Azidotimidin

L'azidotimidina influenza attivamente i retrovirus (tra questi, l'infezione da HIV).

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Indicazioni Azidothymidine

È usato per trattare l'infezione da HIV in bambini e adulti (terapia complessa con altri farmaci antiretrovirali).

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Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule 10 capsule all'interno del blister, 10 blister in un pacchetto separato. 100 capsule all'interno della bottiglia o lattine; in un pacchetto - 1 bottiglia / lattina. 200 pezzi all'interno di un barattolo o una bottiglia; all'interno di un singolo pacchetto - 1 vaso / bottiglia. 

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Farmacodinamica

Il farmaco è fosforilato all'interno della cellula con l'aiuto di TK cellulare, timidilato chinasi e insieme a questa chinasi aspecifica. Di conseguenza, si formano determinati composti di fosfato (mono-, di- e tri-). La sostanza zidovudina-trifosfato penetra nella struttura del provirus e impedisce un ulteriore aumento della catena del DNA del virus. Di conseguenza, il legame di parti del DNA del virus diventa impossibile. Il farmaco aiuta anche ad aumentare il numero di cellule T4 nel corpo.

La zidovudina è attiva contro i virus dell'herpes del 4o tipo, così come l'epatite B nei test in vitro. Ma nel caso di usare droghe con monoterapia in persone con AIDS o epatite B, non inibisce significativamente la replicazione virale dell'epatite B.

In vitro è stato rivelato che la sostanza in piccole concentrazioni può inibire l'attività della maggior parte dei ceppi di Enterobacteriaceae (include ceppi di diversi tipi di Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter e enterobatteri), e con essa, di Escherichia coli (ma tenere a mente che i germi rapidamente diventano resistenti agli zidovudina).

Test in vitro, non è stato possibile rilevare l'attività della sostanza rispetto alla Pseudomonas aeruginosa. Il farmaco in alte concentrazioni (dimensione 1,9 μg / ml) deprime la lamblea intestinale, ma non influenza altri protozoi.

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Farmacocinetica

Il livello di biodisponibilità della sostanza è del 60-70%.

La medicina penetra attraverso la BBB. L'indice di concentrazione all'interno del liquido cerebrospinale raggiunge il 50% dei valori plasmatici della sostanza. Esposto al metabolismo epatico.

L'escrezione avviene attraverso i reni: circa il 30% del farmaco viene escreto immodificato e il 50% ha la forma di glucuronidi.

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Dosaggio e somministrazione

Amministrazione orale Per gli adulti, il dosaggio iniziale è di 200 mg del farmaco 6 volte al giorno. Il dosaggio giornaliero più adatto viene selezionato individualmente, può variare tra 500 e 1500 mg.

Per i bambini con un dosaggio medio calcolato nel whith 150-180 mg / m ² ogni 6 ore (quattro volte al giorno). Il dosaggio viene ricalcolato in base a tabelle speciali che tengono conto del peso e dell'altezza. Fatelo almeno una volta ogni 2 mesi.

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Utilizzare Azidothymidine durante la gravidanza

Il farmaco può essere usato durante la gravidanza, ma solo se il beneficio dell'assunzione è maggiore della probabilità di complicazioni nel feto.

Per il periodo di utilizzo di Azidothymidine, è necessario rifiutare l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di una maggiore sensibilità rispetto ai componenti dei farmaci;
• leucopenia (conta dei neutrofili <750 / mm ³ ), trombocitopenia (diminuzione della conta piastrinica a 2000 / μL) e anemia (livello di emoglobina <7,5 g / dl);
• insufficienza del fegato o dei reni.

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Effetti collaterali Azidothymidine

L'uso del farmaco può causare alcune reazioni collaterali:

• lo sviluppo di anemia, neutropenia o leucopenia;
• la comparsa di mal di testa, sensazioni di sonnolenza, parestesie, grave affaticamento, astenia, mialgia con la cardialgia e un disturbo delle papille gustative;
• l'emergere di diarrea, vomito, gonfiore e nausea, e in aggiunta lo sviluppo di gastralgia o pancreatite e appetito alterato;
• l'emergenza di un tipo secondario di infezione e lo sviluppo della febbre;
• la comparsa di tosse, insonnia, brividi, aumento della frequenza della minzione, sviluppo della depressione;
• sviluppo di manifestazioni dispeptiche o ipercreatininemia, nonché un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e dell'amilasi all'interno del siero.

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Overdose

Quando si verifica un sovradosaggio, aumentano gli effetti degli effetti collaterali di cui sopra.

Per rimuovere i disturbi, sarà necessario il lavaggio gastrico, il ricevimento di carbone attivo, il trattamento sintomatico e l'emodialisi continua.

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Interazioni con altri farmaci

Il paracetamolo aumenta l'incidenza della neutropenia, poiché questa sostanza sopprime il metabolismo della zidovudina (entrambi i farmaci vengono sottoposti a glucuronizzazione).

Gli inibitori dei processi ossidativi dei microsomi all'interno del fegato (tra cui la morfina con oxazepam, codeina, ASA e clofibrato, oltre all'indometacina con cimetidina) aumentano i valori plasmatici della zidovudina.

Farmaci dotati di proprietà nefrotossici nonché depressori della funzione midollare (come amfotericina B, vinblastina ganciclovir e pentamidina, ed inoltre vincristina), aumenta il rischio di effetti tossici da zidovudina.

Farmaci che rallentano la secrezione dei tubuli, prolungano l'emivita della zidovudina.

La zidovudina aumenta l'indice di fluconazolo nel corpo.

Quando combinato con altri medicinali contro il virus HIV (in particolare la lamivudina), si verifica un effetto sinergico rispetto alla replicazione dell'infezione da HIV nella coltura cellulare.

La ribavirina inibisce il processo di fosforilazione di zidovudina prima della formazione di trifosfato, quindi questi farmaci non possono essere usati in associazione.

La stavudina ha proprietà antagoniste quando i valori molari di questa sostanza con zidovudina hanno una proporzione di 20k1. Di conseguenza, la combinazione con stavudina è proibita.

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Condizioni di archiviazione

L'azidotimidina deve essere conservata in un luogo chiuso dalla luce e dall'umidità e, inoltre, inaccessibile ai bambini. Il livello di temperatura non è superiore a 25 ° C.

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Data di scadenza

L'azidotimidina può essere utilizzata nel periodo di 24 mesi dalla data di fabbricazione della capsula.

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