Amlodipina

L'amlodipina è un farmaco della classe degli antagonisti del calcio utilizzato per trattare la pressione alta (ipertensione) e l'angina pectoris (dolore toracico causato dall'ischemia del muscolo cardiaco). Funziona impedendo al calcio di entrare nei muscoli dei vasi sanguigni e del cuore, provocandone il rilassamento e la dilatazione. Ciò migliora il flusso sanguigno e consente al cuore di pompare il sangue più facilmente, abbassando la pressione nei vasi sanguigni e riducendo il carico di lavoro sul cuore.

L'amlodipina può essere utilizzata in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi per raggiungere i valori pressori target. Inoltre, può essere prescritto ai pazienti con angina pectoris per prevenire attacchi di dolore al petto.

Questo farmaco è disponibile sotto forma di compresse orali e può essere utilizzato quotidianamente o come prescritto da un medico. È importante usare l'amlodipina seguendo rigorosamente le raccomandazioni del medico e non interrompere l'assunzione senza il suo consenso, anche se si notano miglioramenti.

Indicazioni Amlodipina

1. Ipertensione (pressione alta): l'amlodipina viene utilizzata per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione. Aiuta a prevenire le complicazioni associate all'ipertensione come ictus, infarto e problemi renali.
2. Angina (stabile e variante): l'amlodipina può essere utilizzata per trattare l'angina stabile e variante, che può manifestarsi con dolore toracico o fastidio durante l'attività fisica o situazioni stressanti.
3. Vasospasmi: l'amlodipina può essere utilizzata per prevenire e trattare i vasospasmi come il vasospasmo da emorragia subaracnoidea o lo spasmo coronarico.

Modulo per il rilascio

1. Compresse per somministrazione orale:

   • La forma più comune di rilascio di amlodipina sono le compresse orali.
   • Dosaggio: le compresse solitamente contengono 2,5 mg, 5 mg o 10 mg di amlodipina (sotto forma di amlodipina besilato).
   • Le compresse possono essere semplici o rivestite per migliorare l'assorbimento e ridurre gli effetti collaterali.

2. Compresse a rilascio modificato:

   • Sono disponibili anche compresse di amlodipina a rilascio controllato/modificato, che forniscono un rilascio più uniforme del farmaco durante il giorno.

Farmacodinamica

1. Blocco dei canali del calcio di tipo L : l'amlodipina blocca i canali del calcio di tipo L nella muscolatura liscia vascolare e nel miocardio. Ciò porta ad una diminuzione dell’afflusso di calcio intracellulare, che riduce la contrattilità della muscolatura liscia vascolare e del muscolo cardiaco.
2. Dilatazione vascolare periferica : a causa del blocco dei canali del calcio nella muscolatura liscia delle arterie e delle arteriole, l'amlodipina ne provoca la dilatazione. Ciò porta ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale e della pressione sanguigna.
3. Miglioramento del flusso sanguigno coronarico : la dilatazione delle arterie coronarie sotto l'influenza dell'amlodipina contribuisce ad aumentare il flusso sanguigno nel miocardio, il che può essere particolarmente utile nei pazienti con malattia coronarica.
4. Riduzione del carico cardiaco: riducendo la contrattilità del muscolo cardiaco e diminuendo il carico cardiaco causato dalla vasodilatazione, l'amlodipina può migliorare la funzione cardiaca nei pazienti con insufficienza cardiaca.
5. Effetto minimo sulla conduzione : rispetto ad altri calcio-antagonisti, l'amlodipina ha generalmente un effetto minimo sulla conduzione nel sistema di conduzione del cuore, rendendola relativamente sicura per la maggior parte dei pazienti con disturbi del ritmo cardiaco.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : l'amlodipina viene generalmente assorbita rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Ha un'elevata biodisponibilità, circa il 60-65%.
2. Distribuzione : dopo l'assorbimento, l'amlodipina si distribuisce rapidamente nei tessuti corporei. Si lega principalmente alle proteine ​​del plasma sanguigno per una percentuale pari a circa il 95%.
3. Metabolismo : l'amlodipina viene metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti inattivi. Il metabolita principale è la desetilamlodipina, che ha anche un effetto bloccante sui canali del calcio.
4. Escrezione : la maggior parte dell'amlodipina e dei suoi metaboliti vengono escreti attraverso i reni (circa il 60-70% immodificati).
5. Emivita : l'emivita dell'amlodipina dal corpo è di circa 30-50 ore, il che significa che i suoi effetti possono continuare per un lungo periodo dopo la sospensione.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Somministrazione orale: l'amlodipina viene assunta per via orale, indipendentemente dai pasti. Le compresse devono essere deglutite intere con abbondante acqua. La compressa non deve essere masticata o rotta, soprattutto se si tratta di una compressa a rilascio modificato.

Dosaggio

Per adulti:

1. Ipertensione (pressione alta):

   • Dose iniziale: solitamente 5 mg una volta al giorno.
   • Dose di mantenimento: a seconda della risposta del paziente, la dose può essere aumentata fino a una dose massima di 10 mg al giorno.
   • Commento: Nei pazienti anziani, in quelli con insufficienza epatica o quando si utilizza amlodipina in combinazione con altri farmaci, la dose iniziale può essere ridotta a 2,5 mg al giorno.

2. Angina (dolore al petto):

   • Dose standard: solitamente 5 mg una volta al giorno, che può essere aumentata a 10 mg una volta al giorno a seconda della risposta terapeutica individuale del paziente.

Per i bambini (dai 6 anni in su):

• Ipertensione:
  • Dose iniziale: 2,5 mg una volta al giorno.
  • Dose di mantenimento: può essere aumentata a 5 mg una volta al giorno dopo 1-2 settimane di trattamento, a seconda della risposta al trattamento.

Istruzioni speciali

• Monitoraggio regolare : i pazienti che assumono amlodipina necessitano di un controllo medico regolare per monitorare l'efficacia e la sicurezza del trattamento.
• Uso durante la gravidanza: l'amlodipina deve essere assunta durante la gravidanza solo se assolutamente necessario sotto stretto controllo medico.
• Interazione con altri medicinali: l'amlodipina può interagire con altri medicinali, il che richiede un aggiustamento della dose e un controllo medico.

Utilizzare Amlodipina durante la gravidanza

L'uso dell'amlodipina durante la gravidanza può essere problematico, soprattutto nel primo trimestre quando si stanno formando gli organi del bambino. L'amlodipina appartiene alla categoria C della classificazione sulla sicurezza della gravidanza della FDA, il che significa che i dati sulla sua sicurezza nelle donne in gravidanza sono limitati.

Se stai assumendo amlodipina e rimani incinta o stai pianificando una gravidanza, è importante discuterne con il medico. Lui o lei sarà in grado di valutare i benefici dell'assunzione di amlodipina rispetto ai potenziali rischi per te e il tuo bambino.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità all'amlodipina o ad altri calcioantagonisti diidropiridinici dovrebbero evitarne l'uso.
2. Insufficienza cardiaca : i pazienti con insufficienza cardiaca, soprattutto quelli con pressione sanguigna bassa, devono assumere amlodipina con cautela.
3. Angina: nei pazienti con angina pectoris (angina), soprattutto con attacchi di angina instabile, l'uso di amlodipina richiede cautela.
4. Infarto miocardico acuto : l'amlodipina può essere usata con cautela nelle prime settimane dopo un infarto miocardico acuto.
5. Disfunzione epatica grave : i pazienti con disfunzione epatica grave devono assumere amlodipina con cautela a causa della possibile intensificazione dell'azione del farmaco.
6. Gravidanza e allattamento : l'uso di amlodipina durante la gravidanza può essere limitato e deve essere utilizzato solo quando assolutamente necessario. Pertanto, la decisione di utilizzare amlodipina durante la gravidanza deve essere presa da un medico.
7. Bambini : i dati sull'efficacia e la sicurezza dell'amlodipina nei bambini sono insufficienti, pertanto l'uso nei bambini richiede particolare attenzione e supervisione da parte di un medico.
8. Invecchiamento : nei pazienti anziani, l'uso di amlodipina può essere limitato a causa del possibile potenziamento del suo effetto ipotensivo e dell'aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
9. Associazione con altri medicinali : l'uso di amlodipina in combinazione con alcuni altri medicinali, come gli inibitori del CYP3A4 o i beta-adrenobloccanti, può richiedere un aggiustamento della dose e un attento monitoraggio.

Effetti collaterali Amlodipina

1. Vertigini e sensazione di debolezza: molti pazienti avvertono vertigini o sensazione di debolezza all'inizio dell'assunzione di amlodipina. Questi sintomi di solito scompaiono da soli man mano che il corpo si adatta al farmaco.
2. Gonfiore alle gambe: uno degli effetti collaterali più comuni dell'amlodipina è il gonfiore alle gambe. Possono apparire come gonfiore ed edema delle gambe o della parte inferiore delle gambe. In alcuni casi, il gonfiore può diffondersi ad altre parti del corpo.
3. Mal di testa: alcuni pazienti possono avvertire mal di testa o peggioramento del mal di testa esistente durante l'assunzione di amlodipina.
4. Sonnolenza e affaticamento: alcuni pazienti possono avvertire sonnolenza o affaticamento durante l'assunzione di amlodipina.
5. Disturbi digestivi: possono verificarsi effetti collaterali gastrointestinali come nausea, vomito, stitichezza o diarrea.
6. Palpitazioni cardiache: in alcuni pazienti l'assunzione di amlodipina può causare sensazione di palpitazioni o palpitazioni.
7. Sintomi neurologici periferici: in rari casi, l'amlodipina può causare effetti collaterali sul sistema nervoso come parestesie (formicolio o intorpidimento) alle estremità.

Overdose

1. Grave diminuzione della pressione sanguigna : l’amlodipina, come bloccante dei canali del calcio, può causare una significativa diminuzione della pressione sanguigna in caso di sovradosaggio. Ciò può portare a crisi ipotoniche, svenimenti e persino shock.
2. Tachicardia o bradicardia : a seguito di un sovradosaggio di amlodipina possono verificarsi ritmi cardiaci anormali. Ciò può includere un’accelerazione della frequenza cardiaca (tachicardia) o un rallentamento della frequenza cardiaca (bradicardia).
3. Iperkaliemia : il sovradosaggio di amlodipina può portare ad un aumento dei livelli di potassio nel sangue (iperkaliemia), specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
4. Depressione del sistema nervoso centrale : esiste il rischio di sviluppare depressione del sistema nervoso centrale, inclusa sonnolenza, diminuzione del livello di coscienza, coma e persino convulsioni.
5. Altri sintomi : altri possibili sintomi di sovradosaggio di amlodipina possono includere vertigini, mal di testa, nausea, vomito, diarrea, ecc.

Interazioni con altri farmaci

1. Inibitori dell'enzima CYP3A4 : gli inibitori dell'enzima CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, eritromicina, ritonavir e altri farmaci antiretrovirali possono aumentare i livelli ematici di amlodipina, il che può portare ad un aumento del suo effetto ipotensivo e ad un aumento del rischio di effetti collaterali come edema e vertigini.
2. Induttori dell'enzima CYP3A4 : gli induttori dell'enzima CYP3A4 come rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital e preparati erboristici contenenti tutti frutti possono ridurre i livelli ematici di amlodipina, il che può portare ad una diminuzione del suo effetto ipotensivo e ad un aumento del rischio di eventi cardiovascolari.
3. Beta-adrenobloccanti : la combinazione di amlodipina con beta-adrenobloccanti può aumentare l'effetto ipotensivo e diminuire la frequenza cardiaca. Ciò può portare ad una diminuzione della frequenza cardiaca e ad un aumento del rischio di bradicardia.
4. Altri farmaci antipertensivi : l'uso combinato di amlodipina con altri farmaci antipertensivi, come ACE inibitori o diuretici, può portare ad un aumento dell'effetto ipotensivo e ad un aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
5. Statine : le statine come atorvastatina e simvastatina possono aumentare il rischio di miopatia se combinate con amlodipina, soprattutto se usate in concomitanza ad alte dosi.