Irbetan

Irbetan è un farmaco che ha un effetto antipertensivo. Quando viene utilizzato, si verifica un indebolimento della resistenza vascolare periferica sistemica e, inoltre, una diminuzione dei valori totali della pressione sanguigna, della pressione all'interno del piccolo circolo del flusso sanguigno e del postcarico cardiaco.

Lo sviluppo dell'attività massima del farmaco si sviluppa dopo 3-6 ore dal momento della somministrazione e l'effetto terapeutico dura per un periodo di 24 ore. Per ottenere un effetto clinico stabile, è necessario assumere il farmaco per un periodo di 1-2 settimane. [1]

Indicazioni Irbetan

È usato per malattie come l' ipertensione primaria e l'aumento della pressione sanguigna nelle persone con patologie renali.

Può anche essere prescritto in combinazione per la terapia antipertensiva del diabete mellito di tipo 2 .

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica è realizzato in compresse - 10 pezzi all'interno della confezione cellulare; all'interno della scatola - 2 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

L'irbesartan, assunto per via orale, agisce come un antagonista selettivo delle terminazioni dell'angiotensina-2 (AT1) con una potente influenza attiva. Il componente è in grado di bloccare qualsiasi effetto dell'angiotensina-2, mediato dalla fine dell'AO1, indipendentemente dal metodo o dalla fonte di legame dell'angiotensina-2.

L'antagonismo selettivo delle terminazioni dell'angiotensina-2 (AT1) provoca un aumento degli indici di renina con angiotensina-2 all'interno del plasma sanguigno, nonché una diminuzione dei valori plasmatici dell'aldosterone. [2]

A livello sierico di potassio, l'irbesartan di per sé non ha un effetto significativo (con l'introduzione dei dosaggi raccomandati). La sostanza non rallenta sotto l'influenza dell'ACE (chininasi-2), un enzima che catalizza la formazione di angiotensina-2, nonché la degradazione della bradichinina a uno stato di elementi metabolici che non hanno un effetto terapeutico. L'irbesartan è attivo senza stimolazione metabolica. [3]

Farmacocinetica

L'irbesartan ingerito è ben assorbito, con una biodisponibilità nell'intervallo del 60-80%. Mangiare con il cibo non altera la biodisponibilità del farmaco.

La sintesi proteica intraplasmatica dell'irbesartan è di circa il 96%, ma la sintesi con gli elementi cellulari del sangue è molto debole. Il volume di distribuzione del farmaco è compreso tra 53 e 93 litri.

Quando ingerito o somministrato per via endovenosa 14C-irbesartan, dalle particelle radioattive che circolano all'interno del plasma sanguigno, l'80-85% è irbesartan immodificato.

I processi metabolici intraepatici avvengono attraverso l'ossidazione e la coniugazione del glucuronide. Il glucuronide è il principale componente metabolico circolante dei farmaci (circa il 6%). È dimostrato che l'ossidazione dell'irbesartan è principalmente realizzata attraverso l'enzima CYP2C9 dell'emoproteina P450; l'isoenzima CYRZA4 ha un effetto molto insignificante sui processi metabolici.

La farmacocinetica dell'irbesartan è lineare e dipende dall'entità del dosaggio (nell'intervallo 0,01-0,6 g). C'è stato un aumento più debole correlato alla dose nell'assorbimento del farmaco quando consumato per via orale in porzioni superiori a 0,6 g (questo è il doppio del dosaggio massimo consentito), ma il meccanismo di questa reazione non è stato determinato. Gli indicatori di Cmax del plasma si estendono dopo 1,5-2 ore a partire dal momento del ricevimento del farmaco.

Il livello di clearance renale e sistemica del farmaco è 3-3,5 e 157-176 ml al minuto.

L'emivita terminale dell'irbesartan è di 11-15 ore. Un indicatore intraplasmatico di equilibrio si nota dopo 3 giorni dall'inizio della terapia (1 dose al giorno). La somministrazione multipla di farmaci una volta al giorno porta ad un limitato accumulo del farmaco all'interno del plasma sanguigno (<20%).

L'escrezione dell'irbesartan con i suoi elementi metabolici si realizza con la bile e l'urina. Dopo somministrazione orale e somministrazione di 14C-irbesartan, circa il 20% dei componenti radioattivi è stato escreto nelle urine e il resto è stato escreto nelle feci. Meno del 2% di una porzione viene escreto sotto forma di elemento invariato nelle urine.

Dosaggio e somministrazione

È necessario consumare Irbetan 1 volta al giorno, allo stesso tempo, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Le compresse vengono ingerite senza masticare, lavate con acqua semplice.

La dimensione della dose iniziale e di mantenimento più comunemente usata è 0,15 g del farmaco. Se necessario, dopo 3-4 settimane, può essere aumentato a 0,3 g Con un successivo aumento del dosaggio, l'efficacia del farmaco non aumenta.

• Applicazione per bambini

Non prescritto in pediatria (sotto i 18 anni).

Utilizzare Irbetan durante la gravidanza

È vietato l'uso di Irbetan durante la gravidanza, poiché ha un effetto sull'attività del RAAS, che può influenzare negativamente lo sviluppo intrauterino del feto, causando lo sviluppo di oligoidraminosi, ritardata ossificazione cranica e compromissione della funzione renale.

È anche possibile che il bambino sviluppi una reazione tossica neonatale: diminuzione della pressione sanguigna, iperkaliemia e insufficienza della funzione renale.

Se rimani incinta durante l'assunzione di farmaci, è necessario annullare immediatamente il trattamento. Allo stesso tempo, è necessario controllare attraverso l'ecografia la funzione renale e lo stato del cranio nel feto - se il paziente, inavvertitamente, ha continuato a usare il farmaco per lungo tempo già durante la gravidanza.

Quando si pianifica di concepire, è necessario scegliere un metodo di trattamento alternativo.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza agli elementi del farmaco;
• allattamento al seno e gestazione;
• mancanza di lattasi, galattosemia e malassorbimento di glucosio-galattosio.

Con estrema cautela, il farmaco viene utilizzato in tali situazioni:

• stenosi che colpisce le arterie di entrambi i reni o l'arteria dell'unico rene funzionante;
• insufficienza della funzionalità epatica o grave insufficienza cardiaca;
• disidratazione;
• un eccesso di elemento Na all'interno del corpo;
• diarrea o vomito prolungati;
• regime dietetico senza sale;
• procedure di dialisi;
• aldosteronismo nella sua forma primaria;
• stenosi mitralica o aortica;
• tipo ipertrofico di cardiomiopatia, che ha una natura ostruttiva.

Effetti collaterali Irbetan

I sintomi avversi associati alla somministrazione del farmaco sono generalmente temporanei e moderati. Tra loro:

• tachicardia, aumento della fatica, collasso ortostatico, vertigini, tinnito e mal di testa;
• vomito, costipazione, dispepsia, nausea, bruciore di stomaco, diarrea e disgeusia;
• disfunzione epatica ed epatite;
• disfunzione renale;
• tosse;
• artralgia o dolore che colpisce le articolazioni, lo sterno oi muscoli;
• iperemia epidermica, edema di Quincke, vasculite di tipo leucocitoclastico, orticaria ed eruzioni cutanee;
• impotenza;
• iperkaliemia o diminuzione dei valori di emoglobina nel sangue;
• mialgia o crampi che colpiscono i muscoli.

Overdose

Ad oggi non sono stati segnalati casi di intossicazione da Irbetan. In caso di assunzione di dosaggi estremamente elevati (più di 0,9 g al giorno), possono svilupparsi tachicardia o bradicardia e anche il livello di pressione sanguigna può scendere drasticamente.

Con tali violazioni, vengono eseguiti la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo. Inoltre, è necessario stabilire un monitoraggio medico del paziente ed eseguire azioni sintomatiche, se necessario.

Le procedure di emodialisi per l'avvelenamento da farmaci saranno inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

L'irbetan può essere combinato con diuretici di tipo tiazidico, sostanze che bloccano l'azione dei canali del calcio, nonché con ACE-inibitori.

Nei casi in cui il paziente è stato trattato con grandi porzioni di diuretici per molto tempo prima della somministrazione di farmaci, il rischio di una diminuzione della pressione sanguigna nella fase iniziale della terapia aumenta a causa della disidratazione del corpo.

La combinazione con diuretici risparmiatori di potassio e integratori alimentari contenenti potassio può aumentare i livelli plasmatici di potassio.

Il farmaco non deve essere combinato con amiodarone, fluconazolo e rifamipicina e inoltre con cimetidina, litio, sulfafenozolo, omeprazolo e ketoconazolo.

L'introduzione del farmaco insieme ai FANS può portare ad un indebolimento della sua attività terapeutica.

Condizioni di archiviazione

L'Irbetan deve essere conservato in un luogo buio, chiuso alla penetrazione dei bambini. I valori di temperatura non sono superiori a + 25oC.

Data di scadenza

L'irbetano può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi della medicina sono le sostanze Konverium, Votum e Irsar con Angizar, e inoltre Aprovel, Diosar e Ibertan con Valzar, nonché Coaprovel e Diostar.