Actifed

Actifed è un farmaco decongestionante ad effetto sistemico. È utilizzato per il trattamento delle patologie delle cavità nasali.

Indicazioni Actifeda

Viene utilizzato per eliminare i sintomi patologici delle vie respiratorie superiori che si manifestano in malattie come la rinite vasomotoria o allergica, nonché l'influenza o il raffreddore.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di soluzione orale in fiale da 0,1 l.

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Farmacodinamica

La triprolidina aiuta ad alleviare i sintomi della malattia nei casi in cui l'effetto dipenda parzialmente o totalmente dai processi di rilascio dell'istamina. La sostanza è un antagonista competitivo (con un potente effetto terapeutico) delle terminazioni H1 dell'istamina del gruppo alchilaminico. Allo stesso tempo, ha un effetto anticolinergico minimo.

La pseudoefedrina è altamente efficace nell'eliminare l'edema delle mucose delle prime vie respiratorie, poiché è un simpaticomimetico con azione diretta e indiretta. Rispetto all'efedrina, la pseudoefedrina ha una probabilità molto minore di aumentare la pressione sanguigna e di causare tachicardia e, inoltre, non stimola il sistema nervoso centrale in modo altrettanto intenso.

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Farmacocinetica

La triprolidina e la pseudoefedrina sono ben assorbite a livello intestinale se assunte per via orale. Dopo l'assunzione di una compressa, i valori plasmatici di Cmax della triprolidina sono di circa 5,5-6,0 ng/ml; la sostanza raggiunge questi valori dopo 2 ore. L'emivita della triprolidina è di circa 3,2 ore. Solo circa l'1% della porzione di triprolidina viene escreto immodificato.

I valori di Cmax della pseudoefedrina sono di circa 180 ng/mL e richiedono 120 minuti per essere raggiunti. L'emivita della pseudoefedrina è di 5,5 ore.

Una parte della pseudoefedrina è coinvolta nei processi metabolici epatici con la formazione di un prodotto metabolico inattivo. La pseudoefedrina, insieme ai suoi prodotti metabolici, viene escreta attraverso i reni, in forma immodificata, per il 55-75%. La velocità di escrezione della pseudoefedrina aumenta in caso di acidificazione delle urine (di conseguenza, diminuisce con l'aumento del pH urinario).

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Dosaggio e somministrazione

Il paziente deve essere avvisato che deve contattare un medico se i sintomi della malattia non scompaiono dopo 7 giorni. È necessario seguire scrupolosamente le istruzioni del medico riguardo allo schema terapeutico e al dosaggio. È vietata l'associazione con altri farmaci contenenti antistaminici (inclusi farmaci per il trattamento di tosse e raffreddore).

Per adolescenti dai 12 anni in su e adulti, la dose giornaliera raccomandata è di 10 ml, con 3-4 assunzioni orali al giorno. È consentito un massimo di 40 ml di sostanza al giorno.

I bambini di età compresa tra 6 e 11 anni devono assumere 5 ml di farmaco 3-4 volte al giorno. Non sono consentiti più di 20 ml di Actifed al giorno.

Ai bambini di età compresa tra 2 e 6 anni si prescrivono 2,5 ml di farmaco 3-4 volte al giorno. La dose massima giornaliera possibile è di 10 ml.

Dimensioni delle porzioni di farmaci per i disturbi renali.

La pseudoefedrina viene escreta per via renale. In caso di insufficienza renale, il livello plasmatico di pseudoefedrina aumenta, pertanto non deve essere utilizzata in soggetti con grave insufficienza renale. È richiesta cautela nella prescrizione a soggetti con compromissione renale moderata.

Dosaggio per la disfunzione epatica.

La triprolidina viene escreta principalmente tramite metabolismo epatico, motivo per cui nei soggetti affetti da gravi patologie epatiche si deve prendere in considerazione la necessità di una riduzione del dosaggio.

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Utilizzare Actifeda durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere prescritto alle madri che allattano o alle donne in gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza al cloridrato di pseudoefedrina e al cloridrato di triprolidina, nonché all'acrivastina o ad altri componenti ausiliari del farmaco;
• pressione sanguigna elevata (grave gravità);
• Grave malattia coronarica;
• feocromocitoma;
• insufficienza renale grave;
• forme gravi di patologie renali o epatiche;
• bronchite, asma bronchiale o bronchiectasie, in cui si osserva una secrezione eccessiva;
• usare insieme ad altri simpaticomimetici (farmaci che sopprimono l'appetito, decongestionanti e psicostimolanti simili alle anfetamine);
• da utilizzare in soggetti che assumono o hanno assunto negli ultimi 14 giorni MAO-inibitori (tra cui il farmaco antibatterico furazolidone).

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Effetti collaterali Actifeda

Effetti avversi della pseudoefedrina.

Gli effetti collaterali includono:

• Disturbi mentali: si osservano spesso insonnia e nervosismo. A volte si osserva irrequietezza, agitazione o tremore. Occasionalmente si verificano allucinazioni (principalmente nei bambini);
• Problemi al sistema nervoso: spesso compaiono vertigini. A volte si verificano mal di testa;
• lesioni a carico del sistema cardiovascolare: occasionalmente si sviluppano aritmie o tachicardie, aumento della pressione arteriosa e intensità del battito cardiaco. È stato anche registrato un aumento dei valori della pressione arteriosa sistolica;
• Disturbi gastrointestinali: spesso si manifestano nausea o vomito, nonché secchezza delle fauci. Talvolta si nota perdita di appetito;
• lesioni dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: occasionalmente si osservano iperidrosi, dermatite allergica ed eruzioni cutanee. L'uso di pseudoefedrina può portare alla comparsa di vari segni di allergia a livello dell'epidermide (che possono essere accompagnati o meno da manifestazioni sistemiche come edema di Quincke e spasmo bronchiale);
• Disturbi che interessano l'apparato urinario e i reni: a volte si osservano ritenzione urinaria e disuria. I problemi di minzione si verificano principalmente nelle persone con ostruzione dell'uretra (ad esempio, ipertrofia prostatica).

Sintomi avversi della triprolidina.

Tra gli effetti in via di sviluppo:

• disturbi mentali: possono verificarsi eccitazione paradossa (più frequente negli anziani e nei bambini), sensazioni di irrequietezza o nervosismo e aumento di energia, sensazioni di confusione (più comuni negli anziani), delirio durante il sonno e allucinazioni (solitamente nei bambini);
• lesioni che interessano il sistema nervoso: spesso si manifesta una sensazione di sonnolenza o un effetto sedativo. Sono spesso presenti anche vertigini, disattenzione e disturbi della coordinazione. A volte si manifesta anche mal di testa;
• disturbi nel funzionamento del sistema cardiovascolare: a volte si verificano tachicardia, collasso ortostatico e sensazione di debolezza;
• manifestazioni a carico degli organi visivi: possibile sviluppo di visione offuscata;
• lesioni degli organi ORL e degli organi dello sterno: sono possibili congestione nasale e ispessimento delle secrezioni bronchiali;
• Disturbi gastrointestinali: secchezza della gola, della mucosa orale e nasale è comune. Possono verificarsi disturbi gastrointestinali (incluso vomito con nausea), nonché stitichezza, anoressia, bruciore di stomaco o diarrea, aumento dell'appetito e aumento di peso;
• disturbi associati all'epidermide e allo strato sottocutaneo: possono verificarsi fotosensibilità, orticaria o eruzioni cutanee;
• problemi alla funzionalità degli organi urinari e dei reni: possono verificarsi poliuria o disuria, nonché ritenzione urinaria.

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Overdose

In caso di avvelenamento da pseudoefedrina, possono manifestarsi sintomi dovuti alla stimolazione del sistema cardiovascolare e del sistema nervoso centrale (ad esempio, sensazione di ansia o eccitazione, aritmie, allucinazioni, vomito, aumento della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca, nausea, disturbi urinari e sensazione di sete). In caso di sovradosaggio grave, possono manifestarsi convulsioni, psicosi con crisi ipertensive e stato comatoso.

Una diminuzione dei livelli sierici di potassio è possibile grazie al suo trasporto dallo spazio extracellulare a quello intracellulare.

L'intossicazione da triprolidina probabilmente causerà sintomi simili agli effetti avversi di questa sostanza. Inoltre, possono verificarsi sensazione di debolezza, tremore, atassia, secchezza delle mucose e dell'epidermide, nonché depressione respiratoria, psicosi, aritmie, iperpiressia, tachicardia e convulsioni.

Sono necessarie le necessarie misure di supporto per contribuire a eliminare i segni specifici corrispondenti. Le manifestazioni di stimolazione del SNC e le convulsioni vengono trattate con iniezione parenterale di diazepam. L'uso di beta-bloccanti elimina l'ipokaliemia e le complicanze a carico del sistema cardiovascolare.

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Interazioni con altri farmaci

L'associazione di pseudoefedrina cloridrato con MAO-inibitori (o l'assunzione del farmaco per 14 giorni dopo la fine del ciclo di terapia con MAO-inibitori) può portare allo sviluppo di una crisi ipertensiva. Gli MAO-inibitori potenziano anche l'attività colinolitica della triprolidina.

Se usato in combinazione con simpaticomimetici (come soppressori dell'appetito, decongestionanti e psicostimolanti delle amfetamine), che influenzano i processi di catabolismo delle ammine simpaticomimetiche, è possibile un aumento della pressione sanguigna.

L'assunzione concomitante di farmaci sedativi o ipnotici, così come di tranquillanti, potenzia la sensazione di sonnolenza. Lo stesso effetto si osserva quando si assumono bevande alcoliche durante l'assunzione del farmaco.

La pseudoefedrina può avere un effetto antagonista se combinata con alcuni farmaci antipertensivi (ad esempio metildopa, guanetidina con reserpina, nonché beta-bloccanti e debricosvina).

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Condizioni di archiviazione

Actifed deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Actifed può essere utilizzato entro 4 anni dalla data di produzione del farmaco terapeutico.

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Domanda per i bambini

L'uso di Actifed è vietato nei bambini di età inferiore ai 2 anni.

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Analoghi

Un analogo del farmaco è Trifed.

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