Eptavir

L'eptavir è un farmaco antivirale con attività terapeutica diretta. Appartiene al gruppo dei farmaci nucleosidici che rallentano l'azione della trascrittasi inversa.

Una volta all'interno della cellula, la lamivudina subisce una fosforilazione per formare l'elemento metabolico attivo 5-3-fosfato, la lamivudina-3-fosfato, che è un substrato per la polimerasi dell'epatite B; questo componente rallenta l'attività della trascrittasi inversa dell'HIV. La lamivudina-3-fosfato non influenza i normali processi metabolici del DNA cellulare. [ 1 ]

Indicazioni Eptavir

Viene utilizzato in terapia combinata con altri agenti antiretrovirali nelle persone affette da HIV.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse, 10 pezzi all'interno di blister; una scatola contiene 10 di tali confezioni.

Farmacocinetica

La lamivudina è ben assorbita nel sistema digerente; dopo somministrazione orale, i valori di biodisponibilità negli adulti sono dell'80-85%. Il tasso di sintesi proteica è del 36%. La Cmax sierica si osserva dopo 60 minuti. In caso di somministrazione di dosi terapeutiche, è di circa 1,1-1,5 μg/ml; i valori minimi sono 0,015-0,02 μg/ml.

Livello del volume di distribuzione: 1,3±0,4 l/kg.

L'assunzione di lamivudina con il cibo prolunga il periodo necessario al raggiungimento della Cmax e dei suoi valori (fino al 47%), ma non modifica il valore totale della sostanza assorbita, il che consente l'assunzione del farmaco con il cibo.

I valori medi di clearance totale della lamivudina sono di 0,3 l/ora/kg. L'emivita è compresa tra 5 e 7 ore. La sostanza viene escreta nelle urine principalmente in forma immodificata, attraverso l'escrezione attiva e la fibrosi cistica. La clearance intrarenale è pari a circa il 70% della lamivudina escreta.

Dosaggio e somministrazione

Gli adulti devono assumere 0,15 g del farmaco per via orale due volte al giorno. Il trattamento viene effettuato in combinazione con altri agenti antiretrovirali.

Nel caso di terapia con Heptavir in soggetti infetti da due virus contemporaneamente – HBV e HIV – la dose raccomandata per il trattamento dell’HIV deve essere utilizzata come parte del regime selezionato di terapia complessa.

• Domanda per i bambini

Per i bambini di peso inferiore a 40 kg, si devono usare altre forme di questo farmaco.

Controindicazioni

È controindicato prescrivere il farmaco a persone a cui è stata diagnosticata un'intolleranza clinica ai componenti del farmaco.

Alle donne infette da HIV è vietato allattare al seno perché ciò può causare l'infezione del bambino.

Effetti collaterali Eptavir

Gli effetti collaterali includono:

• problemi della funzione digestiva: diarrea, fastidio e dolore nella regione epigastrica, vomito, perdita o indebolimento dell'appetito, nausea, ma anche pancreatite e aumento dei livelli di amilasi plasmatica o dell'attività delle transaminasi intraepatiche;
• disturbi dell'ematopoiesi: trombocitopenia o neutropenia, nonché anemia;
• disturbi associati al sistema nervoso centrale: cefalea, polineuropatia, stanchezza e parestesia;
• Altri: febbre, alopecia e infezioni delle vie respiratorie.

Overdose

Un segno di avvelenamento da farmaci è il potenziamento degli effetti collaterali.

Vengono eseguite lavanda gastrica, diuresi forzata e somministrazione di carbone attivo. Vengono inoltre eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato del farmaco con interferone determina una lieve riduzione dell'AUC della lamivudina (del 10%); la farmacocinetica dell'interferone rimane invariata. Non sono state registrate interazioni tra i farmaci indicati.

L'associazione di Heptavir con sulfonamidi, didanosina o zalcitabina aumenta il rischio di pancreatite.

La somministrazione con agenti mielosoppressori (sulfonamidi, amfotericina con ganciclovir, flucitocina trimetrexato e pirimetamina con dapsone) o citotossici può provocare lo sviluppo di ematotossicità.

L'associazione con farmaci ad attività nefrotossica (aminoglicosidi, pentamidina con amfotericina e foscarnet con cidofovir) aumenta i valori della lamivudina.

L'uso con didanosina, zalcitabina e anche con isoniazide, dapsone e stavudina aumenta la probabilità di sviluppare polineuropatia.

Condizioni di archiviazione

Heptavir deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Temperatura: compresa tra 15 e 30 °C.

Data di scadenza

Heptavir può essere utilizzato entro un periodo di 2 anni dalla data di fabbricazione del prodotto terapeutico.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Sebivo, Baraclude e Stag con Zeffix, e inoltre Retrovir, Viread con Tenofovir-tl, Azidotimina e Ziagen con Emtricitabina.