Amlovas

Amlovas (amlodipina) è un farmaco calcio-antagonista utilizzato per trattare l'ipertensione e l'angina (dolore toracico causato da cardiopatia ischemica). L'amlodipina agisce dilatando i vasi sanguigni e migliorando il flusso sanguigno, contribuendo ad abbassare la pressione sanguigna e a ridurre il carico di lavoro sul cuore.

Viene spesso utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci per controllare efficacemente la pressione sanguigna. In alcuni casi, l'amlodipina può essere utilizzata anche per trattare altre patologie, su consiglio del medico.

È importante usare l'amlodipina solo come indicato dal medico e seguire le sue raccomandazioni riguardo al dosaggio e al regime terapeutico per ridurre al minimo il rischio di possibili effetti collaterali e garantire il miglior effetto terapeutico.

Indicazioni Amlovas

1. Ipertensione (pressione alta): Amlovas abbassa efficacemente la pressione sanguigna dilatando le arterie periferiche e migliorando il flusso sanguigno. Questo lo rende uno dei pilastri del trattamento dell'ipertensione.
2. Angina (stabile e instabile): Amlovas è utilizzato anche per trattare l'angina, una condizione in cui il muscolo cardiaco non riceve abbastanza ossigeno, causando attacchi di dolore toracico. Amlovas aiuta a dilatare i vasi sanguigni e ad aumentare il flusso sanguigno al cuore, riducendo la frequenza e la gravità degli attacchi.
3. Malattia coronarica: Amlovas può essere utilizzato per trattare la malattia coronarica, tra cui l'angina e l'infarto del miocardio.
4. Vasospasmi: l'amlova può talvolta essere utilizzata per trattare i vasospasmi (restringimento spasmodico dei vasi sanguigni), come il vasospasmo nei rinoceronti.
5. Altre condizioni prescritte dal medico: in alcuni casi, il medico può prescrivere Amlovas per trattare altre condizioni, come alcune forme di insufficienza cardiaca o alcuni tipi di aritmia.

Modulo per il rilascio

Compresse: questa è la forma più comune di Amlova. Le compresse possono avere dosaggi diversi, come 5 mg o 10 mg, a seconda delle esigenze mediche del paziente.

Farmacodinamica

1. Blocco dei canali del calcio: l'amlodipina blocca i canali del calcio di tipo L nelle cellule muscolari lisce vascolari e nel miocardio, con conseguente riduzione del calcio intravascolare e del tono vascolare.
2. Dilatazione delle arterie periferiche: bloccando i canali del calcio nella muscolatura liscia vascolare, l'amlodipina provoca la dilatazione delle arterie e delle arteriole periferiche, con conseguente diminuzione della resistenza vascolare e, di conseguenza, della pressione sanguigna.
3. Riduzione del carico di lavoro cardiaco: l'amlodipina riduce la fase tardiva della pressione diastolica nel ventricolo sinistro del cuore, riducendone il carico di lavoro e il fabbisogno di ossigeno. Questo è particolarmente utile nel trattamento dell'angina stabile e instabile.
4. Miglioramento della perfusione miocardica: dilatando le arterie periferiche, l'amlodipina aumenta il flusso sanguigno al miocardio, migliorandone la perfusione di ossigeno e la nutrizione.
5. Effetto moderato sulla conduzione e sulla contrattilità miocardica: a differenza di altri calcioantagonisti, l'amlodipina ha prevalentemente proprietà vasodilatatorie, con effetti limitati sulla conduzione e sulla contrattilità cardiaca. Tuttavia, ciò non esclude la possibilità di effetti cardiaci avversi, soprattutto in caso di sovradosaggio.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'amlodipina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni ematiche di picco si raggiungono solitamente 6-12 ore dopo la somministrazione.
2. Biodisponibilità: la biodisponibilità orale dell'amlodipina è pari a circa il 60-65%, grazie all'elevato metabolismo di primo passaggio nel fegato.
3. Metabolismo: La principale via metabolica dell'amlodipina avviene nel fegato, con la partecipazione del citocromo P450, principalmente degli isoenzimi CYP3A4. Il metabolita principale, l'acido 2-pirrolidincarbossilico, non ha attività farmacologica.
4. Eliminazione: Dopo il metabolismo, la maggior parte dell'amlodipina e dei suoi metaboliti viene escreta per via renale sotto forma di urea, entro 10-12 ore. Negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica, l'eliminazione dell'amlodipina può essere più lenta, il che potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio.
5. Emivita: l'emivita dell'amlodipina nel sangue è di circa 30-50 ore, il che determina il suo effetto a lunga durata dopo una singola dose.
6. Interazioni con altri farmaci: l'amlodipina può interagire con altri farmaci, in particolare con inibitori o induttori dell'isoenzima CYP3A4, che possono modificarne la farmacocinetica e richiedere un aggiustamento del dosaggio quando usati contemporaneamente.

Dosaggio e somministrazione

Modalità d'uso:

• Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, con una quantità sufficiente di acqua.
• Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticarle o schiacciarle.

Dosi consigliate:

1. Ipertensione arteriosa:

   • Dose iniziale: la dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 5 mg una volta al giorno.
   • Dose di mantenimento: a seconda della risposta clinica del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg una volta al giorno.
   • Dose massima giornaliera: 10 mg una volta al giorno.

2. Angina pectoris (stabile e vasospastica):

   • Dose iniziale: la dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 5 mg una volta al giorno.
   • Dose di mantenimento: a seconda della risposta clinica del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg una volta al giorno.
   • Dose massima giornaliera: 10 mg una volta al giorno.

Gruppi di pazienti speciali:

1. Pazienti anziani:

   • La dose iniziale per i pazienti anziani è solitamente di 2,5 mg una volta al giorno, il che aiuta a ridurre al minimo il rischio di ipotensione e altri effetti collaterali. La dose può essere gradualmente aumentata in base alla risposta clinica e alla tollerabilità del farmaco.

2. Pazienti con funzionalità epatica compromessa:

   • Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose iniziale è di 2,5 mg una volta al giorno. In caso di aumento della dose, è necessario prestare attenzione e monitorare regolarmente le condizioni del paziente.

3. Pazienti con funzionalità renale compromessa:

   • Generalmente non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale. L'amlodipina viene eliminata principalmente per via epatica, quindi la funzionalità renale non ne influenza significativamente la farmacocinetica.

Durata del trattamento:

• Il trattamento con amlodipina è solitamente a lungo termine e dipende dalle condizioni del paziente e dalla risposta alla terapia.
• Il farmaco può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri agenti antipertensivi e antianginosi.

Note:

• Dose dimenticata: se si dimentica una dose, assumerla il prima possibile. Se è quasi ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare ad assumerla regolarmente. Non raddoppiare la dose per compensare la dose dimenticata.
• Sospensione del farmaco: l'interruzione del farmaco deve essere effettuata sotto la supervisione di un medico. L'interruzione brusca dell'amlodipina può portare a un peggioramento della condizione.

Utilizzare Amlovas durante la gravidanza

1. Studio sulla sicurezza nelle prime fasi della gravidanza: in uno studio su 231 donne con ipertensione cronica, l'incidenza di anomalie morfologiche nei neonati esposti all'amlodipina nel primo trimestre non è risultata diversa da quella riscontrata nei neonati le cui madri assumevano altri farmaci antipertensivi o nessun farmaco antipertensivo (Mito et al., 2019).
2. Farmacocinetica dell'amlodipina durante il travaglio e l'allattamento: uno studio ha dimostrato che l'amlodipina attraversa la placenta in quantità misurabili, ma non è rilevabile nel latte materno o nel plasma del neonato 24-48 ore dopo il parto, il che ne indica la sicurezza per l'uso nel periodo peripartum (Morgan et al., 2019).
3. Caso clinico di uso di amlodipina nel primo trimestre: in tre casi clinici, le donne hanno assunto amlodipina nel primo trimestre di gravidanza. Due dei tre neonati non presentavano anomalie significative dello sviluppo. Una donna ha avuto un aborto spontaneo, ma questo non era direttamente correlato all'amlodipina (Ahn et al., 2007).
4. Studio clinico pilota sul trattamento dell'ipertensione nelle donne in gravidanza: lo studio ha dimostrato che l'amlodipina in combinazione con solfato di magnesio ha ridotto efficacemente la pressione sanguigna e migliorato gli esiti della gravidanza nelle donne con ipertensione gestazionale. Ha inoltre dimostrato una riduzione dell'incidenza di complicanze postpartum e un miglioramento della salute generale dei neonati (Xiao-lon, 2015).
5. Effetti sul feto nei topi: uno studio sui topi ha dimostrato che dosi elevate di amlodipina possono causare letalità embrionale e alterazioni organiche. Tuttavia, le normali dosi terapeutiche utilizzate nella pratica clinica sono sicure (Orish et al., 2000).

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità ad Amlovas o a uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco devono astenersi dall'usarlo.
2. Stenosi aortica grave: l'uso di Amlovas può essere controindicato nei pazienti con stenosi (restringimento) grave della valvola aortica a causa del rischio di peggioramento della condizione.
3. Shock: l'uso di Amlovas è controindicato in caso di shock, poiché può ridurre la contrattilità cardiaca e peggiorare il calo della pressione sanguigna.
4. Angina instabile: nei pazienti con angina instabile (ad es. angina instabile), Amlovas può essere controindicato a causa del possibile rischio di esacerbazione dei sintomi ischemici cardiaci.
5. Insufficienza cardiaca: in alcuni casi, Amlovas può essere controindicato nei pazienti con grave insufficienza cardiaca a causa del suo potenziale effetto negativo sulla funzione cardiaca.
6. Gravidanza e allattamento: non vi sono dati sufficienti sulla sicurezza di Amlovas durante la gravidanza e l'allattamento, pertanto il suo uso potrebbe essere controindicato in questi periodi.
7. Compromissione epatica: nei pazienti con grave compromissione epatica potrebbe essere necessario aggiustare la dose di amlodipina a causa di un possibile calo del metabolismo e dell'eliminazione del farmaco.

Effetti collaterali Amlovas

1. Vertigini e debolezza: questo è uno degli effetti collaterali più comuni di Amlovas. I pazienti possono avvertire vertigini o una sensazione di debolezza, soprattutto quando cambiano posizione improvvisamente.
2. Gonfiore: in alcune persone, l'amlodipina può causare gonfiore, solitamente a livello di gambe o polpacci. Ciò è dovuto alla dilatazione dei vasi sanguigni periferici.
3. Mal di testa: alcuni pazienti possono avvertire mal di testa o una sensazione di pesantezza alla testa.
4. Dolore addominale e nausea: alcune persone possono avvertire fastidio addominale, nausea o vomito.
5. Arrossamento e prurito della pelle: alcuni pazienti potrebbero manifestare reazioni allergiche all'amlodipina, che possono includere arrossamento della pelle, prurito o eruzione cutanea.
6. Sonnolenza: alcune persone potrebbero sentirsi assonnate o stanche.
7. Naso che cola e difficoltà respiratorie: raramente, l'amlodipina può causare naso che cola o difficoltà respiratorie in alcuni pazienti.
8. Effetti collaterali cardiaci: in alcuni casi, l'amlodipina può causare effetti collaterali cardiaci, come il peggioramento dell'insufficienza cardiaca o l'aumento delle aritmie.

Overdose

1. Grave calo della pressione sanguigna: questo è uno dei principali sintomi di sovradosaggio da amlodipina. Un grave calo della pressione sanguigna può causare svenimenti, vertigini o persino shock.
2. Tachicardia o bradicardia: i pazienti in sovradosaggio di amlodipina possono manifestare un battito cardiaco accelerato o rallentato.
3. Edema: il sovradosaggio di amlodipina può causare gonfiore, soprattutto alle estremità inferiori.
4. Aritmie cardiache: possono verificarsi aritmie cardiache come la fibrillazione atriale.
5. Cambiamenti nella coscienza: possono includere sonnolenza, confusione o persino perdita di coscienza.
6. Depressione miocardica: è una condizione in cui il muscolo cardiaco non è in grado di contrarsi efficacemente a causa del ridotto flusso di calcio nelle cellule.

Interazioni con altri farmaci

1. Inibitori del CYP3A4: i farmaci che inibiscono l'enzima CYP3A4 possono aumentare i livelli ematici di amlodipina, potenziandone gli effetti. Questi farmaci includono antibiotici (ad es. eritromicina, claritromicina), antimicotici (ad es. ketoconazolo, itraconazolo), antivirali (ad es. ritonavir) e alcuni antimicotici e altri farmaci.
2. Inibitori o induttori del CYP3A4: l'amlodipina può influenzare il metabolismo di altri farmaci, in particolare quelli metabolizzati tramite l'enzima CYP3A4. Ciò può comportare un aumento o una riduzione degli effetti di altri farmaci.
3. Farmaci che abbassano la pressione sanguigna: quando l'amlodipina viene assunta in combinazione con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna (ad esempio beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina), può verificarsi un aumento dell'effetto ipotensivo, che può portare a un grave calo della pressione sanguigna.
4. Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare: tra questi rientrano i farmaci antiaritmici, i farmaci che aumentano la conduzione cardiaca (ad esempio la digossina) e altri calcioantagonisti o farmaci che agiscono sul tono vascolare.
5. Medicinali che aumentano i livelli di potassio nel sangue: i livelli di potassio nel sangue possono aumentare quando l'amlodipina viene assunta in concomitanza con diuretici risparmiatori di potassio o integratori di potassio, il che può portare a iperkaliemia.

6. Farmaci antipertensivi:

   • Altri calcio-antagonisti, beta-bloccanti, diuretici e ACE-inibitori:
     • L'uso concomitante può aumentare l'effetto ipotensivo dell'amlodipina, con conseguente possibile riduzione eccessiva della pressione sanguigna.

7. Farmaci antianginosi:

   • Nitrati e altri farmaci antianginosi:
     • L'uso combinato può potenziare l'effetto antianginoso, che è l'effetto desiderato, ma richiede monitoraggio per evitare un'eccessiva riduzione della pressione.

8. Statine:

   • Simvastatina:
     • L'uso concomitante di amlodipina può aumentare la concentrazione ematica di simvastatina. Si raccomanda di limitare la dose di simvastatina a 20 mg al giorno in caso di assunzione concomitante di amlodipina.

9. Immunosoppressori:

   • Ciclosporina e tacrolimus:
     • L'amlodipina può aumentare la concentrazione di questi farmaci nel sangue, il che richiede monitoraggio ed eventuale aggiustamento del dosaggio.

10. Succo di pompelmo:

    • Il succo di pompelmo può aumentare le concentrazioni ematiche di amlodipina inibendone il metabolismo tramite gli enzimi CYP3A4. Si raccomanda di evitare il succo di pompelmo durante l'assunzione di amlodipina.