Amlovas

Amlovas (amlodipina) è un farmaco antagonista dei canali del calcio usato per trattare la pressione alta (ipertensione) e l'angina (dolore toracico causato dall'ischemia del cuore). L'amlodipina agisce dilatando i vasi sanguigni e migliorando il flusso sanguigno, il che aiuta ad abbassare la pressione sanguigna e a ridurre lo stress sul cuore.

Viene spesso utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci per controllare efficacemente la pressione sanguigna. In alcuni casi, l'amlodipina può essere utilizzata per trattare altre condizioni come raccomandato dal medico.

È importante utilizzare l'amlodipina solo come prescritto dal medico e seguire le raccomandazioni del medico in merito al dosaggio e alla somministrazione per ridurre al minimo il rischio di possibili effetti collaterali e garantire il miglior effetto terapeutico.

Indicazioni Amlovasa

1. Ipertensione (alta pressione sanguigna): Amlovas abbassa efficacemente la pressione sanguigna dilatando le arterie periferiche e migliorando il flusso sanguigno. Ciò lo rende uno dei principali farmaci per il trattamento dell'ipertensione.
2. Angina (stabile e instabile): Amlovas è anche usato per trattare l'angina, una condizione in cui il muscolo cardiaco non riceve abbastanza ossigeno, che porta ad attacchi di dolore toracico. Amlovas aiuta a dilatare i vasi sanguigni e ad aumentare il flusso sanguigno al cuore, riducendo la frequenza e la gravità degli attacchi.
3. Cardiopatia ischemica: Amlovas può essere utilizzato nel trattamento della cardiopatia ischemica, che comprende angina e infarto del miocardio.
4. Vasospasmi: a volte Amlovas può essere usato per trattare i vasospasmi (contrazione convulsa dei vasi sanguigni), come lo spasmo vascolare nella rinoplastica.
5. Altre condizioni prescritte da un medico: in alcuni casi, Amlovas può essere prescritto da un medico per trattare altre condizioni, come alcune forme di insufficienza cardiaca o alcuni tipi di aritmie.

Modulo per il rilascio

Compresse: questa è la forma più comune di rilascio di Amlovas. Le compresse possono avere dosaggi diversi, come 5 mg o 10 mg, a seconda delle esigenze mediche del paziente.

Farmacodinamica

1. Blocco dei canali del calcio: l'amlodipina blocca i canali del calcio di tipo L nelle cellule muscolari lisce vascolari e nel miocardio, determinando una diminuzione del calcio intravascolare e una diminuzione del tono vascolare.
2. Dilatazione delle arterie periferiche: bloccando i canali del calcio nella muscolatura liscia vascolare, l'amlodipina favorisce la dilatazione delle arterie periferiche e delle arteriole, che porta a una diminuzione della resistenza vascolare e, di conseguenza, a una diminuzione della pressione sanguigna.
3. Ridurre il carico sul cuore: l'amlodipina riduce la fase tardiva della pressione diastolica nel ventricolo sinistro del cuore, riducendone il carico e la richiesta di ossigeno. È particolarmente utile nel trattamento dell'angina stabile e instabile.
4. Miglioramento della perfusione miocardica: dilatando le arterie periferiche, l'amlodipina aumenta il flusso sanguigno al miocardio, migliorandone la perfusione e la nutrizione dell'ossigeno.
5. Effetto moderato sulla conduzione e contrattilità miocardica: a differenza di altri calcioantagonisti, l'amlodipina ha prevalentemente proprietà vasodilatatorie, con effetti limitati sulla conduzione e contrattilità cardiaca. Tuttavia, ciò non esclude la possibilità di effetti indesiderati sul cuore, soprattutto in caso di sovradosaggio.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'amlodipina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni ematiche di picco vengono solitamente raggiunte 6-12 ore dopo la somministrazione.
2. Biodisponibilità: la biodisponibilità orale dell'amlodipina è di circa il 60-65% a causa dell'elevato grado di metabolismo di primo passaggio nel fegato.
3. Metabolismo: la via principale del metabolismo dell'amlodipina avviene nel fegato con la partecipazione del citocromo P450, prevalentemente degli isoenzimi CYP3A4. Il metabolita principale, l'acido 2-pirrolidinacarbossilico, non ha attività farmacologica.
4. Eliminazione: dopo la metabolizzazione, la maggior parte dell'amlodipina e dei suoi metaboliti vengono escreti attraverso i reni sotto forma di urea entro 10-12 ore. Negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica, l'eliminazione dell'amlodipina può essere ritardata, il che potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio.
5. Emivita: l'emivita dell'amlodipina nel sangue è di circa 30-50 ore, il che determina il suo effetto duraturo dopo una singola dose.
6. Interazioni con altri farmaci: l'amlodipina può interagire con altri farmaci, in particolare con inibitori o induttori dell'isoenzima CYP3A4, che possono modificarne la farmacocinetica e richiedere un aggiustamento del dosaggio se usati contemporaneamente.

Dosaggio e somministrazione

Modo di assunzione:

• Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dai pasti, con una quantità sufficiente di acqua.
• Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticarle o romperle.

Dosi raccomandate:

1. Ipertensione arteriosa:

   • Dose iniziale: la dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 5 mg una volta al giorno.
   • Dose di mantenimento: a seconda della risposta clinica del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg una volta al giorno.
   • Dose massima giornaliera: 10 mg una volta al giorno.

2. Angina (stabile e vasospastica):

   • Dose iniziale: la dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 5 mg una volta al giorno.
   • Dose di mantenimento: a seconda della risposta clinica del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg una volta al giorno.
   • Dose giornaliera massima: 10 mg una volta al giorno.

Gruppi di pazienti speciali:

1. Pazienti anziani:

   • La dose iniziale per i pazienti anziani è solitamente di 2,5 mg una volta al giorno, il che aiuta a ridurre al minimo il rischio di ipotensione e altri effetti collaterali. La dose può essere gradualmente aumentata a seconda della risposta clinica e della tollerabilità del farmaco.

2. Pazienti con disfunzione epatica:

   • Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose iniziale è anche di 2,5 mg una volta al giorno. Quando si aumenta la dose, è necessario prestare attenzione e monitorare regolarmente le condizioni del paziente.

3. Pazienti con funzionalità renale compromessa:

   • In genere, nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è necessario un aggiustamento della dose. L'amlodipina viene escreta principalmente attraverso il fegato, quindi la funzionalità renale non ha un effetto significativo sulla sua farmacocinetica.

Durata del trattamento:

• Il trattamento con amlodipina è solitamente a lungo termine e dipende dalle condizioni del paziente e dalla risposta alla terapia.
• Il farmaco può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi e antianginosi.

Note:

• Dose saltata: se si salta una dose, assumere la dose saltata il prima possibile. Se è vicina alla dose successiva, saltare la dose saltata e continuare con il normale programma. Non raddoppiare la dose per compensare una dose saltata.
• Sospensione del farmaco: la sospensione del farmaco deve essere effettuata sotto la supervisione di un medico. La sospensione improvvisa di amlodipina può portare a un peggioramento della condizione.

Utilizzare Amlovasa durante la gravidanza

1. Studio sulla sicurezza nelle prime fasi della gravidanza: in uno studio condotto su 231 donne con ipertensione cronica, l'incidenza di anomalie morfologiche nei neonati esposti ad amlodipina nel primo trimestre non è risultata diversa da quella dei neonati le cui madri assumevano altri farmaci antipertensivi. O non li prendevano affatto (Mito et al., 2019).
2. Farmacocinetica dell'amlodipina durante il travaglio e l'allattamento: lo studio ha dimostrato che l'amlodipina attraversa la placenta in quantità misurabili, ma non è stata rilevata nel latte materno o nel plasma infantile 24-48 ore dopo il parto, indicando la sua sicurezza per l'uso nel periodo peripartum ( Morgan et al., 2019).
3. Caso di studio sull'uso di amlodipina nel primo trimestre: in tre casi clinici, le donne hanno assunto amlodipina nel primo trimestre di gravidanza. Due bambini su tre non presentavano anomalie significative dello sviluppo. Una donna ha avuto un aborto spontaneo, ma questo non era direttamente correlato all'amlodipina (Ahn et al., 2007).
4. Sperimentazione clinica pilota per il trattamento dell'ipertensione in gravidanza: lo studio ha dimostrato che l'amlodipina in combinazione con solfato di magnesio è efficace nel ridurre la pressione sanguigna e nel migliorare gli esiti della gravidanza nelle donne con ipertensione gestazionale. Si è verificata anche una diminuzione dell'incidenza delle complicanze postpartum e un miglioramento delle condizioni generali dei neonati (Xiao-lon, 2015).
5. Effetti fetali nei topi: uno studio sui topi ha dimostrato che dosi elevate di amlodipina possono causare letalità fetale e alterazioni degli organi. Tuttavia, le normali dosi terapeutiche utilizzate nella pratica clinica sono sicure (Orish et al., 2000).

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con una nota ipersensibilità ad Amlovas o ad altri componenti del farmaco dovrebbero evitare di usarlo.
2. Grave stenosi aortica: l'uso di Amlovas può essere controindicato nei pazienti con grave stenosi (restringimento) della valvola aortica a causa del rischio di peggioramento della condizione.
3. Shock: l'uso di Amlovas è controindicato in stato di shock, poiché può ridurre la contrattilità cardiaca e aggravare la diminuzione della pressione sanguigna.
4. Angina insostenibile: nei pazienti con angina instabile (ad esempio, angina instabile), Amlovas può essere controindicato a causa del possibile rischio di aumento dei sintomi ischemici cardiaci.
5. Insufficienza cardiaca: in alcuni casi, Amlovas può essere controindicato nei pazienti con grave insufficienza cardiaca a causa dei suoi potenziali effetti negativi sulla funzionalità cardiaca.
6. Gravidanza e allattamento: non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza di Amlovas durante la gravidanza e l'allattamento, quindi il suo uso può essere controindicato durante questi periodi.
7. Compromissione epatica: nei pazienti con grave compromissione epatica, potrebbero essere necessari aggiustamenti del dosaggio di amlodipina a causa del potenziale calo del metabolismo e dell'eliminazione del farmaco.

Effetti collaterali Amlovasa

1. Vertigini e debolezza: questo è uno degli effetti collaterali più comuni di Amlovas. I pazienti possono avvertire vertigini o sensazione di debolezza, soprattutto se si verifica un improvviso cambiamento nella posizione del corpo.
2. Gonfiore: in alcune persone l'amlodipina può causare gonfiore, solitamente alle gambe o alla parte inferiore delle gambe. Ciò si verifica a causa della dilatazione dei vasi sanguigni periferici.
3. Mal di testa: alcuni pazienti possono avvertire mal di testa o sensazione di pesantezza alla testa.
4. Dolore di stomaco e nausea: alcune persone possono avvertire disturbi addominali, nausea o vomito.
5. Arrossamento della pelle e prurito: alcuni pazienti possono manifestare reazioni allergiche all'amlodipina, manifestate da arrossamento della pelle, prurito o eruzione cutanea.
6. Sonnolenza: alcune persone possono sentirsi sonnolente o stanche.
7. Naso che cola e difficoltà di respirazione: raramente, l'amlodipina può causare naso che cola o difficoltà di respirazione in alcuni pazienti.
8. Effetti collaterali cardiaci: in alcuni casi, l'amlodipina può causare effetti collaterali cardiaci come il peggioramento dell'insufficienza cardiaca o il peggioramento delle aritmie.

Overdose

1. Grave diminuzione della pressione sanguigna: questo è uno dei principali segni di sovradosaggio di amlodipina. Una grave diminuzione della pressione sanguigna può portare a svenimenti, vertigini o addirittura shock.
2. Tachicardia o bradicardia: i pazienti con un sovradosaggio di amlodipina possono avvertire un battito cardiaco rapido o lento.
3. Gonfiore: un sovradosaggio di amlodipina può causare gonfiore, soprattutto agli arti inferiori.
4. Aritmie cardiache: possono verificarsi aritmie cardiache, come la fibrillazione atriale o la fibrillazione atriale.
5. Cambiamenti nello stato di coscienza: ciò può includere sonnolenza, confusione o persino perdita di coscienza.
6. Depressione miocardica: questa è una condizione in cui il muscolo cardiaco non può contrarsi efficacemente a causa della diminuzione del flusso di calcio nelle cellule.

Interazioni con altri farmaci

1. Inibitori del CYP3A4: i farmaci che inibiscono l'enzima CYP3A4 possono aumentare la concentrazione ematica di amlodipina, con conseguente aumento degli effetti. Questi farmaci includono antibiotici (ad esempio eritromicina, claritromicina), antifungini (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo), antivirali (ad esempio ritonavir) e alcuni antifungini e altri farmaci.
2. Inibitori o induttori del CYP3A4: l'amlodipina può influenzare il metabolismo di altri farmaci, principalmente quelli che sono anche metabolizzati attraverso l'enzima CYP3A4. Ciò può aumentare o diminuire l'effetto di altri farmaci.
3. Medicinali che abbassano la pressione sanguigna: quando l'amlodipina viene assunta in combinazione con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna (ad es. Beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina), può verificarsi un aumento dell'effetto ipotensivo, che può portare a una grave diminuzione della pressione sanguigna. Pressione sanguigna.
4. Medicinali che influenzano il sistema cardiovascolare: includono antiaritmici, farmaci che aumentano la conduzione cardiaca (ad esempio, digossina) e altri calcio-antagonisti o farmaci che influenzano il tono vascolare.
5. Medicinali che aumentano la concentrazione di potassio nel sangue: la concentrazione di potassio nel sangue può aumentare quando l'amlodipina viene assunta in concomitanza con diuretici risparmiatori di potassio o farmaci contenenti integratori di potassio, che possono portare a iperkaliemia.

6. Farmaci antipertensivi:

   • Altri calcio-antagonisti, beta-bloccanti, diuretici e ACE inibitori:
     • L'uso concomitante può potenziare l'effetto ipotensivo dell'amlodipina, che può portare ad un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

7. Farmaci antianginosi:

   • Nitrati e altri agenti antianginosi:
     • L'uso combinato può potenziare l'effetto antianginoso, che è un effetto desiderabile ma richiede un monitoraggio per prevenire un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

8. Statine:

   • Simvastatina:
     • L'uso concomitante con amlodipina può aumentare la concentrazione di simvastatina nel sangue. Si raccomanda di limitare la dose di simvastatina a 20 mg al giorno quando assunta in concomitanza con amlodipina.

9. Immunosoppressori:

   • Ciclosporina e tacrolimus:
     • L'amlodipina può aumentare la concentrazione di questi farmaci nel sangue, il che richiede monitoraggio ed eventuale aggiustamento del dosaggio.

10. Succo di pompelmo:

    • Il succo di pompelmo può aumentare le concentrazioni ematiche di amlodipina inibendo il metabolismo tramite gli enzimi CYP3A4. Si consiglia di evitare di bere succo di pompelmo durante l'assunzione di amlodipina.