Hepacef

Hepacef è un antibiotico del gruppo β-lattamico con un ampio spettro d'azione. [ 1 ]

Il principio attivo del farmaco è il cefoperazone, un agente terapeutico antimicrobico appartenente al sottogruppo delle cefalosporine di terza generazione. Il farmaco dimostra un intenso effetto battericida sui microrganismi patogeni. Il principio d'azione del farmaco si basa sulla capacità del componente attivo di inibire i processi di legame proteico all'interno delle cellule batteriche. [ 2 ]

Indicazioni Hepacef

Viene utilizzato nel trattamento (in monoterapia o in combinazione con altre sostanze) di pazienti con infezioni associate a batteri sensibili al cefoperazone. Tra queste patologie rientrano:

• lesioni che interessano gli organi pelvici, le vie biliari e l'uretra;
• infezioni delle vie respiratorie inferiori e superiori;
• lesioni delle articolazioni con ossa, strati sottocutanei ed epidermide;
• meningite di origine postoperatoria o traumatica, setticemia, peritonite e uretrite di origine gonococcica, che si verificano senza lo sviluppo di complicazioni.

Il farmaco può essere prescritto per prevenire le infezioni in caso di intervento chirurgico.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liquido parenterale, all'interno di fiale da 1 g. Ogni confezione contiene 10 fiale.

Farmacodinamica

Il farmaco agisce su ceppi di batteri anaerobi Gram-negativi e Gram-positivi, inclusi ceppi aerobi che producono β-lattamasi (tra cui ceppi di Haemophilus influenzae e gonococchi). [ 3 ]

Farmacocinetica

Con le iniezioni endovenose, i valori di Cmax intraplasmatica del principio attivo vengono registrati dopo 15 minuti, mentre con le iniezioni intramuscolari dopo 1 ora. Nella bile, il livello di Cmax viene osservato dopo 1-3 ore. Circa il 93% del cefoperazone somministrato viene sintetizzato a livello proteico.

Il cefoperazone è ben distribuito nell'organismo, formando elevate concentrazioni di farmaco nei polmoni, nel tessuto epatico, nelle tonsille e anche nelle pareti della cistifellea, dei reni, del tessuto osseo e degli organi pelvici. Il principio attivo del farmaco si forma in elevate concentrazioni nella bile e nell'espettorato.

Il cefoperazone è in grado di superare la barriera ematoplacentare e viene escreto anche con il latte materno. Se la barriera ematoencefalica del paziente non è danneggiata, il farmaco non viene praticamente escreto nel liquido cerebrospinale, ma nei pazienti con meningite traumatica o postoperatoria, si forma in concentrazioni elevate nel liquido cerebrospinale.

Una piccola parte del farmaco è coinvolta nei processi metabolici.

L'emivita del farmaco è di circa 2 ore. L'escrezione avviene principalmente con la bile e circa il 30% con le urine.

Dosaggio e somministrazione

Hepacef sotto forma di liquido parenterale viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa.

Per preparare il liquido endovenoso, è possibile utilizzare acqua per iniezione, glucosio per iniezione al 5% o al 10%, soluzione di glucosio al 5%, fluido fisiologico e soluzione iniettabile di NaCl allo 0,9%. Un solvente compatibile (2,8 ml) viene aggiunto al flaconcino, dopodiché il contenitore viene agitato. Il liquido viene somministrato quando il liofilizzato è completamente disciolto. Per una dissoluzione più efficace, il volume del solvente aggiunto può essere aumentato a 5 ml.

Per le iniezioni endovenose tramite contagocce, il liquido preparato viene disciolto in un solvente compatibile (20-100 ml). In questo caso, il volume di liquido iniettabile durante la somministrazione tramite contagocce non può superare i 20 ml (se è necessario più solvente, è necessario utilizzare altre soluzioni compatibili). La durata dell'uso tramite contagocce è in genere di 15-60 minuti.

In caso di somministrazione endovenosa a getto del farmaco, la dose massima di cefoperazone pari a 1 volta è di 2 mg (per un adulto) e 50 mg/kg (per un bambino). Durante le iniezioni a getto, l'indicatore di cefoperazone all'interno della soluzione deve essere di 0,1 g/ml. La durata della somministrazione a getto del farmaco è di 3-5 minuti.

Per la preparazione del liquido per iniezioni intramuscolari, è possibile utilizzare acqua per iniezione e lidocaina al 2%. Il volume necessario di liquido per iniezione viene aggiunto al flaconcino contenente il liofilizzato, agitato e, dopo aver atteso che la polvere si dissolva, si aggiunge lidocaina al 2%.

La lidocaina deve essere utilizzata solo in situazioni in cui il livello finale di cefoperazone nella soluzione sia superiore a 0,25 g/ml. Gli indicatori di lidocaina nel liquido finito devono essere pari allo 0,5%. Il liquido medicinale deve essere trasparente: una volta ottenuto questo stato, viene iniettato profondamente nel muscolo gluteo (quadrante superiore esterno).

Prima della somministrazione del farmaco è necessario eseguire un test epidermico. Inoltre, i soggetti a cui vengono somministrate iniezioni intramuscolari di lidocaina devono essere sottoposti a test di tolleranza a questa sostanza.

Per gli adulti, il dosaggio è spesso pari a 1-2 g di farmaco a intervalli di 12 ore.

Se si osserva un'infezione grave, la dose per un adulto viene aumentata a 2-4 g del farmaco, sempre con pause di 12 ore.

In caso di infezione grave, a un adulto non possono essere somministrati più di 12-16 g di Hepacef (la dose viene suddivisa in 3 iniezioni a intervalli di tempo uguali).

La durata standard del trattamento è di 7-14 giorni.

In un adulto affetto da uretrite gonococcica (senza complicazioni), si devono somministrare 0,5 g del farmaco per via intramuscolare una volta.

Per i bambini, il dosaggio è prescritto a intervalli di 12 ore, con una dose di 0,025-0,1 g/kg della sostanza. In caso di infezioni gravi, la dose per il bambino può essere aumentata a 0,2-0,3 g/kg al giorno (questo dosaggio è suddiviso in 2-3 iniezioni, somministrate a intervalli regolari).

Nei neonati e nei prematuri, la dose del farmaco viene scelta individualmente.

La terapia dura solitamente 7-14 giorni.

Per la profilassi in caso di interventi chirurgici, il farmaco viene utilizzato alla dose di 1-2 g, 30-90 minuti prima della procedura. Successivamente, il cefoperazone viene somministrato alla dose di 1-2 g con pause di 12 ore durante le 24 ore successive al completamento dell'intervento (in caso di interventi correlati a malattie cardiovascolari, protesi articolari e, in caso di colonproctologia, il farmaco deve essere utilizzato per un periodo di 3 giorni dal momento dell'intervento).

Le persone con disfunzione renale (livello di CC inferiore a 18 ml al minuto) non possono assumere più di 4 g di Hepacef al giorno.

Per le persone sottoposte a emodialisi, il farmaco viene somministrato al termine della seduta di trattamento.

Durante il trattamento farmacologico è necessario monitorare costantemente i valori del PT.

Utilizzare Hepacef durante la gravidanza

Il cefoperazone viene utilizzato nelle donne in gravidanza solo in presenza di indicazioni specifiche.

Se non è possibile prescrivere un farmaco alternativo durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento. L'allattamento può essere ripreso solo con il consenso del medico curante.

Controindicazioni

Controindicato per l'uso in soggetti intolleranti alle cefalosporine e ad altri agenti antimicrobici β-lattamici. Inoltre, non usare in caso di alcolismo cronico e in soggetti che assumono farmaci contenenti etanolo.

È usato con cautela nei soggetti con una maggiore predisposizione alle emorragie, disfunzioni epatiche e malattie delle vie biliari di natura ostruttiva, nonché negli anziani. In caso di disfunzioni renali/epatiche, il farmaco può essere utilizzato solo dopo un'attenta valutazione dei possibili rischi e benefici.

A causa della possibilità di interruzione dei processi di legame della vitamina K durante il trattamento con Hepacef, il farmaco viene utilizzato con estrema cautela nei soggetti affetti da fibrosi cistica e nei soggetti sottoposti a nutrizione parenterale parziale o completa.

Effetti collaterali Hepacef

Il farmaco è generalmente tollerato senza complicazioni. Tra i possibili effetti collaterali si annoverano:

• disturbi a carico del sistema epatobiliare e del tratto gastrointestinale: vomito, disturbi intestinali, nausea e aumento dei livelli degli enzimi intraepatici. Occasionalmente può verificarsi colite pseudomembranosa (anche dopo diversi giorni dalla fine del trattamento);
• Disturbi dei processi emopoietici: eosinofilia, diminuzione dei valori dell'ematocrito con emoglobina e ipotrombinemia. Sporadicamente si osserva neutropenia curabile;
• Sintomi allergici: orticaria, febbre e prurito epidermico. Talvolta si sviluppa anafilassi, che richiede terapia immediata (ad esempio, è necessario somministrare corticosteroidi ed adrenalina; inoltre, se necessario, vengono eseguite intubazione tracheale, ossigenoterapia e ventilazione artificiale);
• Altri: in caso di iniezione endovenosa, si può osservare flebite; in caso di iniezione intramuscolare, può verificarsi dolore nella zona interessata dalla procedura. Allo stesso tempo, durante l'uso di cefoperazone, i pazienti hanno sviluppato carenza di vitamina K e, inoltre, un risultato falso positivo al test di Coombs e alla determinazione dei livelli di zucchero nelle urine, effettuata con metodi non enzimatici. Il trattamento a lungo termine può provocare candidosi (vaginale o orale).

Overdose

L'uso di dosi elevate di cefoperazone può provocare crisi epilettiche, convulsioni e anche anemia emolitica, trombocitopenia, neutropenia o leucopenia. L'assunzione di Hepacef a dosi elevate aumenta il rischio di anafilassi (anche fatale).

Il farmaco non ha antidoti. In caso di comparsa di sintomi di avvelenamento, vengono somministrate sostanze sintomatiche. Allo stesso tempo, in caso di sovradosaggio, l'uso del farmaco viene interrotto. In caso di convulsioni, viene somministrato diazepam.

Quando si utilizzano dosi elevate di cefoperazone, è necessario tenere conto della possibilità di anafilassi. Pertanto, il trattamento con il farmaco deve essere eseguito esclusivamente in ospedale, sotto costante controllo medico.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco non viene utilizzato insieme a sostanze contenenti etanolo, poiché ciò può causare sintomi simili al disulfiram associati all'accumulo di acetaldeide nel sangue. I sintomi caratteristici compaiono entro 15-30 minuti dall'assunzione di etanolo e scompaiono spontaneamente dopo 2-3 ore.

Il rischio di emorragia aumenta quando il farmaco viene assunto insieme a eparina, anticoagulanti e trombolitici.

I diuretici dell'ansa e gli aminoglicosidi aumentano l'attività nefrotossica del cefoperazone (l'intensità di questo disturbo è più pronunciata nei soggetti con disfunzione renale).

L'introduzione di Hepacef in combinazione con derivati dell'acido salicilico, FANS e sulfinpirazone aumenta la probabilità di ulcere nel tratto gastrointestinale, nonché di sanguinamento all'interno dello stomaco.

Il farmaco non deve essere usato per via parenterale in combinazione con soluzioni di aminoglicosidi. Se è stato prescritto l'uso combinato di questi agenti, si somministra prima Gepacef; quindi si lava il sistema di infusione (utilizzando una soluzione compatibile) e infine si somministra la soluzione di aminoglicosidi.

Condizioni di archiviazione

Hepacef deve essere conservato a temperature comprese tra 2 e 8 °C. Il liquido preparato viene somministrato immediatamente e non può essere conservato.

Data di scadenza

Gepacef può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di vendita del farmaco.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Cefoperazone e Medocef con Cefobid.