Androcurus

Androcur (ciproterone) è un farmaco spesso utilizzato nella terapia ormonale, soprattutto in ginecologia ed endocrinologia. È ampiamente noto per i suoi effetti antiandrogeni e antiestrogenici.

Il ciproterone è un antagonista degli androgeni che agisce bloccando i recettori degli androgeni e inibendo la sintesi del testosterone. Ha anche proprietà antiestrogeniche bloccando i recettori degli estrogeni.

Indicazioni Androcura

Androcur può essere utilizzato per trattare disturbi ormonali quali iperandrogenismo e tumori ormono-dipendenti e come componente della terapia ormonale nelle persone transgender.

Modulo per il rilascio

Androcur è disponibile in diverse forme, tra cui compresse per uso orale.

Farmacodinamica

1. Azione di blocco degli androgeni: Androcur è un antagonista degli androgeni e blocca i recettori per gli androgeni come il testosterone e il diidrotestosterone (DHT). Ciò si traduce in una riduzione dell'effetto degli androgeni sui tessuti, il che può essere utile in diverse condizioni associate all'eccesso di androgeni, come l'iperandrogenismo o i tumori ormono-dipendenti.
2. Azione antiestrogenica: oltre a bloccare gli androgeni, Androcur ha anche la capacità di bloccare i recettori degli estrogeni. Questo può essere utile in alcune condizioni associate a un eccesso di estrogeni o quando è necessario ridurre i livelli di estrogeni nell'organismo.
3. Effetti aggiuntivi: Oltre alla sua attività ormonale, Androcur può avere anche un effetto antigonadotropo, cioè può ridurre la produzione di ormoni gonadotropici (ormoni di rilascio delle gonadotropine) da parte dell'ipofisi, il che può portare a una diminuzione della secrezione gonadica e a una diminuzione della produzione di ormoni gonadici.
4. Effetti terapeutici: Tutte le proprietà farmacodinamiche di Androcur sopra menzionate ne garantiscono l'efficacia nel trattamento di varie condizioni quali iperandrogenismo, sindrome dell'ovaio policistico, acne, tumori ormono-dipendenti e nella terapia ormonale nelle persone transgender.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: il ciproterone viene generalmente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L'assorbimento può essere variabile e dipende dalla presenza di cibo nello stomaco.
2. Metabolismo: il ciproterone viene metabolizzato nel fegato, principalmente per idrossilazione e coniugazione. Il metabolita principale è il 15β-idrossiciproterone, che possiede anche attività antiandrogena.
3. Distribuzione: il ciproterone si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina. Può anche accumularsi nei tessuti ad alto contenuto di grassi, come il tessuto adiposo.
4. Escrezione: il ciproterone e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente per via renale, sia come farmaco immodificato che come metaboliti. Una parte del farmaco può anche essere escreta nella bile attraverso l'intestino.
5. Emivita: l'emivita del ciproterone può variare a seconda delle caratteristiche individuali e del dosaggio. Di solito è di diverse ore.

Dosaggio e somministrazione

1. Terapia ormonale:

   • Per ridurre i livelli di androgeni e trattare l'iperandrogenismo nelle donne: la dose iniziale abituale è di 25-50 mg di ciproterone al giorno. La dose può essere aumentata a 100 mg al giorno a seconda della risposta al trattamento e della tolleranza. Il farmaco viene solitamente assunto durante un certo periodo del ciclo mestruale o in modo continuativo in combinazione con estrogeni.
   • Per la diminuzione della libido e la stimolazione degli androgeni negli uomini: la dose iniziale è solitamente di 50-100 mg di ciproterone al giorno, ma può essere aumentata a 200 mg al giorno secondo necessità.

2. Terapia ormonale nella medicina di genere:

   • Per la soppressione degli androgeni nelle donne transgender (MtF): il dosaggio può variare a seconda delle esigenze individuali, ma in genere è pari a 50-200 mg di ciproterone al giorno in combinazione con estrogeni.
   • Per la soppressione della libido e della stimolazione androgena negli uomini transgender (FtM): il dosaggio solitamente è di 100-200 mg di ciproterone al giorno, ma può essere regolato in base alle necessità.

3. Uso nel trattamento dell'acne: per il trattamento dell'acne, il dosaggio può variare da 50 a 100 mg di Androcur al giorno, assunti per un certo periodo di tempo.

Utilizzare Androcura durante la gravidanza

1. Effetto sullo sviluppo fetale:

   • Studi sui topi hanno dimostrato che l'uso di ciproterone acetato durante la gravidanza può rallentare la crescita fetale e aumentare l'incidenza di anomalie congenite come palatoschisi e anomalie del tratto urinario. Ciò è dovuto agli effetti antiandrogeni e progestinici del farmaco (Saal, 1978).

2. Effetti teratogeni:

   • Un altro studio sui topi ha scoperto che l'acetato di ciproterone somministrato all'inizio della gravidanza potrebbe causare una diminuzione dose-dipendente del peso fetale e un aumento dell'incidenza di anomalie congenite come l'esencefalia e le anomalie cardiache (Eibs et al., 1982).

3. Femminilizzazione dei feti maschi:

   • L'acetato di ciproterone può causare la femminilizzazione dei feti maschi a causa delle sue proprietà antiandrogeniche, rendendone indesiderabile l'uso durante la gravidanza (Neumann & Kj, 1975).

4. Utilizzo durante la gravidanza:

   • A causa dei possibili effetti teratogeni e degli effetti sullo sviluppo fetale, l'uso del ciproterone acetato non è raccomandato durante la gravidanza. Ciò è supportato da dati sulla sua capacità di causare gravi anomalie congenite nei feti animali (Saal, 1978).

Controindicazioni

1. Tumori ormono-dipendenti: Androcur può stimolare la crescita tumorale, pertanto è controindicato in presenza o sospetto di tumori ormono-dipendenti, come il cancro al seno o all'endometrio.
2. Complicanze tromboemboliche: l'assunzione di Androcur può aumentare il rischio di complicanze tromboemboliche, pertanto è controindicato nei pazienti con predisposizione alla trombosi o con una storia di tromboflebite o tromboembolia.
3. Insufficienza epatica: il farmaco viene metabolizzato nel fegato, pertanto il suo uso potrebbe essere controindicato in caso di grave insufficienza epatica.
4. Diabete mellito: l'assunzione di Androcur può influire sui livelli di glucosio nel sangue, pertanto nei pazienti affetti da diabete mellito il farmaco deve essere utilizzato con cautela.
5. Iperkaliemia: il farmaco può causare iperkaliemia (livelli elevati di potassio nel sangue), quindi è controindicato in caso di squilibrio elettrolitico o in caso di assunzione di altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio nel sangue.
6. Gravidanza e allattamento: il farmaco può avere un effetto teratogeno sul feto, pertanto il suo uso durante la gravidanza è controindicato. Anche l'uso durante l'allattamento è sconsigliato.
7. Ipersensibilità al farmaco: il farmaco deve essere evitato in caso di nota ipersensibilità al ciproterone o a uno qualsiasi dei suoi componenti.

Effetti collaterali Androcura

1. Complicanze tromboemboliche: includono trombosi ed embolia di vari vasi, come trombosi venosa, embolia polmonare e altri eventi tromboembolici. Questo è uno degli effetti collaterali più gravi del ciproterone.
2. Aumento del rischio di cancro al seno: Androcur può aumentare il rischio di sviluppare un cancro al seno nelle donne.
3. Disfunzione epatica: comprende aumento degli enzimi epatici, epatite e persino insufficienza epatica.
4. Compromissione renale: possono verificarsi un aumento dei livelli di creatinina nel sangue e altre forme di compromissione renale.
5. Squilibri elettrolitici: includono iperkaliemia, ipernatriemia e altri squilibri elettrolitici.
6. Diminuzione della libido e della funzione sessuale: uomini e donne possono sperimentare diminuzione della libido, disfunzione erettile, anorgasmia e altre disfunzioni sessuali.
7. Variazioni di peso: potrebbero verificarsi aumento o perdita di peso.
8. Irregolarità mestruali: le donne possono avere irregolarità mestruali, tra cui amenorrea e sanguinamento anomalo.
9. Disturbi dell'umore: comprendono depressione, ansia, sbalzi d'umore e altri disturbi della salute mentale.
10. Disturbi del sonno: possono verificarsi insonnia e altri disturbi del sonno.

Overdose

1. Sonnolenza o sensazione di debolezza.
2. Vertigini o perdita di coscienza.
3. Disturbi del ritmo cardiaco, compresi battiti cardiaci rapidi o lenti.
4. Disturbi digestivi come nausea, vomito, diarrea o dolori addominali.
5. Iperkaliemia (alti livelli di potassio nel sangue).
6. Altri effetti avversi associati al farmaco.

Interazioni con altri farmaci

1. Anticoagulanti: Androcur può potenziare gli effetti degli anticoagulanti come il warfarin, con conseguente aumento del rischio di sanguinamento. In caso di co-somministrazione, è necessario un attento monitoraggio del tempo di protrombina (PT) e del rapporto internazionale normalizzato (INR).
2. Farmaci con effetto iperkaliemico: l'uso concomitante di Androcur con farmaci che possono aumentare il livello di potassio nel sangue (ad esempio diuretici risparmiatori di potassio o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina) può portare allo sviluppo di iperkaliemia.
3. Farmaci metabolizzati dal citocromo P450: Androcur può alterare l'attività degli enzimi del citocromo P450 nel fegato, il che può influenzare il metabolismo di molti altri farmaci, come ciclosporina, teofillina, tacrolimus e altri.
4. Farmaci che influiscono sulla cardiotossicità: l'uso concomitante di Androcur con farmaci che possono aumentare la cardiotossicità (ad esempio antibiotici aminoglicosidici o farmaci antiaritmici) può aumentare il rischio di complicazioni cardiache.
5. Farmaci che influiscono sulla funzionalità epatica: Androcur può interagire con altri farmaci che influiscono anch'essi sulla funzionalità epatica, il che può portare a un aumento dell'epatotossicità.