Aminazina

L'aminazina ha un effetto antiemetico e sedativo. È anche un neurolettico.

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Indicazioni Aminazina

Viene utilizzato per sbarazzarsi dei seguenti disturbi:

• comportamento paranoico, acuto o cronico;
• allucinosi;
• schizofrenia, sullo sfondo della quale si verifica un'eccitazione di natura psicomotoria;
• agitazione con sintomi maniacali;
• epilessia, che è accompagnata da gravi disturbi psicotici;
• sindrome del dolore;
• forma agitata di depressione;
• psicosi indotta da overdose di alcol;
• aumento del tono muscolare;
• epistato;
• insonnia costante;
• dermatosi di natura pruriginosa (questo elenco include la neurodermite o l'eczema);
• rafforzamento dell'anestesia.

Essendo una sostanza in grado di alleviare il vomito, viene prescritta ai pazienti affetti dalla malattia di Ménière, nonché alle donne in gravidanza e ai soggetti sottoposti a radioterapia.

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Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata sotto forma di confetti con compresse e sotto forma di liquido iniettabile.

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Farmacodinamica

Un antipsicotico appartenente alla categoria delle fenotiazine, rappresentante della prima generazione di neurolettici. Il suo effetto neurolettico è associato al blocco delle terminazioni dopaminergiche all'interno delle singole strutture cerebrali. A causa del blocco di tali terminazioni, l'ipofisi inizia a produrre prolattina in modo più attivo. Allo stesso tempo, il farmaco blocca i recettori α-adrenergici, con conseguente sviluppo di un effetto sedativo.

L'effetto antiemetico centrale è fornito dal blocco delle terminazioni D2 in una determinata regione cerebellare, mentre quello periferico è fornito dal blocco del nervo vago intestinale. Tra le altre cose, l'effetto antiemetico del farmaco è associato ai suoi effetti antistaminici, sedativi e anticolinergici.

L'effetto antipsicotico allevia le allucinazioni deliranti, riduce la tensione e l'ansia, nonché la sensazione di irrequietezza e paura. Allo stesso tempo, blocca l'agitazione di origine psicomotoria. L'effetto sedativo si manifesta rapidamente, motivo per cui il farmaco viene utilizzato nelle forme acute di psicosi. L'aminazina non è indicata per il trattamento della depressione.

Tra le altre proprietà del farmaco figurano l'effetto ipotermico, antishock, antisinghiozzo e antiaritmico. Ha anche un moderato effetto extrapiramidale.

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Farmacocinetica

Viene assorbito ad alta velocità, ma non completamente, dopo somministrazione orale. Raggiunge la Cmax dopo 3-4 ore. Subisce il primo passaggio epatico, per cui i suoi valori nel sangue, se assunto per via orale, sono inferiori a quelli del farmaco somministrato per via parenterale.

I processi metabolici avvengono all'interno del fegato, consentendo la formazione di prodotti di decadimento attivi e inattivi. La sintesi con proteine intraplasmatiche è del 95-98%. La sostanza penetra nella barriera ematoencefalica. I suoi valori nel cervello sono sempre superiori a quelli nel sangue. L'efficacia del farmaco non dipende dal livello intraplasmatico del principio attivo e dei suoi prodotti metabolici.

L'emivita è di oltre 30 ore. I prodotti metabolici vengono escreti nella bile e nelle urine.

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Dosaggio e somministrazione

La modalità di somministrazione (orale o parenterale) è determinata dal quadro clinico.

Iniezioni endovenose per adulti: 1-2 ml (25-50 mg). Se necessario, la procedura viene ripetuta a intervalli di 3-12 ore.

Per le iniezioni intramuscolari, il farmaco (2 ml) deve essere diluito in NaCl allo 0,9%. Per le iniezioni endovenose, 20 ml di farmaco devono essere diluiti in una soluzione analoga. La dose massima consentita per adulti è di 0,15 g (intramuscolare) e 0,1 g (endovenosa).

Se si avverte una sensazione di ansia prima dell'operazione, al paziente devono essere somministrati 0,5-1 ml del farmaco per via intramuscolare (120 minuti prima della procedura).

La dose singola per i bambini (endovenosa o intramuscolare) è di 250-500 mcg/kg.

Il dosaggio iniziale del farmaco (per via orale) per un adulto è di 25-100 mg (dose singola o 4 volte al giorno). Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 0,7-1 g/die. Una singola dose può essere aumentata a 1,2-1,5 g/die. È possibile assumere un massimo di 300 mg di farmaco alla volta e non più di 1500 mg al giorno.

Durante un lungo ciclo di terapia è necessario monitorare la composizione del sangue del paziente e i livelli di PTI.

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Utilizzare Aminazina durante la gravidanza

L'aminazina non deve essere prescritta alle donne in gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza ai componenti del farmaco;
• insufficienza che colpisce i reni o il fegato e che presenta un grado di intensità grave;
• colpo;
• coma;
• lesioni cerebrali (fase acuta);
• grado pronunciato di soppressione della funzione emopoietica;
• ipotiroidismo;
• insufficienza cardiaca di natura scompensata (in soggetti con difetti cardiaci);
• tromboembolia;
• bronchiectasie (negli stadi gravi);
• glaucoma ad angolo chiuso;
• colelitiasi o urolitiasi;
• ulcere presenti all'interno del tratto gastrointestinale (nella fase della loro esacerbazione);
• allattamento al seno;
• neonati fino a 1 anno di età.

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Effetti collaterali Aminazina

L'uso del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

• sensazione di irrequietezza e agitazione, disturbi extrapiramidali, problemi di termoregolazione, parkinsonismo. Occasionalmente si verificano convulsioni;
• diminuzione della pressione sanguigna (dopo l'iniezione endovenosa) o tachicardia;
• sintomi dispeptici (dopo uso orale);
• agranulocitosi o leucopenia;
• problemi di minzione;
• sviluppo di ginecomastia o impotenza, irregolarità mestruali e aumento di peso;
• prurito con eruzione cutanea, eritema con dermatite e pigmentazione della pelle.

L'uso prolungato del farmaco può portare al deposito della sostanza all'interno del cristallino insieme alla cornea, causandone un invecchiamento più rapido. Possono comparire infiltrazioni dopo un'iniezione intramuscolare e le iniezioni endovenose possono causare flebite.

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Overdose

L'intossicazione da aminazina provoca un calo persistente della pressione sanguigna, lo sviluppo della sindrome neurolettica, l'epatite tossica e l'ipotermia.

I disturbi possono essere eliminati prescrivendo misure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

Il liquido di iniezione non deve essere miscelato con altre sostanze all'interno della stessa siringa.

La somministrazione orale combinata di farmaci con medicinali che sopprimono il sistema nervoso centrale (alcol etilico, anticonvulsivanti con analgesici narcotici e inoltre barbiturici e altri sonniferi) può potenziare il loro effetto soppressivo e portare allo stesso tempo alla soppressione del processo respiratorio.

Il farmaco riduce gli effetti delle anfetamine e della clonidina con efedrina e guanetidina.

È vietato assumerlo per lunghi periodi insieme ad analgesici.

L'aminazina inibisce l'effetto della levodopa e possono aumentare anche le manifestazioni extrapiramidali.

La combinazione con inibitori della colinesterasi provoca grave debolezza muscolare; con amitriptilina – aumenta la probabilità di discinesia nel tratto gastrointestinale; con la sostanza diazossido – porta a grave iperglicemia; con il farmaco zopiclone – si verifica un aumento dell'effetto sedativo.

L'associazione con antiacidi interferisce con l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale e ne riduce il livello nel sangue; con il farmaco cimetidina, diminuisce anche il livello nel sangue.

L'uso combinato con la morfina provoca mioclono. L'uso con carbonato di litio potenzia le proprietà neurotossiche e provoca gravi sintomi extrapiramidali.

L'uso concomitante con trazodone riduce i valori della pressione arteriosa; con il propranololo si osserva un aumento concomitante dei valori pressori. L'uso con trifluoperazina causa grave iperpiressia; con il farmaco fenitoina ne altera i valori nel sangue.

L'associazione con fluoxetina aumenta la probabilità di sviluppare sintomi extrapiramidali, mentre l'associazione con sulfadossina o clorochina aumenta al massimo il rischio di sviluppare le proprietà tossiche dell'aminazina.

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Condizioni di archiviazione

Si consiglia di conservare l'Aminazina a temperature non superiori a 25°C.

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Data di scadenza

L'aminazina può essere prescritta entro 24 mesi dalla data di rilascio dell'agente terapeutico.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono la perfenazina con levomepromazina e inoltre la tioproperazina con flufenazina e trifluoperazina.

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Recensioni

L'aminazina riceve recensioni piuttosto contrastanti. La maggior parte delle persone ritiene che il farmaco abbia un potente sedativo, ma un debole effetto antipsicotico. E questo è vero: i rappresentanti della stessa categoria di fenotiazine, Flufenazina e Trifluoperazina, hanno proprietà neurolettiche 20 volte più efficaci dell'aminazina, ma il loro effetto sedativo è significativamente inferiore.

Per questo motivo, il farmaco è consigliato per l'uso in caso di emergenza, per eliminare l'agitazione emotiva o psicomotoria acuta.

Alcune revisioni indicano che il farmaco è stato utilizzato in lunghi cicli (compresse) durante l'astinenza da sbornia, sullo sfondo della quale sono stati notati deboli sintomi produttivi (come allucinazioni con delirio).