Carvedilolo

Il carvedilolo è una sostanza non selettiva che blocca l'azione dei β-adrenorecettori e inoltre blocca selettivamente l'attività dei recettori α.

Non mostra un effetto simpaticomimetico interno, riduce il carico generale sugli atri bloccando selettivamente gli adrenorecettori α. L'esecuzione di un blocco non selettivo dei β-adrenorecettori porta all'inibizione dell'ASD renale (riduzione dell'effetto della renina intraplasica) e all'indebolimento della pressione sanguigna insieme alla frequenza cardiaca e in aggiunta a questa gittata cardiaca. Il blocco dei recettori α aiuta la vasodilatazione periferica, che porta a una diminuzione della resistenza vascolare.

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Indicazioni Carvedilolo

Usato per tali disturbi:

• aumento della pressione sanguigna (monoterapia o una combinazione con altri farmaci antipertensivi);
• angina stabile ;
• fallimento del CCC nella fase cronica.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio di farmaci prodotti in compresse con un volume di 12,5 o 25 mg. All'interno della confezione della cella - 30 compresse di questo tipo.

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Farmacodinamica

La combinazione di tali effetti come il blocco dell'attività del β-recettore e la vasodilatazione porta alle seguenti reazioni:

• alle persone con IHD viene impedito di sviluppare dolore, così come l'ischemia miocardica;
• in persone con pressione sanguigna aumentata, diminuiscono;
• nei pazienti con insufficienza del flusso sanguigno e disfunzione ventricolare sinistra, vi è una diminuzione delle dimensioni del ventricolo sinistro, accompagnata da un aumento del suo rilascio frazionario e un miglioramento dei processi emodinamici.

Il farmaco non ha alcun effetto sul metabolismo dei lipidi.

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Farmacocinetica

Il livello di biodisponibilità della sostanza carvedilolo è del 25%. I valori max sono registrati dopo la scadenza della 1a ora dal momento della somministrazione orale del farmaco. Il farmaco ha una relazione lineare tra i valori del sangue e la porzione somministrata. Il livello di biodisponibilità non cambia sotto l'influenza del cibo consumato.

Il carvedilolo è un elemento ad alta lipofilia. Circa il 98-99% del componente è sintetizzato con proteine del sangue. Il termine emivita è pari a 6-10 ore. I volumi al 1 ° passaggio intraepatico sono del 60-75%. Il volume di distribuzione è pari a 2 l l / kg. I valori di clearance intraplasma - 590 ml al minuto.

I processi del metabolismo di Carvedilolo avvengono all'interno del fegato durante l'ossidazione della glucuronizzazione che si verifica con l'anello fenolico. La dimetilazione e l'idrossilazione associate all'anello aromatico portano alla formazione di 3 componenti metabolici, dimostrando l'attività di beta-bloccanti.

Durante la fase preclinica, è stato riscontrato che l'elemento metabolico 4'-idrossi-fenolo è aumentato di 13 volte (rispetto all'attività di carvedilolo). I livelli ematici di elementi metabolici sono circa dieci volte più bassi dei livelli di carvedilolo. I restanti 2 componenti metabolici (idrossicarbazolo) hanno proprietà antiossidanti e anti-bloccanti intense. L'effetto antiossidante dei prodotti di degradazione supera l'effetto di carvedilolo di 30-80 volte.

L'eliminazione dei farmaci è fatta con la bile (e poi con le feci). Una piccola parte del farmaco viene eliminata attraverso i reni.

Le persone anziane hanno un aumento del tasso di carvedilolo (fino al 50%).

I valori della biodisponibilità della sostanza nei pazienti con cirrosi epatica sono quadruplicati e i parametri del sangue - cinque volte superiori a quelli di una persona sana.

Nei soggetti con insufficienza renale (l'indicatore KK è ≤ 20 ml al minuto) e un livello di pressione sanguigna elevato, viene registrato un aumento del 40-55% dei valori ematici del farmaco (rispetto alle persone senza compromissione renale).

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Dosaggio e somministrazione

Carvedilolo viene assunto per via orale, senza riferimento all'assunzione di cibo. Se il paziente ha insufficienza della funzione CAS, il farmaco deve essere assunto insieme al cibo (questo aumenta l'assorbimento, consentendo di ridurre la probabilità di collasso ortostatico).

Con aumento dei valori della pressione sanguigna.

Prendi il farmaco dovrebbe essere 1-2 volte al giorno. Si consiglia agli adulti di assumere 12,5 mg al giorno durante i primi 1-2 giorni. La dimensione della porzione di mantenimento al giorno è di 25 mg. Quando il bisogno può essere un aumento graduale delle porzioni con interruzioni di 14 giorni (minimo) fino al raggiungimento della dose massima raccomandata di 50 mg.

Le persone anziane dovrebbero prima prendere 12,5 mg del farmaco al giorno. Questa porzione è sufficiente per un uso successivo.

In caso di aumento dei valori della pressione sanguigna al giorno è permesso di prendere non più di 50 mg del farmaco.

Nel caso di angina con una forma stabile.

I primi 1-2 giorni del corso dovrebbero essere consumati 25 mg al giorno (dividere la porzione in 2 applicazioni). La porzione di manutenzione è 50 mg (in 2 usi). Durante il giorno, puoi assumere non più di 0,1 g di farmaco (per 2 dosi).

Nei primi 1-2 giorni, gli anziani devono assumere 12,5 mg di farmaco 1 volta. Successivamente, viene effettuata una transizione a una porzione di mantenimento di 50 mg (divisa in 2 usi). Nei pazienti più anziani, questa è la porzione massima.

Il fallimento del CAS, che ha una forma cronica.

Carvedilolo è usato come elemento ausiliario nella terapia standard con l'introduzione di ACE-inibitori, farmaci digitali, diuretici e vasodilatatori. Per iniziare a prendere il farmaco, è necessario che il paziente sia rimasto stabile durante l'ultimo mese prima di procedere all'uso di carvedilolo. Inoltre, per assumere il farmaco, è necessario che la frequenza cardiaca superi i 50 battiti al minuto e che l'indicatore della pressione arteriosa sistolica sia superiore a 85 mm Hg.

Per prima cosa, prendi 6,25 mg al giorno (1 volta). Se non ci sono complicazioni, aumentare gradualmente la porzione con un minimo di 14 giorni: prima, 6,25 mg 2 volte al giorno, poi 12,5 mg 2 volte e poi 25 mg (2 volte).

Le persone con un peso ≤ 85 kg al giorno possono essere somministrate al massimo 50 mg (per 2 usi) e per le persone con un peso ≥85 kg, 0,1 g (per 2 usi). In quest'ultimo caso, ad eccezione delle persone con insufficienza della funzione CAS. Aumentare le porzioni prodotte solo sotto la supervisione di un medico.

All'inizio del trattamento, ci può essere un leggero peggioramento delle manifestazioni della malattia (specialmente negli individui che assumono diuretici in grandi porzioni o in forma grave di patologia). Non è necessario cancellare il farmaco in caso di tali violazioni, si dovrebbe solo rifiutare di aumentare la sua porzione.

Durante la terapia, il paziente deve essere costantemente monitorato da un terapista (o un cardiologo). Prima di aumentare la porzione, è necessario esaminare ulteriormente il paziente (scoprire il peso, gli indicatori della funzionalità epatica, la pressione arteriosa con la frequenza cardiaca e la stabilità della frequenza cardiaca). Quando si registra la ritenzione di liquidi o i sintomi di scompenso, devono essere eseguite procedure sintomatiche (aumentando la quantità di diuretico). Allo stesso tempo, non è necessario aumentare la porzione del farmaco (almeno fino al momento in cui lo stato generale del paziente è stabilizzato).

In alcune situazioni, è necessario ridurre la dose del farmaco o annullarlo per un po '(in questi casi è possibile eseguire la titolazione del dosaggio).

Se la terapia viene interrotta, dovrebbe essere ripresa dalla porzione minima (1 dose singola al giorno 6,25 mg). Quindi il dosaggio viene gradualmente aumentato seguendo le istruzioni di cui sopra.

Con l'abolizione del farmaco richiede una graduale riduzione delle porzioni in un periodo di 1-2 settimane.

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Utilizzare Carvedilolo durante la gravidanza

Carvedilolo è vietato prescrivere durante l'allattamento e la gravidanza. Test con la partecipazione di animali non ha confermato l'effetto teratogeno dei farmaci, ma c'erano troppi pochi test clinici che hanno indagato sulla sicurezza del suo uso in questo gruppo di donne. Il farmaco può ridurre i valori della circolazione placentare, che può causare la morte del feto all'interno dell'utero o il parto prematuro. L'uso del farmaco durante la gravidanza può innescare l'ipoglicemia in un neonato o nel feto e, inoltre, ipotermia, grave bradicardia o insufficienza polmonare e complicazioni cardiorespiratorie.

L'uso di droghe in donne in gravidanza è consentito solo in situazioni in cui i probabili benefici della sua somministrazione sono più prevedibili rispetto al rischio di conseguenze negative per il bambino. Quando si assumono farmaci per una donna incinta, deve essere interrotto 2-3 giorni prima della data di consegna prevista. Se questa raccomandazione non viene seguita, i primi 2-3 giorni devono essere monitorati per monitorare le condizioni del neonato.

Durante il test con la partecipazione di animali, è stata rivelata la capacità di una molecola con i suoi elementi metabolici di escrezione con il latte materno. Pertanto, quando si usano droghe durante questo periodo, è necessario abbandonare l'allattamento al seno.

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Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• fallimento della funzione CCC nella fase scompensata;
• malattie ostruttive che interessano il sistema broncopolmonare (stadio cronico);
• Blocco AV (grado 2-3);
• E;
• shock cardiogeno;
• bradicardia (gli indicatori della frequenza cardiaca sono ≤50 battiti al minuto);
• segni di allergia associati al principio attivo o ad altri elementi del farmaco; 
• SSS (questo include blocco cardiaco sinoauricolare);
• angina variante;
• feocromocitoma non trattato;
• combinazione con iniezioni parenterali di verapamil o diltiazem nella regione vascolare;
• una forte diminuzione della pressione con pressione arteriosa sistolica inferiore a 85 mm Hg;
• patologie che colpiscono i vasi periferici;
• malassorbimento di glucosio-galattosio;
• ipolattasia, che è ereditaria;
• mancanza di lattasi Lappa.

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Effetti collaterali Carvedilolo

Tra gli eventi avversi:

• danno alla funzione ematopoietica: stadio lieve di trombocitopenia;
• disordini metabolici: ipervolemia, colesterolemia o glicemia, ritenzione di liquidi ed edema periferico. L'iperglicemia di solito si sviluppa nei diabetici;
• Disturbi del SNC: disturbi del sonno, vertigini, sincope, depressione, mal di testa e parestesie;
• disabilità visiva: irritazione oculare, disturbi della funzione visiva e riduzione della produzione di lacrime;
• problemi che interessano l'uretra: disturbi dell'uretra, edema periferico e insufficienza renale;
• disturbi del tratto gastrointestinale: diarrea, nausea, secchezza delle mucose orali, dolore, interessamento della zona addominale, stitichezza, vomito e aumento dei valori delle transaminasi;
• disfunzione sessuale: impotenza o gonfiore, che colpisce i genitali;
• danno alla funzione CVS: una disfunzione dei processi di flusso sanguigno periferico, bradicardia o collasso ortostatico;
• Disturbi APS: dolore che colpisce gli arti;
• problemi con la funzione respiratoria: dispnea (sindrome ostruttiva) in pazienti con BPCO e secchezza nasale della mucosa nasale;
• manifestazioni associate agli strati sottocutanei e all'epidermide: prurito, eruzione cutanea, natura allergica, orticaria, sintomi simili a psoriasi o lichen planus. Se un paziente ha la psoriasi, le sue manifestazioni epidermiche possono peggiorare;
• altro: debolezza sistemica;
• disturbi rari: blocco AV, esacerbazione di manifestazioni di malattie che colpiscono i vasi periferici (claudicazione intermittente, malattia di Raynaud, ecc.) o angina pectoris.

L'uso di Carvedilolo può provocare lo sviluppo di diabete mellito precedentemente latente, il peggioramento del decorso del diabete esistente e una regolazione scorretta dei valori sierici di zucchero.

Come conseguenza della titolazione dei farmaci, l'attività contrattile del miocardio può raramente essere ridotta.

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Overdose

Il sovradosaggio può portare a un grave calo della pressione sanguigna, bradicardia, insufficienza cardiaca, vomito, spasmo bronchiale, perdita di coscienza, disturbi respiratori, shock cardiogeno, convulsioni e arresto cardiaco.

Quando è necessario un trattamento per monitorare la funzione dei principali sistemi del corpo. Le persone con intossicazione dovrebbero essere poste in terapia intensiva quando necessario.

Attività di supporto: per prevenire grave bradicardia - in / nell'introduzione di 0,5-2 mg di atropina; mantenendo il lavoro del sistema cardiovascolare - utilizzando glucagone (inizialmente in un metodo di getto i / v di 1-10 mg, e poi - infusione endovenosa di 2-5 mg all'ora). Sono anche usati simpaticomimetici (dobutamina o isoprenalina con epinefrina), la cui porzione è determinata dal peso del paziente.

Nel caso di bradicardia, refrattaria alla terapia farmacologica, viene eseguita la stimolazione elettrica cardiaca. Per eliminare lo spasmo bronchiale, i β-simpaticomimetici sono utilizzati tramite infusione endovenosa o inalazione; inoltre, funziona bene in / nell'introduzione di aminofillina. Le convulsioni vengono eliminate somministrando il diazepam a bassa velocità.

Poiché il carvedilolo è sintetizzato ad alta velocità con le proteine del sangue, l'emodialisi sarà inefficace.

In caso di intossicazione grave, le procedure di supporto vengono eseguite per un periodo piuttosto lungo, poiché la ridistribuzione e l'escrezione dei farmaci avvengono lentamente. La durata di questo corso è determinata dalle condizioni del paziente (fino al raggiungimento della stabilità).

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Interazioni con altri farmaci

Farmaci antiaritmici e antagonisti del Ca

Dopo l'uso combinato di carvedilolo e diltiazem, amiodarone o verapamil, talvolta si sviluppa ipotensione o bradicardia. In tali pazienti, è necessario monitorare il livello della pressione sanguigna e dei valori ECG.

L'effetto sinergico del farmaco e degli antagonisti del Ca può portare ad anormalità cardiache con anormalità con la comparsa di scompenso.

È necessario monitorare da vicino i pazienti che combinano il farmaco con sostanze antiaritmiche di 1a classe o amiodarone. Esistono evidenze di bradicardia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco dopo l'avvio di carvedilolo da parte di soggetti che utilizzano amiodarone.

In caso di somministrazione parenterale di un agente antiaritmico, può essere osservata un'insufficienza della funzione CVS (farmaci antiaritmici di classi Іa o Ic).

Esistono prove dello sviluppo di bradicardia nel caso di una combinazione di una sostanza con metildopa o guanididina e in aggiunta guanfacina, reserpina o IMAO (esclusa IMAO-B). Con tali combinazioni, è necessario tenere traccia del ritmo del battito cardiaco.

E 'vietato somministrare il farmaco con diidropiridine, perché può portare a insufficienza CAS o grave caduta della pressione sanguigna.

Quando combinato con i nitrati, si verifica una diminuzione della pressione sanguigna.

La somministrazione di farmaci con digossina provoca un aumento degli indici di equilibrio della digitossina con digossina (del 13% e del 16%). Quando si utilizza tale combinazione, è necessario determinare i valori ematici di digossina prima dell'inizio della terapia e nel momento in cui la selezione della porzione di supporto è completata.

Il farmaco potenzia l'attività antiipertensiva dei farmaci da altre categorie farmacologiche (barbiturici, vasodilatatori, fenotiazine con triciclici, bevande alcoliche e antagonisti dei recettori α1).

La somministrazione in associazione con ciclosporina richiede la determinazione dei suoi valori ematici, poiché possono aumentare.

Farmaci antidiabetici (insulina tra loro).

Il farmaco è in grado di livellare i sintomi dell'ipoglicemia; inoltre, può migliorare l'azione delle sostanze ipoglicemiche e dell'insulina. A questo proposito, è necessario monitorare costantemente gli indicatori sierici di zucchero in questi pazienti.

Con l'introduzione di farmaci insieme alla clonidina e la necessità di cancellare entrambi i farmaci, è necessario prima annullare Carvedilolo, quindi ridurre gradualmente la quantità di clonidina.

Nel caso della necessità di utilizzare l'anestesia per inalazione, è necessario ricordare che gli anestetici, quando combinati con il farmaco, portano alla comparsa di effetti inotropi e antipertensivi negativi.

L'efficacia terapeutica del farmaco si indebolisce se combinata con sostanze che intrappolano il sodio con un liquido all'interno del corpo (farmaci anestetici anti-infiammatori, estrogeni e GCS).

Le persone che usano fluoxetina, verapamil, cimetidina con aloperidolo, barbiturici, ketoconazolo con rifampicina o eritromicina (sostanze che rallentano o inducono l'azione degli enzimi P450 dell'emoproteina) devono essere sotto controllo medico, poiché i livelli di Carvedilolo possono essere aumentati mediante iniezione, a causa di iniezione. Quando si usano induttori).

L'introduzione insieme all'ergotamina porta allo sviluppo di un forte effetto vasocostrittore.

La combinazione con sostanze che bloccano l'attività neuromuscolare porta a un potenziamento del blocco di questo effetto.

L'uso in combinazione con simpaticomimetici (α- e β-adrenomimetici) aumenta la probabilità di aumento della pressione sanguigna e lo sviluppo di forte bradicardia.

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Condizioni di archiviazione

Carvedilolo è conservato in un luogo buio e chiuso da bambini piccoli. Valori di temperatura - nell'intervallo 15-25 ° C.

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Data di scadenza

Carvedilolo può essere usato entro i 36 mesi dal momento del rilascio del farmaco.

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Domanda per bambini

Nelle persone di età inferiore ai 18 anni, Carvedidolo non è nominato, perché non ci sono informazioni per questo sottogruppo di trattamento per quanto riguarda la sua efficacia terapeutica e sicurezza.

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Analoghi

Analoghi dei farmaci sono sostanze Corvazan, Dilatrend e Coriol con Acridilol.

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Recensioni

Carvedilolo riceve buone recensioni da specialisti medici - è considerato efficace nel trattamento dell'insufficienza della funzione cardiaca, nonché un mezzo per monitorare i processi di conduzione AV nel caso di fibrillazione atriale. Inoltre, è consentito assegnarlo per ridurre i valori elevati di pressione sanguigna, che aumenta il suo valore come farmaco.

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