativa di una capsula. A questo proposito, il farmaco viene assunto internamente con una singola dose di 0,5 mg (1 capsula). Nella fase iniziale della terapia Agreglide, è necessario monitorare le condizioni di una persona per la correzione del dosaggio e la prevenzione delle complicanze.

La terapia di avvio deve avere una dose non superiore a 2 mg / die, suddivisa in diverse dosi. Inoltre entro una settimana dovrebbe mantenere questo dosaggio. Se l'effetto è insufficiente, aumentare gradualmente la dose al minimo efficace. Ciò significa che è necessario selezionare la dose minima che avrebbe l'effetto desiderato.

Per determinare i risultati del trattamento, è necessario monitorare il livello delle piastrine, che inizialmente non deve superare i 600 × 109 / L, e nel corso del tempo essere nell'intervallo da 150 a 400 × 109 / L.

La modalità di applicazione e dose deve essere selezionata individualmente. In assenza dell'effetto desiderato, la dose deve essere aumentata di 0,5 mg / giorno per tutta la settimana. Una singola dose non deve superare i 2,5 mg e un'assunzione giornaliera non deve superare i 10 mg / die.

Nella prima settimana di terapia, il conteggio delle piastrine deve essere controllato ogni 2 giorni. Inoltre, quando si sceglie il dosaggio, è sufficiente controllare la quantità una volta alla settimana. Il primo significativo spostamento verso piastrine decrescenti dovrebbe essere previsto non prima di 2-3 settimane dall'inizio del trattamento. La dose di mantenimento nella maggior parte dei casi è 1-3 mg / die.

Per quanto riguarda i bambini dai 7 ai 14 anni, è razionale iniziare con una singola dose di 0,5 mg di anagrelide e aumentare gradualmente fino a 0,5 mg 4 volte al giorno. Per selezionare la dose minima efficace, è necessario seguire lo stesso schema degli adulti.

Negli anziani, non è necessario rivedere il dosaggio in assenza di controindicazioni. Le persone con insufficienza epatica e renale dovrebbero analizzare i benefici e i rischi dello sviluppo di effetti collaterali da anagrelide.

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Utilizzare Agrelida durante la gravidanza

Gli studi che avrebbero dimostrato l'efficacia di questo farmaco sul corpo di una donna incinta non sono stati condotti. A questo proposito, l'uso del farmaco non è auspicabile a causa della mancanza di dati affidabili sul suo utilizzo.

Inoltre, questo vale per le donne che allattano, perché la penetrazione del principale principio attivo nel latte non è nota. Nel caso in cui una donna rimanga incinta durante il ricevimento di Agreglida, deve essere consapevole degli effetti collaterali delle sue azioni e dell'impatto sullo sviluppo del feto.

Per evitare una situazione del genere, è necessario utilizzare la contraccezione durante l'applicazione di questo farmaco. Questi possono essere contraccettivi orali o un metodo di protezione barriera.

L'uso del farmaco sia durante la gravidanza che durante il periodo dell'allattamento deve essere discusso con il medico. Ciò è dovuto alla mancanza di informazioni sugli effetti di anagrelide sul feto e sul bambino già nato. Pertanto, durante il ricevimento del farmaco dovrebbe smettere di allattare.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di Agrelid comprendono le caratteristiche individuali del corpo e la presenza di patologia concomitante. L'intolleranza di Agreglide può essere dovuta alla reazione genetica del corpo a determinate sostanze costituenti. Gli effetti collaterali possono svilupparsi sul principio attivo principale - anagrelide o qualsiasi altro componente ausiliare. Inoltre, l'uso del farmaco nei bambini sotto i 7 anni è vietato.

Controindicazioni all'uso di Agrelid sotto forma di patologia concomitante possono impedire l'uso di questo farmaco per un lungo periodo di tempo.

Tali condizioni includono insufficienza epatica più pesante di lieve. L'indicatore della gravità della malattia è un aumento del contenuto di enzimi epatici più di 5 volte. Per controllare il funzionamento del fegato, è necessario tenere conto del livello di ALT e AST.

È anche necessario prendere in considerazione la gravità del decorso dell'insufficienza renale nella scelta dei dosaggi per l'uso a lungo termine di Agrelyd. Per determinare il grado di disfunzione e per controllare il lavoro dei reni, è necessario tenere conto dell'indice di filtrazione della creatinina.

Nonostante il fatto che il principale principio attivo del farmaco contribuisca ad una diminuzione del numero di piastrine nel sangue, tuttavia l'Agreglide non è un farmaco di scelta per il trattamento di patologie potenzialmente letali a causa di complicanze della trombocitosi. 

Effetti collaterali Agrelida

Effetti collaterali L'agriporto non è generalmente molto pronunciato e passa rapidamente senza un trattamento specifico. A osservanza di dosaggi e frequenza di ricevimento possono assolutamente essere assenti.

In presenza di frequenza malattia mieloproliferativa e severità degli effetti collaterali è praticamente invariato rispetto alla durata della terapia. In casi eccezionali, può trasformarsi in un grave stato di stagnazione nello scompenso cardiaco, cardiomiopatia, pericardite, infarto del miocardio, dimensioni cardiaci maggiori, blocco totale del polso del muscolo cardiaco e flutter atriale. Inoltre v'è una violazione della circolazione cerebrale, la comparsa di infiltrazione nel polmone, fibrosi polmonare, ipertensione polmonare, infiammazione dello stomaco, pancreas, la formazione di ulcere nello stomaco e dell'intestino, nonché convulsioni.

 Quando il dosaggio aumenta, gli effetti collaterali di Agrelide si osservano con maggiore intensità e frequenza. Più spesso di quanto non si può osservare il mal di testa, sensazione di palpitazioni, aritmie, insufficienza cardiaca, diminuzione della pressione arteriosa, perdita di coscienza, sintomi dispeptici, sintomi di pancreatite e sanguinamento dal tubo digerente, alterata funzionamento dell'intestino, in particolare, diarrea, gonfiore addominale, nausea, vomito e sindrome del dolore.

Sono possibili anche capogiri, variazioni di sensibilità, dispnea, tosse, dolore al petto, gonfiore periferico e varie irritazioni.

Le manifestazioni comuni possono includere debolezza, aumento dell'affaticamento, diminuzione del numero di globuli rossi e piastrine nel sangue, sanguinamento e trombosi.

È spesso possibile la comparsa di dolore lungo la colonna vertebrale, nelle articolazioni, nei muscoli e nelle ossa. Il sistema nervoso può provocare insonnia, disturbi della coscienza, allucinazioni e aumentata irritabilità.

Overdose

Sovradosaggio può verificarsi in caso di mancato rispetto delle raccomandazioni per i dosaggi usati, così come la somministrazione a lungo termine di questo farmaco senza controllo. In caso di sovradosaggio, il sistema cardiovascolare e digerente è il primo a reagire, dal momento che il farmaco viene assunto per via orale.

Quindi, è necessario rivedere il dosaggio quando nausea, vomito e disturbi del ritmo e la conduzione del polso si verificano sul muscolo cardiaco. Anagrelide non ha il suo antidoto specifico. Quando compaiono i primi sintomi di un sovradosaggio, dovresti consultare immediatamente un medico ed essere sotto controllo durante un periodo difficile.

Sovradosaggio minaccia con una condizione come le manifestazioni emorragiche a causa di una diminuzione del numero di piastrine nel sangue. È necessario cancellare la medicina e controllare regolarmente il livello di piastrine. L'uso di Agrelide può essere ripreso solo dopo la normalizzazione del livello piastrinico.

Se si superano i dosaggi raccomandati di anagrelide, può verificarsi una riduzione della pressione arteriosa sistemica con condizioni ipotoniche periodiche, perdita di coscienza e collasso. Questi sintomi possono svilupparsi dopo l'assunzione di 5 mg di anagrelide.

Interazioni con altri farmaci

L'interazione con altri farmaci è dovuta alla sua capacità di inibire la fosfodiesterasi III, pertanto l'uso simultaneo di farmaci con un meccanismo d'azione simile è controindicato. Questi farmaci comprendono cilostazolo, milrinone, amrinone, enoximone e olprinone.

Omeprazolo, sucralfato e fluvoxamina possono avere un effetto negativo sull'assorbimento del principale ingrediente attivo. Agreglide può aumentare l'effetto terapeutico di altri agenti che aumentano i livelli piastrinici nel sangue, ad esempio l'acido acetilsalicilico. Di conseguenza, aumenta il rischio di sviluppare un sanguinamento massiccio, quindi è necessario monitorare regolarmente il loro livello.

Interazione Agrelogenea con altri farmaci, come warfarin, digossina, paracetamolo, ranitidina, furosemide, idrossiurea, preparazioni di ferro e allopurinolo, non provoca alcun effetto negativo.

Il trattamento complesso con anagrelide in congiunzione con flebotomia ha mostrato buoni risultati, come con la combinazione di anagrelide con aspirina, agenti alchilanti, idrossiurea e interferone.

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Condizioni di archiviazione

Condizioni di conservazione Agrelid implica l'implementazione di alcune raccomandazioni per la conformità a temperatura, umidità e spazio di archiviazione. Questo farmaco richiede il mantenimento della temperatura a un livello non superiore a 25 gradi.

Il luogo in cui è previsto un ulteriore stoccaggio non dovrebbe essere influenzato dalla luce solare diretta. È anche necessario prendersi cura dell'inaccessibilità dei bambini a questo farmaco. Agreglide è controindicato per l'uso nei bambini di età non superiore a 7 anni. Tuttavia, se hanno accesso al farmaco, è possibile un sovradosaggio o un blocco della capsula del tratto respiratorio superiore.

Le condizioni di conservazione dell'agrifoglio garantiscono la conservazione delle proprietà terapeutiche indicate del medicinale durante il periodo di validità. Soggetto al mancato rispetto dei requisiti di conservazione, Agreglide può perdere i suoi effetti caratteristici e, dopo la somministrazione, causare reazioni collaterali.

Non è consigliabile assumere questo prodotto farmaceutico quando è immagazzinato in condizioni sfavorevoli per evitare lo sviluppo di reazioni avverse, sia note che spontanee.

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Data di scadenza

La durata del prodotto è caratterizzata da un periodo di tempo durante il quale il medicinale mantiene le sue proprietà terapeutiche e provoca danni. Tuttavia, il rispetto delle condizioni di conservazione è un requisito necessario. In assenza di implementazione di raccomandazioni, anagrelide può perdere le sue proprietà comprovate e influire negativamente sul corpo.

La durata di questo farmaco è di 5 anni. Agrelide non può essere utilizzato in caso di danni alla confezione in cui è conservato il farmaco. Ogni confezione contiene 50 capsule in una fiala, se danneggiata, è possibile non osservare le condizioni di conservazione della preparazione.

La data di scadenza viene calcolata tenendo conto della sicurezza del principio attivo principale e dei componenti ausiliari. Non appena scade l'ultimo periodo di assunzione del medicinale, è necessario smettere di usarlo.

Agrelide è un farmaco efficace per il suo uso come trattamento integrato per molte malattie, che si basano sull'aumento dei livelli piastrinici con un cambiamento delle caratteristiche reologiche del sangue e aumento della trombosi.