Androcurus

Androcur (ciproterone) è un farmaco spesso utilizzato nella terapia ormonale, soprattutto in ginecologia ed endocrinologia. È ampiamente noto per i suoi effetti anti-estrogenici e di blocco degli androgeni.

Il ciproterone è un antagonista degli androgeni che agisce bloccando i recettori degli androgeni e inibendo la sintesi del testosterone. Ha anche proprietà antiestrogeniche bloccando i recettori degli estrogeni.

Indicazioni Androcura

Androcur può essere utilizzato per trattare disturbi ormonali come iperandrogenismo e tumori dipendenti dagli ormoni, nonché come componente nella terapia ormonale nelle persone transgender. Persone.

Modulo per il rilascio

Androcur è disponibile in varie forme, comprese le compresse orali.

Farmacodinamica

1. Azione androgeno-bloccante: Androcur è un antagonista degli androgeni e blocca i recettori degli androgeni come il testosterone e il diidrotestosterone (DHT). Ciò si traduce in una ridotta esposizione dei tessuti agli androgeni, che può essere utile in varie condizioni associate all'eccesso di androgeni, come l'iperandrogenismo o i tumori ormono-dipendenti.
2. Azione antiestrogena: oltre a bloccare gli androgeni, Androcur ha anche la capacità di bloccare i recettori degli estrogeni. Ciò può essere utile in alcune condizioni associate ad un eccesso di estrogeni o quando è necessario ridurre i livelli di estrogeni nel corpo.
3. Ulteriori effetti: Oltre all'attività ormonale, Androcur può avere anche un effetto antigonadotropo, cioè riduce la produzione di ormoni gonadotropine (ormoni di rilascio delle gonadotropine) da parte dell'ipofisi, che può portare a una diminuzione della secrezione gonadica e diminuzione della produzione di ormoni gonadici.
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4. Effetti terapeutici: tutte le proprietà farmacodinamiche sopra indicate di Androcur ne garantiscono l'efficacia nel trattamento di varie condizioni, come l'iperandrogenismo, la sindrome dell'ovaio policistico, l'acne, i tumori ormono-dipendenti e nella terapia ormonale nelle persone transgender.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: il ciproterone viene generalmente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L'assorbimento può essere variabile e dipendere dalla presenza di cibo nello stomaco.
2. Metabolismo: il ciproterone viene metabolizzato nel fegato, principalmente mediante idrossilazione e coniugazione. Il metabolita principale è il 15β-idrossiciproterone, che possiede anche attività antiandrogena.
3. Distribuzione: il ciproterone si lega alle proteine del plasma sanguigno, principalmente all'albumina. Può anche accumularsi in tessuti ricchi di grasso, come il tessuto adiposo.
4. Escrezione: il ciproterone e i suoi metaboliti vengono escreti dall'organismo principalmente attraverso i reni, sia sotto forma di farmaco immodificato che sotto forma di metaboliti. Parte del farmaco può essere escreto anche con la bile attraverso l'intestino.
5. Periodo semi-terminale: il periodo semi-terminale del ciproterone può variare a seconda delle caratteristiche individuali del corpo e del dosaggio del farmaco. Di solito dura diverse ore.

Dosaggio e somministrazione

1. Terapia ormonale:

   • Per ridurre i livelli di androgeni e trattare l'iperandrogenismo nelle donne: in genere, la dose iniziale è di 25-50 mg di ciproterone al giorno. La dose può essere aumentata a 100 mg al giorno in base alla risposta al trattamento e alla tolleranza. Il farmaco viene solitamente assunto durante un certo periodo del ciclo mestruale o ininterrottamente in combinazione con estrogeni.
   • Per la diminuzione della libido e la stimolazione androgenica negli uomini: la dose iniziale è solitamente di 50-100 mg di ciproterone al giorno, ma può essere aumentata a 200 mg al giorno se necessario.

2. Terapia ormonale in medicina di genere:

   • Per la soppressione degli androgeni nelle donne transgender (MtF): il dosaggio può variare a seconda delle esigenze individuali, ma solitamente è di 50-200 mg di ciproterone al giorno in combinazione con estrogeni.
   • Per la soppressione della libido e la stimolazione androgenica negli uomini transgender (FtM): il dosaggio è solitamente di 100-200 mg di ciproterone al giorno, ma può essere modificato se necessario.

3. Utilizzo nel trattamento dell'acne: per il trattamento dell'acne, il dosaggio può variare da 50 a 100 mg di Androcur al giorno, assunti per un periodo di tempo.

Utilizzare Androcura durante la gravidanza

1. Effetto sullo sviluppo fetale:

   • Studi sui topi hanno dimostrato che l'uso di ciproterone acetato durante la gravidanza può rallentare la crescita fetale e aumentare l'incidenza di anomalie congenite come palatoschisi e anomalie del tratto urinario. Ciò era dovuto agli effetti antiandrogeni e progestinici del farmaco (Saal, 1978).

2. Effetti teratogeni:

   • Un altro studio sui topi ha rilevato che il ciproterone acetato somministrato all'inizio della gravidanza potrebbe causare una diminuzione dose-dipendente del peso fetale e un aumento dell'incidenza di anomalie congenite come exencefalia e anomalie cardiache (Eibs et al., 1982).li>

3. Femminilizzazione dei feti maschi:

   • Il ciproterone acetato può causare femminilizzazione dei feti maschi a causa delle sue proprietà antiandrogeniche, rendendone indesiderabile l'uso durante la gravidanza (Neumann & Kj, 1975).

4. Utilizzo durante la gravidanza:

   • A causa dei possibili effetti teratogeni e degli effetti sullo sviluppo fetale, l'uso del ciproterone acetato non è raccomandato durante la gravidanza. Ciò è confermato dai dati sulla sua capacità di causare gravi anomalie congenite nei feti animali (Saal, 1978).

Controindicazioni

1. Tumori ormono-dipendenti: Androcur può stimolare la crescita di tumori, quindi è controindicato in presenza o sospetto di tumori ormono-dipendenti, come il cancro al seno o all'endometrio.
2. Complicanze tromboemboliche: L'assunzione di Androcur può aumentare il rischio di complicanze tromboemboliche, pertanto è controindicato nei pazienti con predisposizione alla trombosi o con storia di tromboflebite o tromboembolia.
3. Insufficienza epatica: il farmaco viene metabolizzato nel fegato, quindi il suo uso può essere controindicato in caso di grave insufficienza epatica.
4. Diabete mellito: l'assunzione di Androcur può influenzare i livelli di glucosio nel sangue, quindi deve essere usato con cautela nei pazienti con diabete mellito.
5. Iperkaliemia: il farmaco può causare iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue), quindi è controindicato se si ha uno squilibrio elettrolitico o si stanno assumendo altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio nel sangue.
6. Gravidanza e allattamento: il farmaco può avere un effetto teratogeno sul feto, pertanto il suo uso durante la gravidanza è controindicato. Il suo utilizzo è sconsigliato anche durante l'allattamento.
7. Ipersensibilità al farmaco: il farmaco deve essere evitato in caso di ipersensibilità nota al ciproterone o ad uno qualsiasi dei suoi componenti.

Effetti collaterali Androcura

1. Complicanze tromboemboliche: comprendono trombosi ed embolia di vari vasi, come trombosi venosa, embolia polmonare e altri eventi tromboembolici. Questo è uno degli effetti collaterali più gravi del ciproterone.
2. Aumento del rischio di cancro al seno: Androcur può aumentare il rischio di cancro al seno nelle donne.
3. Disfunzione epatica: include enzimi epatici elevati, epatite e persino insufficienza epatica.
4. Disfunzione renale: possibile aumento dei livelli di creatinina nel sangue e altre disfunzioni renali.
5. Alterazioni elettrolitiche: include iperkaliemia, ipernatriemia e altri disturbi elettrolitici.
6. Diminuzione della libido e della funzione sessuale: uomini e donne possono sperimentare diminuzione della libido, disfunzione erettile, anorgasmia e altre disfunzioni sessuali.
7. Variazioni di peso: possono verificarsi aumenti o perdite di peso.
8. Irregolarità mestruali: le donne possono manifestare irregolarità mestruali, tra cui amenorrea e sanguinamento anomalo.
9. Disturbi dell'umore: include depressione, ansia, cambiamenti di umore e altri disturbi mentali.
10. Disturbi del sonno: possono verificarsi insonnia e altri disturbi del sonno.

Overdose

1. Assonnato o debole.
2. Vertigini o perdita di coscienza.
3. Battiti cardiaci irregolari, incluso battito cardiaco veloce o lento.
4. Problemi digestivi, come nausea, vomito, diarrea o dolore addominale.
5. Iperkaliemia (alti livelli di potassio nel sangue).
6. Altri effetti collaterali correlati al farmaco.

Interazioni con altri farmaci

1. Anticoagulanti: Androcur può aumentare l'effetto degli anticoagulanti come il warfarin, che può portare ad un aumento del rischio di sanguinamento. Se utilizzati insieme, è necessario un attento monitoraggio del tempo di protrombina (PT) e del rapporto internazionale normalizzato (INR).
2. Farmaci con effetti iperkaliemici: l'uso concomitante di Androcur con farmaci che possono aumentare il livello di potassio nel sangue (ad esempio, diuretici risparmiatori di potassio o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina) può portare allo sviluppo di iperkaliemia.
3. Farmaci metabolizzati dal citocromo P450: Androcur può alterare l'attività degli enzimi del citocromo P450 nel fegato, il che può influenzare il metabolismo di molti altri farmaci, come ciclosporina, teofillina, tacrolimus e altri.
4. Farmaci che influiscono sulla cardiotossicità: l'uso concomitante di Androcur con farmaci che possono aumentare la cardiotossicità (ad esempio antibiotici aminoglicosidici o farmaci antiaritmici) può aumentare il rischio di complicanze cardiache.
5. Farmaci che influenzano la funzionalità epatica: Androcur può interagire con altri farmaci che influenzano anche la funzionalità epatica, il che può portare ad un aumento dell'epatotossicità.