Endoxan

Endoxan dimostra attività terapeutica antitumorale.

Il componente ciclofosfamide è un agente citostatico ad azione alchilante. All'interno delle cellule tumorali, la sostanza subisce una biotrasformazione con la formazione di elementi metabolici attivi, che interrompono i processi di legame di RNA e DNA formando legami crociati tra i filamenti di queste strutture. Allo stesso tempo, i metaboliti bloccano i processi di divisione mitotica e rallentano il legame proteico.

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Indicazioni Endoxan

Viene utilizzato per eliminare i seguenti disturbi:

• linfogranulomatosi;
• linfosarcoma;
• mieloma multiplo;
• leucemia di tipo linfoblastico in fase attiva;
• osteosarcoma;
• linfomi non-Hodgkin;
• neuroblastoma;
• carcinoma mammario;
• leucemia linfoblastica di natura cronica;
• carcinoma ovarico;
• retinoblastoma.

In combinazione con altri farmaci antitumorali, viene utilizzato nel trattamento del carcinoma della cervice uterina, dei polmoni e della vescica, nonché del sarcoma che colpisce la prostata o i tessuti molli e del reticolosarcoma.

Come immunosoppressore, viene prescritto nei casi di artrite psoriasica o reumatoide, collagenosi progressive, sindrome nefrosica e, inoltre, per prevenire un possibile rigetto di un organo trapiantato.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo è disponibile in compresse - 50 pezzi per confezione. È disponibile anche sotto forma di liofilizzato per la preparazione di liquidi per iniezioni endovenose.

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Farmacocinetica

L'assorbimento del ciclofosfamide dal tratto gastrointestinale è completo.

I processi metabolici avvengono all'interno del fegato; in questo caso, si formano componenti metabolici attivi di natura alchilante. Parte di questi elementi viene convertita in metaboliti inattivi, mentre la restante parte viene trasformata in componenti metabolici ad effetto citotossico. Dopo un'iniezione endovenosa, i valori di Cmax dei metaboliti vengono registrati dopo 2-3 ore.

L'escrezione degli elementi metabolici avviene attraverso i reni; il 5-25% della porzione come sostanza immodificata viene escreto con le urine. Negli adulti, l'emivita è di 7 ore, mentre nei bambini di 4 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il regime posologico viene scelto individualmente, tenendo conto del quadro clinico. Le compresse devono essere assunte per via orale, mezz'ora prima dei pasti o 2 ore dopo. Spesso si assumono 1-4 compresse del farmaco (0,05-0,2 g) al giorno. Il ciclo di trattamento dura 14-21 giorni.

Per eseguire iniezioni endovenose, è necessario disciogliere preventivamente il farmaco. Ogni giorno è necessario somministrare 0,05-0,1 g/m² ^. Quando si effettuano iniezioni 3 volte a settimana, il dosaggio è di 0,1-0,2 g/m² ^; quando si eseguono procedure una volta ogni 2 settimane, 0,6-0,75 g/m² ^. Se le iniezioni vengono somministrate una volta al mese, è necessaria una dose di 1,5-2 g/m² ^. Il dosaggio totale per l'intero ciclo di trattamento è di 6-14 g.

Vengono eseguiti esami del sangue regolari per monitorare la gravità della mielosoppressione (livelli di piastrine e leucociti). È inoltre necessario monitorare la presenza di eritrociti nelle urine (questo è un segno di cistite emorragica, in caso di quale la terapia deve essere interrotta). Il trattamento viene interrotto anche in caso di infezioni secondarie, una complicanza della mielosoppressione grave.

Durante la terapia non si devono consumare bevande alcoliche.

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Utilizzare Endoxan durante la gravidanza

L'uso di Endoxan è vietato durante la gravidanza.

La ciclofosfamide viene escreta nel latte materno, motivo per cui l'allattamento al seno deve essere interrotto durante la terapia. Nei neonati le cui madri hanno allattato al seno durante il trattamento, sono state osservate trombocitopenia e neutropenia, nonché diarrea e riduzione dei livelli di emoglobina.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• soppressione dell'attività del midollo osseo;
• cistite;
• cachessia di natura pronunciata;
• ritenzione urinaria;
• infezioni in fase attiva;
• patologie in fase terminale;
• grave intolleranza associata a un farmaco.

Si richiede cautela nell'uso in caso di gotta, nefrolitiasi, surrenectomia, soppressione del midollo osseo e gravi malattie renali, epatiche o cardiache.

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Effetti collaterali Endoxan

Gli effetti collaterali includono:

• trombocitopenia, leucopenia o neutropenia;
• vomito, dolori addominali, stitichezza o diarrea, nausea, perdita di appetito e inoltre stomatite, ittero e colite;
• alopecia;
• prurito epidermico, eruzioni cutanee e orticaria;
• pigmentazione della pelle;
• cistite o uretrite di natura emorragica, nefropatia, iperuricemia e disfunzione renale;
• miocardite emorragica (raramente);
• fibrosi che colpisce i polmoni (terapia a lungo termine con dosi elevate);
• amenorrea e disturbi della spermatogenesi e dell'oogenesi (talvolta possono essere incurabili).

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Overdose

In caso di avvelenamento si osserva un potenziamento degli effetti collaterali, tra cui cardiotossicità o mielosoppressione.

Non esiste antidoto. Si esegue un trattamento sintomatico.

Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante di farmaci uricosurici antigotta aumenta la probabilità di sviluppare nefropatia, perché la ciclofosfamide aumenta il volume di acido urico formato.

L'associazione con allopurinolo potenzia l'effetto tossico sul midollo osseo.

Le sostanze che inducono l'ossidazione microsomiale potenziano i processi metabolici della ciclofosfamide, determinando un aumento del volume dei componenti metabolici formati e un potenziamento dell'effetto del farmaco.

La ciclofosfamide potenzia le proprietà anticoagulanti dei farmaci e potenzia anche l'attività cardiotossica degli antibiotici antitumorali daunorubicina e doxorubicina.

L'associazione con immunosoppressori (tra cui azatioprina, GCS, mercatopurina con ciclosporina e clorambucile) aumenta la probabilità di sviluppare infezioni e neoplasie secondarie.

Quando Endoxan viene utilizzato insieme a sostanze che provocano mielosoppressione, nonché alla radioterapia, la soppressione del midollo osseo aumenta.

La somministrazione di ciclofosfamide con lovastatina ai pazienti sottoposti a trapianto cardiaco comporta un rischio elevato di sviluppare insufficienza renale acuta o necrosi muscolo-scheletrica.

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Condizioni di archiviazione

Endoxan deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

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Data di scadenza

Endoxan può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del farmaco.

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Domanda per i bambini

L'esperienza relativa all'uso dei farmaci in pediatria è estremamente limitata.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Ciclofosfamide, Lidoksin, Cytoxan con Ciclofosfamide ed Endoxan-Asta.

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Recensioni

Endoxan riceve numerose recensioni che menzionano lo sviluppo di effetti collaterali a seguito del suo utilizzo. Quasi tutti i pazienti riferiscono un afflusso di sangue alla pelle del viso dopo le iniezioni endovenose. Lamentano anche iperidrosi con mal di testa. Inoltre, tra le manifestazioni negative più frequenti nei commenti degli utenti, si segnalano la soppressione dei processi emopoietici e la calvizie completa o parziale (i capelli ricominciano a crescere dopo la fine della terapia).

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