Azide

Asit è un farmaco sistemico antibatterico. Contiene l'azitromicina ingrediente attivo. Incluso nella categoria delle lincomicine, streptogramine e antibiotici macrolidici.

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Indicazioni Azide

È utilizzato per il trattamento di patologie infettive, provocate da batteri sensibili all'azitromicina:

• malattie degli organi ENT (sinusite, infiammazione dell'orecchio medio, nonché tonsillite o faringite batterica);
• patologia nel sistema respiratorio (polmonite acquisita in comunità, così come bronchite di tipo batterico);
• processi infettivi nei tessuti molli e nella pelle (erisipela, eritema migratorio (stadio iniziale della borreliosi delle zecche), nonché piodermatosi di tipo secondario e impetigine);
• MST: cervicite o uretrite di tipo complicato o non complicato, provocata da Chlamydia trachomatis.

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Modulo per il rilascio

Rilascio in compresse: volume 250 mg - 6 pezzi per blister. All'interno della confezione contiene 1 blister. Il volume di 500 mg - 3 pezzi per blister. All'interno della confezione singola - 1 blister.

Farmacodinamica

L'azitromicina è inclusa nella categoria dei macrolidi - gli azaluri, che hanno una vasta gamma di effetti antimicrobici. Le proprietà dei processi di legame di sostanze sono causa dell'inibizione della proteina batterica (in questo caso con la sintesi di ribosomiale subunità S-50), così come l'ostruzione del movimento di un peptide in assenza di impatto sul processo di polinucleotidi vincolante.

La resistenza all'azitromicina è sia acquisita che congenita. Pieno resistenza crociata si verifica in pneumococchi, β-emolitico di streptococchi categoria A enterococchi fecali e Staphylococcus aureus (qui comprende anche resistente alla meticillina Staphylococcus aureus) - eritromicina rispetto ad azitromicina e altri macrolidi e lincomicina.

La gamma di attività antimicrobica del componente attivo del farmaco comprende:

• Aerobi Gram-positivi: Staphylococcus aureus sensibile alla meticillina, pneumococco sensibile alla penicillina e streptococco piogenico (dalla categoria A);
• Gram-negativi aerobi: Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, legionella pnevmofila, Moraxella catarrhalis e Pasteurella multotsida;
• anaerobi: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella e Porphyromonas spp .;
• altri microbi: Chlamydia trachomatis.

Tra i batteri (anaerobi) la resistenza intrinseca al farmaco possiede il batterio fragoso.

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Farmacocinetica

Con l'uso interno dei farmaci, l'indice di biodisponibilità è approssimativamente del 37%. Il livello sierico di picco raggiunge le 2-3 ore dopo l'uso della compressa.

Dopo aver preso la pillola, il principio attivo viene distribuito all'interno di tutti i tessuti e gli organi. I test farmacocinetici hanno dimostrato che l'indice di azitromicina nei tessuti è superiore al suo analogo valore plasmatico (di 50 volte). Questa è una conferma che il farmaco ha una potente sintesi con i tessuti.

L'indice di sintesi con una proteina plasmatica varia a seconda del livello della sostanza all'interno del plasma e può variare dal 12% (nel caso di assunzione di 0,5 μg / ml) al 52% (nel caso di 0,05 μg / ml) nel siero del sangue. Il volume di distribuzione di equilibrio (VVss) è 31,1 l / kg.

L'emivita finale dal plasma corrisponde completamente all'emivita dei tessuti nell'arco di 2-4 giorni.

Circa il 12% del dosaggio di azitromicina viene escreto immodificato insieme alle urine durante i successivi 3 giorni. I valori più alti di sostanza immutata sono stati osservati all'interno della bile. Inoltre, nella bile sono stati trovati 10 prodotti di decadimento formati da processi N e O-demetilazione, nonché idrossilazione di anelli di aglicone e dezosamina. Inoltre, il coniugato del clivaggio è stato tagliato.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse devono essere consumate 1 ora prima dei pasti o 2 ore dopo aver mangiato. Un tale regime è necessario, perché un'assunzione combinata di azitromicina con il cibo porta a una violazione dell'assorbimento della sostanza. La medicina viene consumata una volta al giorno - la pillola deve essere ingerita senza masticare.

Per adulti e adolescenti con un peso superiore ai 45 kg:

• eliminare le malattie infettive nel sistema respiratorio, organi ENT e in aggiunta tessuti molli e pelle (escluso l'eritema migratorio): 500 mg una volta al giorno per un periodo di 3 giorni;
• per il trattamento dell'eritema migratorio: assumere il medicinale una volta al giorno per un periodo di 5 giorni. In questo caso, 1 g deve essere assunto il primo giorno e nei giorni successivi la dose deve essere ridotta a 500 mg;
• per eliminare le malattie sessualmente trasmissibili: con cervicite o uretrite tipo semplice richiede di prendere una volta 1 g del farmaco.

Se una delle tecniche è mancata, è necessario utilizzare la dose il più rapidamente possibile e quindi utilizzare le compresse con un intervallo di 24 ore.

Utilizzare Azide durante la gravidanza

L'azitromicina è in grado di passare attraverso la barriera placentare, ma non vi sono effetti avversi di questa sostanza sul feto. Non sono stati effettuati test completi e attentamente controllati sull'esposizione a donne in stato di gravidanza e pertanto si raccomanda di usare Azit esclusivamente nei casi in cui non esista un'alternativa adeguata a questo farmaco.

I test che possono determinare il passaggio della sostanza nel latte materno non sono stati effettuati, quindi usare azitromicina durante l'allattamento è necessaria solo in assenza di altri farmaci simili.

Controindicazioni

• intolleranza del componente attivo del farmaco o di altri suoi elementi costitutivi e altri macrolidi;
• poiché in teoria, se l'iazitromicina è combinata con derivati dell'ergot, l'ergotismo può svilupparsi, questi farmaci non possono essere usati in combinazione;
• se il fegato non è carente, il farmaco non viene utilizzato, poiché il componente attivo di Azith passa il metabolismo nel fegato ed è escreto con la bile;
• Inoltre, non prescrivere farmaci sotto forma di compresse a bambini di peso inferiore a 45 kg (in questo caso è meglio usare una sospensione).

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Effetti collaterali Azide

L'assunzione di compresse può causare i seguenti effetti collaterali:

• reazioni linfatiche e del flusso sanguigno: la trombocitopenia si sviluppa occasionalmente. I soli test clinici hanno fornito informazioni sullo sviluppo di periodi di neutropenia transitoria (lieve gravità), ma in questo caso non è stato possibile trovare una relazione con l'uso di azitromicina;
• manifestazioni mentali: occasionalmente ci sono sentimenti di ansia, aggressività, nervosismo e ansia;
• reazione da parte dell'Assemblea Nazionale: in alcuni casi, sviluppare sonnolenza, sincope, mal di testa e capogiri o vertigini, e in più ci sono convulsioni (in grado di identificare che sono in grado di provocare e altri macrolidi) e non v'è un disturbo del olfattivo e recettori gustativi. Occasionalmente c'è insonnia, astenia e parestesia;
• disturbi nel lavoro degli organi uditivi: occasionalmente apparivano informazioni sui danni all'udito quando si utilizzavano macrolidi. I singoli pazienti che hanno usato l'azitromicina hanno sviluppato disturbi uditivi - l'orecchio, la comparsa di sordità. Fondamentalmente, tali casi sono stati registrati in test sperimentali, quando il farmaco è stato utilizzato a dosi elevate per lungo tempo. I rapporti esistenti di visita medica di follow-up confermano che queste violazioni sono spesso curabili;
• manifestazioni da parte del CAS: occasionalmente c'erano informazioni sullo sviluppo del battito cardiaco, così come aritmie dovute a tachicardia ventricolare (si è scoperto che può causare altri macrolidi). Raramente, è stato riportato prolungamento dell'intervallo QT, diminuzione del livello di pressione sanguigna e anche fibrillazione ventricolare;
• reazioni del tubo digerente: spesso vi è diarrea, vomito, crampi addominali o dolore addominale e nausea. Raramente possono svilupparsi gonfiore, feci molli, anoressia, disturbi digestivi e dispepsia. Occasionalmente c'è pancreatite e costipazione o un cambiamento all'ombra della lingua. Vi sono prove della comparsa di una forma pseudomembranosa di colite;
• cistifellea e fegato: occasionalmente si sono sviluppate colestasi o epatite intraepatiche e sono stati osservati valori patologici durante l'analisi funzionale del fegato. Raramente ci sono state disfunzioni epatiche (a volte con esito mortale) ed epatite di tipo necrotico;
• reazioni della pelle: in alcuni casi, ci sono state manifestazioni di allergie, tra cui eruzioni cutanee e prurito. Orticaria di tanto in tanto sviluppata, edema Quincke e fotofobia. Vi sono informazioni sullo sviluppo di gravi manifestazioni cutanee - come l'eritema multiforme, così come le sindromi di Stevens-Johnson o Lyell;
• disordini nel lavoro di muscoli e ossa: qualche volta l'artralgia si è alzata;
• disturbi nel lavoro dell'uretra e dei reni: occasionalmente c'era una forma acuta di insufficienza renale e nefrite tubulointerstiziale;
• reazioni degli organi riproduttivi: in alcuni casi è comparsa la vaginite;
• disturbi generali: occasionalmente c'era anafilassi (con edemi che da solo causavano la morte) e in aggiunta la candidosi.

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Overdose

Tra le manifestazioni caratteristiche di un sovradosaggio: un disturbo dell'udito curabile, grave diarrea e vomito con nausea.

Per eliminare i disturbi, è necessario utilizzare carbone attivo ed eseguire un trattamento sintomatico per supportare l'attività degli organi vitali.

Interazioni con altri farmaci

L'azitromicina è usata con cautela in combinazione con altri farmaci che possono prolungare l'intervallo QT.

Durante la ricerca sugli effetti dei farmaci antiacido sulla farmacocinetica dell'azitromicina quando la ricezione combinato non è generalmente c'è un cambiamento in termini di biodisponibilità, ma c'è stata una riduzione dei valori plasmatici di picco di azitromicina (30%). Di conseguenza, è necessario utilizzare azitromicina almeno 1 ora prima di assumere medicinali antiacidi o 2 ore dopo.

Alcuni macrolidi correlati influenzano i processi metabolici della sostanza ciclosporina. Poiché i test clinici e farmacocinetici per la possibile interazione con l'uso combinato di azitromicina e ciclosporina non sono stati eseguiti, il quadro clinico prima dell'appuntamento della terapia combinata che utilizza questi agenti deve essere attentamente valutato. Se il medico ha trovato questa combinazione per essere giustificata, un attento monitoraggio regolare dei valori di ciclosporina sarebbe necessario al fine di regolare la dose, se necessario.

Vi è evidenza di aumentati tassi di sanguinamento nel caso di concomitante terapia con warfarin o anticoagulanti orali numero di coumarinovogo. Per questo motivo, mentre riceve contemporaneamente tali farmaci è necessario monitorare costantemente il livello del PTV.

In alcuni pazienti è stato osservato lo sviluppo dell'effetto di determinati macrolidi sul metabolismo intestinale della digossina. Pertanto, quando la digossina è combinata con Azith, è necessario monitorare costantemente la digestione della digossina nel corpo, poiché il suo livello può aumentare.

L'azitromicina non ha avuto effetti sulle proprietà farmacocinetiche della teofillina nel caso di uso concomitante di questi farmaci da parte di volontari. Nel periodo di somministrazione simultanea di teofillina con altri macrolidi, i valori sierici di questa sostanza talvolta aumentavano.

La combinazione di zidovudina (singolo ricevente 1000 mg) con azitromicina (ricezione riutilizzabile 600 o 1200 mg) non ha portato ad un cambiamento nella farmacocinetica di zidovudina nel plasma, e in aggiunta escrezione del glucuronico sostanza o dei suoi prodotti di degradazione nelle urine. Ma l'uso di azitromicina ha determinato un aumento dei livelli di fosforilata AZT (farmaco decadimento attivo all'interno prodotto mononucleari di sangue periferico). Il valore medicinale di questa informazione non è noto.

L'uso combinato di dosi giornaliere di azitromicina (1200 mg) con didanosina in 6 persone non ha portato ad un cambiamento delle caratteristiche farmacocinetiche di quest'ultimo (rispetto al placebo).

L'uso combinato del farmaco con rifabutina non ha avuto alcun effetto sugli indici di questi farmaci all'interno del plasma. Alcuni pazienti a volte sviluppano neutropenia, ma il suo aspetto è associato all'uso di rifabutina e l'associazione con l'uso combinato di azitromicina non è stata stabilita.

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Condizioni di archiviazione

Tenere la medicina in un luogo inaccessibile ai bambini. Il livello di temperatura non è superiore a 25 ° C.

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Data di scadenza

Asit può essere utilizzato nel periodo di 2 anni dalla data di produzione dei tablet.

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