Imovane

Imovan è un sedativo ipnotico.

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Indicazioni Imovane

E 'indicato in forme gravi di disturbi del sonno: in caso di insonnia temporanea o situazionale.

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Modulo per il rilascio

È prodotto in compresse, su un blister da 20 pezzi. Una confezione contiene 1 blister.

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Farmacodinamica

Lo zopiclone appartiene alla categoria dei ciclopirroloni e ha affinità con il gruppo farmaceutico di benzodiazepine. Farmacodinamica sostanza con proprietà simili all'influenza di altri composti di questo gruppo: farmaco agisce tranquillante, miorilassante, ipnotico e sedativo, e anticonvulsivante e inoltre amnestikom (con disturbi della memoria).

Queste proprietà sono dovute alla sua azione (uno specifico recettore agonista), che si estende ai recettori GABA-ω complessi macromolecolari all'interno del sistema nervoso centrale (questi sono BZ1 e BZ2, che modulano il processo di apertura del canale necessario per il passaggio di ioni Cl).

Secondo dati consolidati, è noto che l'uso di zopiclone nell'uomo prolunga il sonno, e inoltre aumenta la sua qualità e riduce la frequenza dei risvegli prematuri o notturni. Questa azione è dovuta alle proprietà elettroencefalografiche caratteristiche, che sono diverse dalle funzioni inerenti alle benzodiazepine.

I test polisonnografici hanno dimostrato che il principio attivo del farmaco riduce la durata dello stadio I e prolunga l'II stadio del sonno. Inoltre, supporta o prolunga le fasi del cosiddetto "sonno profondo" (fasi III e IV) e contribuisce alle fasi del sonno paradossale o del BDG.

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Farmacocinetica

L'assorbimento del componente attivo è molto rapido: il picco del picco plasmatico raggiunge 1,5-2 ore ed è pari a 30, 60 e 115 ng / ml con l'aggiunta di 3,75, 7,5 e 15 mg. Il livello di biodisponibilità è circa dell'80%. I tassi di assorbimento non sono influenzati dalla molteplicità e dal tempo di utilizzo, così come dal sesso della persona che riceve il farmaco.

La distribuzione della materia avviene per mezzo di navi e viene effettuata molto rapidamente. La sintesi con le proteine plasmatiche è piuttosto bassa (circa il 45%) e anche insaturo. Pertanto, il rischio di interazioni farmacologiche dovute alla sostituzione nel campo della sintesi proteica è minimo.

La diminuzione degli indici plasmatici nell'intervallo di dosaggi di 3,75-15 mg dalla dose stessa non dipende. L'emivita è di circa 5 ore.

Le benzodiazepine e gli elementi simili passano attraverso la placenta e la BBB e inoltre possono essere escreti nel latte materno. Esistono somiglianze nella farmacocinetica della sostanza all'interno del plasma e nel latte materno. In percentuale, la proporzione del dosaggio che viene consumato dal bambino nel processo di allattamento al seno è pari allo 0,2% della sostanza consumata dalla madre in 24 ore.

Viene anche effettuato il metabolismo epatico intensivo della sostanza. I due principali prodotti di decadimento sono N-ossido (farmacoattivo negli animali), così come i derivati N-demetilati (negli animali è inattivo). Le emivite apparenti di queste sostanze che sono state rilevate durante l'escrezione urinaria sono circa 4,5 e anche 7,5 ore, rispettivamente. Questa osservazione è in pieno accordo con il fatto che quando si ricevono ripetuti 15 mg per 2 settimane non vi è un accumulo apprezzabile di metaboliti. I test sugli animali non hanno mostrato un aumento dell'attività enzimatica, anche nel caso di alte dosi.

Bassi livelli di sostanza entro il passaggio del rene non modificato (mediana di 8,4 ml / minuto) in confronto con quella della parte interna del plasma (232 ml / minuto) mostra che zopiclone escrezione avviene principalmente sotto forma di prodotti di decomposizione. Circa l'80% del componente viene escreto attraverso i reni sotto forma di prodotti di decadimento libero (N-ossido con derivato N-demetilato) e circa il 16% - insieme a feci.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale è destinato alla somministrazione orale. Iniziare la terapia con il dosaggio più basso efficace e la dose massima consentita è proibita. Inoltre, non è possibile bere compresse prima di coricarsi.

Il dosaggio giornaliero di 3,75 mg assegnati solo alle persone all'interno della categoria di rischio speciale (insufficienza renale, malattie polmonari croniche, disfunzioni epatiche) o pazienti anziani (65 anni e in questo caso per aumentare la dose fino a un valore di 7,5 mg è permesso solo se assolutamente necessario). Dosi giornaliere standard per gli adulti fino a 65 anni - 7,5 mg. È vietato superare questo valore.

Si raccomanda che la durata del corso terapeutico sia di breve durata. Il periodo massimo è di 1 mese, con il periodo di cancellazione graduale dei farmaci inclusivi.

Durata raccomandata di assunzione di compresse in diverse situazioni:

• con una forma situazionale di insonnia - 2-5 giorni (per esempio, durante il periodo di viaggio);
• con la forma transitoria di insonnia - entro 2-3 settimane.

In alcuni casi, è necessario prolungare la durata della terapia. In tali circostanze è necessario pesare attentamente e valutare le condizioni del paziente.

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Utilizzare Imovane durante la gravidanza

La sperimentazione animale ha dimostrato che lo zopiclone non ha un effetto teratogeno. Oggigiorno non ci sono abbastanza informazioni sull'effetto di questo farmaco sul corpo della donna incinta e sulle condizioni del feto. Se confrontato con l'azione di sostanze simili (benzodiazepine):

• ci può essere una diminuzione dell'attività motoria, così come un cambiamento nella frequenza delle contrazioni cardiache nel feto (nel caso di uso di farmaci in grandi dosi nel 2 ° o 3 ° trimestre);
• nel caso delle benzodiazepine in periodi successivi, anche in dosi lievi, dopo la nascita, i sintomi di assorbimento (aspirazione e ipotensione assiale) sono stati osservati nei bambini, con conseguente aumento di peso insufficiente. Tali manifestazioni sono reversibili, ma possono durare 1-3 settimane (il tempo dipende dall'emivita della benzodiazepina). Nel caso di utilizzo di grandi dosi nei neonati, è possibile sviluppare una soppressione reversibile del processo respiratorio, o ipotermia e apnea. Esiste anche il rischio di sviluppare una sindrome da astinenza nel bambino (questo può verificarsi anche se non ci sono sintomi di assorbimento). Questa sindrome si manifesta nei neonati in questa forma: dopo poco tempo dopo la nascita, c'è tremore, intensa eccitabilità, nonché uno stato di agitazione psicomotoria. La tempistica di questi sintomi dipende dall'emivita del farmaco.

Data questa informazione, l'uso del farmaco in gravidanza non è raccomandato, indipendentemente dalla sua lunghezza.

Se è necessario l'uso di farmaci durante la gravidanza, è necessario prescriverlo a piccole dosi e inoltre monitorare il feto durante il trattamento per prevenire lo sviluppo delle reazioni di cui sopra.

È anche vietato prescrivere Imovan durante il periodo dell'allattamento.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei seguenti casi:

• quando intollerante allo zopiclone o ad uno qualsiasi dei componenti aggiuntivi del farmaco;
• con insufficienza respiratoria;
• con la sindrome da apnea del sonno;
• con insufficienza epatica (patologia acuta, grave o cronica), poiché in questo caso c'è il rischio di encefalopatia;
• con miastenia grave;
• nei bambini, poiché questo farmaco non era usato per la categoria di pazienti designata;
• a una reazione allergica al cibo proveniente dal grano (eccetto per casi di intolleranza ai prodotti di frumento con enteropatia del glutine).

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Effetti collaterali Imovane

Le manifestazioni indesiderate dipendono dalle caratteristiche individuali di una persona, così come il dosaggio dei farmaci. La reazione principale dopo l'assunzione del farmaco, osservata più spesso, è l'amarezza nella cavità orale. Tra manifestazioni mentali e neurologiche:

• forma anterograda di amnesia, che è in grado di sviluppare e quando si usano droghe in dosaggi terapeutici (la probabilità della sua comparsa aumenta in accordo con l'aumento della dose);
• un cambiamento di coscienza, una violazione delle reazioni comportamentali, un sentimento di aggressività, irritabilità, comportamento irrequieto o delirante, lo sviluppo del sonnambulismo;
• dopo il completamento della terapia, è possibile sviluppare dipendenza psicologica oltre che fisica (anche nel caso dell'uso di dosi raccomandate) con segni di astinenza o insonnia;
• mal di testa, senso di euforia o intossicazione, sviluppo di parestesie, tremori, spasmi muscolari, disturbi della coordinazione o del linguaggio, vertigini, comparsa dell'umore depressivo; L'atassia si verifica sporadicamente;
• lo sviluppo di allucinazioni o confusione, la comparsa di incubi in un sogno, l'insorgenza di insonnia, i sentimenti di tensione, uno stato di agitazione, l'attenzione può peggiorare o può verificarsi sonnolenza (soprattutto negli anziani);
• frustrazione del desiderio sessuale.

Tra gli altri effetti collaterali:

• Organi CAS: disturbi del battito cardiaco;
• pelle: prurito, eruzioni cutanee (possono essere segni di ipersensibilità), aumento della sudorazione, sviluppo di multiforme eritema, nonché sindrome di Lyell o Stevens-Johnson. Se il paziente ha tali segni, deve immediatamente annullare l'uso del medicinale;
• manifestazioni sistemiche: astenia, ipotensione muscolare, affaticamento, sudorazione grave, brividi;
• organi del sistema immunitario: edema di Quincke, orticaria, manifestazioni anafilattiche;
• organi visivi: occhio pigro o diplopia;
• organi respiratori: sviluppo di dispnea;
• gli organi dell'apparato gastrointestinale: la puzza dalla bocca, placca bianca sulla lingua, vomito, costipazione, dispepsia, nausea, diarrea, secchezza delle mucose orali, aumento dell'appetito o anoressia;
• un cambiamento nei valori dei test di laboratorio: occasionalmente aumenta l'indice delle transaminasi o AFP, che a volte porta a un quadro clinico di un disturbo della funzione epatica;
• processi metabolici: perdita di peso;
• muscolatura e scheletro: debolezza dei muscoli e sensazione di pesantezza agli arti.

Le persone anziane soffrono spesso di vomito, sentimenti di ansia o eccitazione, battito del cuore, tremore, così come il fenotalismo e l'anoressia.

Nei test post-marketing, è emerso che possono verificarsi reazioni come il disturbo comportamentale, che è associato allo sviluppo di amnesia e anche rabbia.

Dopo la fine del trattamento, si può sviluppare il ritiro, che si manifesta con il dolore ai muscoli, una forma di insonnia, tremore, sensazione di irritabilità, ansia o un forte risveglio. Inoltre, aumento della sudorazione, palpitazioni, mal di testa, tachicardia, confusione, incubi in un sogno e delirio. Con una reazione grave, è possibile sviluppare la depersonalizzazione allopsichica, la semplice depersonalizzazione e, in aggiunta, iperacusia; inoltre ci sono allucinazioni, una sensazione di formicolio con intorpidimento alle estremità, intolleranza al rumore, luce e contatto fisico.

Separatamente, i pazienti possono sviluppare convulsioni.

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Overdose

Il sovradosaggio può essere pericoloso per la vita, specialmente se si prende un farmaco in una dose elevata in combinazione con diversi depressivi del SNC (tra cui l'alcol).

In caso di superamento del valore raccomandato, i farmaci possono sopprimere le funzioni del SNC, che causano sonnolenza, che può raggiungere lo stato di coma (ciò dipende dalla dimensione della dose assunta). Con le overdose deboli, c'è pigrizia o confusione.

I casi più gravi sono stati accompagnati dallo sviluppo dell'ipotensione muscolare, dell'atassia, della metaemoglobinemia, della soppressione della funzione respiratoria e della diminuzione della pressione sanguigna. In alcuni casi, ha raggiunto la morte.

Se si verifica un sovradosaggio dopo l'assunzione delle compresse all'interno entro la prima ora, si consiglia l'induzione, mentre in altri casi è necessaria una lavanda gastrica. Inoltre sarà utile dare al paziente carbone attivo - per ridurre l'assorbimento del farmaco.

È necessario monitorare da vicino il lavoro degli organi respiratori e cardiaci (svolto in un reparto specializzato per tali procedure).

Nel processo di terapia, la procedura di emodialisi non sarà opportuna, dal momento che il componente attivo di Imovan ha un alto indice del volume di distribuzione.

Per diagnosticare o curare una benzodiazepina accidentale / intenzionalmente sovradosata, è consentito somministrare il flumazenil al paziente. Questo componente ha l'effetto opposto alle benzodiazepine, quindi può provocare lo sviluppo di disturbi neurologici (sentimenti di ansia o eccitazione, instabilità della natura emotiva e convulsioni). In particolare, questo vale per gli epilettici.

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Interazioni con altri farmaci

Le bevande alcoliche aumentano l'effetto sedativo delle benzodiazepine e dei relativi componenti. A causa della ridotta concentrazione di attenzione in questa combinazione, non è consigliabile lavorare con meccanismi diversi o guidare un'automobile.

Si raccomanda di non combinare il farmaco con bevande alcoliche o droghe contenenti alcool nella sua composizione.

L'associazione con rifampicina riduce l'efficacia dell'azione e il livello plasmatico dello zopiclone, poiché questo aumenta il suo metabolismo epatico. Per questo motivo, le suddette sostanze devono essere utilizzate insieme solo nella condizione di osservazione clinica costante del paziente. Se necessario, la prescrizione di un altro farmaco ipnotico.

Altri farmaci che sopprimono la funzione CNS: derivati della morfina (come i farmaci antitosse, analgesici, ed i mezzi utilizzati nella terapia sostitutiva durante l'eliminazione della tossicodipendenza (in aggiunta alla buprenorfina)), barbiturici con neurolettici, tranquillanti, altri ipnotici, anticonvulsivanti, ipnotici, antidepressivi e anestetici, farmaci antiipertensivi (con un impatto centrale), talidomide con baclofen e pizotifenom, ed inoltre antistaminico farmaci (H1). Tutte le suddette sostanze in combinazione con Imovan aumentano l'effetto inibitorio sulla funzione del sistema nervoso centrale.

Insieme a questo, l'uso simultaneo con derivati della morfina, così come i barbiturici aumenta la probabilità di soppressione della funzione degli organi respiratori (quando assumono medicinali a dosi più elevate, questa combinazione può provocare la morte del paziente).

Gli analgesici oppioidi possono aumentare la sensazione di euforia, a causa della quale una persona può diventare psicologicamente dipendente dalle sostanze assunte.

Si opera metabolismo zopiclone coinvolge emoproteina P450 (CYP) 3A4, per cui la combinazione risultante con inibitori di CYP3A4 indici elemento sostanza nel plasma può essere aumentata. L'uso di CYP3A4 insieme agli induttori riduce l'indice di zopiclone all'interno del plasma.

Quando combinato con buprenorfina, che viene utilizzato nel trattamento di sostituzione della tossicodipendenza, aumenta la probabilità di sopprimere la funzione respiratoria, che può portare alla morte. È necessario valutare attentamente i rischi e l'efficacia di questa combinazione di farmaci. È necessario avvertire il paziente che è necessario aderire rigorosamente ai dosaggi prescritti dal dottore.

L'uso simultaneo con la clozapina aumenta la possibilità che il paziente sviluppi il collasso, che è accompagnato da arresto cardiaco o depressione respiratoria.

Combinazione di zopiclone con eritromicina, claritromicina, telitromicina o nelfinavir, e in aggiunta con voriconazolo, ritonavir, itraconazolo, ketoconazolo e leggermente migliora le proprietà rilassanti della imovan ingrediente attivo.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale viene conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. I valori di temperatura non possono superare 25 ° C.

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Data di scadenza

Imovan può essere utilizzato per 3 anni dopo il rilascio del medicinale.

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