Kholoksan

L'olossano ha proprietà antitumorali.

Indicazioni Holoksana

È usato nel trattamento di neoplasie di natura maligna, che hanno una forma inoperabile. Tra questi carcinoma broncogeno, carcinoma ovarico, cancro ai testicoli, il tumore al seno, cancro della cervice uterina, tumori nei tessuti molli e neoplasia del territorio nei bambini (come nefroblastoma, sarcoma, neuroblastoma, germe di cella di carattere neoplasie così come il tipo linfoma maligno).

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Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato come iniezione liofilizzata, all'interno delle fiale, il cui volume è 0,5, 1 o 2 g.

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Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto citostatico e insieme a questi centri cellulari nucleofili alchilati. Ciò è dovuto all'attivazione e all'idrossilazione dell'atomo di tipo C4 sotto l'azione dell'anello ossazofosforico e si manifesta bloccando le fasi tardive della mitosi (S-, così come G2).

Essendo un alchilante, il farmaco è incluso nella categoria delle sostanze genotossiche.

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Farmacocinetica

Ifosfamide durante i test in vitro non mostra attività, e quando in vivo - al contrario, mostra alta efficienza. L'attivazione avviene principalmente all'interno del fegato, con la partecipazione di ossidi microsomiali, che hanno un carattere misto-funzionale.

L'escrezione di ifosfamide con i suoi prodotti metabolici viene principalmente effettuata con l'urina. L'emivita del siero del sangue (quando ^viene introdotta una porzione di 1-2 g / m ², tre volte per 1,6-2,4 g / m ² ) è in media di circa 4-7 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa. Salvo prescrizioni altrimenti richiesti per 5 giorni, somministrati 80 mg / kg di agente (un massimo di 2,4 g / m ²  di superficie corporea). La procedura viene eseguita sotto forma di un'applicazione frazionata (ad esempio, una breve infusione della durata di circa mezz'ora). È necessario monitorare che, nel caso della somministrazione di droghe periferiche, non si superi una concentrazione di liquido del 4%. Non ci sono state evidenze di ipersensibilità a concentrazioni più elevate di sostanze per infusione endovenosa (ad esempio, utilizzando sistemi di pompaggio).

Se si desidera utilizzare una dose giornaliera più bassa o distribuire il dosaggio totale per un periodo più lungo, il farmaco viene somministrato durante il giorno (il 1 °, 3 ° e 5 °, 7 ° e 9 ° giorno) o ogni giorno per 10 giorni in piccole porzioni (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Con il trattamento intermittente, Holoxane viene somministrato a una velocità di 80 mg / kg (o 3,2 g / m ² ) al giorno, per 2-3 giorni.

L'infusione continua, che dura 24 ore, viene somministrata in porzioni di 125-200 mg / kg (o 5-8 g / m ² ). Dopodiché, durante le successive 12 ore, è necessaria la gestione di Uromitexan. Per infusione prolungata, il farmaco deve essere precedentemente disciolto in una soluzione di glucosio al 5% o soluzione allo 0,9% di NaCl (volume - 3 litri).

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Utilizzare Holoksana durante la gravidanza

Prescrivere la gravidanza è proibito. Inoltre, è necessario rinunciare all'allattamento al seno per il periodo di terapia.

Se le indicazioni cliniche richiedono l'uso di Holoxan nel 1 ° trimestre, è necessario decidere la questione dell'aborto. Nelle fasi successive della gravidanza, se non vi è la possibilità di posticipare il trattamento e il paziente rifiuta di interrompere la gravidanza, l'uso della chemioterapia è consentito dopo aver avvertito l'esistenza di un rischio di sviluppo di effetti teratogeni dei farmaci.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità agli elementi medicinali;
• soppressione dell'attività del midollo osseo (specialmente nelle persone che avevano precedentemente assunto farmaci citotossici o sottoposti a procedure di radioterapia);
• fallimento dell'attività renale;
• ostruzione delle vie urinarie, così come cistite.

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Effetti collaterali Holoksana

La tolleranza ai farmaci sistemici e locali è abbastanza buona. Tra i possibili effetti collaterali, il cui sviluppo dipende dalla dimensione del dosaggio:

• la comparsa di cistite, nausea, alopecia o vomito e inoltre soppressione dell'attività del midollo osseo di vario grado (anemia, trombocito o leucopenia). Inoltre, ci potrebbe essere una rottura nel funzionamento delle ghiandole sessuali e un indebolimento dell'immunità. A volte si sviluppa un disturbo della funzione renale;
• Nel corso della terapia e dopo la sua conclusione, il rapporto di creatinina o di urea può aumentare, e inoltre il livello di clearance della creatinina diminuisce. È anche possibile aumentare la secrezione di glucosio e proteine, oltre a questo, fosfato insieme con l'urina;
• non identificati o non guariti in tempo i problemi con il lavoro dei reni possono (specialmente nel bambino) svilupparsi nel diabete glucosio-fosfato-ammina. Occasionalmente, si nota una disfunzione dell'attività epatica;
• può sviluppare encefalopatie (di solito curabili) che si manifestano come una sensazione di confusione o disorientamento.

La medicina estremamente prudente è prescritta per le persone con un basso indice di albumina sierica o con ridotta attività renale.

L'introduzione del farmaco può portare alla comparsa di sintomi di ipersensibilità.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco potenzia l'effetto antidiabetico dei derivati sulfonilurea e, inoltre, una reazione cutanea all'irradiazione condotta.

L'efficacia della vaccinazione è indebolita quando viene eseguita sullo sfondo dell'uso di immunosoppressori e ifosfamide.

La combinazione con allopurinolo aumenta l'attività mielodepressiva dell'ifosfamide.

Con l'uso precedente o combinato di cisplatino, ci può essere un aumento dell'ematoma o della nefrotossicità del farmaco, così come i suoi effetti tossici sul sistema nervoso centrale.

Nel caso di una precedente terapia con fenitoina, fenobarbital o idrato di cloralio, esiste una possibilità di induzione enzimatica, che causa la biotrasformazione potenziata dell'elemento ifosfamide.

La combinazione con warfarin può causare un significativo deterioramento della perdita di sangue e aumentare la probabilità di sanguinamento.

Condizioni di archiviazione

Holoksan deve essere tenuto in un luogo chiuso dall'accesso dei bambini. Le condizioni di temperatura sono al massimo di 25 ° C.

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Data di scadenza

Holoksan può essere usato entro 5 anni dalla data di rilascio del farmaco.

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Analoghi

Analoghi mezzi farmaci sono Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, IFO, ifosfamide, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz ciclofosfamide, ciclofosfamide, Endoxan.

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