Herpeval

Gerpeval è un farmaco antivirale. Il suo principio attivo è il valaciclovir (la sostanza è un estere della L-valina dell'aciclovir, un analogo del nucleoside purinico (guanina)).

All'interno del fegato, il componente attivo del farmaco, con la partecipazione dell'enzima valaciclovir idrolasi, viene trasformato in due sostanze: valina e aciclovir. La selettività terapeutica dell'aciclovir può essere spiegata principalmente dal fatto che viene attivato da un enzima specifico del virus. [ 1 ]

Indicazioni Herpeval

Viene utilizzato nel trattamento delle seguenti patologie:

• herpes zoster;
• lesioni delle mucose e dell'epidermide associate al virus herpes simplex (ivi compresa anche la forma genitale dell'herpes di tipo primario e ricorrente);
• febbre delle labbra.

Viene utilizzato per la terapia preventiva delle infezioni ricorrenti dell'epidermide e delle mucose causate dall'herpes comune (anche nella sua forma genitale). Può essere prescritto per ridurre la probabilità di trasmettere l'herpes genitale a un partner sano durante i rapporti sessuali.

Prescritto per prevenire l'infezione da CMV e lo sviluppo di patologie dopo il trapianto di organi.

Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile in compresse da 10 pezzi in una confezione alveolare; in scatola da 1, 2 o 4 confezioni.

Farmacodinamica

L'aciclovir rallenta specificamente l'azione virale dell'herpes in vitro (riguardo ai comuni herpes di tipo 1 e 2, CMV, herpes zoster, EBV e herpes virus di tipo 5). La sua forma attiva è l'aciclovir-3-fosfato, formato durante i processi di fosforilazione con l'ausilio delle chinasi cellulari (timidina chinasi del virus). Questo elemento rallenta in modo competitivo la DNA polimerasi del virus e si integra nel suo DNA.

La resistenza è associata a una carenza della timidina chinasi virale, che consente al virus di diffondersi eccessivamente all'interno dell'organismo. Talvolta, una ridotta sensibilità all'aciclovir è associata all'emergere di ceppi virali in cui l'integrità della DNA polimerasi o la struttura della timidina chinasi virale è compromessa. [ 2 ]

Negli individui con un sistema immunitario sano, un virus con sensibilità indebolita all'aciclovir viene osservato sporadicamente e talvolta si sviluppa solo in persone con gravi disturbi immunitari. [ 3 ]

Farmacocinetica

Il valaciclovir ha un buon assorbimento, essendo quasi completamente trasformato in valina ad alta velocità con l'aciclovir. L'indice di biodisponibilità dell'aciclovir in caso di assunzione di 1 g di valaciclovir è del 54% (indipendentemente dall'assunzione di cibo). I valori di Cmax dell'aciclovir sono di 10-37 μmol quando si somministra una singola dose da 0,25-2 g (dopo 1-2 ore dall'assunzione del farmaco). Il livello plasmatico di valaciclovir è il 4% dei valori di aciclovir e viene registrato dopo 30-100 minuti (in media); dopo 3 ore diminuisce a un livello inferiore al limite rilevabile.

La sintesi proteica del valaciclovir è estremamente bassa: 15%.

L'emivita dell'aciclovir è di circa 3 ore; nei soggetti con insufficienza renale terminale, è di circa 14 ore. Il valaciclovir viene escreto nelle urine, principalmente come aciclovir (oltre l'80% della dose) e la sua unità metabolica, la 9-carbossimetossimetilguanina.

Dosaggio e somministrazione

Per l'herpes zoster: assumere 2 compresse (1 g) del farmaco, 3 volte al giorno, durante la prima settimana.

Terapia per le infezioni associate al virus herpes simplex.

Per le persone con un sistema immunitario sano: 1 compressa (0,5 g), 2 volte al giorno.

In caso di ricadute, la terapia dura 3-5 giorni. In caso di trattamento primario, che può essere più complesso, il ciclo è di 10 giorni. La terapia per le ricadute del virus herpes simplex deve essere iniziata il più presto possibile: il momento ottimale per assumere il farmaco è durante la fase prodromica o immediatamente dopo la comparsa dei primi segni. Il farmaco può prevenire la comparsa di lesioni durante una ricaduta se la terapia viene iniziata immediatamente dopo lo sviluppo delle prime manifestazioni della malattia.

In alternativa, per il trattamento della mononucleosi infettiva, il dosaggio è di 4 compresse (2 g), 2 volte al giorno. La seconda dose deve essere assunta circa 12 ore dopo (almeno 6 ore dopo) l'assunzione della prima dose. Alle dosi indicate, la durata della terapia deve essere al massimo di 1 giorno, poiché è stato riscontrato che un uso prolungato non aumenta l'efficacia del farmaco. Il trattamento deve essere iniziato immediatamente alla comparsa dei primi segni di mononucleosi infettiva (prurito, formicolio o bruciore alle labbra).

Soppressione della recidiva delle infezioni associate al virus herpes simplex:

• alle persone con un sistema immunitario sano viene prescritta 1 compressa del farmaco (0,5 g), 1 volta al giorno;
• In caso di immunodeficienza è necessario assumere 1 compressa (0,5 g) 2 volte al giorno.

Ridurre la probabilità di trasmissione dell'herpes genitale.

Per un'immunità sana nei soggetti con nove o meno riacutizzazioni della malattia all'anno, Gerpeval viene prescritto in un dosaggio di 0,5 g una volta al giorno.

Prevenzione dello sviluppo del CMV e delle patologie dopo il trapianto di organi.

Il farmaco viene utilizzato alla dose di 4 compresse (2 g), 4 volte al giorno, il prima possibile dopo il trapianto. In caso di insufficienza renale, le dosi vengono ridotte. La terapia dura solitamente 3 mesi, ma può essere prolungata nei soggetti a rischio aumentato.

• Domanda per i bambini

Prescritto ai bambini dai 12 anni in su per prevenire lo sviluppo del CMV o di patologie dopo il trapianto.

Utilizzare Herpeval durante la gravidanza

L'uso di Gerpeval durante la gravidanza è consentito solo nei casi in cui il possibile beneficio sia superiore al rischio di complicazioni per il feto.

Durante l'allattamento, il farmaco viene prescritto con cautela, solo se assolutamente necessario. Allo stesso tempo, il valaciclovir può essere utilizzato nella terapia neonatale.

Controindicazioni

Controindicato in caso di grave intolleranza all'aciclovir e ad altri componenti del farmaco.

Effetti collaterali Herpeval

Principali effetti collaterali:

• disturbi del sistema nervoso e della psiche: vertigini, allucinazioni, mal di testa, agitazione, confusione, diminuzione delle capacità intellettive e atassia, nonché convulsioni, tremori, disartria, encefalopatia, sintomi psicotici e stato comatoso;
• problemi al tratto gastrointestinale: diarrea, nausea, disturbi addominali e vomito;
• disturbi associati al sistema epatobiliare: aumento temporaneo dei test di funzionalità epatica (talvolta descritti come epatite);
• segni nel sistema linfatico e sanguigno: trombocitopenia o leucopenia (quest'ultima si osserva principalmente nelle persone con immunodeficienza);
• danni immunitari: occasionalmente si verifica anafilassi;
• disturbi dell'apparato respiratorio e degli organi dello sterno: dispnea;
• sintomi che interessano lo strato sottocutaneo e l'epidermide: eruzione cutanea, che comprende segni di fotosensibilità, edema di Quincke, orticaria e prurito;
• Patologie renali e urinarie: insufficienza renale acuta, disfunzione renale, dolore lombare ed ematuria (spesso associata ad altre disfunzioni renali). Il dolore renale può essere associato a insufficienza renale;
• Altri: sono stati segnalati casi di insufficienza renale, anemia emolitica di tipo microangiopatico e trombocitopenia (talvolta in combinazione) in persone con immunodeficienza grave, in particolare in persone con HIV in fase avanzata, che hanno assunto valaciclovir a dosi elevate (8 g al giorno) per un lungo periodo. Sintomi simili sono stati osservati anche in persone con patologie simili che non hanno assunto valaciclovir.

Overdose

Segni di avvelenamento: vomito, insufficienza renale acuta, nausea, manifestazioni neurologiche tra cui allucinazioni, confusione, perdita di coscienza, agitazione e coma.

Vengono eseguite misure sintomatiche ed emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Il valaciclovir viene escreto nelle urine mediante secrezione tubulare attiva e altri farmaci che competono per questa via di escrezione possono aumentare i livelli plasmatici di uno o di entrambi i farmaci e dei loro metaboliti.

La somministrazione in combinazione con micofenolato mofetile (un immunosoppressore utilizzato nei trapianti di organi) aumenta i livelli plasmatici di aciclovir e del componente metabolico inattivo del micofenolato mofetile.

È necessario associare con cautela dosi elevate di Gerpeval (4+ g) con altri farmaci che alterano la funzionalità renale (ad esempio tacrolimus o ciclosporina).

Condizioni di archiviazione

Tenere Gerpeval fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 30 °C.

Data di scadenza

Herpeval può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di produzione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Vairowa, Vacirex, Valcicon con Valavir, Valmik e Valmax con Valacitek. L'elenco include inoltre Valogard, Valtrovir con Herpacivir, Valcik e Virdel.