Azaleptin

L'azaleptina è un farmaco antipsicotico il cui principio attivo è la clozapina.

[1], [2], [3], [4]

Indicazioni Azaleptin

Indicazioni per l'uso di Azaleptin sono il trattamento di forme croniche e in aggiunta acute di sindrome schizofrenica, sindromi maniacali e psicosi di tipo maniaco-depressivo.

Inoltre, il farmaco può essere utilizzato in caso di agitazione psicomotoria o in stati psicotici che si sviluppano a seguito di sovraeccitazione.

In alcuni casi, può essere prescritto a pazienti che hanno resistenza ad altri neurolettici.

Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di compresse. In una bottiglia di vetro o polimero con un coperchio contiene 50 compresse. Una confezione contiene 1 bottiglia di questo tipo.

[5]

Farmacodinamica

Azaleptin presenta differenze rispetto agli antipsicotici standard. Dopo aver usato la clozapina, non si sono verificati sintomi di catalessi e soppressione del comportamento standard, provocati dall'introduzione di apomorfina o anfetamina nel corpo.

Azaleptin agisce come un debole bloccante della D1-3, così come dei recettori D5, e in aggiunta colpisce largamente i recettori del tipo D4. Il principio attivo del farmaco ha potenti proprietà adrenolitiche, anticolinergiche e antistaminiche, e inoltre sopprime la reazione di attivazione e ha proprietà antiserotonergiche moderate.

In condizioni di studi clinici, Azaleptin ha un effetto sedativo rapido e pronunciato, e inoltre ha un potente effetto antipsicotico. L'ultima proprietà del farmaco si osserva anche nei pazienti con sindrome schizofrenica, che sono resistenti al trattamento con altri farmaci. In tali casi, il farmaco agisce efficacemente sia in presenza di sintomi schizofrenici produttivi, sia in presenza di prolassi.

Dopo l'uso di droghe, la dinamica positiva è descritta in pazienti con disturbi cognitivi. Inoltre, nelle persone che soffrono di schizofrenia e trattati con Azaleptin, la frequenza dei tentativi di suicidio e suicidio è marcatamente ridotta (rispetto ai pazienti che non assumono il medicinale). Dati epidemiologici mostrano che la frequenza di tali tentativi con clozapina è diminuita di> 7 volte rispetto ai pazienti che non sono stati trattati con Azaleptin.

Il farmaco non ha quasi alcun effetto sugli indici di prolattina e, in generale, è ben tollerato. L'uso della clozapina solo occasionalmente ha portato allo sviluppo di gravi reazioni avverse nei pazienti.

Farmacocinetica

Azaleptin viene rapidamente assorbito dall'intestino. La massima concentrazione attiva raggiunge 2,5 ore più tardi. Gli indici di equilibrio di concentrazione nel plasma sanguigno sono stabiliti dall'ottavo decimo giorno di trattamento. L'indice di biodisponibilità della clozapina è approssimativamente del 27-60%. Il suo accumulo avviene all'interno degli organi parenchimali (nei polmoni e in aggiunta ai reni con il fegato). Circa il 95% del principio attivo è sintetizzato con la proteina all'interno del plasma.

Il metabolismo della clozapina viene effettuato nel fegato. Nel processo, si formano prodotti di decadimento di basso livello o inattivi.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni, circa il 35% viene escreto insieme alla bile. L'emivita dura 4-12 ore dopo una singola dose di farmaco (75 mg) o 4-66 ore nel caso di un farmaco alla dose di 100 mg 2 volte al giorno.

[6],

Dosaggio e somministrazione

Azaleptin è usato per via orale. Di solito è preso dopo un pasto. Il dosaggio giornaliero è generalmente suddiviso in 2-3 dosi. Per il trattamento di mantenimento nella quantità di non più di 50 mg di farmaco, la dose giornaliera è prescritta da una singola dose (la sera). La durata del corso di trattamento, così come le dimensioni del dosaggio, sono determinate esclusivamente dal medico.

Per gli adulti, il farmaco viene solitamente prescritto in una singola dose di 50-200 mg. La selezione della dose avviene individualmente e inizia con 25-100 mg, con un aumento graduale delle dimensioni fino all'effetto del farmaco desiderato. Il dosaggio è generalmente aumentato per 1-2 settimane (25-50 mg al giorno).

Un giorno è permesso prendere non più di 600 mg del farmaco.

Quando si raggiunge il miglioramento della salute del paziente, i dosaggi di supporto devono essere cambiati. In media, la dose di mantenimento giornaliera è di 150-200 mg. A volte questa cifra può essere inferiore - per 25-100 mg del farmaco.

I pazienti con una forma semplice di patologia, e oltre a questo le persone anziane o persone con scarsa peso di massa, così come in caso di disturbi al cuore o del rene e alla patologia cerebrovascolare - non possono essere assegnati più di 200 mg al giorno.

È necessario cancellare il farmaco riducendo gradualmente il dosaggio.

Utilizzare Azaleptin durante la gravidanza

Azaleptin è proibito dalla prescrizione durante la gravidanza. Durante il trattamento con clozapina, le donne in età riproduttiva devono usare contraccettivi affidabili.

Durante il periodo dell'allattamento, non è consigliato assumere il medicinale. Può esser nominato solo dopo consultazione con il medico generico essente presente, e anche dopo l'abolizione di allattamento al seno.

Controindicazioni

Tra le principali controindicazioni:

• il farmaco è proibito per i pazienti che sono ipersensibili al principio attivo o agli elementi ausiliari del farmaco;
• Non è possibile utilizzare nel trattamento di pazienti che hanno una storia di possibili cambiamenti nella conta ematica (specialmente quando sono associati all'uso di farmaci neurolettici o triciclici);
• è vietato l'utilizzo nel corso del trattamento di pazienti affetti da psicosi tossica (comprese quelle alcoliche), patologie del sistema cardiovascolare in forma grave (così come i sintomi di insufficienza cardiaca e disturbi dei processi circolatori), miastenia gravis, e in aggiunta, malattia epatica o renale con disturbi nel funzionamento di questi organismi ;
• è controindicato all'assunzione di Azaleptin e in presenza di epilessia, glaucoma, ipertrofia prostatica e in aggiunta a atonia intestinale o infezioni;
• la medicina è anche vietata per i bambini.

Durante il trattamento con l'uso di Azaleptin è vietato guidare una macchina e anche utilizzare macchinari che possono rappresentare un potenziale pericolo per la vita e la salute.

Effetti collaterali Azaleptin

Fondamentalmente, i pazienti tollerano bene Azaleptin. Ma nel caso di assumere il farmaco in un dosaggio giornaliero di oltre 450 mg, aumenta la probabilità di effetti collaterali.

Tra le possibili reazioni collaterali:

• organi del sistema ematopoietico: sviluppo di eosinofilia, granulocitopenia e leucocitosi di origine sconosciuta. Inoltre, si può sviluppare agranulocitosi, che può essere prevenuta attraverso il costante monitoraggio della conta ematica (durante le prime 18 settimane di trattamento - ogni giorno e poi a intervalli lunghi). Se il paziente ha un agranulotsitoz, è necessario cancellare l'assunzione di una preparazione e trasferirlo a terapia intensiva;
• corpi NA: la comparsa di mal di testa o vertigini, sonnolenza o grave affaticamento, disturbi extrapiramidali (per lo più debolmente espressi) o disturbi di termoregolazione di alloggi, così come il sudore. Inoltre, birdismo o ipertermia. C'è una singola apparizione di tremori di arti, acatisia, rigidità e oltre a questa forma maligna di sindrome neurolettica;
• organi dell'apparato digerente: l'insorgenza di vomito o disturbi delle feci, nonché lo sviluppo della secchezza delle mucose all'interno della cavità orale. Inoltre, lo sviluppo di colestasi o un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
• organi del sistema cardiovascolare: lo sviluppo di tachicardia o collasso ortostatico, oltre ad aumentare il livello di pressione sanguigna o perdita di coscienza. Gli individui nei pazienti sviluppano un collasso con una violazione del processo respiratorio, miocardite, aritmia e cambiamenti nell'ECG;
• Altro: ritarda la minzione o viceversa, la sua incontinenza, lo sviluppo di allergie sulla pelle. Improvvisamente, il paziente morì improvvisamente. L'uso prolungato di farmaci può causare aumento di peso.

[7], [8]

Overdose

Nel caso dell'uso di Azaleptin in grandi dosi, i pazienti possono provare confusione, uno stato di eccitazione o sonnolenza, lo sviluppo di areflessia o, al contrario, un aumento dei riflessi. Inoltre, possono verificarsi allucinazioni o convulsioni, tachicardia, midriasi, variazione di temperatura, diminuzione del livello di pressione arteriosa, conduzione all'interno del miocardio o ritmo del battito cardiaco. Ci può essere anche il pentavalismo e un deterioramento dell'acuità visiva. Nei casi più gravi si sono sviluppati problemi con i processi respiratori e, inoltre, collasso con il coma.

Non esiste un antidoto specifico per l'eliminazione dei sintomi. In caso di sovradosaggio, è necessario effettuare rapidamente un lavaggio gastrico e somministrare al paziente enterosorbenti. È inoltre necessario monitorare il funzionamento dei sistemi cardiovascolare e respiratorio. Il medico può prescrivere una terapia sintomatica.

[9]

Interazioni con altri farmaci

Azaleptin è proibito dalla prescrizione ai pazienti trattati con farmaci che hanno un effetto deprimente sul midollo osseo.

Il farmaco non può essere combinato con i FANS, ma in aggiunta ai derivati di pirazolone, farmaci tireostatici e antimalarici e ai mezzi d'oro.

Azaleptin deve essere assunto con cautela in combinazione con antipsicotici, antidepressivi, farmaci antimicrobici e anticonvulsivanti e in aggiunta ai derivati della sulfonilurea e degli agenti antidiabetici.

Quando il principio attivo è combinato con inibitori MAO, benzodiazepine, preparati di narcosi, etanolo, farmaci antistaminici e in aggiunta ad altre sostanze soppressive del SNC, l'effetto centrale di questi farmaci è potenziato. Con estrema cautela deve essere usata Azaleptin persone che prendono (o ha recentemente assunto) benzodiazepine o altre sostanze psicotrope, perché in questo caso, aumentando la possibilità del crollo di (in questo caso può iniziare il processo di depressione respiratoria e arresto cardiaco si verifica).

Antipertensivi e farmaci anticolinergici, così come i farmaci che sopprimono la funzione respiratoria, dovrebbero essere combinati con cautela con la clozapina.

L'Azaleptinum composto risultante con farmaci significativamente lega alle proteine plasmatiche, può aumentare il rischio di reazioni avverse (dovuta allo spostamento degli elementi dovuti alle proteine plasmatiche, e aumentando le concentrazioni plasmatiche di componente non legata).

In concomitanza con farmaci che vengono metabolizzati principalmente attraverso le emoproteine P450 1A2 e anche P450 2D6, la concentrazione plasmatica del componente attivo di Azaleptin può aumentare. I test hanno dimostrato alcuna esposizione guadagno per clozapina di droga a causa dei composti triciclici, fenotiazine, così come IC categoria farmaci antiaritmici (metabolizzati con la partecipazione di emoproteina P450 2D6). E 'possibile che sotto l'influenza di clozapina aumento delle concentrazioni indicatori di questi farmaci nel plasma, in modo che quando la connessione è necessario monitorare lo stato del paziente e regolare le fenotiazine dose e altri farmaci che passano metabolismo attraverso l'emoproteina P450 2D6, la comparsa di una tale esigenza.

Azaleptin indebolisce l'effetto medicinale della levodopa e di altri dopaminimolanti.

Cimetidina con eritromicina e farmaci che sopprimono serotonina processi di cattura inverso (come fluvoxamina e paroxetina), nel caso di composti con maggiori indicatori Azaleptinum dell'ultimo principio attivo nel plasma.

In concomitanza con gli induttori dell'emoproteina P450 (ad es. Carbamazepina), la concentrazione di clozapina nel plasma diminuisce e anche la sua azione medicinale è indebolita.

Come risultato della combinazione di Azaleptin con i farmaci al litio, aumenta il rischio di sviluppare una forma maligna di sindrome neurolettica.

Principio attivo Azaleptin riduce la gravità dell'effetto ipertensivo della noradrenalina e di altri farmaci che hanno proprietà prevalentemente adrenergiche e inoltre riduce significativamente l'effetto pressorio dell'adrenalina.

L'assorbimento del farmaco dall'intestino rallenta quando combinato con la forma gelatinosa degli antiacidi e colestiramina.

[10], [11]

Condizioni di archiviazione

Azaleptin deve essere conservato in condizioni accettabili per la maggior parte dei farmaci - un luogo asciutto, chiuso dal sole, inaccessibile ai bambini. La temperatura dovrebbe rimanere entro 15-30 gradi.

[12]

Data di scadenza

Azaleptin può essere utilizzato per un massimo di 3 anni dopo il rilascio del farmaco.

[13],