Irbetano

L'irbetan è un medicinale ad effetto ipotensivo. Il suo utilizzo indebolisce le resistenze vascolari periferiche sistemiche e, inoltre, riduce la pressione sanguigna complessiva, la pressione nella circolazione polmonare e il postcarico cardiaco.

L'attività massima del farmaco si sviluppa dopo 3-6 ore dalla somministrazione e l'effetto terapeutico si protrae per 24 ore. Per ottenere un effetto clinico stabile, è necessario assumere il farmaco per un periodo di 1-2 settimane. [ 1 ]

Indicazioni Irbetano

Viene utilizzato per patologie quali l'ipertensione primaria e la pressione alta nelle persone con patologie renali.

Può essere prescritto anche in associazione alla terapia antipertensiva del diabete mellito di tipo 2.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica avviene in compresse - 10 pezzi in una confezione alveolare; in una scatola - 2 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

Assunto per via orale, l'irbesartan agisce come un potente antagonista selettivo del terminale dell'angiotensina-2 (AT1). Il componente è in grado di bloccare qualsiasi effetto dell'angiotensina-2 mediato dal terminale AO1, indipendentemente dal metodo o dalla fonte di legame dell'angiotensina-2.

L'antagonismo selettivo dei terminali dell'angiotensina-2 (AT1) determina un aumento dei livelli plasmatici di renina e angiotensina-2 e una diminuzione dei livelli plasmatici di aldosterone. [ 2 ]

A livello sierico di potassio, l'irbesartan di per sé non ha effetti significativi (ai dosaggi raccomandati). La sostanza non è inibita dall'ACE (chininasi-2), un enzima che catalizza la formazione di angiotensina-2, né dalla degradazione della bradichinina allo stato di elementi metabolici privi di effetto terapeutico. L'irbesartan è attivo anche in assenza di stimolazione metabolica. [ 3 ]

Farmacocinetica

L'irbesartan somministrato per via orale è ben assorbito, con una biodisponibilità compresa tra il 60 e l'80%. L'assunzione con il cibo non altera la biodisponibilità del farmaco.

La sintesi proteica intraplasmatica dell'irbesartan è di circa il 96%, ma la sintesi con gli elementi cellulari del sangue è molto debole. Il volume di distribuzione del farmaco è compreso tra 53 e 93 litri.

Quando il 14C-irbesartan viene somministrato per via orale o endovenosa, l'80-85% delle particelle radioattive circolanti nel plasma sanguigno sono irbesartan immodificate.

I processi metabolici intraepatici avvengono attraverso l'ossidazione e la coniugazione con glucuronide. Il glucuronide è il principale componente metabolico circolante del farmaco (circa il 6%). Esistono evidenze che l'ossidazione dell'irbesartan sia realizzata principalmente dall'enzima CYP2C9 dell'emoproteina P450; l'isoenzima CYP3A4 ha un effetto molto limitato sui processi metabolici.

La farmacocinetica di irbesartan è lineare e dipende dalla dose (nell'intervallo 0,01-0,6 g). Un più debole aumento dose-dipendente dell'assorbimento del farmaco è stato osservato con la somministrazione orale di dosi superiori a 0,6 g (il doppio della dose massima consentita), ma il meccanismo di questa reazione non è stato determinato. I valori di Cmax plasmatica vengono raggiunti dopo 1,5-2 ore dalla somministrazione del farmaco.

La clearance renale e sistemica del farmaco è pari a 3-3,5 e pari a 157-176 ml al minuto.

L'emivita terminale di irbesartan è di 11-15 ore. L'indice intraplasmatico di equilibrio si osserva dopo 3 giorni dall'inizio della terapia (somministrazione singola al giorno). La somministrazione ripetuta del farmaco, una volta al giorno, comporta un accumulo limitato del farmaco nel plasma sanguigno (<20%).

L'irbesartan e i suoi componenti metabolici vengono escreti attraverso la bile e le urine. Dopo somministrazione orale e di 14C-irbesartan, circa il 20% dei componenti radioattivi viene escreto attraverso le urine e il resto attraverso le feci. Meno del 2% della dose viene escreto come elemento immodificato attraverso le urine.

Dosaggio e somministrazione

Irbetan deve essere assunto una volta al giorno, alla stessa ora, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Le compresse vanno deglutite senza masticarle, accompagnate da acqua naturale.

La dose iniziale e di mantenimento più comunemente utilizzata è di 0,15 g di farmaco. Se necessario, dopo 3-4 settimane può essere aumentata a 0,3 g. Con un successivo aumento del dosaggio, l'efficacia del farmaco non aumenta.

• Domanda per i bambini

Non prescritto in pediatria (età inferiore ai 18 anni).

Utilizzare Irbetano durante la gravidanza

L'uso di Irbetan è vietato durante la gravidanza, poiché influisce sull'attività del RAAS, il che può influire negativamente sullo sviluppo intrauterino del feto, provocando lo sviluppo di oligoidraminosi, ritardo dell'ossificazione cranica e deterioramento della funzionalità renale.

È anche possibile che il bambino sviluppi una reazione tossica neonatale: calo della pressione sanguigna, iperkaliemia e insufficienza renale.

In caso di gravidanza durante l'assunzione del farmaco, il trattamento deve essere interrotto immediatamente. Contemporaneamente, la funzionalità renale e le condizioni del cranio del feto devono essere controllate tramite ecografia, qualora la paziente, per negligenza, abbia continuato a usare il farmaco per un periodo prolungato durante la gravidanza.

Quando si pianifica il concepimento, è necessario scegliere un metodo di trattamento alternativo.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza ai componenti del farmaco;
• allattamento e gestazione;
• deficit di lattasi, galattosemia e malassorbimento di glucosio-galattosio.

Il farmaco viene utilizzato con particolare cautela nelle seguenti situazioni:

• stenosi che colpisce le arterie di entrambi i reni o l'arteria dell'unico rene funzionante;
• insufficienza epatica o grave insufficienza cardiaca;
• disidratazione;
• eccesso dell'elemento Na nel corpo;
• diarrea o vomito prolungati;
• dieta priva di sale;
• procedure di dialisi;
• aldosteronismo primario;
• stenosi mitralica o aortica;
• tipo ipertrofico di cardiomiopatia di natura ostruttiva.

Effetti collaterali Irbetano

Gli effetti collaterali associati alla somministrazione del farmaco sono generalmente temporanei e lievi. Tra questi:

• tachicardia, aumento della stanchezza, collasso ortostatico, vertigini, tinnito e mal di testa;
• vomito, stitichezza, dispepsia, nausea, bruciore di stomaco, diarrea e disgeusia;
• disfunzione epatica ed epatite;
• disfunzione renale;
• tosse;
• artralgia o dolore che colpisce le articolazioni, il torace o i muscoli;
• iperemia epidermica, edema di Quincke, vasculite leucocitoclastica, orticaria ed eruzioni cutanee;
• impotenza;
• iperkaliemia o diminuzione dei livelli di emoglobina nel sangue;
• mialgia o crampi che colpiscono i muscoli.

Overdose

Ad oggi, non sono stati segnalati casi di intossicazione da irbetano. In caso di assunzione di dosi estremamente elevate (superiori a 0,9 g al giorno), possono manifestarsi tachicardia o bradicardia, nonché un brusco calo della pressione sanguigna.

In questi casi, si esegue la lavanda gastrica e si somministra carbone attivo. Inoltre, è necessario stabilire una supervisione medica del paziente ed eseguire misure sintomatiche, se necessario.

In caso di avvelenamento da farmaco, le procedure di emodialisi saranno inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

L'irbetan può essere associato a diuretici tiazidici, sostanze che bloccano l'azione dei canali del Ca, e anche ad ACE inibitori.

Nei casi in cui, prima della somministrazione del farmaco, il paziente è stato trattato per lungo tempo con dosi elevate di diuretici, il rischio di un calo della pressione sanguigna nella fase iniziale della terapia aumenta a causa della disidratazione dell'organismo.

L'associazione con diuretici risparmiatori di potassio e integratori alimentari contenenti potassio può aumentare i livelli plasmatici di potassio.

Il farmaco non può essere assunto in concomitanza con amiodarone, fluconazolo e rifamipicina, né con cimetidina, litio, sulfafenazolo, omeprazolo e ketoconazolo.

La somministrazione del farmaco contemporaneamente a FANS può comportare un indebolimento della sua attività terapeutica.

Condizioni di archiviazione

Conservare Irbetan in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura di conservazione: non superiore a +25 °C.

Data di scadenza

Irbetan può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Converium, Votum e Irsar con Angizar, e anche Aprovel, Diosar e Ibertan con Valzar, nonché Coaprovel e Diostar.