Ipaton

Ipaton è un farmaco antitrombotico. Contiene il componente ticlopidina. Inibisce l'adesione e l'aggregazione piastrinica, nonché i processi di rilascio dei fattori piastrinici. Inoltre, prolunga il periodo di sanguinamento, riduce la retrazione dei coaguli di sangue, riduce la viscosità del sangue e gli indici di fibrinogeno e allo stesso tempo aumenta l'attività di filtrazione degli eritrociti con sangue intero.

Gli effetti rivelati in diversi test mostrano che il farmaco riduce la probabilità di trombosi nella regione arteriosa (principalmente in caso di lesioni vascolari alle gambe e disturbi del flusso sanguigno cerebrale). [1]

La ticlopidina non ha effetto sui processi di fibrinolisi e coagulazione del sangue. [2]

Indicazioni Ipaton

È usato per prevenire lo sviluppo di complicanze di tipo ischemico (cardiovascolare o cerebrovascolare) in persone con disturbi del flusso sanguigno arterioso (periferico o cerebrale).

Viene prescritto per correggere o prevenire la disfunzione piastrinica associata al flusso sanguigno artificiale durante un intervento chirurgico o un'emodialisi prolungata .

Viene utilizzato per prevenire lo sviluppo di un'occlusione subacuta che coinvolga uno stent coronarico impiantato .

Per i disturbi sopra descritti, il farmaco viene solitamente utilizzato in persone con intolleranza all'aspirina o inefficacia del suo uso.

Modulo per il rilascio

I medicinali sono prodotti in compresse - 10 pezzi all'interno di un blister; all'interno della scatola - 2 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

La ticlopidina ha un effetto bloccante sull'aggregazione piastrinica, inibendo la sintesi del fibrinogeno e delle glicoproteine IIb/IIIa (terminazioni specifiche delle pareti piastriniche) associate all'ADP. Il farmaco non ha alcun effetto sull'attività piastrinica associata ad AMP e COX. Nonostante il fatto che il principio di influenza biochimica e i mediatori coinvolti in esso siano ben studiati, l'inibizione dell'aggregazione piastrinica si realizza solo in vivo; in vitro, la ticlopidina non altera la funzione piastrinica. [3]

Le porzioni terapeutiche della ticlopidina consentono l'inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta dall'elemento ADP (2,5 μmol/l) del 50-70%. Dopo l'ingestione, l'attività antipiastrinica della ticlopidina dipende dall'entità del dosaggio fino a una porzione giornaliera di 0,5 g, ma con il suo successivo aumento non aumenta più.

Nel caso dell'assunzione di 2 volte al giorno del farmaco in una porzione di 0,25 g, l'inibizione dell'aggregazione piastrinica si sviluppa dopo 2 giorni e l'effetto massimo si osserva entro il 5-8o giorno.

Nella maggior parte dei pazienti, il periodo di sanguinamento e altri valori della funzione piastrinica si stabilizzano dopo 7 giorni dal momento in cui il farmaco viene interrotto.

Farmacocinetica

Quando somministrata per via orale in una singola dose, la ticlopidina viene assorbita quasi completamente e ad alta velocità. All'interno del plasma, i suoi valori di Cmax vengono registrati dopo 2 ore.

In caso di assunzione di farmaci dopo i pasti, la sua biodisponibilità aumenta del 20%. Gli indicatori plasmatici stabili vengono raggiunti dopo 7-10 giorni di utilizzo del farmaco in una porzione di 0,25 g 2 volte al giorno.

La sintesi della ticlopidina con lipoproteine, albumina e α1-glicoproteine è del 98%. L'effetto soppressivo della ticlopidina sull'aggregazione piastrinica non è correlato ai livelli plasmatici del farmaco. Una grande quantità di ticlopidina è coinvolta nel metabolismo intraepatico con la formazione di 20 componenti metabolici che non hanno attività farmacologica.

Circa il 50-60% della porzione applicata viene escreta nelle urine e il resto nelle feci. L'emivita della ticlopidina è di circa 30-50 ore.

Dosaggio e somministrazione

Per ridurre l'incidenza dei disturbi gastrointestinali, le compresse vengono assunte con il cibo.

Un adulto deve assumere 1 compressa 2 volte al giorno.

Al fine di prevenire lo sviluppo dell'occlusione subacuta associata all'impianto di stent coronarico, la terapia viene avviata prima dell'impianto o immediatamente dopo - 1 compressa del farmaco viene assunta 2 volte al giorno in combinazione con l'aspirina (0,1-0,325 g al giorno). Questo ciclo combinato dovrebbe durare almeno 1 mese.

Uso in persone con disfunzione epatica.

La terapia deve essere eseguita con molta attenzione; a volte è necessaria una riduzione del dosaggio di Ipaton. In caso di ittero o epatite, la terapia deve essere annullata. Non è possibile utilizzare il medicinale in caso di insufficienza epatica, che ha una forma grave.

Insufficienza renale grave può richiedere una riduzione della dose di ticlopidina o l'interruzione della terapia.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non è utilizzato in pediatria.

Utilizzare Ipaton durante la gravidanza

A causa della scarsa quantità di informazioni sull'uso di Ipaton per l'HB e la gravidanza, non è prescritto durante i periodi indicati.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza alla ticlopidina o ad altri elementi del farmaco;
• diatesi di tipo emorragico;
• avere una natura organica della lesione, che è causata da una tendenza al sanguinamento (tra questi, esacerbazione di ulcere all'interno del tratto gastrointestinale o un tipo di ictus emorragico in fase attiva);
• patologie del sangue in cui vi è un prolungamento del termine di sanguinamento;
• grave insufficienza epatica;
• trombocito- o leucopenia, così come agranulocitosi, presenti nella storia.

È severamente vietato utilizzare il farmaco in persone sane come mezzo di prevenzione primaria dello sviluppo del tromboembolismo.

Effetti collaterali Ipaton

I principali effetti collaterali:

• disturbi associati al sistema sanguigno e linfatico: neutropenia (anche la sua forma grave). Durante i primi 3 mesi di terapia, c'era principalmente uno stadio grave di neutropenia o agranulocitosi. Forse la comparsa di aplasia midollare, pancitopenia o trombocitopenia (indicatori <80.000 / mm3). È stato notato lo sviluppo di TTP e, in aggiunta, un tipo emolitico di anemia associata a trombocitopenia. La neutropenia grave può causare sepsi. Possibile shock settico, che può portare alla morte. Esiste la possibilità di iponatriemia;
• disturbi immunitari: si possono notare sintomi immunologici di diverso tipo - tra questi ci sono segni di allergia, manifestazioni anafilattiche, artralgia, nefropatia, edema di Quincke, vasculite, eosinofilia, sindrome simile al lupus e una forma interstiziale di polmonite di natura allergica;
• problemi con l'attività della NA: mal di testa o dolore in altre aree, rumore all'orecchio, polineuropatia, sonnolenza, nervosismo, debolezza, vertigini e deterioramento della concentrazione;
• lesioni che colpiscono il CVS: tachicardia o palpitazioni;
• disfunzione dei vasi sanguigni: ematomi, iperemia o sanguinamento. Con il sanguinamento dal naso, sono state spesso osservate complicazioni di tipo emorragico. Possono verificarsi sanguinamenti pre e postoperatori, così come ematuria, lividi ed emorragie nella regione congiuntivale. Inoltre, sono possibili emorragie all'interno del cervello;
• disturbi dell'apparato digerente: può comparire colite (tra queste la forma linfocitica), contro la quale si manifesta grave diarrea. Nel caso di uno stadio stabile e grave della malattia, la terapia deve essere annullata. La diarrea di solito si sviluppa con la nausea. La diarrea è spesso di breve durata e moderata (si manifesta durante i primi 3 mesi di terapia). Fondamentalmente, questo effetto negativo scompare in 7-14 giorni senza la necessità di sospendere il farmaco. Inoltre, possono svilupparsi ulcere o l'appetito può deteriorarsi;
• problemi con il lavoro del sistema epatobiliare: occasionalmente, durante il 1 ° mese di terapia, compare l'epatite (ittero colestatico o emolitico). Di solito, questi segni scompaiono dopo l'interruzione del farmaco. Può verificarsi epatite di tipo fulminante. L'uso di ticlopidina può provocare un aumento dei valori degli enzimi epatici (un aumento dell'attività della fosfatasi alcalina non isolata o isolata e delle transaminasi sieriche due volte il valore normale). Durante la terapia è possibile un aumento insignificante dei valori di bilirubina sierica;
• lesioni dell'epidermide e dello strato sottocutaneo: durante i primi 3 mesi del ciclo di trattamento compaiono spesso eruzioni cutanee (maculopapulare o orticaria, in cui si sviluppa spesso prurito). I segni dermatologici possono diventare generalizzati, ma dopo l'interruzione del farmaco scompaiono nei primi giorni. L'eritema poliforme, PETN o SSD appare singolarmente;
• segni sistemici: lo sviluppo di uno stato febbrile;
• variazione dei dati di laboratorio: aumento dell'8-10% dei valori di C-LDL, colesterolo HDL, C-VLDL e trigliceridi sierici durante i primi 1-4 mesi del corso senza ulteriore progressione con il proseguimento della terapia. Il livello delle proporzioni delle frazioni lipoproteiche (soprattutto HDL/LDL) rimane entro gli stessi limiti. Le informazioni ottenute dai test clinici mostrano che questa reazione non è associata a sesso, età, diabete, consumo di alcol e inoltre non aumenta la probabilità di malattie cardiovascolari;
• altri disturbi: raramente si verifica faringite, artropatia, ulcere della mucosa orale, sindrome di tipo nefrosico e dolore alla gola. Potrebbe esserci un prolungamento del periodo di sanguinamento (due volte / cinque volte) rispetto ai valori al momento dell'inizio della terapia. Il farmaco è in grado di ridurre il conteggio del fibrinogeno nel sangue.

Overdose

I dati dei test effettuati sugli animali mostrano che in caso di avvelenamento da farmaci può verificarsi una grave intolleranza gastrointestinale.

In caso di intossicazione, sono necessari l'induzione del vomito, la lavanda gastrica e la nomina di procedure di supporto.

Interazioni con altri farmaci

Poiché la ticlopidina può influenzare gli effetti di alcuni farmaci, deve essere combinata con molta attenzione con i farmaci elencati di seguito.

Teofillina.

I suoi parametri plasmatici aumentano con l'uso di ticlopidina. Se è necessario utilizzare questi farmaci insieme, è necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente e monitorare i valori plasmatici della teofillina, se necessario. All'inizio della terapia con Ipaton e al suo completamento, potrebbe essere necessario aggiustare la dose di teofillina.

Digossina.

È possibile una diminuzione insignificante (di ≈15%) dei valori di digossina plasmatica.

Ciclosporina.

La somministrazione con un farmaco può abbassare il livello plasmatico di ciclosporina, motivo per cui i suoi indicatori devono essere attentamente monitorati.

Fenitoina.

È necessario monitorare i valori intraplasmatici della fenitoina. A volte la combinazione di Ipaton con fenitoina può aumentare le sue prestazioni e lo sviluppo di segni tossici.

A causa della maggiore probabilità di sanguinamento, la combinazione del farmaco e delle sostanze descritte di seguito deve essere estremamente attenta, monitorando attentamente i valori di laboratorio:

• anticoagulanti orali (è necessario monitorare regolarmente il livello di INR);
• FANS;
• mezzi di eparina (quando si utilizza eparina non frazionata, è necessario monitorare più spesso gli indicatori APTT);
• sostanze antipiastriniche (ad esempio derivati dell'acido salicilico).

Gli antiacidi riducono l'assorbimento del farmaco, causando la caduta del suo indice plasmatico.

La cimetidina, bloccando i processi di ossidazione dei microsomi, dimezza il livello di clearance.

Condizioni di archiviazione

Ipaton deve essere conservato in un luogo chiuso alla penetrazione di bambini piccoli. Valori di temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

Ipaton può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione della sostanza medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono i farmaci Vasotik e Ticlopidine con Tiklid e Aklotin.