Gocce dal glaucoma

Le gocce di glaucoma sono rappresentate da diversi gruppi di farmaci.

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I beta-bloccanti

I neuroni adrenergici secernono noradrenalina nelle terminazioni nervose simpatiche postgangliari.

I recettori adrenergici hanno 4 tipi:

1. L'alfa-1 si trova nelle piccole arterie, nella pupilla del dilatatore e nel muscolo di Muller. L'eccitazione provoca ipertensione, midriasi e retrazione della palpebra;
2. alfa-2 - inibitori del recettore situato nell'epitelio ciliare. L'eccitazione causa oppressione della secrezione di umore acqueo e un parziale aumento del deflusso uveosclerale;
3. beta-1 si trovano nel miocardio, con stimolazione causa tachicardia;
4. Beta-2 si trovano nei bronchi e nell'epitelio ciliare. La loro eccitazione porta al broncospasmo e all'aumentata secrezione di umidità acquosa.

I beta-bloccanti neutralizzano l'effetto delle catecolamine nei recettori beta, riducono la pressione intraoculare, inibendo la produzione di umore acqueo. Applicato per tutti i tipi di glaucoma, ma circa il 10% della popolazione non è sensibile a loro. I beta-bloccanti possono essere non selettivi e selettivi. I beta-bloccanti non selettivi bloccano allo stesso modo i recettori beta-1 e beta-2 e il modo in cui i beta-bloccanti selettivi sono più sensibili ai recettori beta-1. Teoricamente, l'effetto broncospastico del blocco dei recettori beta-2 è minimo. Betaxolol è l'unico farmaco selettivo usato nel trattamento del glaucoma.

Controindicazioni: violazioni marcate di attività cardiaca, blocco antrioventricolare di 2 e 3 gradi, bradicardia, asma bronchiale e malattie ostruttive dell'apparato respiratorio.

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Timololo

Preparativi

• Timptol 0,25% e 0,5% 2 volte al giorno.
• Timothol-LA 0,25% e 0,5% I una volta al giorno.
• Neogel-LA 0,1% una volta al giorno.

Effetti indesiderati locali: reazione allergica, erosione puntuale della cornea, diminuzione della produzione di lacrime.

Gli effetti collaterali sistemici si verificano spesso entro la prima settimana e sono abbastanza gravi.

• Bradicardia e ipotensione dovute al blocco dei recettori beta-1 e grave patologia cardiaca in una storia sono una controindicazione alla nomina di beta-bloccanti.
• Il controllo dell'impulso del paziente prima della nomina dei beta-bloccanti è obbligatorio!
• Il broncospasmo può essere causato dal blocco dei recettori beta-2 ed essere fatale nell'asma e nella patologia polmonare cronica nella storia.

Altri effetti collaterali: disturbi del sonno, allucinazioni, ansia, depressione, affaticamento, cefalea, nausea, vertigini, diminuzione della libido e riduzione delle lipoproteine plasmatiche ad alta densità.

Riduzione dell'azione sistemica dei beta-bloccanti:

• Dopo l'installazione della preparazione con gli occhi chiusi, premere l'area del punto lacrimale più basso per 3 minuti. Inoltre prolunga il suo contatto con i tessuti dell'occhio e aumenta l'effetto terapeutico.
• La semplice chiusura degli occhi per 3 minuti dopo l'instillazione riduce l'assorbimento sistemico fino al 50%.

Altri beta-bloccanti

1. Betaxolol (Betoptik) 0,5% 2 volte al giorno. L'effetto ipotensivo è inferiore a quello del timololo, ma ha un effetto stabilizzante sulle funzioni visive (campi visivi). Betaxolol migliora il flusso sanguigno retinico, aumentando la pressione di perfusione;
2. Il levobunololo (betagan) 0,5%, per l'efficacia ipotensiva non è inferiore al timololo. Spesso basta una sola instillazione al giorno.
3. Carteololo (teoptik) 1% e 2% non cedere timololo, si ha l'azione simpaticomimetici aggiuntiva che influisce selettivamente l'occhio, non il sistema cardiopolmonare, causando bradicardia inferiore timololo.
4. Metipranololo 0,1% e 0,3% 2 volte al giorno. L'azione è simile al timololo, è prodotta senza conservanti. Solitamente utilizzato in pazienti con una reazione allergica ai conservanti o quando indossa lenti a contatto morbide che contengono benzalconio cloridrato. A volte può causare uveite anteriore.

Agonisti Alpha-2

I farmaci riducono la pressione intraoculare diminuendo la secrezione di umore acqueo e aumentando il deflusso fuori sclerale.

1. La brimonidina (alfagan) 0,2% 2 volte al giorno è un alfa-2-agonista altamente selettivo con un effetto neuroprotettivo aggiuntivo. La sua efficacia è inferiore a quella del timololo, ma superiore a quella del betaxololo. C'è l'additività con i beta-bloccanti. L'effetto collaterale locale più frequente è la congiuntivite allergica, che può manifestarsi anche un anno dopo l'inizio della terapia. Effetti collaterali sistemici: secchezza delle fauci, sonnolenza e affaticamento.
2. Aproclonidina (lopidina) 0,5% e 1% sono utilizzati dopo la chirurgia laser del segmento anteriore per prevenire l'ipertensione oftalmica acuta. Il farmaco non è adatto per l'uso a lungo termine a causa della tachifilassi (perdita dell'effetto terapeutico) e di un'alta percentuale di effetti collaterali locali.

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Analoghi delle prostaglandine beta2-alfa

Diminuire la pressione intraoculare, aumentando il deflusso fuori sclerale.

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Laganoprost

1. Applicare latanoprost (xalatan) 0,005% una volta al giorno.
2. È superiore al timololo in termini di efficacia, ma alcuni pazienti sono resistenti agli analoghi delle prostaglandine.
3. Effetti collaterali locali: iperemia congiuntivale, allungamento delle ciglia, iperpigmentazione dell'iride e zona periorbitale. Raramente, se esiste un fattore di rischio, possono esserci uveite anteriore ed edema maculare. Assegnare con cautela nel glaucoma posturale.
4. Effetti collaterali sistemici: mal di testa e disturbi del tratto respiratorio superiore.

Altre droghe

1. Travoprost (travatan) 0,004% è simile a latanoprost, ma a volte più efficace.
2. Bimatoprost (lumigan) 0,3% - prostamide. Oltre a migliorare il deflusso uveosclerale può migliorare il deflusso trabecolare.
3. Unoprostone isopropilico (res) 0,15% 2 volte al giorno.

L'effetto ipotensivo non è così pronunciato come quello di latapoprost e il farmaco non è sufficiente per la monoterapia. A volte è possibile una combinazione con latanoprost.

Parasympathomimetic

Questo parasympatomimetiki, stimolando i recettori muscarin-simili dello sfintere della pupilla e del corpo ciliare.

Indicazioni per l'uso:

• Con il glaucoma primario ad angolo aperto, la pressione intraoculare viene ridotta dalla contrazione del muscolo ciliare, aumentando il deflusso di umidità acquosa attraverso la rete trabecolare.
• Con il glaucoma ad angolo chiuso primario, la riduzione dello sfintere e della miosi pupillare consente alla parte periferica dell'iride di allontanarsi dall'area trabecolare, aprendo il PCC. È necessario ridurre la pressione intraoculare utilizzando farmaci sistemici prima dell'azione dei miotici.

Pilocarpina

testimonianza

• Pilocarpina in monoterapia 1%, 2%, 3%, 4% fino a 4 volte al giorno. In combinazione con i beta-bloccanti, è sufficiente l'instillazione doppia.
• Il gel di pilocarpina (pialogel) è costituito da pilocarpina adsorbita sul gel. Applicare una volta prima di coricarsi per provocare miopia e miosi causate dal farmaco durante la notte. L'inconveniente principale è lo sviluppo di un edema corneale superficiale nel 20% dei casi, ma raramente colpisce la vista.

L'efficacia non è inferiore ai beta-bloccanti.

Effetti collaterali locali: miosi, dolore nella regione delle arcate sopracciliari, miopilizzazione e cataractogenicità. I disturbi visivi sembrano più pronunciati.

Gli effetti collaterali sistemici sono minori.

Inibitori dell'anidrasi carbonica

Gli inibitori dell'anidrasi carbonica sono classificati per composizione chimica come sulfanilammidi. Il meccanismo di riduzione della pressione intraoculare è associato alla soppressione della produzione di umidità acquosa.

• Dorzolamide (trusopt) 2% 3 volte al giorno. In termini di efficacia, è paragonabile al betaxolode, ma più debole del timololo. Il principale effetto collaterale locale è la congiuntivite allergica.
• Brinzolamide (azopt) 1% 3 volte al giorno. È simile alla dorzolamide, ma ha una risposta locale meno pronunciata.

Preparazioni combinate

I farmaci combinati migliorano l'effetto ipotensivo, sono più efficaci e convenienti, rendendo reale il rispetto del regime. Includono:

• Kosopt (timololo + dorzolamide) 2 volte al giorno.
• Xalakom (timololo + latanoprost) 1 volta nel pomeriggio.
• TimPylo (timololo + pylocarpina) 2 volte al giorno.

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Inibitori sistemici di anidrasi carbonica

Assegnare un breve corso, l'uso a lungo termine è giustificato solo ad alto rischio di ridotta funzionalità visiva, causato da un alto livello di pressione intraoculare di lunga durata.

Preparativi

• Compresse di acetazolamide di 250 mg. La dose giornaliera di 250-1000 mg. L'inizio dell'azione dopo 1 ora, l'effetto massimo dopo 4 ore, la durata fino a 12 ore.
• Capsule di acetazolamide da 250 mg ciascuna. La dose giornaliera di 250-500 mg, la durata dell'azione fino a 24 ore.
• Acetazolamide per iniezione di 500 mg. L'inizio dell'azione è quasi immediato, l'azione di picco in 30 minuti, la durata fino a 4 ore.Questa è l'unica forma utilizzata per un attacco acuto di glaucoma.
• Compresse di diclorofenammide da 50 mg. La dose giornaliera di 50-100 mg (2 volte al giorno). L'inizio dell'azione entro 1 ora, l'azione massima dopo 3 ore, la durata fino a 12 ore.
• Compresse di metazolamide di 50 mg. La dose giornaliera di 50-100 mg (2-3 volte al giorno). L'inizio dell'azione dopo 3 ore, l'effetto massimo dopo 1 ora, la durata dell'azione è di 10-11 ore Questa è una buona alternativa all'acetazolamide per tutta la durata dell'azione.

Effetti collaterali sistemici

L'uso a lungo termine degli inibitori dell'anidrasi carbonica è spesso accompagnato da effetti collaterali sistemici, che dovrebbero essere segnalati al paziente.

frequente

• la parestesia (formicolio alle dita delle mani e dei piedi e talvolta nelle giunzioni mucocutanee) è frequente e di solito sicura. Il trattamento ulteriore è possibile se il paziente è d'accordo e nega l'intolleranza di manifestazioni possibili.
• malessere generale sotto forma di debolezza, affaticamento, depressione, perdita di peso e diminuzione della libido. Un ulteriore ciclo di 2 settimane di acetato di sodio allevierà completamente questi sintomi.

pochi

• tratto gastrointestinale: disagio gastrico. Crampi addominali, diarrea e nausea. Sorgono indipendentemente dal disagio e non portano a un cambiamento nella composizione chimica del sangue;
• nefrolitiasi.
• La sindrome di Stevens-Johnson è una reazione caratteristica ai derivati del solfanilamide;
• violazioni di emopoiesi estremamente rare:
  • Effetti dose-dipendenti sulla funzione ematopoietica del midollo osseo, che di solito viene ripristinato dopo l'interruzione del farmaco.
  • Anemia aplastica specifica, non associata a una dose alla quale è possibile un esito letale nel 50% dei casi. Questo può verificarsi dopo una singola dose, ma più spesso nei primi 2-3 mesi e molto raramente - 6 mesi dopo l'inizio del trattamento.

Effetti collaterali degli inibitori dell'anidrasi carbonica

• Malessere, affaticamento, depressione, anoressia, perdita di peso, diminuzione della libido
• Complesso gastrointestinale: ipersecrezione addominale, spasmi, diarrea
• Sindrome di Stevens-Johnson (emopoiesi)

Preparazioni osmotiche

La pressione osmotica dipende dal numero di particelle nella soluzione e non dalle loro dimensioni, quindi le soluzioni a basso peso molecolare sono caratterizzate da un grande effetto osmotico. I farmaci osmotici rimangono nel letto intravascolare, aumentando l'osmolarità del sangue. Abbassano la pressione intraoculare e creano un gradiente osmotico tra il sangue e il corpo vitreo, disidratando quest'ultimo. Maggiore è il gradiente, maggiore è la diminuzione della pressione intraoculare. Per ottenere questo effetto, l'agente iperosmotico non deve penetrare nella barriera emato-oftalmica. Con la sua distruzione, l'effetto di un ulteriore uso è perso, quindi gli agenti iperosmotici sono limitati nel post-glaucoma, che è caratterizzato da una violazione della barriera emato-oftalmica.

Uso clinico

Applicato con effetto ipotensivo insufficiente della terapia locale nella modalità massima,

• Attacco acuto di glaucoma,
• La preparazione preoperatoria, quando con una pressione intraoculare elevata, comporta il rischio di lussazione della lente nella camera anteriore.

Questa preparazione dovrebbe essere abbastanza veloce, dopo che un paziente dovrebbe astenersi dall'assumere liquidi quando si verifica la sete.

Preparativi

• Il glicerolo è usato per via orale, ha un sapore dolce e può causare nausea. L'aggiunta di succo di limone (non arancione) ne consente l'evitamento. La dose viene calcolata in base al peso: 1 g / kg di peso corporeo o 2 ml / kg di peso corporeo (soluzione al 50%). Il massimo di azione si verifica in 1 ora e dura fino a 3 ore. Il glicerolo deve essere usato con cautela nei pazienti con diabete compensato.
• Isosorbide è usato per via orale, ha un sapore di menta e non influenza il metabolismo del glucosio, quindi può essere usato per il diabete senza supporto di insulina. La dose è la stessa di quando assume il glicerolo.
• Il mannitolo è ampiamente usato per via endovenosa e come farmaco iperosmotico. La dose è calcolata in funzione del peso: 1 g / kg o 5 ml / kg (soluzione acquosa al 20%). L'azione massima viene raggiunta entro 30 minuti e dura fino a 6 ore.

Effetti collaterali

1. Decompensazione cardiovascolare dovuta ad un aumento del volume extracellulare, quindi questi farmaci devono essere somministrati con cautela a pazienti con patologie cardiache e renali croniche.
2. Ritenzione della minzione negli uomini anziani dopo somministrazione endovenosa. È necessario cateterizzare la vescica in caso di malattia della prostata.
3. Altri effetti collaterali: mal di testa, mal di schiena, nausea e disturbi della coscienza.

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