Anfolip

Ampholip (amfotericina B) è un farmaco utilizzato per trattare le infezioni fungine, comprese infezioni gravi e pericolose come candidosi, criptococcosi, aspergillosi, istoplasmosi, coccidioidomicosi, ecc. Appartiene a una classe di farmaci antifungini noti come antibiotici polienici.

Ampholip agisce legandosi all'ergosterolo, che è un componente importante delle membrane cellulari fungine. Ciò porta a un cambiamento nella permeabilità della membrana cellulare, che alla fine porta alla morte delle cellule fungine.

Questo farmaco viene solitamente utilizzato per i casi gravi di infezioni fungine, soprattutto nei pazienti immunocompromessi come le persone con HIV/AIDS, quelli sottoposti a chemioterapia o quelli con gravi malattie sistemiche. Può essere utilizzato anche nel trattamento delle infezioni fungine delle strutture intracraniche, degli organi interni e di altre gravi complicazioni.

Indicazioni Anfolipa

1. Candidosi: compreso il sistema genito-urinario, la pelle, le mucose, gli organi interni e le forme sistemiche di infezione.
2. Criptococcosi: inclusa la meningite criptococcica e altre forme sistemiche di infezione causate da Cryptococcus neoformans.
3. Aspergillosi: un'infezione fungina causata da Aspergillus spp. Che può colpire i polmoni, i seni, la pelle e altri organi.
4. Istoplasmosi: comprese le forme acute e croniche di infezione causate da Histoplasma capsulatum.
5. Coccidiomicosi (dolicospora): un'infezione causata da Coccidioides immitis o Coccidioides posadasii che può colpire i polmoni, la pelle e altri organi.
6. Mucoromicosi: comprese le forme invasive di infezione causate da Mucorales spp., che possono colpire il sistema vascolare, gli occhi, la pelle e altri organi.
7. Blastomicosi: un'infezione causata da Blasomycetes dermatitidis che può colpire i polmoni e altri organi.
8. Cromoblastomicosi: un'infezione causata da Chromobacterium spp. Che possono colpire la pelle, le mucose e altri organi.
9. Altre infezioni fungine: l'amfotericina B può essere utilizzata anche per trattare altre infezioni fungine gravi o sistemiche che non rispondono ad altri antifungini.

Modulo per il rilascio

Concentrato per soluzione: anche questa forma è una sostanza concentrata che deve essere sciolta in un solvente appropriato prima dell'uso. Tipicamente utilizzato per la somministrazione endovenosa.

Farmacodinamica

1. Interazione con l'ergosterolo: l'amfotericina B si lega all'ergosterolo, che è un componente importante delle membrane cellulari fungine. Questa interazione porta a cambiamenti nella struttura e nella funzione della membrana.
2. Danni alla membrana cellulare: il legame dell'amfotericina B con l'ergosterolo porta alla formazione di pori nella membrana cellulare del fungo. Questo danno alla membrana provoca la perdita di componenti cellulari e l'interruzione dell'omeostasi cellulare.
3. Selettività: l'amfotericina B è selettiva per le cellule fungine a causa delle differenze nella composizione delle membrane cellulari tra funghi e cellule umane.
4. Ampio spettro d'azione: Il farmaco è attivo contro vari tipi di funghi, tra cui Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. E altri.
5. Meccanismo di resistenza: a differenza della maggior parte degli antibiotici, l'amfotericina B raramente causa lo sviluppo di resistenza nei funghi. Ciò è dovuto al suo meccanismo d'azione unico, mirato ai cambiamenti fisici e chimici nella membrana.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'amfotericina B è generalmente scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale se assunta per via orale e di solito non viene utilizzata sotto forma di compresse orali a causa della bassa biodisponibilità.
2. Distribuzione: una volta somministrata nel sangue, l'amfotericina B viene rapidamente distribuita in tutto il corpo. Il farmaco è ampiamente distribuito nei tessuti tra cui pelle, polmoni, reni, fegato, milza e cervello. La sua distribuzione è limitata alle proteine plasmatiche.
3. Metabolismo: l'amfotericina B viene metabolizzata in misura minore. Subisce una biotrasformazione minima nel fegato.
4. Escrezione: la maggior parte dell'amfotericina B viene escreta immodificata dai reni. Il farmaco può persistere nei tessuti per lungo tempo dopo la fine del trattamento.
5. Emivita: l'emivita dell'amfotericina B nel sangue è di circa 15 giorni, indicando che rimane nel corpo per un lungo periodo.
6. Caratteristiche nei pazienti con funzionalità renale compromessa: Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, si può osservare un aumento del tempo di eliminazione dell'amfotericina B, che richiede un aggiustamento del dosaggio.

Dosaggio e somministrazione

1. Candidiasi: la dose abituale per il trattamento della candidosi può variare da 0,5 a 1 mg/kg al giorno. La dose può essere aumentata a 1,5 mg/kg al giorno per le infezioni gravi.
2. Criptococcosi: per il trattamento della criptococcosi viene solitamente utilizzata una dose di 0,3-0,6 mg/kg al giorno. In alcuni casi, soprattutto in caso di meningite, la dose può essere aumentata a 0,7-1 mg/kg al giorno.
3. Aspergillosi: solitamente viene utilizzata una dose di 0,5-0,7 mg/kg al giorno.
4. Istoplasmosi, coccidioidomicosi e altre infezioni: la dose può variare a seconda del tipo e della gravità dell'infezione e della risposta del paziente al trattamento.

È importante notare che il dosaggio di Ampholip può essere modificato dal medico in base alla risposta al trattamento e alla tossicità del farmaco. Il farmaco viene solitamente iniettato lentamente in una vena nell'arco di diverse ore per ridurre al minimo le possibili reazioni all'infusione.

Utilizzare Anfolipa durante la gravidanza

1. Vantaggi d'uso: in alcuni casi, le infezioni fungine possono rappresentare una seria minaccia per la vita della madre e del feto. In tali casi, l'uso di Ampholip può essere giustificato per il trattamento di infezioni gravi o pericolose.
2. Rischi per il feto: non esistono dati sufficienti sulla sicurezza di Ampholip durante la gravidanza per trarre conclusioni definitive sulla sua sicurezza per il feto. I possibili rischi per il feto includono la possibilità di effetti tossici sugli organi e sui sistemi del feto in via di sviluppo.
3. Pianificazione della gravidanza: se una donna sta pianificando una gravidanza o scopre una gravidanza mentre assume Ampholip, è importante discuterne con il suo medico. Il medico può rivedere i piani di trattamento e decidere se continuare o interrompere la terapia.
4. Monitoraggio: se l'uso di Ampholip è necessario durante la gravidanza, è importante monitorare attentamente le condizioni della madre e del feto sotto la supervisione di un medico.

Controindicazioni

1. Reazione allergica nota: i pazienti con un'allergia nota ad Ampholip o ad altri componenti del farmaco non devono assumerlo.
2. Grave insufficienza renale: l'uso di Ampholip può aggravare le condizioni dei pazienti con grave insufficienza renale. In questi casi, il farmaco può accumularsi nell'organismo, causando effetti tossici.
3. Ipokaliemia: Ampholip può causare ipopotassiemia (bassi livelli di potassio nel sangue). I pazienti con predisposizione o già diagnosticati con ipokaliemia possono avere un rischio maggiore di sviluppare gravi complicanze cardiovascolari.
4. Insufficienza cardiaca grave: nei pazienti con insufficienza cardiaca grave, l'uso di Ampholip può peggiorare le condizioni cardiache e portare a gravi complicazioni.
5. Gravidanza e allattamento: l'uso di Ampholip durante la gravidanza e l'allattamento al seno deve essere valutato da un medico e considerato in base ai potenziali benefici e rischi per la madre, il feto o il neonato.
6. Pazienti con ipotensione: Ampholip può causare ipotensione (bassa pressione sanguigna). Nei pazienti con pressione sanguigna già bassa, ciò può portare a gravi complicazioni.

Effetti collaterali Anfolipa

1. Reazioni all'infusione: durante l'infusione di Ampholip possono verificarsi reazioni acute, quali febbre, brividi, mal di testa, ipotensione (bassa pressione sanguigna), nausea, vomito, diarrea, artralgia (dolore articolare) e mialgia (dolore muscolare).
2. Alterazioni elettrolitiche: Ampholip può causare ipokaliemia (bassi livelli di potassio nel sangue), ipomagnesemia (bassi livelli di magnesio nel sangue) e altri disturbi elettrolitici, che possono portare a ritmi cardiaci anormali e disfunzione miocardica.
3. Danno renale: l'uso a lungo termine di Ampholip può portare a danno renale e allo sviluppo di insufficienza renale.
4. Epatotossicità: alcuni pazienti possono sviluppare enzimi epatici elevati, nonché epatite e ittero.
5. Disturbi emopoietici: Ampholip può causare anemia, leucopenia (diminuzione del numero dei globuli bianchi) e trombocitopenia (diminuzione del numero delle piastrine).
6. Reazioni neurologiche: possono verificarsi mal di testa, vertigini, neuropatia periferica e altre reazioni neurologiche.
7. Reazioni allergiche: possono verificarsi reazioni allergiche, tra cui eruzioni cutanee, prurito, orticaria e shock anafilattico.
8. Vari altri effetti collaterali: sono possibili altri effetti indesiderati, come aritmie cardiache, ipertensione (pressione sanguigna alta), ipossia, crisi ipertensiva, ecc.

Overdose

Il sovradosaggio di Ampholip può portare ad un aumento dei suoi effetti collaterali, come tossicità renale, disturbi elettrolitici (ad esempio ipokaliemia, ipomagnesemia), nonché reazioni all'infusione potenzialmente letali come shock anafilattico o gravi disturbi cardiovascolari. p>

Interazioni con altri farmaci

1. Antibiotici aminoglicosidici: l'uso concomitante di amfotericina B con antibiotici aminoglicosidici come gentamicina o amikacina può aumentare il rischio di sviluppare danni renali.
2. Ciclosporina: l'uso concomitante di Ampholip con ciclosporina può portare ad un aumento delle concentrazioni di ciclosporina nel sangue e ad un aumento della tossicità renale.
3. Digossina: l'amfotericina B può influenzare la concentrazione ematica di digossina, con conseguente aumento della tossicità cardiaca.
4. Farmaci lipidici: l'uso di Ampholip con farmaci lipidici come l'aminofillina o la levotiroxina può ridurne l'efficacia a causa dell'interferenza con le proteine del plasma sanguigno.
5. Carbamazepina: Ampholip può influenzare la concentrazione ematica di carbamazepina, il che potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio.
6. Allopurinolo: l'uso di allopurinolo con amfotericina B può aumentare il rischio di sviluppare nefropatia da allopurinolo.
7. Altri farmaci che influiscono sulla funzionalità renale: Ampholip può aumentare gli effetti tossici dei farmaci che influiscono sulla funzionalità renale, come antibiotici nefrotossici o farmaci antinfiammatori non steroidei.