Alerzin

Un'economia in rapida crescita, prodotti chimici per la casa che, con buone intenzioni, avrebbero dovuto facilitare il lavoro delle donne e, come effetto collaterale, oggi è piuttosto difficile trovare una persona che non soffra di almeno una manifestazione di una reazione allergica. Ogni anno si rinnova il numero di coloro che sono soggetti ad "allergie stagionali", ovvero a una reazione dell'organismo a uno specifico agente irritante, legato ai cambiamenti di stagione, ad esempio un'allergia al polline delle piante da fiore, una reazione al raffreddore e altre ancora. Gli antistaminici per uso sistemico, che agiscono sull'apparato respiratorio, come l'Alerzin, prodotto dalla fabbrica farmaceutica Egis (Ungheria), rappresentano una valida soluzione al problema che si è presentato.

Indicazioni Alerzina

Il farmaco farmacologico è stato sviluppato dal produttore come antistaminico sistemico, da qui le indicazioni per l'uso di Alerzin:

1. Trattamento sintomatico dei segni emergenti dell'orticaria idiopatica che è progredita fino allo stadio di malattia cronica.
2. Rinite allergica di natura stagionale (raffreddore da fieno).

Rinite allergica persistente durante l'anno.

Modulo per il rilascio

La composizione del farmaco si basa sul principio attivo principale, levocetirizina cloridrato, il cui indicatore quantitativo è pari a 5 mg in un'unità di farmaco; la levocetirizina, se convertita in composto chimico secco al 100%, è pari a 4,21 mg. Sono presenti anche numerosi altri composti chimici, tra cui il lattosio monoidrato.

Sul mercato farmacologico, la forma di rilascio dell'Alerzin è presentata in diverse varianti:

1. Compresse protette sulla parte superiore da uno speciale rivestimento solubile. Ci sono sette unità di farmaco sulla targhetta di confezionamento. Sugli scaffali delle farmacie si possono trovare scatole di cartone, presentate con una o due targhette contenenti il farmaco.
2. Viene anche prodotta una soluzione in gocce (liquido incolore senza sedimenti), che viene versata in flaconi di vetro scuro da 20 ml. Il flacone è confezionato in una classica confezione di cartone. Le gocce, dal sapore dolciastro, vengono assunte per via orale e il liquido ha un odore muschiato leggermente percettibile.

Farmacodinamica

Il farmaco in questione appartiene alla categoria dei farmaci selettivi in grado di inibire i recettori H1 dell'istamina e di essere un antagonista competitivo dell'istamina. Il principale principio attivo del farmaco è la levocetirizina, un R-enantiomero stabile, una variante isomerica della cetirizina, dotata di una rotazione sinistrorsa. La farmacodinamica di Alerzin, e in particolare della levocetirizina, è simile alle caratteristiche dei recettori H1 periferici. Alerzin influenza efficacemente la permeabilità vascolare, la possibilità di sviluppare manifestazioni allergiche istamina-dipendenti, riduce il movimento degli eosinofili, inibisce e limita il rilascio di mediatori infiammatori. L'introduzione di levocetirizina consente di prevenire l'insorgenza o di facilitarne il decorso.

Alerzin mostra elevate proprietà antinfiammatorie e antiessudanti, alleviando perfettamente irritazione e prurito. Allo stesso tempo, non è stato registrato alcun effetto significativo sulla riduzione della capacità delle cellule cerebrali di trasmettere segnali nervosi (parametro anticolinergico) e sul blocco dei recettori 5-HT M2 (S M2) (indicatore antiserotonina).

Una volta raggiunte le dosi terapeutiche richieste, Alerzin non mostra alcuna tendenza all'effetto sedativo sull'organismo del paziente. Dopo l'assunzione, l'effetto del farmaco inizia a manifestarsi in un intervallo compreso tra un quarto d'ora e un'ora e dura per due giorni. I parametri temporali dipendono dalle caratteristiche individuali dell'organismo del paziente.

Farmacocinetica

Il composto chimico di base del farmaco in questione, la levocetirizina, è un derivato della cetirizina, pertanto la farmacocinetica dell'Alerzin è rappresentata da una dipendenza lineare e non presenta praticamente differenze da quella della cetirizina.

Il principio attivo levocetirizina è ben assorbito dalla mucosa gastrointestinale e dopo cinquanta minuti si può osservare la sua massima concentrazione nel siero sanguigno: con una singola dose, questo parametro (Cmax) è di 270 ng/ml, la seconda somministrazione fornisce già un valore di 308 ng/ml (al dosaggio di 5 mg di Alerzin). Il livello di assorbimento del farmaco non dipende dal dosaggio somministrato e non modifica i suoi indicatori in base al tempo e alla quantità di cibo assunti. Questi parametri influenzano solo il tempo necessario per raggiungere la massima concentrazione plasmatica del principio attivo. Il farmaco mostra una biodisponibilità del 100%.

Una parte del farmaco (circa il 14%) viene metabolizzata dall'organismo. Questo processo è rappresentato da reazioni come la dealchilazione dell'ossigeno, la dealchilazione dell'azoto, l'ossidazione e la combinazione con la taurina. L'ossidazione avviene in presenza di isofori del CYP, mentre la dealchilazione avviene con la partecipazione diretta del citocromo CYP 3A4.

Il principio attivo mostra un elevato livello di legame con le proteine del sangue, il cui indice raggiunge il 90%. Ad oggi, non sono disponibili informazioni oggettive sulla capacità del principio attivo di diffondere attraverso la barriera emato-encefalica. Non sono inoltre disponibili dati sulla possibilità di distribuzione del farmaco nei tessuti di vari organi; è stata osservata una concentrazione insignificante di levocetirizina nelle cellule del sistema nervoso centrale, mentre la massima si riscontra nei reni e nel fegato. Il criterio del volume di distribuzione è di 0,4 l per chilogrammo di peso corporeo del paziente.

La maggior parte del farmaco e dei suoi metaboliti viene utilizzata ed escreta principalmente per secrezione tubulare attiva e filtrazione glomerulare. L'escrezione dall'organismo avviene con l'urina attraverso le vie urinarie (circa l'85,4%) e una piccola quantità con le feci.
L'emivita T1/2, a seconda delle caratteristiche individuali dell'organismo e del suo stato di salute, è compresa tra sei e nove ore. Questo indicatore è inferiore nei pazienti di piccola taglia, ma non esistono ancora dati ufficiali.

La clearance totale nei pazienti adulti è caratterizzata da un valore di 0,63 ml/min/kg. È importante notare che la clearance della levocetirizina è correlata al corrispondente parametro della creatinina. Pertanto, se l'anamnesi del paziente include alterazioni patologiche della funzionalità renale, moderate o gravi, l'intervallo di somministrazione di Alerzin deve essere regolato in base a questo parametro (indicazioni della clearance della creatinina). In caso di completa cessazione dell'escrezione urinaria renale (anuria), la clearance totale corporea del paziente diminuisce di circa l'80%.

Nel caso di una procedura di emodialisi della durata classica di quattro ore, la quantità di levocetirizina escreta durante questo periodo è inferiore al 10%.

Dosaggio e somministrazione

A seconda della forma di somministrazione prescritta, il metodo di applicazione e il dosaggio del farmaco somministrato variano leggermente. Entrambe le forme vengono assunte per via orale dal paziente con la quantità di liquido necessaria. La soluzione, prima dell'uso, viene misurata con un dosatore e versata in un bicchiere con una piccola quantità d'acqua, dove viene miscelata. Questo rende il farmaco più facile ed efficace da assumere. La composizione diluita deve essere bevuta immediatamente, senza lasciarla per un secondo momento, altrimenti la sua efficacia si riduce. Se viene prescritta una compressa, il medicinale deve essere deglutito senza masticare, insieme alla quantità di liquido necessaria.

Per i bambini di età superiore ai sei anni e per i pazienti adulti, la dose giornaliera prescritta è di 5 mg di levocetirizina, pari a una compressa rivestita o a 20 gocce di soluzione. Il farmaco viene assunto una volta al giorno.

Ai neonati di età compresa tra sei mesi e un anno viene prescritta solo la formulazione a rilascio prolungato, mentre il dosaggio è di 1,25 mg, che corrisponde a cinque gocce da somministrare una volta al giorno. Per i neonati di età inferiore ai sei mesi, l'assunzione di levocetirizina non è raccomandata, poiché i dati sugli effetti del farmaco in questa fascia d'età sono molto limitati.

Per i bambini da uno a due anni, il dosaggio raccomandato è di 2,5 mg, che corrisponde a dieci gocce somministrate nell'organismo due volte al giorno.

Per i bambini dai due ai sei anni, la dose raccomandata è di 2,5 mg, che equivale a dieci gocce divise in due dosi giornaliere.

Tuttavia, a seconda delle condizioni del paziente, il medico curante adatta individualmente la durata del ciclo terapeutico, il metodo di somministrazione e il dosaggio della levocetirizina.

Se il paziente soffre anche di disfunzione renale, il dosaggio di Alerzin deve essere aggiustato. Il produttore fornisce le seguenti raccomandazioni a questo proposito:

• Se, durante gli studi clinici, la clearance della creatinina del paziente rientra nell'intervallo 30-49 ml/min, la dose raccomandata del farmaco è di 5 mg, che corrisponde a una compressa o 20 gocce di soluzione. L'intervallo tra le dosi deve essere mantenuto a 48 ore (due giorni).
• Se il risultato del test mostra una clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min, la dose raccomandata del farmaco è di 5 mg, che corrisponde a una compressa o 20 gocce di soluzione. L'intervallo tra le dosi deve essere di 72 ore (tre giorni).

Se il paziente è in età pensionabile, ma l'analisi non evidenzia anomalie della funzionalità renale, non è necessario modificare il dosaggio di Alerzin. In caso contrario, la dose del farmaco viene prescritta in base alla clearance della creatinina, secondo le raccomandazioni di cui sopra.

Se il paziente ha una storia di sola insufficienza epatica, non è necessario modificare la dose del farmaco somministrato.

Nei bambini con funzionalità renale compromessa, la quantità del farmaco viene scelta individualmente, tenendo conto del peso e del livello di clearance della creatinina.

La durata del trattamento dipende direttamente dai sintomi che si manifestano. In caso di rinite allergica cronica, il trattamento con Alerzin può durare fino a un anno.

Utilizzare Alerzina durante la gravidanza

Poiché attualmente non sono disponibili dati sulla capacità del principio attivo del farmaco in questione, levocetirizina, di penetrare la barriera ematoencefalica, l'uso di Alerzin durante la gravidanza è sconsigliato. Non esistono inoltre dati affidabili sulla sicurezza della levocetirizina per il normale sviluppo embrionale.

Se durante l'allattamento al seno del neonato è necessaria una terapia antiallergica, l'allattamento deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento, dopo aver consultato il medico curante.

Controindicazioni

Ogni farmaco utilizzato nel trattamento terapeutico ha un certo effetto sull'organismo del paziente, a livello locale o sistemico. Di conseguenza, sono possibili controindicazioni all'uso di Alerzin. Queste sono:

• Aumento della sensibilità individuale alla levocetirizina o ad altri componenti del farmaco, nonché a più derivati della piperazina.
• Poiché il rivestimento superficiale del farmaco contiene lattosio monoidrato, l'uso della compressa non è raccomandato nei pazienti con una storia di malassorbimento di glucosio-galattosio, galattosemia o carenza di lattosio.
• Alerzin in compresse non viene prescritto se il paziente non lo assume da due anni, a causa dell'imperfezione del suo sviluppo fisiologico.
• Le controindicazioni all'uso di Alerzin includono la gravidanza e l'allattamento.
• Se la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml/min e il paziente presenta una evidente grave disfunzione renale.
• Pazienti anziani. I cambiamenti legati all'età possono causare una riduzione della filtrazione glomerulare e la levocetirizina tende a causare ritenzione urinaria.
• Le persone con funzionalità renale compromessa devono assumere il farmaco con molta attenzione, aggiustando il dosaggio e l'intervallo di somministrazione.
• Prestare attenzione quando si prescrive levocetirizina se il paziente è impegnato nella guida o nell'uso di macchinari in movimento che richiedono particolare attenzione e sono potenzialmente pericolosi.
• Una condizione del corpo del paziente che rende probabile la ritenzione urinaria. Ad esempio, una lesione al midollo spinale o un'iperplasia prostatica, ecc.
• La tendenza del corpo a sviluppare reazioni allergiche.
  

Effetti collaterali Alerzina

Nella maggior parte dei casi, i farmaci a base di levocetirizina sono ben tollerati dall'organismo del paziente, ma in determinate circostanze possono manifestarsi sintomi negativi. In alcuni casi, durante l'assunzione di Alerzin si possono osservare i seguenti effetti collaterali:

• Il tratto gastrointestinale e altri organi digestivi possono reagire:

• Sete causata dalla secchezza della mucosa orale.
• Diarrea e stitichezza.
• I crampi allo stomaco sono una risposta all'irritazione della mucosa del tratto digerente.
• Epatite.
• Nausea che, se particolarmente intensa, porta al vomito.
• Disturbi della minzione, ritenzione urinaria.
• Un fallimento nella produzione degli enzimi epatici.

• Reazione del sistema nervoso centrale:

• Insonnia o, al contrario, sonnolenza.
• Disturbi del gusto.
• Svenimento.
• Comparsa di mancanza di respiro.
• Vertigini.
• Disturbo psicopatologico lieve (astenia).
• Aumento della stanchezza.
• Sensibilità cutanea alterata (parestesia).
• Tremori e convulsioni.
• Sensazione di euforia e allucinazioni.
• Instabilità emotiva, pensieri suicidi.
• Sintomi dolorosi nella zona della testa.

• Manifestazioni di allergia:

• Irritazione cutanea.
• Orticaria.
• Anafilassi.
• Iperemia.
• Prurito.
• Eruzioni cutanee.
• Edema, nei casi particolarmente gravi, fino all'edema di Quincke.

• La reazione del sistema cardiovascolare si esprime con la comparsa di un aumento della frequenza cardiaca.
• L'organo visivo può rispondere con un disturbo nella chiarezza e distinzione della percezione dell'immagine.
• Manifestazioni di diversa natura:

• La mialgia è un dolore muscolare di varia intensità e natura.
• Aumento del peso corporeo.
• Aumento dell'appetito.

Se si manifesta uno o più dei sintomi sopra descritti, è opportuno interrompere l'assunzione di Alerzin. Questo potrebbe essere sufficiente a far scomparire spontaneamente le manifestazioni patologiche. Tuttavia, non sarebbe una cattiva idea consultare il medico, informandolo degli effetti negativi sull'organismo.

Overdose

Se il paziente, durante il trattamento, segue con sufficiente attenzione le istruzioni e i dosaggi raccomandati, non c'è motivo di temere di assumere una dose eccessiva di Alerzin. Se le istruzioni vengono violate e si verifica comunque un sovradosaggio, l'organismo del paziente è in grado di reagire modificando l'umore e lo stato generale: si osserva sonnolenza, che viene rapidamente sostituita da una maggiore eccitabilità, e viceversa.

Attualmente non esiste un antidoto chiaro che blocchi gli effetti della levocetirizina. Pertanto, se compaiono questi sintomi, è consigliabile consultare uno specialista. Questi effettuerà una visita, aggiusterà il dosaggio e, se necessario, prescriverà un trattamento sintomatico o di supporto. Se non sono trascorse più di due ore dall'assunzione di una dose elevata di levocetirizina, sarebbe opportuno indurre il vomito o effettuare un lavaggio gastrico. L'emodialisi non è efficace in questa situazione.

Interazioni con altri farmaci

Qualsiasi trattamento complesso rappresenta sia un'opportunità per aumentarne l'efficacia, sia una probabilità di portare a un risultato opposto e inaspettato. Pertanto, la corretta selezione dei farmaci in associazione è compito di qualsiasi medico, da cui dipende la salute e, a volte, la vita del paziente. La scelta corretta dipende dal livello di qualificazione e dall'esperienza del medico. Quando si introduce un farmaco nel protocollo terapeutico, è necessario conoscerne l'influenza reciproca in caso di uso congiunto. Consideriamo l'interazione di Alerzin con altri farmaci, dovuta alle caratteristiche farmacodinamiche della levocetirizina.

Le coppie di Alerzin in combinazione con pseudoefedrina, cimetidina, diazepam, azitromicina, glipizide, ketoconazolo o eritromicina funzionano bene e si completano a vicenda.

L'alerzina deve essere somministrata con cautela in concomitanza con sedativi, poiché la loro reciproca influenza e l'effetto complessivo sull'organismo del paziente non sono del tutto chiari. In caso di assunzione di alerzina in concomitanza con farmaci che deprimono i recettori del sistema nervoso centrale, la levocetirizina ne potenzia leggermente le caratteristiche.

Con la somministrazione concomitante di levocetirizina e teofillina, alla dose giornaliera di 0,4 g, si osserva una leggera diminuzione della clearance della levocetirizina, pari a circa il 16%.

L'uso combinato del farmaco in questione e di alcol etilico è inaccettabile.

Il tempo e il volume di assunzione di cibo non hanno un effetto così significativo sulle caratteristiche terapeutiche del farmaco. Tuttavia, la levocetirizina non deve essere assunta con il cibo. In questo caso, si verifica una lieve riduzione dell'attività di assorbimento del farmaco da parte della mucosa gastrointestinale.

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Condizioni di archiviazione

L'efficacia del farmaco utilizzato dipende dal corretto mantenimento delle condizioni di conservazione di Alerzin. Questo farmaco deve essere conservato in un ambiente con una temperatura non superiore a 25 °C. Il luogo di conservazione deve essere asciutto e al riparo dalla luce, in particolare dalla luce solare diretta. Il luogo deve essere limitato all'accesso dei bambini piccoli.

Data di scadenza

Se tutte le condizioni di conservazione del farmaco sono rispettate, la sua durata di conservazione è di due anni. Se il farmaco è presentato sotto forma di gocce, dopo l'apertura del flacone, l'efficacia terapeutica richiesta viene mantenuta per le successive quattro settimane. Dopo tale periodo, Alerzin gocce non deve essere utilizzato. La data di scadenza finale del farmaco deve essere indicata sulla confezione.