Depo-medrol

Il Depo-Medrol è un glucocorticoide. Appartiene alla categoria dei corticosteroidi sistemici semplici.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicazioni Depo-medrol

I glucocorticoidi sono utilizzati esclusivamente per eliminare i sintomi delle malattie. A volte, però, vengono utilizzati come terapia sostitutiva, ad esempio per alcune patologie endocrine.

Terapia per le malattie infiammatorie.

Nelle patologie reumatiche, viene utilizzato come farmaco aggiuntivo nella terapia di supporto (uso di fisioterapia e chinesiterapia, nonché di antidolorifici, ecc.). Può essere utilizzato per un breve ciclo di trattamento (per far uscire il paziente da una condizione acuta o durante la riacutizzazione di una malattia cronica) nella malattia di Bechterew o nell'artrite psoriasica.

Per le patologie descritte di seguito, il farmaco deve essere somministrato (se possibile) con metodo in situ. Tra le patologie:

• osteoartrite di tipo post-traumatico;
• sinovite che si sviluppa in concomitanza con osteoartrite o artrite reumatoide (ivi compresa la forma giovanile della malattia) (talvolta può essere necessario solo un trattamento di supporto a piccole dosi);
• borsite in fase acuta o subacuta;
• epicondilite;
• forma aspecifica di tenosinovite in fase acuta;
• forma acuta di artrite di tipo gottoso.

Per le collagenosi. In alcuni casi, viene utilizzato durante una riacutizzazione o per mantenere le condizioni del paziente in caso di LES, polimiosite sistemica e anche durante la forma reumatica di cardite in fase di riacutizzazione.

Malattie dermatologiche: eritema multiforme in fase grave, pemfigo, dermatite esfoliativa, granuloma fungoide e morbo di Dühring. In quest'ultimo caso, il farmaco principale è il sulfone, mentre gli antidepressivi cloridrati sistemici vengono utilizzati come farmaci aggiuntivi.

Patologie allergiche. Utilizzato come mezzo di controllo per allergie gravi o con effetti invalidanti che non possono essere eliminati con i metodi medici standard. Tra queste:

• dermatite (atopica o da contatto);
• forme croniche di malattie respiratorie di tipo asmatico;
• rinite allergica di tipo stagionale o annuale;
• allergia ai farmaci;
• malattia da siero;
• manifestazioni trasfusionali come l'orticaria;
• gonfiore acuto della laringe di natura non infettiva (in questo caso il farmaco principale è considerato l'epinefrina).

Patologie oftalmologiche. Gravi forme di allergia e infiammazione (in forma acuta o cronica) che si sviluppano nella zona oculare e negli organi circostanti:

• una malattia degli occhi che si sviluppa a causa dell'herpes zoster;
• iridociclite con irite;
• coroidite diffusa;
• corioretinite;
• neurite nella regione del nervo ottico.

Malattie che interessano il tratto gastrointestinale. Viene utilizzato in condizioni critiche acute durante il trattamento della colite ulcerosa e dell'ileite transmurale (corso terapeutico sistemico).

In caso di edema, Depo-Medrol viene utilizzato per stimolare il processo di diuresi o indurre la remissione in caso di sviluppo di proteinuria sullo sfondo di sindrome nefrosica senza sviluppo di uremia (forma idiopatica o causata da LES).

Malattie dell'apparato respiratorio:

• sarcoidosi respiratoria sintomatica;
• malattia polmonare da berillio;
• tubercolosi polmonare di tipo disseminato o fulminante (utilizzato in combinazione con procedure chemioterapiche antitubercolari);
• sindrome di Löffler, che non può essere eliminata con altri metodi di trattamento;
• Sindrome di Mendelson.

Terapia per patologie oncologiche ed ematologiche.

Malattie di natura ematologica: anemia emolitica (autoimmune, acquisita), anche di tipo ipoplastico (congenita), e anche eritroblastopenia o trombocitopenia secondaria (negli adulti).

Patologie oncologiche: utilizzato per la terapia palliativa del linfoma o della leucemia (adulti), nonché della leucemia acuta (bambini).

Disturbi endocrini.

Viene utilizzato nei seguenti casi:

• insufficienza della corteccia surrenale di tipo primario o secondario;
• la malattia sopra menzionata in forma acuta - in questo caso, il farmaco principale è il cortisone o l'idrocortisone. Se necessario, analoghi artificiali di queste sostanze possono essere combinati con mineralcorticoidi (l'assunzione di questi farmaci nella prima infanzia è molto importante);
• iperplasia surrenalica congenita;
• ipercalcemia derivante da neoplasia maligna;
• forma non purulenta di tiroidite.

Patologie in altri sistemi e organi.

Viene utilizzato nella forma tubercolare di meningite, accompagnata da blocco subaracnoideo o minaccioso (in combinazione con chemioterapia appropriata) e trichinosi con coinvolgimento del miocardio o del sistema nervoso. Nelle reazioni degli organi del sistema nervoso: per il trattamento della sclerosi multipla esacerbata.

Utilizzare per l'iniezione direttamente nella lesione.

Depo-Medrol deve essere somministrato utilizzando il metodo specificato per trattare le seguenti patologie:

• cheloidi;
• focolai infiammatori infiltrati di forma ipertrofica di tipo locale (come placche di psoriasi, lichen planus, granuloma anulare e neurodermite limitata, nonché lupus eritematoso discoide e alopecia focale).

Il farmaco può essere efficace in caso di sviluppo di aponeurosi, tumori cistici o tendinosi.

Applicazione per l'inserimento nella zona rettale.

Il farmaco viene somministrato con questo metodo per eliminare la colite ulcerosa.

[ 3 ]

Modulo per il rilascio

Rilasciato come sospensione iniettabile in flaconcini da 1 ml. 1 flaconcino è contenuto in una confezione separata.

[ 4 ]

Farmacodinamica

Depo-Medrol è una sospensione iniettabile sterile contenente un GCS artificiale, il metilprednisolone acetato. La sostanza possiede potenti e durature proprietà antiallergiche, antinfiammatorie e immunosoppressive. Il farmaco può essere somministrato per via intramuscolare, per ottenere un effetto prolungato, e anche in situ, per la terapia locale. La lunga durata dell'azione medicinale del farmaco è dovuta al fatto che il suo principio attivo viene rilasciato piuttosto lentamente.

Le caratteristiche generali del principio attivo sono simili a quelle del metilprednisolone GCS, ma si dissolve peggio ed è soggetto a un metabolismo più lento, il che può spiegare la lunga durata della sua azione.

I glucocorticoidi, per diffusione, penetrano attraverso le membrane cellulari, formando un complesso che contiene specifiche terminazioni citoplasmatiche. Questi complessi, quindi, passano nel nucleo cellulare, vengono sintetizzati con il DNA (sostanza cromatinica) e promuovono la trascrizione dell'mRNA con successivo legame proteico a vari enzimi, responsabili della comparsa di diversi effetti dovuti all'uso sistemico dei glucocorticoidi.

Il principio attivo non solo ha un effetto significativo sulle reazioni immunitarie e sui processi infiammatori, ma influenza anche il metabolismo di grassi e proteine con i carboidrati. Inoltre, il farmaco influenza le funzioni del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare, nonché dei muscoli scheletrici.

Effetti sulle risposte immunitarie e sull'infiammazione.

Gli effetti antiallergici, antinfiammatori e immunosoppressivi portano allo sviluppo delle seguenti azioni:

• nel sito del focolaio infiammatorio diminuisce il numero di cellule attive di tipo immunocompetente;
• la vasodilatazione è indebolita;
• la funzione delle membrane dei lisosomi viene ripristinata;
• il processo di fagocitosi è soppresso;
• diminuisce la quantità di prostaglandine formate e dei loro elementi correlati.

Un dosaggio di 4,4 mg di metilprednisolone acetato (o 4 mg del principio attivo metilprednisolone) ha un effetto antinfiammatorio simile a quello di 20 mg di idrocortisone. Il metilprednisolone ha deboli proprietà mineralcorticoidi (il valore di 200 mg del componente metilprednisolone equivale a 1 mg del principio attivo desossicorticosterone).

Effetti sul metabolismo dei carboidrati e delle proteine.

I glucocorticoidi hanno un effetto catabolico sul metabolismo proteico. Gli amminoacidi rilasciati durante questo processo vengono convertiti nel fegato in glicogeno con il glucosio (con la partecipazione alla gluconeogenesi). L'assorbimento del glucosio nei tessuti periferici diminuisce, il che può portare allo sviluppo di glicosuria con iperglicemia (questo è particolarmente vero per le persone con predisposizione al diabete mellito).

Impatto sui processi del metabolismo dei grassi.

Il farmaco ha proprietà lipolitiche, che si manifestano più chiaramente negli arti. Ha anche un effetto lipogenetico, che si manifesta più chiaramente nella testa, nel collo e nello sterno. Come risultato di questi processi, si verifica una ridistribuzione delle riserve di grasso esistenti.

Il picco dell'attività medicinale della GCS viene raggiunto più tardi rispetto ai valori massimi osservati nel sangue. Questo ci permette di concludere che le proprietà più pronunciate del farmaco si sviluppino più probabilmente a causa di alterazioni dell'attività enzimatica, piuttosto che per l'effetto diretto del farmaco.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Il metilprednisolone acetato subisce un processo di idrolisi, a seguito del quale acquisisce la sua forma attiva (con la partecipazione delle colinesterasi sieriche). Le forme della sostanza negli uomini sono scarsamente sintetizzate dalla transcortina, così come dall'albumina. La sintesi rappresenta circa il 40-90% del farmaco. L'attività dei glucocorticoidi all'interno delle cellule è spiegata da una differenza significativa tra l'emivita plasmatica e l'emivita farmacologica. L'attività farmacologica continua a essere preservata anche dopo che i livelli plasmatici del farmaco scendono al di sotto dei valori che possono essere determinati.

La durata dell'effetto antinfiammatorio del GCS è approssimativamente uguale alla durata del processo di soppressione del sistema HPA.

Dopo iniezioni intramuscolari di 40 mg/ml, dopo circa 7,3±1 ore, il picco sierico della sostanza è di 1,48±0,86 μg/100 ml. L'emivita è di 69,3 ore. Con una singola somministrazione del farmaco in una dose di 40-80 mg, la durata della soppressione del sistema HPA può essere di 4-8 giorni.

Quando il farmaco viene somministrato per via intra-articolare (40 mg per via intra-articolare in entrambe le articolazioni del ginocchio, per un totale di 80 mg), il suo picco plasmatico è di circa 21,5 mcg/100 ml e si verifica dopo 4-8 ore. La diffusione favorisce la penetrazione della sostanza dall'articolazione al sistema circolatorio (in un periodo di circa 7 giorni). Questo indicatore è confermato dalla durata del processo di soppressione del sistema HPA e dai livelli sierici del principio attivo del farmaco.

Il metilprednisolone è una sostanza metabolizzata a livello epatico in quantità simili a quelle del cortisolo. I suoi principali prodotti di degradazione sono il 20-β-idrossimetilprednisolone e il 20-β-idrossi-6-α-metilprednisone. I prodotti di degradazione vengono escreti principalmente nelle urine sotto forma di solfati con glucuronidi, nonché di composti di tipo non coniugato. Tali reazioni di coniugazione si verificano principalmente nel fegato e, in piccola parte, nei reni.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare o intrasacrale, e anche intraborsale o periarticolare, nell'area del tessuto molle o nel sito della malattia e nel retto.

Utilizzare per ottenere effetti sistemici.

L'entità della dose intramuscolare dipende dalla gravità della patologia. Per ottenere un effetto a lungo termine, la dose settimanale viene calcolata moltiplicando la dose orale giornaliera per 7, quindi somministrata in un'unica iniezione.

I dosaggi vengono determinati individualmente, in base alla risposta del paziente al farmaco e alla gravità della malattia. La durata totale del ciclo terapeutico deve essere la più breve possibile. Il paziente necessita di cure mediche.

Per i bambini (neonati inclusi), il dosaggio raccomandato dovrebbe essere ridotto, ma la modifica dovrebbe essere effettuata principalmente tenendo conto della gravità della malattia. Seguire le proporzioni relative al peso e all'età del bambino è secondario.

Ai soggetti affetti da sindrome adrenogenitale viene solitamente prescritta un'unica iniezione da 40 mg del farmaco, somministrata a intervalli di 2 settimane.

Per la terapia di mantenimento, ai soggetti affetti da artrite reumatoide viene somministrata una dose di 40-120 mg del farmaco una volta alla settimana.

Il dosaggio standard per le persone con lesioni dermatologiche è ridotto in caso di trattamento sistemico con GCS ed è di 40-120 mg, somministrati per via intramuscolare una volta a intervalli di 1 mese tra le procedure. In caso di dermatite acuta grave (dovuta a intossicazione da edera), le condizioni del paziente possono essere alleviate con una singola iniezione intramuscolare di 80-120 mg (l'effetto si manifesta dopo 8-12 ore). In caso di dermatite da contatto (di tipo cronico), possono essere necessarie procedure ripetute: le iniezioni vengono eseguite a intervalli di 5-10 giorni. In caso di dermatite seborroica, la malattia può essere controllata con iniezioni settimanali di 80 mg.

Dopo l'iniezione di 80-120 mg del farmaco a una persona affetta da asma bronchiale, si osserva un miglioramento delle condizioni dopo 6-48 ore; l'effetto dura diversi giorni e può durare fino a 2 settimane.

Nei soggetti con rinite allergica, un'iniezione intramuscolare di 80-120 mg di farmaco può ridurre i sintomi della malattia (6 ore dopo la somministrazione). L'effetto dura diversi giorni (massimo 3 settimane).

Utilizzo in situ per effetti locali.

Nell'osteoartrite e nell'artrite reumatoide, il dosaggio per l'iniezione endovenosa dipende dalla gravità della patologia e dalle dimensioni dell'articolazione. Nelle malattie croniche, le procedure di iniezione possono essere ripetute a intervalli di 1-5 (o più) settimane, tenendo conto del grado di miglioramento osservato con la prima iniezione. Di seguito sono riportate le dosi standard per le diverse sedi di iniezione:

• articolazione grande (nella zona della spalla, del ginocchio o della caviglia) – il dosaggio è di 20-80 mg;
• articolazione media (polso o gomito) – il dosaggio è compreso tra 10 e 40 mg;
• piccola articolazione (nella regione interfalangea o metacarpofalangea, nonché nella regione acromioclavicolare o sternoclavicolare) - le dosi sono 4-10 mg.

Per la borsite. Prima dell'iniezione, la zona interessata deve essere completamente pulita e l'infiltrazione deve essere eseguita con novocaina (soluzione all'1%). Successivamente, prendere un ago (misura 20-24), collegarlo a una siringa asciutta e inserirlo nella capsula articolare per aspirare il liquido. Dopo la procedura, lasciare l'ago in posizione e sostituire la siringa con un'altra contenente la dose necessaria di farmaco. Dopo l'iniezione, rimuovere l'ago e applicare una piccola benda sul sito della procedura.

Altre patologie: ganglio ed epicondilite con tendinite. In base alla gravità della patologia, il dosaggio può variare da 4 a 30 mg. In caso di recidiva o forma cronica della malattia, potrebbero essere necessarie iniezioni ripetute.

Iniezioni che hanno un effetto locale sulle patologie dermatologiche. Innanzitutto, la zona di iniezione viene pulita (utilizzando un antisettico adatto, ad esempio alcol al 70%), quindi il farmaco viene iniettato in una quantità di 20-60 mg. Se l'area interessata è troppo estesa, è necessario suddividere la dose di 20-40 mg in porzioni separate e quindi iniettarle in punti diversi della pelle lesa. Il farmaco deve essere usato con cautela per evitare di iniettarlo in una quantità che possa provocare depigmentazione, poiché di conseguenza potrebbe svilupparsi una grave necrosi. Spesso vengono eseguite da 1 a 4 iniezioni. Gli intervalli tra le procedure dipendono dalla durata del miglioramento osservato dopo la prima iniezione.

Iniezione nella zona rettale.

Si è riscontrato che l'uso di Depo-Medrol in aggiunta al trattamento principale, in dosaggi pari a 40-120 mg (utilizzando microclismi), o mediante instillazione regolare della sostanza - 3-7 volte a settimana per un periodo di 2+ settimane - ha mostrato buoni risultati nei pazienti con colite ulcerosa. La salute della maggior parte dei pazienti può essere monitorata mediante iniezioni del farmaco in una quantità pari a 40 mg con acqua (30-300 ml).

L'uso di GCS nei bambini, così come nei neonati e negli adolescenti, può provocare un ritardo della crescita, che può diventare irreversibile. Pertanto, è necessario somministrare la terapia a breve termine, limitando la dose ai minimi indicatori di efficacia.

I neonati e i bambini trattati con GCS per un lungo periodo di tempo presentano un rischio molto elevato di aumento della pressione intracranica. L'uso di farmaci ad alte dosi può provocare pancreatite in un bambino.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Utilizzare Depo-medrol durante la gravidanza

Nel corso di test individuali su animali è emerso che quando alle donne incinte vengono iniettate dosi elevate di GCS, il feto può sviluppare difetti dello sviluppo.

L'uso di corticosteroidi in animali gravidi può causare alcuni difetti congeniti (tra cui palatoschisi, ritardo della crescita intrauterina ed effetti avversi sullo sviluppo e la crescita cerebrale). Non vi sono prove che i corticosteroidi aumentino l'incidenza di difetti congeniti (ad esempio, palatoschisi) negli esseri umani, ma un uso ripetuto o prolungato durante la gravidanza può aumentare la probabilità di ritardo della crescita fetale.

Poiché non sono stati effettuati test sulla teratogenicità del GCS nell'uomo, si raccomanda di utilizzare il farmaco (durante la gravidanza, l'allattamento o nelle donne in età riproduttiva) solo in situazioni in cui il beneficio per la donna sarà superiore al possibile rischio di complicazioni nel feto/bambino.

I corticosteroidi sono in grado di penetrare la barriera placentare. Non si osserva alcun effetto di questa sostanza sul travaglio.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• iniezioni con metodi epidurali, intratecali, intranasali, nonché somministrazione nella zona degli occhi e in altre aree specifiche (come l'orofaringe, il cuoio capelluto e il ganglio pterigopalatino);
• infezioni generali causate da funghi;
• ipersensibilità al principio attivo e ad altri componenti del farmaco;
• I soggetti che ricevono GCS in dosi immunosoppressive non possono utilizzare vaccini vivi o attenuati.

[ 9 ], [ 10 ]

Effetti collaterali Depo-medrol

Quando si iniettano farmaci per via intramuscolare, si osservano i seguenti effetti collaterali:

• Disturbo da squilibrio idro-salino. Rispetto all'idrocortisone o al cortisone, lo sviluppo di effetti mineralcorticoidi è meno probabile quando si utilizzano derivati sintetici, incluso il metilprednisolone acetato. Come conseguenza di questo disturbo, si sviluppano ritenzione di liquidi e sali, alcalosi ipokaliemica, insufficienza cardiaca congestizia in individui predisposti, aumento della pressione sanguigna e si osserva perdita di potassio;
• reazioni del sistema linfatico ed emopoietico: è possibile lo sviluppo di leucocitosi;
• Disfunzione cardiovascolare: può verificarsi rottura del miocardio a causa di infarto miocardico. Possono svilupparsi manifestazioni trombotiche;
• Manifestazioni del sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare, miopatia steroidea, necrosi asettica, osteoporosi, nonché fratture vertebrali da compressione e fratture di natura patologica. Sono inoltre possibili: atrofia muscolare, rotture tendinee (in particolare di Achille), mialgia, osteonecrosi avascolare, artralgia e artropatia neuropatica;
• Disturbi gastrointestinali: lesioni ulcerative, che possono provocare sanguinamento o perforazione, nonché pancreatite, perforazione intestinale, sanguinamento all'interno dello stomaco ed esofagite. È possibile un aumento transitorio dei livelli moderati di fosfatasi alcalina (ALP), ma non si osserva alcuna sindrome clinica. Altre manifestazioni del disturbo includono candidosi o ulcere all'interno dell'esofago, flatulenza, dolore addominale, dispepsia e diarrea;
• reazioni del sistema epatobiliare: può svilupparsi un'epatite o può aumentare l'attività degli enzimi epatici (ad esempio ALT o AST);
• Manifestazioni dermatologiche: alterata rigenerazione delle ferite, assottigliamento e indebolimento della pelle, nonché atrofia cutanea, comparsa di ecchimosi con petecchie, smagliature, acne, eruzioni cutanee e prurito, nonché lividi. Possono svilupparsi eritema, orticaria, edema di Quincke, ipopigmentazione cutanea, teleangectasie e iperidrosi;
• disturbi neurologici: sviluppo di ipertensione intracranica (anche benigna) e comparsa di convulsioni;
• Disturbi mentali: si osservano sbalzi d'umore, cambiamenti di personalità, irritabilità, euforia, ansia e pensieri suicidari. Possono svilupparsi insonnia e altri disturbi del sonno, depressione grave e disfunzioni cognitive (incluse amnesia e confusione). Sono possibili disturbi comportamentali, manifestazioni psicotiche (incluse allucinazioni, mania e deliri, nonché esacerbazione della schizofrenia) e vertigini. Si verificano anche cefalea e lipomatosi epidurale;
• Manifestazioni del sistema endocrino: sviluppo di amenorrea, sindrome da ipercorticismo e irsutismo. Disturbi del ciclo mestruale, ritardo della crescita nei bambini, soppressione della funzione ipofisi-surrene, indebolimento della tolleranza ai carboidrati, nonché aumento del fabbisogno di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali in presenza di diabete mellito e segni di diabete mellito latente;
• Manifestazioni oftalmologiche: l'uso prolungato di GCS può causare cataratta sottocapsulare posteriore, così come glaucoma, che può provocare danni ai nervi ottici e la comparsa di infezioni oculari secondarie (dovute all'azione di virus o funghi). Si possono osservare aumento della pressione intraoculare, esoftalmo e, inoltre, papilledema, assottigliamento della sclera o della cornea, nonché corioretinopatia. Nei soggetti con herpes oculare comune o quando è localizzato nella zona periorbitale, le GCS devono essere usate con cautela, poiché esiste il rischio di perforazione corneale;
• disturbi metabolici e patologie alimentari: aumento dell'appetito e bilancio calcio-azoto negativo dovuti al catabolismo proteico;
• infezioni o malattie invasive: infezioni opportunistiche e nel sito di iniezione, nonché sviluppo di peritonite;
• reazioni immunitarie: manifestazioni di intolleranza (anafilassi);
• disfunzione respiratoria: singhiozzo persistente in caso di utilizzo di dosi elevate di GCS, recidiva di tubercolosi latente;
• sintomi sistemici: sviluppo di tromboembolia, leucocitosi o nausea;
• Sindrome da astinenza: se la dose di GCS viene ridotta troppo rapidamente dopo un uso prolungato, possono verificarsi insufficienza surrenalica acuta, calo della pressione sanguigna e decesso. Possono inoltre verificarsi artralgia, rinite, mialgia e congiuntivite con noduli cutanei pruriginosi e dolorosi, nonché calo della temperatura e del peso corporeo.

Durante l'esecuzione del trattamento parenterale con GCS, possono verificarsi i seguenti disturbi:

• occasionalmente si sviluppa cecità (a causa dell'iniezione di farmaci nella lesione vicino alla testa o al viso);
• manifestazioni di allergia e anafilassi;
• iper- o ipopigmentazione;
• ascesso di tipo sterile;
• atrofia nella zona della pelle con lo strato sottocutaneo;
• quando iniettato nell'articolazione, si osservano esacerbazioni post-iniezione;
• artrite reattiva simile all'artropatia di Charcot;
• Se durante la procedura non vengono rispettate le norme di sterilità, potrebbero verificarsi infezioni nel sito di iniezione.

Disturbi derivanti dall'uso di metodi di iniezione controindicati:

• Via intratecale: comparsa di vomito, convulsioni, mal di testa, nausea e sudorazione. Inoltre, sviluppo della malattia di Dupré, aracnoidite con meningite e paraplegia, e con essa disturbi della funzionalità intestinale/urinaria, nonché sensibilità e alterazioni del liquido cerebrospinale;
• metodo extradurale: perdita del controllo sullo sfintere e divergenza dei bordi della ferita;
• via intranasale: disturbi visivi permanenti o transitori (ad es. cecità), comparsa di naso che cola e altri sintomi allergici.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Non vi sono informazioni sullo sviluppo di intossicazione acuta dovuta all'uso di acetato di metilprednisolone.

Con frequenti iniezioni ripetute di Depo-Medrol (ogni giorno o più volte alla settimana) per un lungo periodo di tempo, è possibile che si sviluppi la sindrome da ipercorticismo.

Interazioni con altri farmaci

Tra le interazioni idonee.

Nel trattamento della tubercolosi polmonare di tipo disseminato o fulminante o della meningite tubercolare (accompagnata da blocco minaccioso o subaracnoideo), è consentita l'associazione del metilprednisolone con appropriati farmaci antitubercolari.

Nella terapia delle patologie oncologiche (tra cui linfoma e leucemia), il farmaco viene spesso associato a un agente alchilante, l'alcaloide Vinca rosea, e a un antimetabolita.

Tra interazioni inappropriate.

Il GCS può migliorare la clearance renale dei salicilati. Di conseguenza, si può osservare una diminuzione dei livelli sierici di salicilati, con un aumento delle loro proprietà tossiche quando il GCS viene interrotto.

Gli antibiotici macrolidi, incluso il ketoconazolo con eritromicina, possono rallentare i processi metabolici del GCS. Per prevenire l'intossicazione, è necessario regolare il dosaggio del GCS.

L'associazione con rifampicina, primidone e fenilbutazone, nonché con carbamazepina e barbiturici, nonché con fenitoina e rifabutina, può portare all'induzione del metabolismo o a una diminuzione dell'efficacia del GCS.

In associazione con GCS, la risposta agli anticoagulanti può aumentare/diminuire. Di conseguenza, è necessario monitorare i parametri della coagulazione.

Gli agenti GCS possono aumentare il fabbisogno di insulina o la necessità di farmaci ipoglicemizzanti orali nelle persone con diabete. L'associazione del farmaco con diuretici tiazidici aumenta la probabilità di una ridotta tolleranza al glucosio.

L'associazione con farmaci ulcerogeni (come FANS e salicilati) può aumentare la probabilità di ulcere nel tratto gastrointestinale.

In presenza di ipoprotrombinemia, l'aspirina deve essere associata con cautela alla GCS.

L'uso del farmaco in concomitanza con la ciclosporina ha talvolta causato convulsioni. La combinazione di questi farmaci ha causato una reciproca inibizione dei processi metabolici. È possibile che le convulsioni o le manifestazioni negative associate all'uso separato di questi farmaci possano aumentare di frequenza quando vengono assunti in combinazione.

L'associazione con i chinoloni aumenta il rischio di tendinite.

L'associazione con inibitori della colinesterasi (tra cui piridostigmina o neostigmina) può causare crisi miasteniche.

L'effetto desiderato di farmaci antidiabetici (inclusa l'insulina), farmaci ipotensivi e diuretici è inibito dai corticosteroidi. In questo caso, si osserva un potenziamento delle proprietà ipokaliemiche di acetazolamide, diuretici tiazidici o dell'ansa e carbenoxolone.

L'associazione con farmaci antipertensivi può contribuire a una parziale perdita di controllo sull'aumento della pressione sanguigna, perché l'effetto mineralcorticoide dei GCS può aumentare i livelli di pressione sanguigna.

L'uso concomitante con GCS potenzia le proprietà tossiche dei glicosidi cardiaci e dei farmaci correlati. Ciò è dovuto al fatto che l'azione mineralcorticoide del GCS può causare escrezione di potassio.

Il metotrexato è in grado di influenzare l'efficacia del metilprednisolone, esercitando un effetto sinergico sullo stato della patologia. Tenendo conto di ciò, è possibile ridurre il dosaggio di GCS.

Il principio attivo del Depo-Medrol è in grado di inibire parzialmente le proprietà dei farmaci che bloccano la trasmissione neuromuscolare (come il pancuronio).

Il farmaco può potenziare la reazione ai simpaticomimetici (ad esempio, il salbutamolo). Di conseguenza, l'efficacia di questi farmaci aumenta e la loro tossicità può aumentare.

Il metilprednisolone è un substrato dell'enzima emoproteina P450 (CYP). Il suo metabolismo coinvolge l'enzima CYP3A. Il CYP3A4 è l'enzima dominante del sottotipo CYP più comune nel fegato adulto. Questo componente è un catalizzatore per la 6-β-idrossilazione degli steroidi ed è la fase principale della prima fase del metabolismo del GCS interno e artificiale. Molti altri composti sono substrati del CYP3A4. Singoli componenti (come altri farmaci) causano alterazioni nei processi metabolici del GCS, attivando o rallentando l'isoenzima CYP3A4.

Condizioni di archiviazione

Tenere Depo-Medrol fuori dalla portata dei bambini. Non congelare la sospensione. La temperatura non deve superare i 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ]

Data di scadenza

Depo-Medrol può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di rilascio del farmaco.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]