Genotropina

Genotropin è un farmaco somatotropo, una sostanza sintetizzata utilizzando specifiche tecnologie ricombinanti, simile all'ormone della crescita contenuto nel corpo umano.

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Indicazioni Genotropina

Viene utilizzato nei bambini nei seguenti casi:

• problemi di crescita causati da una secrezione insufficiente dell'ormone della crescita da parte dell'organismo;
• disturbi della crescita quando un bambino è affetto dalla sindrome di Turner;
• problemi di crescita in un bambino con insufficienza renale cronica;
• ritardo della crescita che si è verificato durante il periodo intrauterino;
• persone affette dalla sindrome di Prader-Willi.

Negli adulti, il farmaco viene prescritto in caso di diagnosi di deficit di somatotropina.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liofilizzato con un solvente liquido iniettabile.

1 penna preriempita con una capacità di 5,3 mg contiene 1 cartuccia con 2 scomparti (quello anteriore contiene il liofilizzato e quello posteriore contiene il solvente). La confezione contiene 1 penna preriempita.

Inoltre, una penna di questo tipo può avere un volume di 12 mg. Le penne con questa capacità sono confezionate in confezioni da 1 o 5 pezzi.

Farmacodinamica

Nei bambini con insufficiente somatropina endogena, così come in quelli affetti dalla sindrome di Prader-Willi, il farmaco potenzia la crescita scheletrica lineare e ne aumenta la velocità.

Sia negli adulti che nei bambini, il farmaco mantiene una struttura corporea sana, promuovendo la crescita muscolare e la mobilizzazione dei grassi. Il tessuto adiposo più sensibile all'STH è quello viscerale.

Oltre a stimolare i processi di lipolisi, la sostanza riduce il volume dei trigliceridi che passano nei depositi di grasso. Il componente STH aumenta gli indicatori delle sostanze IRF-1 e, inoltre, IRFSB-3 nel siero sanguigno.

Oltre a ciò, il farmaco influenza i processi del metabolismo dei carboidrati e, in particolare, dei grassi e dell'acqua-elettroliti. L'STH aiuta a stimolare le terminazioni epatiche a produrre LDL e influenza anche il profilo lipoproteico e lipidico nel siero.

In generale, l'uso del farmaco nelle persone con deficit di somatropina consente di ridurre i livelli di LDL e di apolipoproteina B nel siero. Parallelamente, si può osservare una diminuzione dei valori di colesterolo totale.

La somatotropina aumenta i livelli di insulina, ma i livelli di glicemia a digiuno spesso rimangono invariati. Un bambino con ipopituitarismo può manifestare ipoglicemia a digiuno, che scompare con l'assunzione del farmaco.

Il farmaco ripristina il volume dei fluidi tissutali con il plasma, che diminuisce in caso di carenza di STH, e inoltre aiuta a trattenere il potassio con il sodio e il fosforo.

Il farmaco stimola l'attività del metabolismo osseo. Nelle persone con deficit di somatotropina e osteoporosi, con terapia a lungo termine con STH, si osserva un ripristino della densità ossea e della struttura minerale.

L'uso del farmaco potenzia la resistenza fisica e la forza muscolare.

Allo stesso tempo, l'STH aumenta il volume della gittata cardiaca, ma la struttura di questo effetto non è ancora stata determinata. Un ruolo in questo processo potrebbe essere svolto dal deterioramento della resistenza dei vasi periferici.

Le persone con una carenza del componente STH possono sperimentare un indebolimento delle caratteristiche mentali e, inoltre, un'alterazione dello stato mentale. La sostanza aumenta la vitalità, aiuta a migliorare la memoria e, inoltre, influenza il livello dei mediatori neuronali cerebrali.

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Farmacocinetica

Aspirazione.

I valori di biodisponibilità dell'STH somministrato per via sottocutanea sono pari a circa l'80% (sia nei volontari che nei pazienti con deficit di somatotropina). Dopo somministrazione sottocutanea di una dose di 0,035 mg/kg, i valori di Cmax plasmatica sono compresi tra 13 e 35 ng/ml. Il raggiungimento di questo livello richiede dalle 3 alle 6 ore.

Escrezione.

L'emivita della sostanza dopo iniezione endovenosa in soggetti con deficit di STH è di circa 0,4 ore. Tuttavia, con la somministrazione sottocutanea, questo periodo può aumentare fino a 2-3 ore. La differenza osservata potrebbe essere associata al lento assorbimento dal sito di iniezione con le iniezioni sottocutanee.

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Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio del principio attivo e la modalità d'uso vengono determinati individualmente per ciascun bambino. L'iniezione viene effettuata per via sottocutanea e per ogni nuova procedura il sito di iniezione deve essere cambiato per evitare lo sviluppo di lipoatrofia.

Disturbo della crescita dovuto a una carenza dell'ormone della crescita secreto nel bambino.

Il dosaggio spesso suggerito è di 0,025-0,035 mg/kg o 0,7-1,0 mg/ ^m² al giorno. Esistono anche dati sull'uso di farmaci a dosi più elevate.

Se i segni di GHD persistono nell'adolescenza, la terapia deve essere continuata fino al completo sviluppo somatico (indici di massa ossea e composizione corporea). È necessario monitorare il processo di raggiungimento dei valori desiderati di picco di massa ossea, definiti come il valore T>-1 (standardizzato al picco medio di massa ossea in un adulto, misurato mediante assorbimetria a raggi X a 2 energie, che tiene conto dell'etnia e del sesso della persona). Questo è uno dei principali obiettivi terapeutici durante il periodo di transizione.

Regimi di trattamento per adulti.

Il dosaggio iniziale per un adulto con deficit di STH è di 0,15-0,3 mg (circa 0,45-0,9 UI) al giorno. La dose di mantenimento viene scelta separatamente, tenendo conto del sesso e dell'età del paziente; solo raramente supera 1,3 mg (4 UI) al giorno.

È importante tenere presente che una donna potrebbe aver bisogno di una dose maggiore rispetto a un uomo. Poiché la produzione fisiologica di somatotropina diminuisce con l'età, la dose del farmaco può essere ridotta in base all'età.

I sintomi clinici e negativi e i livelli sierici di IGF-1 possono essere utilizzati come guida nella scelta delle dimensioni delle porzioni.

Il farmaco, in dosi di 5,3 mg (16 UI) e 12 mg (36 UI), viene somministrato per via sottocutanea utilizzando le penne iniettabili n. 5.3 e n. 12, rispettivamente. Dopo l'inserimento della cartuccia nell'iniettore, la diluizione del farmaco avviene automaticamente. È vietato agitare la soluzione in questa fase.

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Utilizzare Genotropina durante la gravidanza

La quantità di dati clinici sull'uso di Genotropin nelle donne in gravidanza è limitata. Pertanto, durante questo periodo è necessario valutare attentamente la necessità dell'uso del farmaco e i rischi esistenti.

In una gravidanza normale, i livelli di somatotropina ipofisaria diminuiscono significativamente dopo la 20a settimana, venendo quasi completamente sostituiti dalla somatotropina placentare entro la 30a settimana. Per questo motivo, la necessità di una terapia sostitutiva con Genotropin nel terzo trimestre è considerata bassa.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di segni di crescita tumorale, inclusa la crescita incontrollata di neoplasie intracraniche di natura benigna (il trattamento antitumorale deve essere completato prima di iniziare a usare Genotropin);
• condizioni patologiche critiche in forma acuta che si manifestano nei pazienti a causa di interventi chirurgici all'interno del peritoneo o a cuore aperto, e inoltre provocate da lesioni di natura multipla e da insufficienza respiratoria in fase acuta;
• obesità grave (con un rapporto peso/altezza superiore al 200%) o forme gravi di disturbi respiratori nelle persone affette dalla sindrome di Prader-Willi;
• chiusura delle aree di crescita epifisaria nell'area delle ossa tubulari;
• la presenza di intolleranza a qualsiasi elemento del farmaco.

Si raccomanda cautela nel trattamento di soggetti affetti da elevata pressione intracranica, diabete mellito o ipotiroidismo.

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Effetti collaterali Genotropina

Negli adulti possono manifestarsi sintomi negativi associati alla ritenzione idrica: tra questi, mialgia, edema periferico, pastosità delle gambe, parestesia e artralgia. Questi sintomi sono spesso di intensità debole o moderata, si sviluppano durante i primi mesi di terapia e scompaiono spontaneamente o dopo una riduzione del dosaggio del farmaco. La frequenza di questi disturbi è determinata dal dosaggio del farmaco e dall'età del paziente, e può anche essere inversamente proporzionale all'età in cui il soggetto ha sviluppato la carenza di STH. Nei bambini, tali disturbi si verificano piuttosto raramente.

Altri effetti collaterali includono:

• Disturbi che interessano il funzionamento del sistema nervoso centrale: occasionalmente, si verifica un aumento della pressione intracranica, di natura benigna. Può anche verificarsi edema nella zona del nervo ottico;
• Problemi della funzione endocrina: occasionalmente può svilupparsi diabete mellito di tipo 2. Inoltre, si osserva una diminuzione dei valori sierici di cortisolo. Il significato terapeutico di tale fenomeno è considerato limitato;
• Lesioni nell'area muscoloscheletrica: lussazioni o sublussazioni della testa del femore, accompagnate da dolore nella zona del ginocchio e dell'anca e zoppia. La scoliosi può verificarsi nelle persone con sindrome di Prader-Willi (poiché il farmaco ne aumenta la velocità di crescita). La miosite è osservata sporadicamente (può svilupparsi sotto l'effetto del conservante m-cresolo, un componente del farmaco);
• sintomi allergici: prurito ed eruzioni cutanee;
• manifestazioni locali: nel sito di iniezione compaiono dolore, eruzioni cutanee, sensazione di intorpidimento, nonché prurito, gonfiore e iperemia con lipoatrofia;
• altri disturbi: la leucemia è stata segnalata in casi isolati nei bambini, ma l'incidenza della leucemia è simile a quella segnalata nei bambini senza deficit dell'ormone della crescita.

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Overdose

Le manifestazioni di intossicazione acuta sono lo sviluppo di ipoglicemia prima e iperglicemia poi. In caso di sovradosaggio prolungato, possono manifestarsi gli effetti noti dell'eccesso di STH umano (come gigantismo o acromegalia).

Per eliminare tali manifestazioni è necessario interrompere l'assunzione del farmaco ed eseguire procedure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

La combinazione del farmaco con GCS comporta un indebolimento del suo effetto stimolante sui processi di crescita.

L'associazione di Genotropin con la sostanza tiroxina può portare allo sviluppo di una forma moderata di tireotossicosi.

L'uso concomitante di questo farmaco può aumentare la velocità di eliminazione dei composti metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4 (tra cui GCS, ormoni sessuali, ciclosporina e anticonvulsivanti). Il significato clinico di questo effetto non è ancora stato studiato.

Condizioni di archiviazione

Genotropin deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura deve essere compresa tra 2 e 8 °C. Né la soluzione preparata né la cartuccia devono essere congelate.

Data di scadenza

Genotropin può essere utilizzato entro 3 anni dalla data di fabbricazione del medicinale. La durata di conservazione del prodotto finito (se conservato in frigorifero a una temperatura di 2-8 °C) è di 1 mese.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono Biorostan, Zomacton, Somatin e Biosoma con Nutropin, nonché Groutropin, Rastan, Jintropin con Norditropin e Humatrop.

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