Nisilato

Nayzilat è il nome commerciale di un farmaco il cui principio attivo è l'amtolmetina guacil. L'amtolmetina guacil è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) utilizzato per il trattamento di sindromi dolorose di varia eziologia e condizioni infiammatorie.

L'amtolmetina guacil inibisce l'attività degli enzimi cicloossigenasi (COX-1 e COX-2), riducendo la sintesi di prostaglandine, sostanze che svolgono un ruolo chiave nello sviluppo di infiammazione, dolore e febbre. Ha effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici.

Indicazioni Naisilata

1. Artrite reumatoide: il nisilato può aiutare a ridurre l'infiammazione e il dolore nell'artrite reumatoide, una malattia infiammatoria cronica delle articolazioni.
2. Osteoartrite: questo farmaco può essere utilizzato per alleviare il dolore e l'infiammazione causati dall'osteoartrite, una malattia cronica caratterizzata dalla rottura della cartilagine nelle articolazioni.
3. Mal di schiena: Naysilat può essere utilizzato per alleviare il dolore causato da vari tipi di mal di schiena, tra cui spondilite acuta o cronica, sciatica e altri.
4. Dolore muscolare: questo farmaco può essere utilizzato per alleviare il dolore causato da lesioni muscolari, stiramenti o distorsioni.
5. Dolore post-operatorio: dopo interventi chirurgici, Nizilat può essere utilizzato per alleviare il dolore.
6. Altre condizioni: in alcuni casi, Naysilat può essere prescritto per alleviare il dolore causato da mal di denti, mal di testa, infiammazioni, ecc.

Modulo per il rilascio

Compresse: questa è la forma più comune di Naysilat. Le compresse sono solitamente presentate come compresse rivestite con film rotonde o ovali. Possono avere dosaggi diversi per soddisfare le esigenze dei diversi pazienti.

Farmacodinamica

La farmacodinamica dell'amtolmetina guacil, il principale principio attivo di Naysilat, risiede nella sua capacità di inibire l'enzima cicloossigenasi (COX), il che determina una diminuzione della sintesi delle prostaglandine, mediatori infiammatori responsabili del dolore, dell'infiammazione e della febbre.

L'amtolmetina guacil è un inibitore della COX-1 e della COX-2. La COX-1 è ampiamente presente nei tessuti ed è coinvolta nel mantenimento di funzioni fisiologiche come la protezione della mucosa gastrica. La COX-2, invece, è indotta dall'infiammazione e svolge un ruolo chiave nel processo di infiammazione e dolore.

Poiché l'amtolmetina guacil inibisce entrambe le isoforme della COX, ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici. Questo meccanismo rende Naysilat un agente efficace per ridurre l'infiammazione e il dolore in diverse condizioni come l'artrite reumatoide, l'osteoartrite, i dolori muscolari e altre.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: Amtolmetin guacil è generalmente ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche massime si raggiungono solitamente 1-2 ore dopo la somministrazione.
2. Distribuzione: l'amtolmetina guacil è ben distribuita nei tessuti corporei, comprese le articolazioni e i tessuti molli. Si lega alle proteine plasmatiche a livelli elevati.
3. Metabolismo: l'amtolmetina guacil viene metabolizzata nel fegato. Il metabolita principale è l'idrossiamtolmetina, che ha anche attività inibitrice della COX.
4. Escrezione: i metaboliti di Amtolmetin guacil e il farmaco immodificato vengono escreti principalmente per via renale come coniugati con acido glucuronico e farmaco immodificato. Una porzione minore viene escreta per via intestinale.
5. Emivita: l'emivita dell'amtolmetina guacil nell'organismo è di circa 3-5 ore, il che significa che i suoi effetti diminuiscono rapidamente dopo l'interruzione dell'uso.

Dosaggio e somministrazione

Modalità d'uso:

• Uso orale: Naysilat si assume per via orale, solitamente sotto forma di compresse.
• Pasto: Si consiglia di assumere le compresse dopo i pasti per ridurre l'effetto irritante sullo stomaco.
• Bere: le compresse devono essere assunte con una quantità sufficiente di acqua.

Dosi consigliate:

1. Adulti:

   • Dose iniziale: la dose iniziale raccomandata è di 600-1200 mg al giorno, suddivisa in 2-3 dosi.
   • Dose di mantenimento: a seconda della risposta clinica e della tollerabilità, la dose può essere ridotta a 600 mg al giorno.
   • Dose massima giornaliera: non deve superare i 1800 mg.

2. Pazienti anziani:

   • Nei pazienti anziani si raccomanda di iniziare con la dose minima efficace e di aumentare gradualmente il dosaggio se necessario, tenendo conto delle possibili patologie concomitanti e delle condizioni di salute generali.

3. Bambini e adolescenti:

   • L'uso di Nayzilat non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 12 anni. Per gli adolescenti di età superiore ai 12 anni, il dosaggio viene scelto individualmente, iniziando solitamente con dosi minime.

Esempi di dosaggio:

• Per il trattamento della sindrome dolorosa:

  • Dose iniziale: 600 mg (1 compressa) 2 volte al giorno dopo i pasti.
  • Se necessario, la dose può essere aumentata a 600 mg 3 volte al giorno.

• Per il trattamento delle malattie infiammatorie:

  • Dose iniziale: 600-1200 mg al giorno, suddivisi in 2-3 dosi.
  • Dose di mantenimento: 600 mg al giorno.

Durata del trattamento:

• La durata del trattamento dipende dalla natura della malattia, dalla gravità dei sintomi e dalla risposta individuale del paziente alla terapia.
• Nelle forme acute il ciclo di trattamento può durare diversi giorni, mentre nelle forme croniche può durare anche diverse settimane o mesi, ma sempre sotto la supervisione di un medico.

Istruzioni speciali:

• Insufficienza epatica e renale:
  • Nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio e un monitoraggio regolare della funzionalità di questi organi.
• Controllo dello stato:
  • In caso di utilizzo a lungo termine, si raccomanda di sottoporsi a regolari controlli medici per monitorare la funzionalità epatica, renale e la conta ematica.
• Restrizione sull'alcol:
  • Durante il trattamento si deve evitare il consumo di alcol, poiché potrebbe aumentare il rischio di effetti collaterali gastrointestinali.

Utilizzare Naisilata durante la gravidanza

1. Proprietà gastroprotettive: l'amtolmetina guacil ha un'attività ulcerativa significativamente ridotta rispetto ad altri FANS. Ciò è dovuto alla sua capacità di stimolare la produzione di ossido nitrico, che fornisce un effetto gastroprotettivo e riduce il danno causato dall'etanolo nello stomaco dei ratti (Coruzzi et al., 2000).
2. Uso a lungo termine nelle malattie reumatiche: studi dimostrano che l'uso a lungo termine di amtolmetina guacil in pazienti con osteoartrite, artrite reumatoide e spondilite anchilosante è stato efficace e ben tollerato. L'incidenza di effetti collaterali gravi è stata bassa e la maggior parte dei pazienti si è dichiarata soddisfatta dei risultati del trattamento (Karateev et al., 2019).
3. Analisi comparativa con altri FANS: una meta-analisi ha dimostrato che l'amtolmetina guacil possiede migliori proprietà gastrotropiche rispetto ad altri FANS come diclofenac e indometacina. L'incidenza di effetti collaterali gastrointestinali e ulcere gravi è risultata significativamente inferiore nei pazienti che assumevano amtolmetina guacil (Marcolongo et al., 1999).

Controindicazioni

1. Ulcere gastriche o duodenali: l'uso di Naysilat può aggravare le lesioni ulcerative della mucosa gastrica o intestinale e provocare sanguinamento o perforazione.
2. Trombocitopenia o altri disturbi del sangue: Nisilat può aumentare i disturbi della coagulazione del sangue e causare sanguinamento.
3. Grave compromissione renale o epatica: l'uso di Nisilat può peggiorare queste condizioni e causare complicazioni.
4. Asma, rinite, polipi nasali: Naisilat può causare un aumento dei sintomi dell'asma bronchiale o reazioni allergiche.
5. Chiusura completa o parziale del canale arterioso del feto durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza: l'uso di Nisilat può comportare un rischio di complicazioni nel feto, tra cui la chiusura prematura del canale arterioso.
6. Intolleranza individuale o reazione allergica all'amtolmetina guacil o ad altri FANS: l'uso del farmaco può causare reazioni allergiche nei soggetti sensibili a questo farmaco.
7. Condizioni postoperatorie dopo bypass aorto-coronarico: l'uso di Nisilat può aumentare il rischio di complicazioni cardiache e complicazioni emorragiche dopo l'intervento chirurgico.

Effetti collaterali Naisilata

1. Sintomi dispeptici: includono disturbi o dolori addominali, nausea, vomito, diarrea o stitichezza.
2. Lesioni gastrointestinali ulcerative: comprendono ulcere gastriche o duodenali, emorragia gastrointestinale e perforazione gastrointestinale.
3. Emorragia gastrointestinale: può manifestarsi con sangue nelle feci o nel vomito e può rappresentare una grave complicazione.
4. Disturbi della funzionalità epatica: comprendono aumento dei livelli degli enzimi epatici nel sangue (ALT, AST), epatite e ingiallimento della pelle e della sclera.
5. Disfunzione renale: può manifestarsi con aumento dei livelli di creatinina e urea nel sangue, edema e cambiamenti nella frequenza della minzione.
6. Reazioni allergiche sistemiche: possono includere orticaria, prurito, angioedema e persino anafilassi.
7. Malattie del sangue: possono manifestarsi come trombocitopenia, agranulocitosi, anemia e altre alterazioni nella composizione del sangue.
8. Complicanze cardiovascolari: includono aumento della pressione sanguigna e peggioramento della funzionalità cardiaca.
9. Sistema nervoso centrale e periferico: può manifestarsi con mal di testa, vertigini, sonnolenza, insonnia o dolore nella zona dei nervi.
10. Altri effetti collaterali: includono alopecia, orticaria, dolore al petto, sudorazione e alterazioni del gusto.

Overdose

1. Nausea e vomito: un consumo eccessivo può causare nausea e vomito, che possono peggiorare la disidratazione e gli squilibri elettrolitici.
2. Dolore addominale: il sovradosaggio può causare dolore addominale, che può essere dovuto all'irritazione della parete dello stomaco o dell'intestino.
3. Vertigini e sonnolenza: l'uso eccessivo può causare vertigini, sonnolenza e depressione del sistema nervoso centrale.
4. Ipertensione: potrebbe verificarsi un aumento della pressione sanguigna e sintomi associati quali mal di testa, palpitazioni, ecc.
5. Danni ai reni e al fegato: in caso di sovradosaggio possono verificarsi danni ai reni e al fegato, che possono manifestarsi con un aumento dei livelli dei corrispondenti indicatori nel sangue.
6. Altri sintomi: possono includere astenia, insonnia, iperventilazione, aritmia, arresto respiratorio, ecc.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): l'uso concomitante di FANS, tra cui l'aspirina, può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinale.
2. Acido acetilsalicilico (aspirina): l'uso di Nisilate con l'aspirina può aumentare il rischio di sviluppare complicazioni dell'ulcera.
3. Glucocorticosteroidi: l'uso concomitante di Nisilat con glucocorticosteroidi quali prednisolone o desametasone può aumentare il rischio di complicanze dell'ulcera.
4. Medicinali che influiscono sulla coagulazione del sangue: Nisilat può potenziare gli effetti degli anticoagulanti (ad esempio warfarin), degli agenti antiaggreganti piastrinici (ad esempio dose cardioprotettiva di aspirina), che possono aumentare il rischio di sanguinamento.
5. Farmaci per la pressione sanguigna: Nisilat può ridurre l'efficacia dei farmaci antipertensivi come gli ACE inibitori o i beta-bloccanti.
6. Litio: l'uso di Nisilate con il litio può aumentare il livello di litio nel sangue, con conseguenti effetti tossici.
7. Metotrexato: il nisilat può aumentare la tossicità del metotrexato riducendone l'eliminazione, soprattutto con l'uso a lungo termine.

Condizioni di archiviazione

Si consiglia generalmente di conservare il farmaco in un luogo asciutto e buio a temperatura ambiente (da 15 a 30 gradi Celsius). È importante evitare di conservarlo in luoghi esposti alla luce solare diretta, all'umidità o al calore.

Le compresse o le capsule vengono solitamente conservate nella loro confezione o contenitore originale, ben chiuse per proteggerle dall'esposizione all'umidità e all'aria.

Evitare di congelare il medicinale poiché ciò potrebbe alterarne la struttura e l'efficacia.